Terbinafine (Systemic)

Nombres de marca: LamISIL
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Terbinafine (Systemic)

Onicomicosis

Tratamiento de las infecciones por dermatofitos de la uña del pie o de la mano (onicomicosis, tinea unguium) causadas por hongos susceptibles.

Ha sido eficaz en el tratamiento de infecciones de las uñas causadas por la mayoría de cepas de Trichophyton rubrum y T. mentagrophytes. Aunque suele ser activa in vitro contra Epidermophyton floccosum, Candida albicans y Scopulariopsis brevicaulis, la eficacia en el tratamiento de la onicomicosis causada por estos organismos no se ha establecido en estudios adecuados y controlados.

La terbinafina puede ser particularmente útil en pacientes que no puede tolerar los antifúngicos azólicos (p. ej., itraconazol) o cuando existen dudas sobre posibles interacciones farmacológicas entre los azoles y otros medicamentos que el paciente está recibiendo. Sin embargo, rara vez se ha producido insuficiencia hepática (que a veces conduce a la muerte o al trasplante de hígado) en pacientes con o sin enfermedad hepática preexistente que estaban recibiendo terbinafina oral para el tratamiento de la onicomicosis. (Consulte Hepatotoxicidad en Precauciones).

Tiña de la cabeza

Tratamiento de la tiña de la cabeza (tiña del cuero cabelludo) causada por dermatofitos susceptibles (p. ej., Trichophyton, Microsporum).

La tiña de la cabeza requiere tratamiento con un antifúngico oral. Las terapias tópicas (p. ej., champús que contienen sulfuro de selenio, povidona yodada o ketoconazol; antimicóticos tópicos) a veces se usan como complementos de un antimicótico oral y pueden reducir la eliminación de hongos y el riesgo de transmisión o reinfección.

La griseofulvina oral es el fármaco habitual de elección; las alternativas incluyen fluconazol oral, itraconazol o terbinafina.

La terbinafina oral parece ser tan eficaz como la griseofulvina oral para el tratamiento de la tiña de la cabeza causada por Trichophyton y requiere una duración más corta del tratamiento, lo que puede aumentar el cumplimiento. Sin embargo, existe cierta evidencia de que la griseofulvina puede ser más eficaz que la terbinafina cuando el agente causal es M. canis.

Tiña corporal o tiña cruris

Tratamiento de la tiña corporal† [fuera de etiqueta] (tiña corporal) o tiña cruris† [fuera de etiqueta] (tiña inguinal).

Los antimicóticos tópicos suelen ser eficaces para el tratamiento de la tiña corporal no complicada. Puede ser necesario un antimicótico oral (griseofulvina, fluconazol, itraconazol, terbinafina) si la tiña corporal es extensa, hay foliculitis por dermatofitos, la infección no responde al tratamiento tópico o el paciente está inmunocomprometido debido a una enfermedad coexistente o un tratamiento concomitante.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Terbinafine (Systemic)

Administración

Administración oral

Administrar por vía oral.

Tomar los gránulos orales con la comida. Espolvoree el contenido del paquete monodosis sobre una cucharada de pudín u otro alimento blando y no ácido (por ejemplo, puré de patatas); no utilice puré de manzana ni alimentos a base de frutas. Trague una cucharada entera (sin masticar). Si la dosis requiere 2 paquetes para cada dosis, espolvoree el contenido de ambos paquetes en una sola cucharada de alimento no ácido o espolvoree el contenido de los paquetes en 2 cucharadas de alimento no ácido.

Dosis

Disponible como clorhidrato de terbinafina; dosis expresada en términos de terbinafina.

Pacientes pediátricos

Tiña de la cabeza Oral

Gránulos en niños ≥4 años: 125–250 mg una vez al día durante 6 semanas. Utilice 125 mg una vez al día en personas que pesen <25 kg, 187,5 mg una vez al día en personas que pesen entre 25 y 35 kg y 250 mg una vez al día en personas que pesen >35 kg.

Alguna evidencia de que una duración más prolongada del tratamiento puede ser necesario tratamiento (p. ej., 6 a 8 semanas) o dosis más altas cuando la tiña de la cabeza es causada por M. canis.

Adultos

Onicomicosis Uñas Oral

Comprimidos: 250 mg diarios administrados durante 6 semanas. En general, un tratamiento más prolongado no ha sido más eficaz, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de ciclos prolongados y/o repetidos de terbinafina.

Las infecciones de las uñas generalmente se reevaluan ≥18 semanas después de finalizar el tratamiento.

Uñas de los pies

Comprimidos orales: 250 mg diarios administrados durante 12 semanas. Algunos pacientes que no responden al régimen inicial de 12 semanas pueden responder a un segundo ciclo.

Las infecciones de las uñas de los pies generalmente se reevaluan entre 6 y 9 meses después de completar el tratamiento.

Tinea Capitis Oral

Gránulos: 125–250 mg una vez al día durante 6 semanas. Utilice 187,5 mg una vez al día en personas que pesen entre 25 y 35 kg y 250 mg una vez al día en personas que pesen >35 kg.

Alguna evidencia de que puede ser necesaria una duración más prolongada del tratamiento (p. ej., 6 a 8 semanas) o una dosis más alta cuando la tiña de la cabeza es causada por M. canis.

Tinea Corporis† [fuera de etiqueta] o Tinea Cruris† [fuera de etiqueta] Tabletas orales

: se han utilizado 250 mg al día durante 2 a 4 semanas.

Poblaciones especiales

Insuficiencia hepática

No recomendado en pacientes con enfermedad hepática preexistente (p. ej., cirrosis). (Ver Insuficiencia hepática en Precauciones).

Insuficiencia renal

No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal (es decir, Clcr ≤50 ml/minuto) (Ver Insuficiencia renal en Precauciones).

Advertencias

Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad a la terbinafina o cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Hepatotoxicidad

    Hepatotoxicidad, incluidas pruebas de función hepática anormales y hepatitis colestásica grave, informada en algunos pacientes que reciben terbinafina oral.

    En raras ocasiones se produjo insuficiencia hepática, que a veces provoca la muerte o un trasplante de hígado, en pacientes con o sin enfermedad hepática preexistente que recibían terbinafina oral para el tratamiento de la onicomicosis. La mayoría de los pacientes tenían enfermedades sistémicas subyacentes graves; La gravedad y el resultado de la hepatotoxicidad pueden ser peores en pacientes con enfermedad hepática activa o crónica.

    No recomendado en pacientes con enfermedad hepática crónica o activa.

    Evaluar la función hepática (AST y ALT séricas) antes de iniciar la terbinafina oral.

    Interrumpir la terbinafina si hay evidencia bioquímica o clínica de lesión hepática, incluido un aumento de las concentraciones de ALT o AST. náuseas persistentes, anorexia, fatiga, vómitos, dolor o ictericia en la parte superior derecha del abdomen, orina oscura o heces pálidas.

    Efectos hematológicos

    Se informó una disminución transitoria en el recuento absoluto de linfocitos (ALC); Importancia clínica desconocida. Rara vez se ha informado de Neutropenia grave; se resolvió con o sin terapia de apoyo cuando se suspendió la terbinafina.

    Trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia notificadas durante la vigilancia poscomercialización; relación causal no establecida.

    En pacientes con sospecha de inmunodeficiencia, considere monitorear los hemogramas si se continúa con terbinafina oral durante más de 6 semanas.

    Si los signos y síntomas clínicos sugieren una infección secundaria, realice un hemograma completo. Si el recuento de neutrófilos es ≤1000/mm3, suspender la terbinafina e iniciar una terapia de apoyo.

    Efectos dermatológicos

    Reacciones cutáneas graves (p. ej., síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica) rara vez se informan.

    Se han reportado erupciones psoriasiformes o exacerbación de la psoriasis y pustulosis exantemática aguda y generalizada.

    Si se produce una erupción progresiva, suspenda la terbinafina.

    Lupus eritematoso

    Se han reportado precipitaciones y exacerbaciones de lupus eritematoso cutáneo y sistémico.

    Si el paciente desarrolla signos y síntomas clínicos que sugieran lupus eritematoso, suspenda la terbinafina.

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad

    Angioedema y reacciones alérgicas, incluida la anafilaxia, se informaron en raras ocasiones.

    Precauciones generales

    Efectos oculares

    Se informaron alteraciones visuales, incluidos cambios en el cristalino y la retina, después del uso de tabletas orales de terbinafina para el tratamiento de la onicomicosis en adultos; Se desconoce su importancia clínica.

    Aunque no se identificó ninguna señal de seguridad oftalmológica en los ensayos clínicos que utilizaron gránulos orales de terbinafina, hubo algunos informes de cambios en la agudeza visual y algunos informes de confusión de color en las evaluaciones de la visión del color amarillo-azul.

    GI Efectos

    Pueden producirse alteraciones del gusto (incluida la pérdida del gusto). Por lo general, se resuelve dentro de varias semanas después de suspender la terbinafina, pero se han informado alteraciones del gusto prolongadas (>1 año). Puede ser lo suficientemente grave como para provocar una disminución de la ingesta de alimentos y provocar una pérdida de peso sustancial y no deseada.

    Selección y uso de antifúngicos para la onicomicosis

    Antes de la administración de terbinafina oral para el tratamiento de la onicomicosis, se deben tomar muestras de uñas apropiadas para estudios microbiológicos (p. ej., preparación de hidróxido de potasio [KOH], cultivo de hongos o biopsia de uñas). obtenido para confirmar el diagnóstico.

    Al seleccionar un antifúngico para el tratamiento de la onicomicosis, considere los efectos adversos informados y el riesgo de efectos graves, la necesidad de una terapia prolongada, el costo y el riesgo de recaída.

    Las infecciones de las uñas de los pies generalmente requieren una terapia antimicótica más prolongada que las infecciones de las uñas de las manos.

    El efecto clínico óptimo de la terbinafina en el tratamiento de la onicomicosis no se observa hasta varios meses después de la curación micológica y la finalización del tratamiento, y está relacionado con el período requerido para el crecimiento de una uña sana.

    Posibles errores de prescripción y dispensación

    Asegurar la exactitud de la prescripción; La similitud en la ortografía de lamotrigina (Lamictal) y terbinafina (Lamisil) puede dar lugar a errores.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría B.

    Posponer el uso de terbinafina oral hasta que se complete el embarazo.

    Lactancia

    Distribuido en la leche. Uso no recomendado.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia de las tabletas de terbinafina no establecidas en niños <18 años de edad.

    Seguridad y eficacia de los gránulos orales de terbinafina no establecidas en niños <4 años de edad.

    Uso geriátrico

    Los gránulos orales de terbinafina no se han estudiado en pacientes geriátricos.

    Insuficiencia hepática

    El aclaramiento puede disminuir sustancialmente (alrededor del 50 %) en adultos con cirrosis hepática.

    No recomendado en pacientes con enfermedad hepática crónica o activa. (Consulte Hepatotoxicidad en Precauciones).

    Insuficiencia renal

    El aclaramiento puede disminuir sustancialmente (alrededor del 50 %) en adultos con insuficiencia renal (Clcr ≤50 ml/minuto).

    No se ha estudiado adecuadamente en pacientes con Clcr ≤50 ml/minuto; No se recomienda su uso en estos pacientes.

    Efectos adversos comunes

    Efectos gastrointestinales (diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, alteraciones del gusto), dolor de cabeza, fiebre, infección o síntomas del tracto respiratorio superior (tos, nasofaringitis, congestión nasal). , dolor faringolaríngeo, gripe), anomalías en las pruebas hepáticas, efectos dermatológicos (erupción cutánea, urticaria, prurito).

    ¿Qué otras drogas afectarán? Terbinafine (Systemic)

    Inhibe CYP2D6.

    Fármacos metabolizados por enzimas microsomales hepáticas

    Posibles interacciones farmacocinéticas con fármacos que son sustratos de CYP2D6 (p. ej., antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina [ISRS], monoaminooxidasa [inhibidores de la MAO]); puede ser clínicamente importante si el fármaco tiene una ventana terapéutica estrecha. Monitoree cuidadosamente si se usa terbinafina concomitantemente con dichos medicamentos; Es posible que sea necesario reducir la dosis del fármaco metabolizado por CYP2D6.

    Medicamentos y alimentos específicos

    Medicamento o alimento

    Interacción

    Comentarios

    Agentes antiarrítmicos (amiodarona, flecainida , propafenona)

    Posible aumento de las concentraciones antiarrítmicas

    Amiodarona: posibilidad de un aumento sustancial de las concentraciones de terbinafina y del AUC

    Monitorear cuidadosamente; puede ser necesaria una dosis reducida de antiarrítmicos

    Antidepresivos

    El uso concomitante de terbinafina y antidepresivos metabolizados por CYP2D6 (p. ej., tricíclicos, ISRS, inhibidores de la MAO) puede provocar un aumento de las concentraciones del antidepresivo.

    Desipramina: aumento de la concentración y del AUC de desipramina; el efecto puede persistir ≥4 semanas después de suspender la terbinafina

    Monitorear cuidadosamente; puede ser necesaria una dosis reducida de antidepresivos tricíclicos, ISRS o inhibidores de la MAO.

    Antifúngicos, azoles

    Fluconazol: concentraciones de terbinafina y AUC sustancialmente aumentadas; el efecto sobre la farmacocinética del fluconazol no se considera clínicamente importante

    Ketoconazol: posibilidad de aumentar sustancialmente las concentraciones de terbinafina y el AUC

    Benzodiazepinas

    Midazolam: la terbinafina no afecta la farmacocinética del midazolam

    Triazolam: la terbinafina no tiene un efecto clínicamente importante sobre la farmacocinética del triazolam

    Cafeína

    Disminución del aclaramiento de cafeína

    Cimetidina

    Disminución del aclaramiento de terbinafina

    Ciclosporina

    Aumento del aclaramiento de ciclosporina; sin efecto sobre el aclaramiento de terbinafina

    Dextrometorfano

    Aumento de la relación dextrometorfano/metabolito de dextrometorfano en la orina

    Digoxina

    Sin efecto sobre el aclaramiento de digoxina

    Rifampicina

    Aclaramiento de terbinafina sustancialmente aumentado

    Sulfametoxazol

    Sin efecto clínicamente importante sobre la farmacocinética del sulfametoxazol

    Teofilina

    Sin efecto clínicamente importante sobre la teofilina farmacocinética

    Trimetoprim

    No hay efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de trimetoprima

    Warfarina

    Se informó un aumento o disminución del PT; relación causal no establecida

    Zidovudina

    No hay efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de zidovudina

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