Telotristat

브랜드 이름: Xermelo
약물 종류: 항종양제

사용법 Telotristat

카르시노이드 증후군 설사

소마토스타틴 유사체 요법 단독으로는 제대로 조절되지 않는 카르시노이드 증후군 설사 치료에 (소마토스타틴 유사 요법과 병용) 사용됩니다(환자의 카르시노이드 증후군 치료를 위해 FDA에서 희귀 의약품으로 지정함). 신경내분비 종양).

세로토닌 과잉 생산과 관련된 상태인 카르시노이드 증후군은 홍조, 설사, 천명음, 때때로 울혈성 심부전 및 기타 다양한 징후를 특징으로 합니다. 소마토스타틴 유사체(예: 옥트레오타이드, 란레오타이드)가 카르시노이드 증후군의 표준 치료법이고 초기에 대부분의 환자에게 효과적이지만, 일부 환자에서는 치료에도 불구하고 적절하게 반응하지 않거나 설사를 포함한 재발성 증상이 나타날 수 있습니다.

In 임상 연구에 따르면 Telotristat ethyl은 카르시노이드 증후군 설사 환자의 일일 배변 빈도를 감소시켰습니다. 카르시노이드 증후군의 다른 증상(예: 복통, 홍조)의 감소는 관찰되지 않았습니다.

관련 약물

사용하는 방법 Telotristat

일반

  • 소마토스타틴 유사체(예: 옥트레오타이드)와 함께 사용하세요. (사용 중인 카르시노이드 증후군 설사 참조.)
  • 중추적 효능 연구에서 속효성 옥트레오타이드 및 지사제(예: 로페라미드)를 사용한 구제 요법이 허용되고 제한되지 않았습니다.
  • 속효성 옥트레오타이드 아세테이트와 병용할 경우, 텔로트리스타트 에티프레이트 투여 후 ≥30분 후에 옥트레오타이드를 투여하십시오. (상호작용 아래의 특정 약물을 참조하십시오.)

    • 배포가 제한됨

  • 전문 약국을 통해서만 구입할 수 있습니다. 구체적인 정보는 Xermelo 웹사이트를 참조하세요([웹]).

    • 투여

    경구 투여

    1일 3회 경구 투여 음식과 함께. (약동학 아래 식품을 참조하세요.)

    복용량

    telotristat etiprate(telotristat 에틸의 히푸레이트염)로 이용 가능합니다. 복용량은 텔로트리스타트 에틸(유리 염기)로 표현됩니다.

    성인

    카르시노이드 증후군 설사 경구

    250mg 1일 3회; 소마토스타틴 유사체와 병용 사용.

    일부 환자를 대상으로 고용량(예: 1일 3회 500mg)을 연구한 바 있지만 추가적인 치료 효과 없이 부작용(예: 심한 변비)의 위험이 증가합니다. 혜택.

    독성 위장 효과에 대한 치료 중단 경구

    심각한 변비 또는 심한 지속성 또는 악화되는 복통이 발생하는 경우 치료를 중단하십시오.

    처방 한도

    성인

    카르시노이드 증후군 설사 경구

    복용량 >250 mg 하루 3회 권장되지 않습니다.

    특수 인구

    간 장애

    현재로서는 구체적인 권장 복용량이 없습니다. (주의 사항 아래의 간 장애를 참조하십시오.)

    신장 장애

    현재로서는 구체적인 권장 복용량이 없습니다. (주의사항 아래 신장 장애를 참조하십시오.)

    노인 환자

    현재로서는 구체적인 권장 복용량이 없습니다. (주의 사항 아래 노인용 사용을 참조하세요.)

    경고

    금기 사항
  • 제조업체에서는 알려진 바가 없다고 명시합니다.
    • 경고/주의사항

    변비

    배변 횟수를 줄입니다. 변비가 보고되었습니다. 권장 용량(1일 3회 500mg)보다 높은 용량을 투여받은 환자에게서 위장관 폐쇄 또는 천공을 초래하는 심각한 변비가 보고되었습니다.

    전이성 카르시노이드 종양 환자의 경우 위장관 벽의 완전성이 손상될 수 있으므로 환자에게 변비 발생 및/또는 심각한 지속성 또는 악화되는 복통이 있는지 모니터링하십시오. 그러한 증상이 나타나면 치료를 중단하십시오.

    특정 집단

    임신

    임신한 여성에 대한 적절한 데이터는 없습니다.

    배아 독성(즉, 착상 후 손실, 태아 체중 감소), 모체 독성(예: 사망률, 장애 체중 증가), 그리고 테스트된 복용량의 동물에서 출생 후 0~4일에 새끼 사망률의 증가가 관찰되었습니다.

    수유

    telotristat 에틸이 모유에 분포되는지 여부는 알려지지 않았습니다. 이 약이 수유 중인 유아와 우유 생산에 미치는 영향도 알려져 있지 않습니다. 또한, 모유 수유를 받는 영아에게 국소 위장관 및 약물에 대한 전신 노출이 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다.

    여성의 임상적 필요성과 함께 영아에게 모유 수유가 주는 이점과 잠재적인 부작용을 고려하십시오. 약물이나 산모의 기저질환이 모유수유아에 미치는 영향. 모유 수유 중인 영아의 변비 증상을 모니터링하십시오. (주의사항 아래 변비 참조.)

    소아용

    안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.

    노인용

    젊은 성인과 비교하여 65세 이상 환자에게서 안전성과 유효성에 대한 전반적인 차이는 관찰되지 않았습니다. 그러나 민감도 증가도 배제할 수는 없습니다. (약동학의 특별 집단 참조.)

    간 장애

    경증의 간 장애는 텔로트리스타트의 약동학을 변화시키지 않습니다. 중등도 또는 중증의 간 장애가 있는 환자에서는 연구되지 않았습니다. (약동학의 특별 집단 참조.)

    신장 장애

    경증 내지 중등도의 신장 장애(Clcr 20~89 mL/분)는 약동학을 실질적으로 변화시키지 않습니다.

    신부전증 환자를 대상으로 연구되지 않았습니다. -투석이 필요한 단계의 신장 질환.

    일반적인 부작용

    메스꺼움, 두통, γ-글루타밀트랜스퍼라제(γ-글루타밀트랜스펩티다제, GGT, GGTP) 농도 증가, 우울증, 말초 부종, 고창, 식욕 감소, 발열, 복통, 변비 .

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Telotristat

    카르복실에스테라제에 의해 telotristat로 대사됩니다. Telotristat는 주요 비활성 대사산물을 포함하여 탈카르복실화 및 탈아민화에 의해 추가로 대사됩니다. 그러나 이 대사산물의 약물 상호작용 가능성은 알려져 있지 않습니다.

    telotristat 에틸이나 telotristat 모두 시험관 내에서 CYP 동종효소의 기질이 아닙니다. Telotristat 에틸 및 telotristat는 약물 또는 활성 대사체가 CYP 동종효소 2B6, 2C8 또는 2C9를 억제하거나 CYP 동종효소 1A2 또는 2B6을 유도하는지 여부를 나타내기 위해 시험관 내에서 적절하게 연구되지 않았습니다. CYP3A4에 대한 영향은 완전히 확립되지 않았습니다. (상호작용에서 간 미세소체 효소에 의해 대사되는 약물을 참조하십시오.)

    시험관 내에서 telotristat 에틸은 P-당단백질(P-gp)과 유방암 저항성 단백질(BCRP)을 억제합니다. 시험관 내에서 telotristat는 P-gp 및 BCRP의 억제제가 아니지만 임상적으로 관련된 농도에서 P-gp의 기질입니다.

    간 미세소체 효소에 의해 대사되는 약물

    CYP3A4 기질: 약동학적 상호작용 가능성(CYP3A4 기질의 전신 노출 감소 및 최적이 아닌 효능). CYP3A4 기질, 특히 치료 지수가 좁은 약물의 효능 감소 징후를 모니터링하고 필요한 경우 CYP3A4 기질의 용량을 늘리는 것을 고려하십시오. (상호작용 아래의 특정 약물을 참조하십시오.)

    수송 시스템의 영향을 받는 약물

    P-gp, BCRP, 유기 양이온 수송체(OCT) 1, OCT2의 기질과는 임상적으로 중요한 약동학적 상호작용이 있을 가능성이 낮습니다. , 유기 음이온 수송체(OAT) 1, OAT3, 유기 음이온 수송 단백질(OATP) 1B1, OATP1B3 또는 담즙염 수출 펌프(BSEP). (상호작용 아래의 특정 약물을 참조하십시오.)

    위산도에 영향을 미치는 약물

    telotristat 에틸의 용해도는 pH에 따라 다릅니다. 위 pH를 증가시키는 약물과 약동학적 상호작용이 가능합니다. (상호작용 아래의 특정 약물을 참조하십시오.)

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    펙소페나딘

    Telotristat 에틸은 건강한 개인의 AUC 및 펙소페나딘 최고 농도를 변경하지 않았습니다.

    Midazolam

    Telotristat 에틸은 midazolam(CYP3A4 기질)의 AUC 및 최고 농도를 48 및 25만큼 감소시켰습니다. 각각 %; 미다졸람 활성 대사물의 AUC 및 최고 농도는 각각 48% 및 34% 감소했습니다.

    CYP3A4 기질의 효능 감소 징후를 모니터링합니다. 필요한 경우 CYP3A4 기질의 투여량 증가를 고려하십시오.

    옥트레오타이드 아세테이트

    단기 작용 옥트레오타이드 아세테이트는 텔로트리스타트 에틸의 AUC 및 최고 농도를 각각 81%와 86% 감소시켰습니다. 텔로트리스타트의 AUC 및 최고 농도는 각각 68% 및 79% 감소했습니다.

    텔로트리스타트 에틸 투여 후 30분 이상에 속효성 옥트레오타이드 아세테이트를 투여하십시오.

    양성자 펌프 억제제(예: 오메프라졸) )

    연구되지 않았습니다. 가능한 약동학적 상호작용

    주요 효능 연구에서 환자의 42%가 텔로트리스타트 에틸과 위산도에 영향을 미치는 약물을 병용 치료 받았습니다.

    면책조항

    Drugslib.com에서 제공하는 정보의 정확성을 보장하기 위해 모든 노력을 기울였습니다. -날짜, 완전하지만 해당 효과에 대한 보장은 없습니다. 여기에 포함된 약물 정보는 시간에 민감할 수 있습니다. Drugslib.com 정보는 미국의 의료 종사자와 소비자가 사용하도록 편집되었으므로 달리 구체적으로 명시하지 않는 한 Drugslib.com은 미국 이외의 지역에서 사용하는 것이 적절하다고 보증하지 않습니다. Drugslib.com의 약물 정보는 약물을 보증하거나 환자를 진단하거나 치료법을 권장하지 않습니다. Drugslib.com의 약물 정보는 면허를 소지한 의료 종사자가 환자를 돌보는 데 도움을 주고/하거나 이 서비스를 건강 관리에 대한 전문 지식, 기술, 지식 및 판단을 대체하는 것이 아니라 보완으로 보는 소비자에게 제공하기 위해 설계된 정보 리소스입니다. 실무자.

    특정 약물 또는 약물 조합에 대한 경고가 없다고 해서 해당 약물 또는 약물 조합이 해당 환자에게 안전하고 효과적이거나 적절하다는 의미로 해석되어서는 안 됩니다. Drugslib.com은 Drugslib.com이 제공하는 정보의 도움으로 관리되는 의료의 모든 측면에 대해 어떠한 책임도 지지 않습니다. 여기에 포함된 정보는 가능한 모든 용도, 지시 사항, 주의 사항, 경고, 약물 상호 작용, 알레르기 반응 또는 부작용을 다루기 위한 것이 아닙니다. 복용 중인 약에 대해 궁금한 점이 있으면 담당 의사, 간호사 또는 약사에게 문의하세요.

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