Theophyllines

İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Theophyllines

Kronik bronşit ve amfizem dahil KOAH ile ilişkili astım ve geri dönüşümlü bronkospazmın semptomatik tedavisi veya önlenmesi.

Aminofilin ve difilin genellikle teofilinle aynı endikasyonları paylaşır.

Astımda Bronkospazm

Geri dönüşlü, obstrüktif hava yolu hastalığı (örn. astım) olan hastalarda bronkospazmın semptomatik tedavisi veya önlenmesi.

Mevcut astım yönetimi kılavuzlarında önerilen aşamalı bakım yaklaşımında, tüm hastalarda akut astım semptomlarını kontrol altına almak için seçici, kısa etkili, inhale β2-adrenerjik agonist gerektiği şekilde kullanılır; Böyle bir β2-adrenerjik agonistin tek başına kullanılması genellikle aralıklı astımı olan hastalar için yeterlidir.

Akut astım semptomlarının hafifletilmesi için kısa etkili inhale β2-agoniste göre kısa etkili teofilini (uzatılmış salınımlı teofilin henüz kullanılmamışsa) daha az etkili bir alternatif olarak düşünün (örneğin, solunması veya solunması durumunda geçici bir önlem olarak). parenteral β2-agonist mevcut değil); teofilinin etki başlangıcı daha yavaştır ve yan etki riski daha yüksektir.

Uzun süreli salınımlı teofilinin, hafif inatçı astımı olan yetişkinlerde ve 5 yaş ve üzeri çocuklarda semptomların uzun süreli kontrolü ve önlenmesi için düşük doz inhale kortikosteroide göre daha az etkili bir alternatif olduğunu düşünün. Ayrıca, orta derecede persistan astımı olan yetişkinlerde ve ≥5 yaşındaki çocuklarda inhale kortikosteroid tedavisine yardımcı olarak kullanım için uzun etkili inhale β2-adrenerjik agonistlere göre uzatılmış salınımlı teofilinin daha az etkili bir alternatif olduğunu düşünün. Bazı klinisyenler, hafif persistan astımı olan <5 yaş çocuklarda alternatif veya ilave uzun süreli kontrol tedavisi olarak uzatılmış salınımlı teofilinin kullanılmasını önermemektedir. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Pediatrik Kullanım.)

Yüksek dozda oral inhale kortikosteroid ve oral yolla alınan bir kortikosteroid ile yeterli düzeyde kontrol edilemeyen ciddi inatçı astımı olan 5 yaş ve üzeri çocuklarda ve yetişkinlerde uzun süreli salınımlı teofilini ek tedavi olarak düşünün. uzun etkili inhale β2-adrenerjik agonist.

IV teofilin ve aminofilin, akut astım alevlenmelerinin tedavisinde inhale β2-adrenerjik agonistlere ve sistemik kortikosteroidlere yardımcı olarak kullanılmak üzere FDA etiketlidir. Bununla birlikte, bazı uzmanlar şiddetli, akut astım alevlenmelerinin tedavisi için teofilin türevlerini önermemektedir çünkü bu tür bir tedavi, inhale kısa etkili β2-adrenerjik agonistlerle yapılan optimal tedaviye ek fayda sağlamamaktadır ve artan yan etki riski ile ilişkilidir. Diğer uzmanlar, hastanede yatan, oksijene, inhale kısa etkili β2-adrenerjik agonistlere ve sistemik kortikosteroidlere yeterince yanıt vermeyen hastalarda şiddetli, akut astım alevlenmelerinin tedavisinde IV teofilin veya aminofilinin ek tedavi olarak düşünülmesini önermektedir.

Difilin status astmatikus tedavisinde endike değildir.

KOAH'ta bronkospazm

KOAH hastalarında semptomların ve geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığının yönetimi.

Stabil KOAH hastalarında, kişiye bağlı olarak inhale bronkodilatatörlere (örn. uzun etkili β2-adrenerjik agonist, uzun etkili antikolinerjik ajan [örn. tiotropium]) göre daha az tercih edilen bir alternatif olarak uzatılmış salınımlı teofilini düşünün. yanıt/tolerans ve bulunabilirlik.

Bazı uzmanlar, diğer tedavilerle (uzun etkili β2-adrenerjik agonist, uzun etkili antikolinerjik) yeterince kontrol edilemeyen şiddetli KOAH semptomları olan hastalarda, uzatılmış salınımlı teofilini ek tedavi olarak değerlendirmektedir. bronkodilatör [örn. tiotropium] ve inhale kortikosteroid).

IV teofilin ve aminofilin, KOAH'ın akut alevlenmelerinde inhale β2-adrenerjik agonistlere ve sistemik kortikosteroidlere yardımcı olarak kullanılmak üzere FDA etiketlidir. Bununla birlikte, bu tür bir kullanım, ılımlı/tutarsız yanıt ve sık görülen olumsuz etkiler nedeniyle bazı uzmanlar tarafından tartışmalı olarak değerlendirilmektedir; Kısa etkili bronkodilatatörlere (örn. inhale β2-adrenerjik agonist) yetersiz yanıt veren şiddetli alevlenmeleri olan hastalarda kullanılması önerilir.

Diğer Kullanımlar

Cheyne-Stokes solunumu† [endikasyon dışı] hastalarda periyodik apneyi hafifletmek ve arteriyel kan pH'ını arttırmak için kullanılmıştır.

Bebeklerde apneyle ilişkili solunumu ve miyokardiyal kontraktiliteyi uyarmak için kullanılmıştır† [etiket dışı].

Koroner trombozun tedavisi için değildir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Theophyllines

Genel

  • Nispeten sürekli veya sıklıkla tekrarlayan astım semptomları olan hastalarda endike olan uzatılmış salımlı preparatlar; teofilin eliminasyonunun hızlı olduğu hastalarda (örn. çocuklar, sigara içen yetişkinler) özellikle yararlı olabilir.
  • Akut bronkospazmın tedavisi için uzatılmış salımlı dozaj formlarını kullanmayın.

    • Serum Teofilin Konsantrasyonlarının İzlenmesi

  • Dozaj ayarlamaları, hasta yanıtı ve ilaca toleransın yanı sıra zirve serum teofilin konsantrasyonlarına göre yapılır.
  • 10-15 mcg/mL'lik terapötik serum konsantrasyonları genellikle ciddi toksisite riski olmadan bronkodilatasyon sağlar, ancak daha düşük konsantrasyonlar hafif astımı olan bazı hastalarda yararlı etkiler sağlayabilir ve etkili olabilir. yenidoğan apnesi için. Bazı uzmanlar, uzun süreli tedavi sırasında serum teofilin konsantrasyonlarının 5-15 mcg/mL aralığında tutulmasını önermektedir. Serum konsantrasyonları >20 mcg/mL olduğunda toksisite meydana gelebilir.
  • Titrasyondan sonra son dozaj ayarlamalarına rehberlik etmek için tedaviyi başlatırken serum konsantrasyonlarını (1) ölçün; (2) kalıcı semptomları olan hastalarda dozajı artırmadan önce; (3) toksisite belirtileri mevcutsa; ve (4) yeni veya kötüleşen hastalık durumunda veya teofilin klerensini değiştiren tedavi rejiminde bir değişiklik olması durumunda (örneğin, ≥24 saat süreyle >39°C ateş, hepatit, etkileşimli ilaçların eklenmesi veya kesilmesi). Düşük serum konsantrasyonuna bağlı olarak dozajı artırmadan önce, kan örneğinin uygun zamanda alınıp alınmadığını ve hastanın doz rejimine uyup uymadığını değerlendirin.
  • Oral uygulamadan sonra dozajı yönlendirmek için, genellikle tedavinin başlamasından veya dozajda değişiklik yapılmasından 3 gün sonra elde edilen beklenen kararlı durum zirve serum konsantrasyonu zamanında bir kan örneği alın. hiçbir dozun atlanmaması veya eklenmemesi ve eşit olmayan aralıklarla alınmaması koşuluyla.
  • Kararlı duruma ulaşıldıktan sonra, serum teofilin konsantrasyonunu, oral bir çözeltinin veya kaplanmamış çabuk salınan tabletin uygulanmasından 1-2 saat sonra veya 4-12 saat sonra (belirli preparata bağlı olarak) ölçün. Doruk serum konsantrasyonunun tahminini elde etmek için uzatılmış salımlı bir preparatın uygulanmasından sonra üreticinin etiketine bakın.
  • IV uygulamadan sonra doz kararlarına rehberlik etmek için, konsantrasyonun <10 mcg/mL olup olmadığını belirlemek için IV yükleme dozunun tamamlanmasından 30 dakika sonra serum konsantrasyonunu ölçün (ilave yükleme dozu ihtiyacını gösterir) ) veya >20 mcg/mL (idame IV infüzyonunun başlatılmasında gecikme gerektiğini gösterir).
  • Semptomların akut alevlenmesi durumunda serum teofilin konsantrasyonları <10 mcg/mL olmadığı sürece IV dozajını artırmayın.

    • Uygulama

    Genellikle teofilinleri (örn. teofilin, aminofilin) ​​ve difilini tablet, kapsül veya solüsyon halinde ağızdan uygulayın; teofilin veya aminofilini yavaş IV enjeksiyon veya yavaş IV infüzyon yoluyla da uygulayabilir. (Dozaj ve Uygulama bölümünde IV Uygulamaya bakın.)

    Aminofilin IM enjeksiyonla uygulanmıştır† [endikasyon dışı]; ancak IM uygulama yoğun lokal ağrıya neden olabilir ve önerilmez.

    Oral Uygulama

    Derhal Salınımlı Preparatlar

    Geleneksel oral preparasyonları bir bardak dolusu suyla aç karnına uygulayın 30– Daha hızlı emilim ve GI tahrişini en aza indirmek için yemeklerden 60 dakika önce veya yemeklerden 2 saat sonra.

    Gıda veya antiasitler, teofilinin hemen salınan dozaj formlarından emiliminde klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz.

    Uzatılmış Salımlı Preparatlar

    Bazı uzatılmış salımlı preparatların gıdayla birlikte uygulanması ilaç emiliminin hızını ve/veya kapsamını etkileyebilir. Uzatılmış salımlı preparatları tutarlı bir şekilde, her zaman yiyecekle birlikte veya her zaman yiyeceksiz olarak uygulayın; özel hazırlıklar için üreticinin tavsiyelerine uyun.

    Nispeten sürekli veya tekrarlayan semptomları olan hastalarda terapötik serum teofilin konsantrasyonlarını sağlamak için her 8, 12 veya 24 saatte bir (belirli preparatlara bağlı olarak; üreticinin etiketine bakın) uzun süreli salınımlı preparatlar uygulayın.

    Uzatılmış salınımlı preparatları ezmeyin veya çiğnemeyin; Katı dozaj formlarını yutmakta güçlük çeken hastalar, bazı uzun süreli salınımlı kapsüllerin içeriğini yumuşak yiyeceklerle karıştırıp çiğnemeden yutabilirler. Günde bir kez dozlama için bölünmüş, uzatılmış salımlı Uniphyl tabletleri olabilir. Ayrıca günde iki kez dozlama için çentikli, uzatılmış salımlı Theochron tabletleri bölünebilir, ancak günde bir kez dozlama için geçerli değildir.

    Uzatılmış salımlı (Theo-24) kapsülleri, günde bir kez verildiğinde sabahları aynı saatte uygulayın. ; akşam uygulaması önerilmez. Günde iki doz uygulanması gereken hastalarda, ikinci dozu sabah dozundan 10-12 saat sonra ve akşam yemeğinden önce uygulayın. Metabolizması daha hızlı olan hastalarda (örn. gençler, sigara içenler, bazı sigara içmeyen yetişkinler), düşük dip konsantrasyonlarından kaynaklanan ani semptomları önlemek için daha küçük dozları daha sık (örn. günde iki kez) uygulayın.

    Uzatılmış salınımlı (Uniphyl) tabletleri her gün sabah veya akşam aynı saatte uygulayın. Günde bir kez dozlamayla üretilen en yüksek ve en düşük serum teofilin konsantrasyonlarının önceki ürün ve/veya rejim tarafından üretilenlerden farklı olabileceğini göz önünde bulundurun.

    NG Tüp Uygulaması

    Uzatılmış salımlı kapsüllerin içeriğini besleme tüpünden aşağı dökebilir; ancak ilaç topaklarını ezmeyin.

    IV Uygulaması

    Çözelti ve ilaç uyumluluğu bilgileri için bkz. Stabilite altında Uyumluluk.

    Yavaş IV enjeksiyonla seyreltilmemiş veya tercihen büyük hacimli parenteral sıvılarla yavaş IV infüzyonla seyreltilmiş aminofilin ve teofilin solüsyonlarını uygulayın.

    Tek doz uygulama için; Solüsyonlar bakteriyostatik veya antimikrobiyal maddeler içermez. Kullanılmayan kısımları atın.

    Seyreltme

    Piyasada mevcut bir aminofilin enjeksiyonunun veya eczane toplu paket enjeksiyonunun uygun hacmini uyumlu bir IV infüzyon sıvısında seyrelterek IV infüzyonu için aminofilin çözeltileri hazırlayın.

    Uygulama Hızı

    30 dakika boyunca yavaş yavaş IV uygulayın (≤20 mg/dakika); İnfüzyon sırasında akut olumsuz etkiler ortaya çıkarsa, infüzyonu 5-10 dakika süreyle durdurun veya daha yavaş bir hızda uygulayın.

    Terapötik serum teofilin konsantrasyonuna ulaşıldıktan sonra, idame dozajını sürekli IV infüzyonu ile uygulayın; infüzyon hızı hastanın yaşına, klinik özelliklerine, farmakokinetik parametrelere ve hedef serum teofilin konsantrasyonuna (genellikle 10 mcg/mL) bağlıdır.

    Kalp dekompansasyonu, kor pulmonale, karaciğer fonksiyon bozukluğu, çoklu organ yetmezliği ile birlikte sepsis, şok veya teofilin klirensini belirgin şekilde azaltan ilaç kullanan hastalarda, aksi takdirde maksimum 17 mg/saat oranını aşmayınız. serum konsantrasyonları 24 saatlik aralıklarla izlenir.

    Dozaj

    Aminofilin susuz, aminofilin sulu ve teofilin monohidrat olarak mevcuttur; Teofilin ve aminofilin preparatlarının dozajı susuz teofilin cinsinden ifade edilir.

    Teofilin Türevlerindeki Susuz Teofilin İçeriği

    İlaç

    Susuz Teofilin İçeriği

    Susuz aminofilin

    %85,7 (±%1,7)

    Sulu aminofilin

    %78,9 (±%1,6)

    Teofilin monohidrat

    90,7 % (±%1,1)

    Difilin olarak da mevcuttur; dozaj, difilin cinsinden ifade edilir.

    Düşük terapötik indeks; Dikkatli dozaj belirleme esastır. Önerilen dozaj ayarlamalarını aşmayın; serum teofilin konsantrasyonundaki büyük artışlarla ilişkili potansiyel olarak ciddi yan etki riski.

    Teofilin klerensini etkilediği bilinen faktörlerin yokluğunda, terapötik serum konsantrasyonuna ulaşmak için gereken dozaj, benzer hastalar arasında dört kat farklılık gösterir. Dozajı bireysel gereksinimlere ve yanıta, akciğer fonksiyonuna ve serum teofilin konsantrasyonlarına göre dikkatlice ayarlayın.

    İdeal vücut ağırlığına göre dozajı hesaplayın.

    Dozu en yüksek serum teofilin konsantrasyonuna göre ayarlayın.

    Pediatrik Hastalar

    İlacın 1 yaşın altındaki çocuklarda, özellikle prematüre ve term yenidoğanlarda kullanımını dikkatle değerlendirin ve dozajını bireyselleştirin; Kullanılıyorsa, konservatif başlangıç ​​ve idame dozajlarını (özellikle ikincisini) uygulayın. Önerilen idame dozajını aşmayın ve iyi tolere edilmedikçe ve klinik olarak faydalı olmadıkça ilacı kullanmaya devam etmeyin.

    Astım Akut Bronkospazm Oral

    Oral solüsyonlar, anında salınan tabletler, uzatılmış salınan tabletler ve kapsüller: Akut için Geri dönüşlü hava yolu tıkanıklığının alevlenmesi durumunda (inhale, kısa etkili bir β2-adrenerjik agonist veya sistemik kortikosteroid mevcut olmadığında), aşağıdakileri kullanarak 5 mg/kg'lık bir yükleme dozu (son 24 saat içinde herhangi bir teofilin almamış hastalarda) uygulanabilir. Ortalama 10 mcg/mL (5-15 mcg/mL aralığı) zirve serum konsantrasyonu elde etmek için anında salınan bir preparat.

    Bazı uzmanlar tedaviye günlük 10 mg/kg teofilin dozuyla (≥12 yaş ergenlerde 300 mg'a kadar) bölünmüş dozlarla başlanmasını ve olağan maksimum doz olan 16 mg'a kadar titre edilmesini önermektedir. 1-11 yaş arası çocuklarda bölünmüş dozlar halinde günlük /kg veya ≥12 yaş ergenlerde bölünmüş dozlar halinde günde 800 mg.

    Yükleme dozunu takiben, aşağıdaki ilacı kullanan pediyatrik hastalarda sonraki tedavi için teofilin dozajını titre edin. hemen salınan bir preparat şu şekildedir:

    Klinik olarak ortalamadan daha yüksek dozaj gereksinimleriyle tanımlanan daha hızlı metabolizmaya sahip hastalar, düşük dip teofilin konsantrasyonlarından kaynaklanan ani semptomları önlemek için daha sık verilen daha küçük dozlara ihtiyaç duyabilir; bu tür hastalar uzun süreli salınımlı bir preparatla tedaviden fayda görebilir.

    Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri hakkında bilgi için Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Uyarılar/Önlemler bölümüne bakın ve ayrıca Etkileşimler konusuna bakın.

    Tablo 1. Önerilen Doz Titrasyonu Derhal Salınımlı Preparatları Kullanan Pediatrik Hastalarda226229fim

    Yaş

    Dozaj Titrasyonu

    Prematüre yenidoğanlar <24 günlük postnatal yaş

    Başlangıçta, her 12 günde bir 1 mg/kg saat

    Dozu, 5-10 mcg/mL'lik zirve kararlı durum serum konsantrasyonunu koruyacak şekilde ayarlayın.

    Prematüre yenidoğanlar (doğum sonrası ≥24 gün)

    Başlangıçta, her 12 günde bir 1,5 mg/kg saat

    5-10 mcg/mL'lik zirve kararlı durum serum konsantrasyonunu koruyacak şekilde dozajı ayarlayın

    26 haftadan küçük tam dönem bebekler

    [ (0,2 x hafta cinsinden yaş) + 5] x vücut ağırlığı (kg) = başlangıçtaki toplam günlük dozaj (mg); her 8 saatte bir eşit olarak bölünmüş 3 doz halinde uygulayın

    Yenidoğanlarda 5-10 mcg/mL veya daha büyük bebeklerde 10-15 mcg/mL'lik tepe kararlı durum serum konsantrasyonunu koruyacak şekilde dozajı ayarlayın

    26-52 haftalık bebekler

    [(0,2 x hafta cinsinden yaş) + 5] x vücut ağırlığı (kg) = başlangıç ​​toplam günlük dozaj (mg); her 6 saatte bir eşit olarak bölünmüş 4 doza uygulayın

    10-15 mcg/mL'lik tepe kararlı durum serum konsantrasyonunu koruyacak şekilde dozajı ayarlayın

    1-15 yaş arası <45 kg ağırlığındaki çocuklar

    Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günlük 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg); 3 gün sonra, tolere edilirse, dozaj bölünmüş dozlar halinde günde 16 mg/kg'a (maksimum 400 mg) artırılır; 3 gün daha sonra tolere edilirse ve ihtiyaç duyulursa dozaj bölünmüş dozlar halinde günlük 20 mg/kg'a (maksimum 600 mg) artırılır

    4-6 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulanır

    ≥1 yaş ve >45 kg ağırlığındaki çocuklar ve ergenler

    Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günde 300 mg; 3 gün sonra, eğer tolere edilirse, dozu bölünmüş dozlar halinde günde 400 mg'a yükseltin; 3 gün daha sonra, tolere edilirse ve gerekirse, dozu bölünmüş dozlar halinde günde 600 mg'a yükseltin

    Her 6-8 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulayın

    1-15 yaş arası çocuklar ve ergenler Teofilin klerensinin azalması için risk faktörleri olan veya serum konsantrasyonlarının izlenemediği yaşta

    Teofilin: Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günlük 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg); 3 gün sonra, tolere edilirse dozajı bölünmüş dozlar halinde günlük maksimum 16 mg/kg'a (maksimum 400 mg) artırın

    Her 4-6 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulayın

    Serum teofilini izleyin Nihai dozajı ayarlamak için konsantrasyonları 24 saat aralıklarla uygulayın.

    Nihai dozaj titrasyonu için Tablo 2'ye bakın.

    Advers etkiler mevcut olduğunda, teofilin klerensini azaltabilecek fizyolojik anormallikler meydana geldiğinde (örn. sürekli ateş) dozajın azaltılması ve/veya serum teofilin konsantrasyonu ölçümü endikedir. veya teofilin ile etkileşime giren bir ilaç eklenir veya kesilir. (Önlemler bölümündeki Uyarılar/Önlemler bölümüne ve ayrıca Etkileşimler bölümüne bakın.)

    Tablo 2. Pediatrik Hastalarda Serum Teofilin Konsantrasyonuna Göre Oral Dozajın Ayarlanmasıfi

    Serum Teofilin Konsantrasyonu (mcg/mL)

    Dozaj Ayarlama

    <9.9

    Semptomlar kontrol altına alınmazsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa dozu %25 artırın; Daha fazla ayarlama için 3 gün sonra serum konsantrasyonunu tekrar kontrol edin

    10–14,9

    Semptomlar kontrol ediliyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa dozajı koruyun; Serum konsantrasyonunu 6 ila 12 aylık aralıklarla yeniden kontrol edin.

    Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa ek ajanlar eklemeyi düşünün

    15–19,9

    Mevcut dozaj tolere edilse bile daha fazla güvenlik marjı sağlamak için dozda %10 azalma düşünülebilir

    20–24,9

    Hiçbir yan etki olmasa bile dozu %25 azaltın ; 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    25–30

    Sonraki dozu atlayın ve sonraki dozları, hiçbir olumsuz etki olmasa bile en az %25 azaltın

    Serumu yeniden kontrol edin 3 gün sonra konsantrasyon; Semptomatikse, aşırı doz tedavisinin endike olup olmadığını değerlendirin

    >30

    İlacı durdurun ve aşırı dozu gerektiği gibi tedavi edin

    Tedaviye devam edilirse sonraki dozu ≥ azaltın %50 ve 3 gün sonra serum konsantrasyonunu tekrar kontrol edin.

    Difilin (tablet veya solüsyon): ≥6 yaş çocuklarda, günde 3 veya 4 kez 100–200 mg verilir. Dozajı bireysel gereksinimlere ve yanıta göre dikkatlice ayarlayın.

    Difilin (çözelti): En az bir üretici, 6 yaş ve üzeri çocuklar için bölünmüş dozlar halinde günde yaklaşık 0,9–1,4 mg/kg (2–3 mg/pound) dozajı önermektedir.

    IV

    Akut bronkodilatasyon için, terapötik serum teofilin konsantrasyonuna (yani 10-15 mcg/mL) ulaşmak için IV uygulayın.

    Genel olarak, 30 dakika boyunca IV infüzyonla verilen her 1 mg/kg (ideal vücut ağırlığına göre) teofilin, serum teofilin konsantrasyonunda ortalama 2 mcg/mL artışla sonuçlanır.

    Son 24 saat içinde herhangi bir teofilin almamış hastalara, ideal vücut ağırlığına göre 4,6 mg/kg teofilin (yaklaşık 5,7 mg/kg sulu aminofileline eşdeğer) yükleme dozu uygulayın. 10 mcg/mL'lik ortalama serum teofilin konsantrasyonuna ulaşın.

    Halihazırda teofilin preparatları almakta olan hastalarda akut bronkodilatasyon için yükleme dozunu belirlemek üzere serum teofilin konsantrasyonunu hemen ölçün; Hasta geçmişine dayanarak serum teofilin konsantrasyonunun tahmini güvenilir değildir. Hasta son 24 saat içinde herhangi bir teofilin almışsa, serum teofilin konsantrasyonunu elde etmeden yükleme dozunu uygulamayın.

    Şu anda teofilin preparatları alan hastalarda aşağıdaki formülü kullanarak yükleme dozunu belirleyin:

    Yükleme dozu= (istenen serum konsantrasyonu – ölçülen serum konsantrasyonu) × dağılım hacmi

    Bu hesaplama için dağılım hacminin 0,5 L/kg olduğunu varsayalım. Dağıtım hacmindeki değişkenliğe izin vermek için istenen ilaç konsantrasyonunun muhafazakar (örn. 10 mcg/mL) olduğundan emin olun.

    Sonraki yükleme dozlarının gerekliliğini ve boyutunu belirlemek için yükleme dozunun uygulanmasından 30 dakika sonra serum teofilin konsantrasyonunu ölçün. Terapötik serum teofilin konsantrasyonu elde edildikten sonra, hastanın yaşına, klinik özelliklerine, farmakokinetik parametrelere ve hedef serum teofilin konsantrasyonuna (genellikle 10-15 mcg/mL) bağlı olarak sürekli IV infüzyonu ile idame dozajını ayarlayın.

    Yükleme dozunu takiben Tablo 3'te gösterildiği gibi sürekli IV infüzyonunu başlatın.

    10 mcg/mL'lik hedef teofilin konsantrasyonuna ulaşmak.

    Yaklaşık aminofilin dozu = teofilin dozu/0,8.

    Obez hastalar için ideal vücut ağırlığını kullanın. Teofilin klerensini azaltan rahatsızlıkları olan veya ilaç alan hastalar için daha düşük başlangıç ​​dozu gerekebilir. (Önlemler bölümündeki Uyarılar/Önlemler bölümüne ve ayrıca Etkileşimler bölümüne bakın.)

    7,5 mcg/mL'lik hedef teofilin konsantrasyonuna ulaşmak için.

    Serum konsantrasyonu daha büyük bir doza ihtiyaç duyulduğunu göstermediği sürece.

    Tablo 3. Uygun Yükleme Dozunu Takip Eden Pediatrik Hastalarda Başlangıç ​​Teofilin IV İnfüzyon Oranı227228kl

    Hasta Popülasyonu

    Teofilin İnfüzyon Oranı

    Yenidoğan, doğum sonrası yaş ≤24 gün

    p>

    12 saatte bir 1 mg/kg

    Yenidoğanlarda, doğum sonrası yaş >24 gün

    1,5 mg/kg her 12 saatte bir

    6 haftalık ila 1 yaş arası bebekler

    mg/kg/saat = (0,008)(hafta cinsinden yaş) + 0,21

    p>

    1-9 yaş arası çocuklar

    0,8 mg/kg/saat

    9-12 yaş arası çocuklar

    0,7 mg/kg saat başına

    12-16 yaş arası esrar veya sigara içen ergenler

    saatte 0,7 mg/kg

    12-16 yaş arası sigara içmeyen ergenler

    0,5 mg/kg/saat (günlük maksimum 900 mg)

    Sürekli IV infüzyona başladıktan sonra (yani 1-9 yaş arası çocuklar için yaklaşık 4 saat sonra) beklenen 1 yarı ömürde serum teofilin konsantrasyonunu ölçün Yükleme sonrası doz ilaç konsantrasyonundan teofilin konsantrasyonlarının azalıp artmadığını belirlemek için Farmakokinetik bölümündeki Yarılanma ömrüne bakınız). Teofilin konsantrasyonları düşüyorsa ilave yükleme dozu uygulayın ve/veya infüzyon hızını artırın. Sürekli IV infüzyonun başlatılmasından sonraki teofilin konsantrasyonu, yükleme sonrası ilaç konsantrasyonundan daha yüksekse, teofilin konsantrasyonu >20 mcg/mL'den önce infüzyon hızını azaltın. Doz ayarlamalarının gerekip gerekmediğini belirlemek için 12-24 saat sonra ek serum teofilin konsantrasyonunu ölçün, ardından teofilin uygulamasının ilk döneminde teofilin konsantrasyonlarındaki değişiklikleri ayarlamak için 24 saatlik aralıklarla tekrar ölçüm yapın.

    Temel IV Doruk serum teofilin konsantrasyonları ve hastanın klinik yanıtı ve toleransı üzerinde Tablo 4'te gösterildiği gibi dozaj ayarlamaları:

    Advers etkiler mevcut olduğunda, azaltabilecek fizyolojik anormalliklerde dozajın azaltılması ve/veya serum teofilin konsantrasyonu ölçümü endikedir. teofilin klirensi meydana gelirse (örneğin sürekli ateş) veya teofilinle etkileşime giren bir ilaç eklenir veya kesilir. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler/Önlemler ve bkz. Etkileşimler.)

    Tablo 4. Pediatrik Hastalarda Serum Teofilin Konsantrasyonuna Göre IV Doz Ayarlaması227228kl

    Serum Teofilin Konsantrasyonu (mcg/mL)

    Dozaj Ayarlaması

    <9.9

    Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa infüzyon hızını %25 artırın. Daha fazla dozaj ayarlaması için 12 saat sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    10–14,9

    Semptomlar kontrol altına alınırsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa, infüzyon hızını koruyun ve serum konsantrasyonunu 24 saatlik aralıklarla yeniden kontrol edin. Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa tedavi rejimine ek ajanlar eklemeyi düşünün

    15–19,9

    Mevcut dozaj tolere edilse bile daha fazla güvenlik marjı sağlamak için infüzyon hızında %10'luk bir azalma düşünün

    20–24,9

    Azaltın Hiçbir yan etki olmasa bile infüzyon oranını %25 oranında artırın. Daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 12 saat sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    25–30

    İnfüzyonu 12 saat süreyle durdurun ve herhangi bir yan etki olmasa bile infüzyon hızını ≥%25 azaltın. Daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 12 saat sonra serum konsantrasyonunu tekrar kontrol edin. Hastada semptomatikse infüzyonu durdurun ve aşırı doz tedavisinin endike olup olmadığını değerlendirin

    >30

    İnfüzyonu durdurun ve aşırı dozu belirtildiği gibi tedavi edin. Teofilin tedavisine yeniden başlanırsa, sonraki infüzyon hızını ≥%50 azaltın ve daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 12 saat sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    Uzatılmış Salınımlı Preparatlara Geçiş Oral

    Uzatılmış salimli preparasyonlarla, günlük dozaj gereksinimini belirleyin ilk olarak hasta anında salınan dozaj formunu alırken serum teofilin konsantrasyonlarının izlenmesi; daha sonra, toplam günlük dozun yarısını her 12 saatte bir uygulayarak uzatılmış salım preparatı ile tedaviye başlayın.

    12 yaş ve üzeri ergenlerde: Hemen salım veya 8 ila 12 yaş arası stabil hastalar transfer edilebilir. mg başına mg bazında 400 veya 600 mg Uniphyl tabletleri kullanılarak günde bir kez (24 saatte bir) uygulamaya kadar saatlik uzatılmış salımlı teofilin preparatı.

    Kronik Bronkospazm Oral

    Her 8-12 saatte bir verilmek üzere tasarlanmış belirli uzatılmış salımlı preparatları alan hastalarda kronik idame bronkodilatör tedavisi için dozaj titrasyonu Tablo 5'te gösterilmektedir.

    Bazı jenerik uzatılmış salımlı preparatlar (ör. Inwood Laboratories'den uzun süreli salınımlı kapsüller), 1-15 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde kullanım için FDA etiketlidir.

    Her 8 veya 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulayın; Bireysel preparatlar için önerilen spesifik doz aralıkları için üreticinin etiketine bakın. Genel olarak günlük dozaj gereksiniminin, uzatılmış salımlı bir preparatla tedaviye geçmeden önce hasta hemen salımlı bir dozaj formu alırken serum teofilin konsantrasyonlarının izlenmesiyle belirlenmesi önerilir. (Metne bakın.)

    Klinik olarak ortalamanın üzerinde doz gereksinimleriyle tanımlanan metabolizması daha hızlı olan hastalar, bir sonraki dozdan önce düşük çukur konsantrasyonlardan kaynaklanan ani semptomları önlemek için daha sık daha küçük bir doz almalıdır. Güvenilir şekilde emilen yavaş salınımlı bir formülasyon, dalgalanmaları azaltacak ve daha uzun doz aralıklarına izin verecektir.

    Önlemler bölümündeki Uyarı/Önlemler bölümüne bakın ve ayrıca teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri hakkında bilgi için Etkileşimler bölümüne bakın.

    Tablo 5. Belirli Uzatılmış Salınımlı Preparatları Kullanan Pediatrik Hastalarda Doz Titrasyonu 221 g

    Yaş

    Günlük Dozaj

    6-15 yaş arası, ağırlığı <45 kg olan çocuklar ve ergenler

    Başlangıçta günlük 12-14 mg/kg (maksimum 300 mg) bölünmüş dozlarda; 3 gün sonra, tolere edilirse, dozaj bölünmüş dozlar halinde günde 16 mg/kg'a (maksimum 400 mg) artırılır; 3 gün daha sonra, tolere edilirse ve ihtiyaç duyulursa, dozaj bölünmüş dozlar halinde günde 20 mg/kg'a (maksimum 600 mg) artırılır.

    6-15 yaş arası, >45 kg ağırlığındaki çocuklar ve ergenler

    Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günde 300 mg; 3 gün sonra, eğer tolere edilirse, dozu bölünmüş dozlar halinde günde 400 mg'a yükseltin; 3 gün daha sonra, tolere edilirse ve ihtiyaç duyulursa, dozu bölünmüş dozlar halinde günde 600 mg'a yükseltin.

    Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günlük 12–14 mg/kg (maksimum 300 mg); 3 gün sonra, tolere edilirse dozajı bölünmüş dozlar halinde günde maksimum 16 mg/kg'a (maksimum 400 mg) artırın.

    Dozu, doruk serum teofilin konsantrasyonlarına ve hastanın klinik yanıtına ve toleransına göre aşağıdaki şekilde ayarlayın:

    Bu genel dozaj önerileri bireysel hastalara uygulanırken her hastanın klinik özellikleri dikkate alınmalıdır. Genel olarak, serum teofilin konsantrasyonundaki beklenmeyen büyük artışlarla ilişkili potansiyel olarak ciddi advers etki riskini azaltmak amacıyla dozaj ayarlamaları bu önerileri aşmamalıdır.

    Dozajın azaltılması ve/veya serum teofilin konsantrasyonu ölçümü gerektiğinde endikedir. olumsuz etkiler mevcutsa, teofilin klerensini azaltabilecek fizyolojik anormallikler meydana geliyorsa (örn. sürekli ateş) veya teofilinle etkileşime giren bir ilaç ekleniyor veya kesiliyor. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler/Önlemler ve bkz. Etkileşimler.)

    Tablo 6. Pediatrik Hastalarda Serum Teofilin Konsantrasyonu Baz Alınarak Oral Doz Ayarlaması

    Serum Teofilin Konsantrasyonu (mcg/mL)

    Dozaj Ayarlaması

    <9.9

    Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa dozajı %25 artırın. Daha fazla ayarlama için serum konsantrasyonunu 3 gün sonra tekrar kontrol edin

    10–14,9

    Semptomlar kontrol edilirse ve mevcut dozaj tolere edilirse, dozajı koruyun ve serum teofilin konsantrasyonunu 6 ila 12 aylık aralıklarla yeniden kontrol edin. Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa, tedavi rejimine ek ajanlar eklemeyi düşünün

    15–19,9

    Mevcut olsa bile daha fazla güvenlik marjı sağlamak için dozajda %10 azalma düşünün dozaj tolere edilir

    20–24,9

    Hiçbir olumsuz etki olmasa bile dozajı %25 azaltın; Daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    25–30

    Sonraki dozu atlayın ve hiçbir yan etki olmasa bile sonraki dozu en az %25 azaltın. Daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin; hasta semptomatikse aşırı doz tedavisinin endike olup olmadığını değerlendirin.

    >30

    İlacı durdurun ve aşırı dozu belirtildiği gibi tedavi edin. Tedaviye devam edilirse sonraki dozajı ≥%50 azaltın ve daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    Dozu bu şekilde ayarlarken, önceki 48 saatteki dozajın makul ölçüde reçete edilen rejime uygun olduğundan ve hastanın bu zaman diliminde bir dozu atlamadığından veya ek bir doz almadığından emin olun.

    Yetişkinler< /h4> Astım Akut Bronkospazm Oral

    Tersine çevrilebilir hava yolu tıkanıklığının akut alevlenmeleri için (inhale, kısa etkili β2-adrenerjik agonist veya sistemik kortikosteroidler mevcut olmadığında), 5 mg/kg'lık bir yükleme dozu uygulanabilir (hastalarda 10 mcg/mL (aralık 5-15 mcg/mL) ortalama zirve serum konsantrasyonu elde etmek için hemen salınan bir preparat kullanarak önceki 24 saat içinde herhangi bir teofilin almamış olanlar.

    Bazı uzmanlar tedaviye günlük 10 mg/kg'lık (300 mg'a kadar) teofilin dozajının bölünmüş dozlarla başlatılmasını ve bölünmüş dozlarda günlük maksimum 800 mg'lık olağan maksimum doza kadar titre edilmesini önermektedir.

    Yükleme dozunu takiben, yetişkinlerde sonraki tedavi için teofilin dozajını, hemen salınan bir preparat kullanarak aşağıdaki şekilde titre edin:

    Klinik olarak ortalamanın üzerinde dozaj gereksinimleriyle tanımlanan, metabolizması daha hızlı olan hastalar düşük teofilin konsantrasyonlarından kaynaklanan ani semptomları önlemek için daha küçük dozların daha sık verilmesini gerektirebilir; bu tür hastalar uzun süreli salınımlı bir preparatla tedaviden fayda görebilir.

    Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri hakkında bilgi için Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Uyarı/Önlemler bölümüne bakın ve ayrıca Etkileşimler konusuna bakın.

    Tablo 7. Önerilen Doz Titrasyonu Yetişkinler için Hemen Salınımlı Preparatların Kullanımı226229fi

    Yaş

    Dozaj Titrasyonu

    Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri olmayan ≥16 yaş (ağırlık >45 kg) yetişkinler

    Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günde 300 mg; 3 gün sonra, eğer tolere edilirse, dozu bölünmüş dozlar halinde günde 400 mg'a yükseltin; 3 gün daha sonra tolere edilirse ve gerekirse dozaj bölünmüş dozlar halinde günde 600 mg'a artırılır

    Her 6-8 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulayın

    60 yaş üstü ve serum konsantrasyonlarının izlenemediği hastalar da dahil olmak üzere teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri olan ≥16 yaşındaki yetişkinler

    Başlangıçta bölünmüş dozlar halinde günde 300 mg; 3 gün sonra, eğer tolere ediliyorsa, dozu bölünmüş dozlar halinde günde maksimum 400 mg'a yükseltin; Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörlerinin varlığında günde 400 mg'ı aşmayın.

    Her 6-8 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulayın.

    Serum teofilin konsantrasyonlarını 24 saatlik aralıklarla izleyin. son dozajı ayarlayın. Serum teofilin konsantrasyonuna dayalı son dozaj titrasyonu için Tablo 8'e bakınız:

    Advers etkiler mevcut olduğunda, teofilin klerensini azaltabilecek fizyolojik anormallikler meydana geldiğinde (örn. sürekli ateş) veya teofilin ile etkileşime giren bir ilaç eklenir veya kesilir. (Önlemler bölümündeki Uyarı/Önlemler bölümüne bakın ve Etkileşimler bölümüne bakın.)

    Tablo 8. Serum Teofilin Konsantrasyonuna Göre Oral Doz Ayarlaması

    Serum Teofilin Konsantrasyonu (mcg/mL)

    Dozaj Ayarlaması

    <9.9

    Semptomlar kontrol altına alınmazsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa dozu %25 artırın; Daha fazla ayarlama için serum konsantrasyonunu 3 gün sonra tekrar kontrol edin

    10–14,9

    Semptomlar kontrol ediliyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa dozajı koruyun; Serum konsantrasyonunu 6 ila 12 aylık aralıklarla yeniden kontrol edin

    Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa ek ajanlar eklemeyi düşünün

    15–19,9

    Değerlendirin Mevcut dozaj tolere edilse bile daha fazla güvenlik marjı sağlamak için dozda %10 azalma

    20–24,9

    Hiçbir yan etki olmasa bile dozu %25 azaltın; 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    25–30

    Sonraki dozu atlayın ve sonraki dozları, hiçbir olumsuz etki olmasa bile en az %25 azaltın

    Serumu yeniden kontrol edin 3 gün sonra konsantrasyon; Semptomatikse aşırı doz tedavisinin endike olup olmadığını değerlendirin

    >30

    İlacı durdurun ve aşırı dozu gerektiği şekilde tedavi edin

    Tedaviye devam edilirse, sonraki dozajı ≥%50 azaltın ve 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    Difilin (tablet veya solüsyon): Genellikle 15 mg/kg veya 6 saatte bir 100–200 mg; bir üretici yetişkinlerde her 6 saatte bir 200-400 mg'lık bir dozaj önermektedir. Dozajı bireysel gereksinimlere ve yanıta göre dikkatlice ayarlayın.

    IV

    Akut bronkodilatasyon için, terapötik serum teofilin konsantrasyonuna (yani 10–15 mcg/mL) en iyi IV yükleme dozu/dozları ile ulaşılır.

    Genel olarak, 30 dakika boyunca IV infüzyonla verilen her 1 mg/kg (ideal vücut ağırlığına göre) teofilin, serum teofilin konsantrasyonunda ortalama 2 mcg/mL artışla sonuçlanır.

    Son 24 saat içinde herhangi bir teofilin almamış hastalara ideal vücut ağırlığına göre 4,6 mg/kg teofilin (yaklaşık 5,7 mg/kg sulu aminofileline eşdeğer) yükleme dozu uygulayın. ortalama serum teofilin konsantrasyonu 10 mcg/mL'dir.

    Halihazırda teofilin preparatları almakta olan hastalarda akut bronkodilatasyon için yükleme dozunu belirlemek üzere serum teofilin konsantrasyonunu hemen ölçün; Hasta geçmişine dayanarak serum teofilin konsantrasyonunun tahmini güvenilir değildir. Hasta son 24 saat içinde herhangi bir teofilin almışsa, serum teofilin konsantrasyonunu elde etmeden yükleme dozunu uygulamayın.

    Şu anda teofilin preparatları almakta olan hastalarda aşağıdaki formülü kullanarak yükleme dozunu belirleyin:

    Yükleme dozu = (istenen serum konsantrasyonu – ölçülen serum konsantrasyonu) × dağılım hacmi

    Bu formülde kullanım için dağılım hacminin yaklaşık 0,5 L/kg olduğunu varsayalım. Dağıtım hacmindeki değişkenliğe izin vermek için istenen ilaç konsantrasyonunun muhafazakar (örn. 10 mcg/mL) olduğundan emin olun.

    Sonraki yükleme dozlarının gerekliliğini ve boyutunu belirlemek için, yükleme dozunun uygulanmasından 30 dakika sonra serum teofilin konsantrasyonunu ölçün. Terapötik serum teofilin konsantrasyonuna ulaşıldıktan sonra, hastanın yaşına, klinik özelliklerine, farmakokinetik parametrelere bağlı olarak idame dozajını ayarlayın ve serum teofilin konsantrasyonunu hedefleyin (genellikle 10-15 mcg/mL).

    Yükleme dozunu takiben, Tablo 9'da gösterildiği gibi sürekli IV infüzyonunu başlatın:

    10 mcg/mL'lik hedef teofilin konsantrasyonuna ulaşmak için.

    Yaklaşık aminofilin dozajı = teofilin dozu/0,8.

    Obez hastalar için ideal vücut ağırlığını kullanın. Teofilin klerensini azaltan rahatsızlıkları olan veya ilaç alan hastalar için daha düşük başlangıç ​​dozu gerekebilir. (Önlemler bölümündeki Uyarı/Önlemlere bakın ve ayrıca Etkileşimler bölümüne bakın.)

    Serum konsantrasyonu daha büyük bir doza ihtiyaç duyulduğunu göstermediği sürece.

    Tablo 9. Uygun Yükleme Dozunu Takip Eden Başlangıç ​​Teofilin IV İnfüzyon Hızı227228kl

    Hasta Popülasyonu

    Başlangıç ​​Teofilin İnfüzyon Hızı

    16-60 yaş arası yetişkinler

    0,4 mg/kg/saat (günlük maksimum 900 mg)

    60 yaş üstü hastalar

    maksimum 17 mg/saat'e kadar saatte 0,3 mg/kg (maksimum) 400 mg günlük)

    Kalp dekompansasyonu, kor pulmonale, karaciğer fonksiyon bozukluğu, çoklu organ yetmezliği ile birlikte sepsis, şok olan hastalar

    Maksimum 17 mg/güne kadar saatte 0,2 mg/kg Serum teofilin konsantrasyonları 24 saatlik aralıklarla izlenmediği sürece saat (günde maksimum 400 mg)

    Sürekli IV infüzyonuna başladıktan sonra (yani sigara içmeyen yetişkinler için 8 saat sonra) beklenen 1 yarı ömürde serum teofilin konsantrasyonunu ölçün; Yükleme sonrası doz ilaç konsantrasyonundan teofilin konsantrasyonlarının azalıp artmadığını belirlemek için Farmakokinetik bölümündeki Yarılanma ömrüne bakınız). Teofilin konsantrasyonları düşüyorsa ilave yükleme dozu uygulayın ve/veya infüzyon hızını artırın. Sürekli IV infüzyonun başlatılmasından sonraki teofilin konsantrasyonu, yükleme sonrası ilaç konsantrasyonundan daha yüksekse, teofilin konsantrasyonu >20 mcg/mL'den önce infüzyon hızını azaltın. Doz ayarlamalarının gerekip gerekmediğini belirlemek için 12-24 saat sonra ek serum teofilin konsantrasyonunu ölçün, ardından teofilin uygulamasının ilk döneminde teofilin konsantrasyonlarındaki değişiklikleri ayarlamak için 24 saatlik aralıklarla tekrar ölçüm yapın.

    Temel IV Tablo 10'da gösterildiği gibi doruk serum teofilin konsantrasyonları ve hastanın klinik tepkisi ve toleransına ilişkin dozaj ayarlamaları:

    Advers etkiler mevcut olduğunda, teofilini azaltabilecek fizyolojik anormalliklerde dozajın azaltılması ve/veya serum teofilin konsantrasyonu ölçümü endikedir temizlenme meydana gelirse (örneğin sürekli ateş) veya teofilin ile etkileşime giren bir ilaç eklenir veya kesilir. (Bkz. Dikkat edilmesi gerekenler bölümündeki Uyarı/Önlemler ve bkz. Etkileşimler.)

    Tablo 10. Serum Teofilin Konsantrasyonuna Göre IV Dozaj Ayarlaması228kl

    Serum Teofilin Konsantrasyonu (mcg/mL)

    Dozaj Ayarlaması

    <9.9

    Semptomlar kontrol altına alınmazsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa infüzyon hızını %25 artırın; Yetişkinlerde 24 saat sonra serum konsantrasyonunu tekrar kontrol edin

    10–14,9

    Semptomlar kontrol ediliyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa infüzyon hızını koruyun; 24 saat sonra serum konsantrasyonunu tekrar kontrol edin

    Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa ek ajanlar eklemeyi düşünün

    15–19,9

    İnfüzyonda %10 azalma düşünün mevcut dozaj tolere edilse bile daha fazla güvenlik marjı sağlayacak oran

    20–24,9

    Hiçbir yan etki olmasa bile infüzyon hızını %25 azaltın; Yetişkinlerde 24 saat sonra serum konsantrasyonunu tekrar kontrol edin

    25–30

    Yetişkinlerde infüzyonu 24 saat süreyle durdurun; daha sonra, hiçbir yan etki olmasa bile infüzyon hızını ≥%25 azaltın.

    Yetişkinlerde 24 saat sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin; Semptomatikse infüzyonu durdurun ve doz aşımı tedavisinin endike olup olmadığını değerlendirin

    >30

    İnfüzyonu durdurun ve aşırı dozu belirtildiği gibi tedavi edin

    Tedaviye devam edilirse sonraki dozu azaltın infüzyon oranını ≥%50 azaltın ve yetişkinlerde 24 saat sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    Uzatılmış Salınımlı Preparatlara Geçiş Oral

    Uzatılmış salimli preparasyonlarda, hasta hemen alırken serum teofilin konsantrasyonlarını izleyerek ilk önce günlük dozaj gereksinimini belirleyin. -salım dozaj formu; daha sonra, her 12 saatte bir toplam günlük dozun yarısını uygulayarak uzatılmış salımlı preparatla tedaviyi başlatın.

    Hemen salımlı veya 8 ila 12 saatlik kontrollü salımlı teofilin preparatıyla stabilize olan hastaları bir keze aktarabilir. -mg başına mg bazında 400 veya 600 mg Uniphyl tabletleri kullanılarak günlük (her 24 saatte bir) uygulama.

    Kronik Bronkospazm Oral

    Belirli uzatılmış salımlı preparatlar alan hastalarda kronik idame bronkodilatör tedavisi için. Her 8-12 saatte bir verilmek üzere tasarlanan dozaj titrasyonu Tablo 11'de gösterilmektedir.

    Bazı jenerik uzun süreli salınımlı preparatlar (örneğin, Inwood Laboratuvarlarından uzatılmış salınımlı kapsüller) çocuklarda kullanım için FDA etiketlidir. ve 1-15 yaş arası ergenler.

    Her 8 veya 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde uygulayın; Bireysel preparatlar için önerilen spesifik doz aralıkları için üreticinin etiketine bakın. Genel olarak günlük dozaj gereksiniminin, uzatılmış salımlı bir preparatla tedaviye geçmeden önce hasta hemen salımlı bir dozaj formu alırken serum teofilin konsantrasyonlarının izlenmesiyle belirlenmesi önerilir. (Metne bakın.)

    Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri hakkında bilgi için Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Uyarı/Önlemler bölümüne bakın ve ayrıca Etkileşimler konusuna bakın.

    Tablo 11. Her 8-12 Saatte Bir Belirli Uzatılmış Salımlı Preparatlar Kullanılarak Doz Titrasyonu221

    Yaş

    Günlük Dozaj

    Teofilin klerensinin azalması için risk faktörleri olan veya serum konsantrasyonları izlenemeyen yetişkinler (≥16 yaş)

    Başlangıçta bölünmüş olarak günde 300 mg dozlar; 3 gün sonra, eğer tolere edilirse, dozu bölünmüş dozlar halinde günde maksimum 400 mg'a yükseltin.

    60 yaş üstü hastalar

    Hasta semptomatik olmaya devam etmediği sürece günde maksimum 400 mg ve zirve serum konsantrasyonu <10 mcg/mL

    Günlük 400 mg'ın üzerindeki dozajları dikkatli bir şekilde uygulayın

    Dozu, zirve serum teofilin konsantrasyonlarına ve hastanın klinik tepkisi ve toleransına göre aşağıdaki şekilde ayarlayın:

    Bu genel dozaj önerileri bireysel hastalara uygulanırken her hastanın klinik özellikleri dikkate alınmalıdır. Genel olarak, serum teofilin konsantrasyonundaki beklenmeyen büyük artışlarla ilişkili potansiyel olarak ciddi yan etki riskini azaltmak amacıyla dozaj ayarlamaları bu önerileri aşmamalıdır.

    Advers etkiler mevcut olduğunda, teofilin klerensini azaltabilecek fizyolojik anormallikler ortaya çıktığında (örn. sürekli ateş) veya teofilin ile etkileşime giren bir ilaç eklendiğinde veya kesildiğinde dozajın azaltılması ve/veya serum teofilin konsantrasyonu ölçümü endikedir. (İkaz/Önlemler bölümüne bakın ve Etkileşimler bölümüne bakın.)

    Tablo 12. Serum Teofilin Konsantrasyonuna Göre Oral Doz Ayarlamasıa

    Serum Teofilin Konsantrasyonu (mcg/mL)

    Dozaj Ayarlaması

    <9.9

    Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa dozajı %25 artırın. Daha fazla dozaj ayarlaması için 3 gün sonra serum teofilin konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    10–14,9

    Semptomlar kontrol altına alınırsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa, dozajı koruyun ve serum teofilin konsantrasyonunu 6 ila 12°C arasında yeniden kontrol edin. -ay aralıklarla. Semptomlar kontrol altına alınamıyorsa ve mevcut dozaj tolere ediliyorsa, tedavi rejimine ek ajanlar eklemeyi düşünün

    15–19,9

    Mevcut olsa bile daha fazla güvenlik marjı sağlamak için dozajda %10 azalma düşünün dozaj tolere edilir

    20–24,9

    Hiçbir yan etki olmasa bile dozajı %25 azaltın. Daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 3 gün sonra serum teofilin konsantrasyonunu yeniden kontrol edin

    25–30

    Bir sonraki dozu atlayın ve hiçbir yan etki olmasa bile sonraki dozu en az %25 azaltın. Daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için serum teofilin konsantrasyonunu 3 gün sonra tekrar kontrol edin. Hasta semptomatikse aşırı doz tedavisinin endike olup olmadığını değerlendirin.

    >30

    İlacı durdurun ve aşırı dozu belirtildiği şekilde tedavi edin. Teofilin tedavisine yeniden başlanırsa sonraki dozajı %50'den fazla azaltın ve daha fazla dozaj ayarlamasına rehberlik etmek için 3 gün sonra serum konsantrasyonunu yeniden kontrol edin.

    Dozu bu şekilde ayarlarken, önceki 48 saat içindeki dozajın makul ölçüde tipik olduğundan emin olun. reçete edilen rejimi ve bu süre zarfında hastanın bir dozu atlamadığını veya ek bir doz almadığını.

    Reçete Verme Sınırları

    Pediatrik Hastalar

    Astım Oral

    Çocuklar ve ergenler Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri bulunmayan 1-15 yaş arası: En az 6 günlük dozaj titrasyonu sonrasında günlük maksimum 20 mg/kg (600 mg'a kadar) önerilir. (Dozaj ve Uygulama bölümündeki Tablo 1'e bakınız.)

    Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörleri olan veya serum konsantrasyonlarının izlenemediği 1-15 yaş arası çocuklar ve ergenler: Maksimum 16 mg/kg (yukarı En az 3 günlük dozaj titrasyonu sonrasında günlük olarak 400 mg'a kadar tavsiye edilir. (Dozaj ve Uygulama bölümündeki Tablo 1'e bakınız.)

    Oral preparattan bağımsız olarak, serum teofilin konsantrasyonu ölçülmeden dozaj 600 mg maksimum günlük dozajı aşmamalıdır.

    IV

    Sigara içmeyen 12-16 yaş arası ergenler: Uygun yükleme dozunun uygulanmasını takiben saatte 0,5 mg/kg'dan günlük maksimum 900 mg'a kadar (serum konsantrasyonları daha büyük bir doza ihtiyaç olduğunu göstermediği sürece).

    Yetişkinler

    Astım ve KOAH Oral

    Teofilin klerensinin azalmasına ilişkin risk faktörü olmayan hastalar: Günlük maksimum 600 mg.

    Oral preparattan bağımsız olarak, serum teofilin konsantrasyonu ölçülmeden günlük 600 mg'ı aşmayın.

    Teofilin klerensinin azalması açısından risk faktörleri olan veya serum konsantrasyonları izlenemeyen hastalar: Günlük maksimum 400 mg.

    Geriatrik hastalar: Günlük maksimum 400 mg.

    IV

    Son 24 saat içinde teofilin almamış hastalarda: Yükleme dozunun uygulanmasını takiben günde maksimum 900 mg (serum konsantrasyonları daha yüksek bir doza ihtiyaç olduğunu göstermediği sürece).

    Geriatrik hastalarda, kalp dekompansasyonu, kor pulmonale, karaciğer fonksiyon bozukluğu, çoklu organ yetmezliği ile sepsis, şok veya teofilin klirensini belirgin şekilde azaltan ilaç kullanan hastalarda: Maksimum başlangıç ​​infüzyon hızı: 17 mg/saat (serum konsantrasyonları 24 saatlik aralıklarla izlenmediği sürece).

    Özel Popülasyonlar

    Karaciğer Yetmezliği

    Karaciğer yetmezliği olan hastalarda olası artan toksisite riski; serum teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve azalan klirens nedeniyle dozajı buna göre ayarlayın.

    Serum protein bağlanmasının azaldığından şüphelenilen hastalarda (örn. siroz, gebeliğin üçüncü trimesteri), bağlanmamış (serbest) teofilin konsantrasyonlarını 6-12 mcg/mL aralığında tutun.

    Uygun yükleme dozunu takiben başlangıç ​​infüzyon hızı: saatte 0,2 mg/kg.

    Serum konsantrasyonu daha büyük bir doza ihtiyaç olduğunu göstermediği sürece maksimum günlük doz 400 mg.

    Böbrek Yetmezliği

    Böbrek yetmezliği olan yenidoğanlar ve ≤3 aylık bebekler için serum teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın.

    Yetişkinlerde ve 3 aydan büyük çocuklarda doz ayarlaması gerekli değildir.

    Difilin: Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozu azaltmayı düşünün.

    Geriatrik Hastalar

    Hepatik, renal ve/veya kardiyak fonksiyonlarda yaşa bağlı azalmalar, eşlik eden hastalıklar ve ilaç tedavisi nedeniyle geriatrik hastalarda dozajı dikkatli seçin. Teofilin klerensi 60 yaş üstü sağlıklı yetişkinlerde azalmıştır. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Altında Özel Popülasyonlar.) Geriatrik hastalarda azaltılmış dozaj ve serum teofilin konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi gerekir.

    Günde 400 mg'ın üzerindeki oral dozajları dikkatle uygulayın.

    Uygun yükleme dozunu takiben başlangıç ​​IV infüzyon hızı: saatte 0,3 mg/kg.

    Kardiyak Dekompansasyon, Kor Pulmonale, Çoklu Organ Yetmezliği ile Sepsis veya Şok Olan Hastalar

    Uygun yükleme dozunu takiben başlangıç ​​infüzyon hızı: saatte 0,2 mg/kg. Maksimum başlangıç ​​infüzyon hızı: Serum teofilin konsantrasyonları 24 saatlik aralıklarla izlenmediği sürece 17 mg/saat.

    Maksimum günlük dozaj: Serum konsantrasyonu daha yüksek bir doza ihtiyaç duyulduğunu göstermediği sürece günde 400 mg.

    Sigara içenler

    Aşağıdaki hastalarda normalden daha yüksek veya daha sık dozlar gerekebilir. sigara (sigara ve/veya esrar).

    Sigarayı bırakan hastalarda doza dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi gerekir. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Kapsamında Özel Popülasyonlar.)

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Teofilin, difilin, kafein, aminofilin veya teobromine karşı bilinen alerji veya aşırı duyarlılık.
  • Aminofilinde bulunan etilendiamine karşı aşırı duyarlılık.
  • Dekstroz içeren teofilin enjeksiyonlarında bulunabilecek mısır veya mısır ürünlerine karşı bilinen alerji.
  • Dyphylline: Pediyatrik hastalarda diğer sempatomimetik ajanlarla (örn. efedrin) birlikte kullanım.
    • Uyarılar/Önlemler

    Uyarılar

    Eşzamanlı Hastalıklar veya Durumlar

    Aktif peptik ülser hastalığının, nöbetlerin ve kardiyak aritmilerin (bradiaritmiler hariç) alevlenme riski. Bu tür eşzamanlı rahatsızlıkları olan hastalarda son derece dikkatli olun.

    Dyphylline: Status astmatikus için kullanmayın.

    Difilin: Plazma konsantrasyonları ile toksisite görünümü arasındaki ilişki bilinmemektedir, ancak aşırı dozlar, yan etki riskinin artmasıyla ilişkilidir.

    Teofilin Klerensini Azaltan Koşullar veya Faktörler

    Yenidoğanlarda (miadında ve prematüre), 1 yaşından küçük çocuklarda ve 60 yaş üstü hastalarda klirens azalmıştır; Akut akciğer ödemi, KKY, kor pulmonale, 24 saatten uzun süren ≥39°C ateş veya daha uzun süreli daha az sıcaklık artışı, hipotiroidizm, karaciğer hastalığı (siroz, akut hepatit), çoklu organ yetmezliği ile sepsis veya şoku olan hastalar; böbrek fonksiyonu azalmış <3 aylık bebeklerde; hamileliğin üçüncü trimesterinde; ve sigarayı bıraktıktan sonra.

    Teofilin klerensinde azalmayla ilişkili hastalıkları veya faktörleri olan hastalarda kullanımın yararlarını ve risklerini göz önünde bulundurun; Dozu dikkatli bir şekilde seçin ve serum teofilin konsantrasyonlarını yakından izleyin. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Altındaki Özel Popülasyonlar.)

    İlaç Etkileşimleri

    Teofilin metabolizmasını inhibe eden bir ilaç eklerken veya metabolizmayı hızlandıran ilacı bırakırken, dozajları dikkatli bir şekilde seçin ve serum teofilin konsantrasyonlarını yakından izleyin. (Bkz. Etkileşimler.)

    Duyarlılık Reaksiyonları

    Aşırı Duyarlılık Etkileri

    Aminofilin tedavisiyle bildirilen, ürtiker, genel kaşıntı ve anjiyoödem ile karakterize aşırı duyarlılık reaksiyonları.

    Aminofilinin etilendiamin bileşenine aşırı duyarlılığın neden olduğu kontakt tipi dermatit de bildirildi.

    Sülfit Hassasiyeti

    Ticari olarak temin edilebilen bazı teofilin formülasyonları, anafilaksi ve yaşamı tehdit eden veya daha hafif astım atakları dahil olmak üzere alerjik tipte reaksiyonlara neden olabilen sülfitler içerir.

    Genel Önlemler

    Hipertiroidizm veya kistik fibrozlu hastalarda dikkatli kullanın; (bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Altında Özel Popülasyonlar) glokomu, diyabeti, şiddetli hipoksemisi, hipertansiyonu veya kalp veya dolaşım fonksiyonu bozulmuş olanlar; ve anjina pektoris veya akut miyokard hasarı olan hastalarda miyokard stimülasyonunun zararlı olabileceği durumlarda.

    Teofilin disritmiye neden olabileceğinden ve/veya önceden var olan aritmileri kötüleştirebileceğinden, hız ve/veya ritimdeki herhangi bir önemli değişiklik EKG izlemesini ve daha ileri tetkikleri gerektirir. soruşturma.

    Klinik İzleme

    Teofilinin metabolik klerensinde hastalar arasında geniş değişkenlik; bu nedenle rutin serum teofilin düzeyi takibi önemlidir. Akut hastalarda (örn. 24 saatlik aralıklarla) serum teofilin konsantrasyonlarını sık sık ve uzun süreli tedavi gören hastalarda periyodik olarak (örn. 6-12 aylık aralıklarla) ölçün. Teofilin klerensini önemli ölçüde değiştirebilecek herhangi bir durumun varlığında daha sık ölçüm yapılması önerilir. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Altında Özel Popülasyonlar.)

    Titrasyondan sonra son dozaj ayarlamalarına rehberlik etmek için tedaviye başlarken serum konsantrasyonlarını ölçün; Kalıcı semptomları olan hastalarda dozu artırmadan önce; toksisite belirtileri ve semptomları ortaya çıkarsa; ve yeni veya kötüleşen hastalık veya teofilin klerensini değiştiren tedavi rejiminde bir değişiklik meydana gelirse (örn. sürekli ateş, hepatit, etkileşimli ilaçların eklenmesi veya kesilmesi).

    Sabit Kombinasyonların Kullanımı

    Teofilin veya difilin sabit kombinasyon halinde kullanıldığında, birlikte kullanılan ajan(lar)la ilişkili uyarıları, önlemleri ve kontrendikasyonları göz önünde bulundurun.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Teofilin: Kategori C.

    Difilin: Kategori C.

    Hastalarda dikkatli dozaj seçimi ve serum teofilin konsantrasyonunun sık sık izlenmesi gerekir Hamileliğin üçüncü trimesteri. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Altında Özel Popülasyonlar.)

    Laktasyon

    Sütte dağıtılır; emzirilen bebeklerde sinirlilik veya hafif toksisiteye neden olabilir. Emziren kadınlarda dikkatli olun.

    Pediatrik Kullanım

    Pediatrik hastalarda kanıtlanmış güvenlik ve etkinlik; ancak dikkatli uygulayın.

    Dyphylline: 6 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

    1 yaşın altındaki pediyatrik hastalara teofilin reçete edildiğinde dikkatli dozaj seçimi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi gerekir.

    Böbrek fonksiyonu azalmış yenidoğanlar için dozajı belirlerken dikkatli olun; Potansiyel teofilin toksisitesi nedeniyle serum teofilin konsantrasyonlarını sık sık izleyin.

    Viral enfeksiyonlar ve ateşli hastalıklar sırasında metabolizmasının düzensiz olması, olumsuz etki riskinin yüksek olması ve serum konsantrasyonlarının yakından izlenmesi ve kontrol edilmesi gerekliliği nedeniyle, inatçı astımı olan 5 yaş altı çocuklar için bazı uzmanlar tarafından önerilmemektedir. Teofilin klirensi oranları yüksek olan çocuklar (yani, ateşsizken ortalamanın oldukça üzerinde bir dozaja ihtiyaç duyanlar [örn., günde >22 mg/kg]), sürekli ateş sırasında klirensin azalmasından kaynaklanan toksik etkiler açısından daha büyük risk altında olabilir.

    Ksantin türevlerinin idrar söktürücü etkileri olduğundan, pediyatrik hastalarda dehidrasyon ve asidozdan kaçınmak için özellikle dikkatli olun.

    Geriatrik Kullanım

    Dikkatli doz seçimi; Yaşlı hastalarda serum teofilin konsantrasyonlarını sık sık izleyin.

    60 yaş üstü hastalarda, karaciğer, böbrek ve/veya kalp fonksiyonlarında yaşa bağlı azalmalar, KOAH, eşlik eden hastalıklar ve ilaç tedavisi nedeniyle dikkatli olun. Yaşlı hastaların kronik doz aşımı sonrasında teofilinin toksik etkilerine karşı genç hastalara göre daha duyarlı olduğu görülmektedir.

    Karaciğer Yetmezliği

    Karaciğer fonksiyonu azalmış hastalarda (örn. siroz, akut hepatit, kolestaz) dozajın azaltılmasına dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi gerekir. (Bkz. Eliminasyon: Farmakokinetik Altında Özel Popülasyonlar.)

    Böbrek Yetmezliği

    Böbrek fonksiyonu azalmış yenidoğanlarda dozajın azaltılmasına dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi gerekir.

    Doz ayarlaması gerekmez. Böbrek yetmezliği olan yetişkinler ve 3 aydan büyük çocuklar için gereklidir.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    Bulantı, kusma, baş ağrısı, uykusuzluk, epigastrik ağrı, karın krampları, anoreksi, çarpıntı, sinüs taşikardisi, ekstrasistoller, ishal, sinirlilik, huzursuzluk, ince iskelet kaslarında titreme, geçici diürez.

    IV infüzyon (çözelti veya uygulama tekniği ile ilgili): Ateşli yanıt, enjeksiyon bölgesinde enfeksiyon, enjeksiyon bölgesinden uzanan venöz tromboz veya flebit, ekstravazasyon, hipervolemi.

    Oral (difilin) : Mide bulantısı, baş ağrısı, kalp çarpıntısı, CNS uyarımı.

    Hızlı IV enjeksiyonu (aminofilin): Baş dönmesi, bayılma, baş dönmesi, çarpıntı, senkop, prekordiyal ağrı, kızarma, derin bradikardi, erken ventriküler kasılmalar, şiddetli hipotansiyon, kalp durması.

    IM enjeksiyon (aminofilin; IM enjeksiyon önerilmez): Yoğun lokal ağrı, doku dökülmesi.

    Rektal fitiller (dozaj formu artık ABD'de ticari olarak mevcut değildir): Rektal tahriş, rektal inflamasyon.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Theophyllines

    CYP izoenzimleri tarafından metabolize edilir; CYP1A2 ve CYP3A3'ü inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanıldığında teofilin klerensi azalır.

    Belirli İlaçlar ve Testler

    İlaçlar ve Testler

    Etkileşim

    Yorumlar

    Adenozin

    Teofilin, adenosin reseptörünü bloke eder

    İstenen etkiyi elde etmek için daha yüksek adenozin dozları gerekebilir

    Alkol

    Büyük tek doz (3 mL/kg) teofilini azaltabilir 24 saate kadar temizlik

    Hastaları eş zamanlı etkileşim konusunda uyarın

    Allopurinol

    Günlük ≥600 mg allopurinol dozajlarında teofilin klerensinde azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Aminoglutetimid

    Mikrozomal enzim aktivitesinin indüksiyonu ile artan teofilin klerensi; serum teofilin konsantrasyonlarında %25'lik olası azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Antikoagülanlar, oral

    Plazma protrombini artırarak oral antikoagülanların etkilerini artırabilir ve faktör V

    Antikoagülan yanıt üzerinde muhtemelen çok az etkisi veya hiç etkisi yok

    Benzodiazepinler (Diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam)

    Benzodiazepinler, güçlü bir CNS depresanı olan adenosinin CNS konsantrasyonlarını artırır; Teofilin, adenozin reseptörlerini bloke eder

    Daha yüksek diazepam dozajları gerektirebilir

    Teofilin, diazepam dozu azaltılmadan kesilirse solunum depresyonu ortaya çıkabilir

    Karbamazepin

    Mikrozomal enzim aktivitesinin uyarılmasıyla artan teofilin klerensi; serum teofilin konsantrasyonlarında %30'luk olası azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Kardiyak glikozitler

    Kardiyak glikozitlerin duyarlılığını ve toksik potansiyelini artırabilir

    Simetidin

    Hepatik klirensi azaltabilir ve serum teofilin konsantrasyonlarını artırabilir (örn. %70 oranında)

    Alternatif H2 bloker kullanın (ör. famotidin, ranitidin)

    Disülfiram

    Hidroksilasyonu ve demetilasyonu inhibe ederek teofilin klerensini azaltır

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozu ayarlayın buna göre

    Östrojen (oral kontraseptifler)

    Doza bağlı olarak teofilin klerensinde olası azalma

    Teofilin dozajını buna göre ayarlayın

    Florokinolonlar ( siprofloksasin, enoksasin)

    Hepatik klirensi azaltabilir ve teofilin konsantrasyonlarını artırabilir (örn. siprofloksasin ile %40 veya enoksasin ile %300)

    Alternatif antibiyotik kullanın veya teofilin dozunu ayarlayın

    Fluvoksamin

    Hepatik klirensi azaltabilir ve serum teofilin konsantrasyonlarını artırabilir

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Halotan

    Miyokardiyal duyarlılık, olası artan ventriküler aritmi riski

    Birlikte kullanıldığında riski göz önünde bulundurun

    İnterferon, insan rekombinant α-A

    Teofilin klerensini azaltır; serum teofilin konsantrasyonlarında %100 olası artış

    Serum teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın; teofilin dozajının azaltılması gerekebilir (Bkz. Dozaj ve Uygulama.)

    İzoproterenol

    Teofilin klirensini artırır; serum teofilin konsantrasyonlarında %20'lik olası azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Ketamin

    Teofilin nöbet eşiğini düşürebilir

    Lityum

    Böbrekteki lityum klerensinde olası artış

    Birlikte kullanıldığında lityum seviyelerini izleyin ve dozajları buna göre ayarlayın.

    Makrolidler (klaritromisin, eritromisin, troleandomisin)

    Serum teofilin konsantrasyonlarını artırabilir (örneğin, troleandomisin dozajına bağlı olarak klaritromisin ile %25, eritromisin ile %35, troleandomisin ile %33-100)

    Alternatif makrolid antibiyotik, azitromisin veya başka bir antibiyotik kullanın veya teofilin dozunu ayarlayın

    Metotreksat (MTX)

    Teofilin klerensinde olası azalma. Düşük doz MTX ile serum teofilin konsantrasyonunda %20'lik olası artış

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın; daha yüksek dozda MTX daha da büyük bir etkiye sahip olabilir

    Metilksantinler (ör. teofilin, difilin)

    Olası sinerjistik etkiler

    Aynı anda uygulandığında ciddi toksisite riskinin artması birden fazla yol veya birden fazla preparat içinde

    Birlikte uygulamayın

    Meksiletin

    Hidroksilasyonu ve demetilasyonu inhibe ederek teofilin klerensinin azalması; serum teofilin konsantrasyonlarında %80'lik olası artış

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Moricizine

    Teofilin klirensini artırır; serum teofilin konsantrasyonlarında %25'lik olası azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Nikotin

    Tütün ve esrar içmek teofilin klerensini artırır

    Sigarayı bırakan hastalarda dozajın azaltılmasına dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi gerekir

    Hastaya sigarayı bırakmasını tavsiye edin, ardından serum konsantrasyonuna göre teofilin dozajını artırın

    Nikotin sakızı teofilin klerensini etkilemiyor gibi görünüyor

    Pankuronyum

    Olası farmakokinetik etkileşim

    Nöromüsküler blokaj sağlamak için daha yüksek dozda pankuronyum gerekebilir

    Pentoksifilin

    Teofilin klerensini azaltır; serum teofilin konsantrasyonlarında %30'luk olası artış

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Fenobarbital

    Mikrozomal enzim aktivitesinin indüksiyonu yoluyla artan teofilin klerensi; 2 haftalık fenobarbital tedavisinden sonra serum teofilin konsantrasyonlarında %25'lik olası bir azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Fenitoin

    Teofilin klerensinde olası artış

    p>

    Teofilin fenitoin emilimini azaltır

    Serum teofilin ve fenitoin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajları buna göre ayarlayın

    Probenecid

    Difilinin yarı ömrünü uzatabilir

    Propafenon

    Teofilin klirensini azaltır; serum teofilin konsantrasyonlarında %40'lık olası artış

    β-blokaj etkisi teofilinin etkinliğini azaltabilir

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajları buna göre ayarlayın

    Propranolol

    Hepatik klirensi azaltabilir ve serum teofilin konsantrasyonlarını artırabilir

    β2-blokör etkisi teofilinin etkinliğini azaltabilir

    Rifampin

    Teofilin klirensini artırabilir; serum teofilin konsantrasyonlarında %20-40'lık olası bir azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    St. John's wort (hypericum perforatum)

    Teofilin plazma konsantrasyonlarında olası azalma

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın; St. John's wort'u teofilin dozunda ayarlama yapmadan durdurmak, teofilin toksisitesine yol açabilir

    Sempatomimetikler (ör. efedrin)

    Sinerjistik CNS etkileri (ör. artan mide bulantısı, sinirlilik, uykusuzluk)

    Kalpte aritmi riskini artırabilir

    Dyphylline: Pediyatrik hastalarda eş zamanlı kullanımı kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar)

    Birlikte kullanıldığında teofilin toksisitesini yakından izleyin.

    Sülfinpirazon

    Demetilasyonu ve hidroksilasyonu artırarak teofilin klerensini artırır. Teofilinin renal klirensini azaltır

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozu buna göre ayarlayın

    Testler, kolesterol

    Farmakolojik etkiler toplam kolesterolü, HDL'yi ve HDL/LDL oranını artırabilir

    Test, glikoz

    Farmakolojik etkiler plazma glikozunu orta derecede artırabilir

    Serum ürik asit testleri (Bittner veya kolorimetrik yöntem)

    Farmakolojik etkiler serum ürik asidini hafifçe artırabilir

    Serum ürik asit düzeyinde olası yanlış pozitif yükselme

    Ürikaz yöntemini kullanın

    Tiyabendazol

    Teofilin klirensini azaltır; serum teofilin konsantrasyonlarında %190'lık olası artış

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve buna göre dozajı ayarlayın

    Tiklopidin

    Teofilin klerensinde azalma; serum teofilin konsantrasyonlarında %60'lık olası artış

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve buna göre dozajı ayarlayın

    Verapamil

    Hidroksilasyonu ve demetilasyonu inhibe ederek teofilin klerensini azaltır; serum teofilin konsantrasyonlarında %20'lik olası artış

    Teofilin konsantrasyonlarını izleyin ve dozajı buna göre ayarlayın

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler