Timolol (EENT)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Timolol (EENT)

Hipertensión ocular y glaucoma

Timolol: Reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.

Los datos actuales sugieren una eficacia similar para el maleato de timolol y el timolol como para el hemihidrato. La eficacia de la solución de maleato de timolol (formulada con sorbato de potasio) administrada como una solución de timolol al 0,5% una vez al día también es similar a la del maleato de timolol (formulado sin sorbato de potasio) administrado como una solución de timolol al 0,5% dos veces al día.

Dorzolamida al 2 % y timolol al 0,5 % en combinación fija: reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular que no han respondido adecuadamente (es decir, no lograron alcanzar la PIO objetivo determinada después de múltiples mediciones a lo largo del tiempo) a un agente bloqueador β-adrenérgico tópico. Cuando se administró dos veces al día, el efecto reductor de la PIO fue de 1 a 3 mm Hg mayor que el de dorzolamida al 2 % administrado 3 veces al día o timolol al 0,5 % administrado dos veces al día y aproximadamente 1 mm Hg menor que el logrado con el uso simultáneo de dorzolamida al 2 % administrado. 3 veces al día y timolol al 0,5% administrado dos veces al día.

Tartrato de brimonidina de combinación fija al 0,2% y timolol al 0,5%: reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular que requieren terapia complementaria o de reemplazo debido a una insuficiencia PIO controlada. Cuando se administró dos veces al día, el efecto reductor de la PIO fue de 1 a 3 mm Hg mayor que el del tartrato de brimonidina al 0,2 % administrado 3 veces al día, de 1 a 2 mm Hg mayor que el del timolol al 0,5 % administrado dos veces al día, y aproximadamente de 1 a 2 mm Hg mayor que el del timolol al 0,5 % administrado dos veces al día. Hg menos que el logrado con el uso concomitante de tartrato de brimonidina al 0,2 % administrado 3 veces al día y timolol al 0,5 % administrado dos veces al día.

Al seleccionar un agente hipotensor ocular inicial, considere el grado de reducción de la PIO requerida, las condiciones médicas coexistentes. condiciones y características del fármaco (p. ej., frecuencia de dosificación, efectos adversos, costo). Con regímenes de agente único, la reducción de la PIO es aproximadamente de 25 a 33% con análogos de prostaglandinas tópicos; 20 a 25% con bloqueadores β-adrenérgicos tópicos, agonistas α-adrenérgicos o agentes mióticos (parasimpaticomiméticos); 20 a 30% con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica; el 18% con inhibidores tópicos de la rho quinasa; y 15 a 20% con inhibidores tópicos de la anhidrasa carbónica.

Con frecuencia se considera un análogo de prostaglandina para la terapia inicial en ausencia de otras consideraciones (p. ej., contraindicaciones, consideraciones de costos, intolerancia, efectos adversos, rechazo del paciente) debido a su actividad relativamente mayor, administración una vez al día y baja frecuencia de efectos adversos sistémicos; sin embargo, pueden ocurrir efectos adversos oculares.

El objetivo es mantener una PIO en la que es poco probable que la pérdida del campo visual reduzca sustancialmente la calidad de vida durante la vida del paciente.

Se ha demostrado que la reducción de la PIO previa al tratamiento en ≥25% retarda la progresión del glaucoma primario de ángulo abierto. Establezca una PIO objetivo inicial (basada en el alcance del daño del nervio óptico y/o la pérdida del campo visual, la PIO inicial a la que ocurrió el daño, la tasa de progresión, la esperanza de vida y otras consideraciones) y reduzca la PIO hacia este objetivo. Ajuste la PIO objetivo hacia arriba o hacia abajo según sea necesario durante el curso de la enfermedad.

A menudo se requiere terapia combinada con fármacos de diferentes clases terapéuticas para controlar la PIO.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Timolol (EENT)

General

  • Dado que es posible que la PIO no se estabilice durante algunas semanas después de iniciar el tratamiento, determine la PIO después de aproximadamente 4 semanas de tratamiento; a partir de entonces, determine la PIO según sea necesario.
  • Debido a las variaciones diurnas en la PIO, mida la PIO en diferentes momentos durante el día para determinar si se mantiene un efecto hipotensor adecuado en pacientes que reciben una dosis única diaria.

    • Administración

    Administración oftálmica

    Aplicar tópicamente en el ojo como una solución oftálmica que contiene timolol solo o en combinación fija con brimonidina. o dorzolamida.

    Evitar la contaminación del recipiente de la solución. (Consulte Queratitis bacteriana en Precauciones).

    Si se utiliza más de una preparación oftálmica tópica, administre las preparaciones con al menos 5 minutos de diferencia (algunos fabricantes recomiendan un intervalo de al menos 10 minutos). Administre otras preparaciones tópicas al menos 10 minutos antes de una dosis de solución formadora de gel de timolol.

    Invierta y agite los envases de la solución formadora de gel oftálmica de timolol una vez justo antes de la administración de cada dosis.

    Algunas soluciones oftálmicas de timolol contienen cloruro de benzalconio. Quítese los lentes de contacto antes de administrar cada dosis de estas soluciones; Puede reinsertarse las lentes 15 minutos después de la dosis. (Consulte Lentes de contacto en Precauciones).

    Administre soluciones sin conservantes de timolol o una combinación fija de dorzolamida y timolol por vía tópica en uno o ambos ojos inmediatamente después de abrir el envase, luego deseche inmediatamente cualquier solución que quede en el recipiente abierto. contenedor de un solo uso.

    Dosis

    Disponible como maleato de timolol o timolol (como hemihidrato); dosis expresada en términos de timolol.

    Pacientes Pediátricos

    Hipertensión Ocular y Glaucoma Oftálmico

    Solución oftálmica de timolol (como maleato de timolol) en pacientes pediátricos ≥2 años: Inicialmente, 1 gota de una solución al 0,25% en el paciente afectado ojo(s) dos veces al día. Puede aumentar la dosis a 1 gota de una solución al 0,5 % en el ojo afectado dos veces al día si es necesario. Luego se puede reducir la dosis a 1 gota de la concentración eficaz en el ojo afectado una vez al día si se mantiene una PIO satisfactoria.

    Solución oftálmica de tartrato de brimonidina al 0,2 % y timolol al 0,5 % en pacientes pediátricos ≥2 años de edad: 1 gota en el ojo afectado dos veces al día (aproximadamente cada 12 horas).

    Dorzolamida al 2 % y solución oftálmica de timolol al 0,5% en pacientes pediátricos ≥2 años de edad: 1 gota en el ojo afectado dos veces al día.

    Adultos

    Hipertensión ocular y glaucoma oftálmico

    Solución oftálmica de timolol (como maleato de timolol o hemihidrato): Inicialmente, 1 gota de una solución al 0,25 % en el ojo afectado dos veces al día. Puede aumentar la dosis a 1 gota de una solución al 0,5 % en el ojo afectado dos veces al día si es necesario. Luego se puede reducir la dosis a 1 gota de la concentración eficaz en el ojo afectado una vez al día si se mantiene una PIO satisfactoria.

    Solución oftálmica de timolol de istalol (que contiene sorbato de potasio): 1 gota de una solución al 0,5 % en el ojo afectado una vez al día por la mañana. (Consulte Biodisponibilidad en Farmacocinética).

    Solución formadora de gel oftálmica de timolol: 1 gota de una solución al 0,25 o 0,5 % en el ojo afectado una vez al día.

    Tartrato de brimonidina 0,2 % y timolol 0,5% solución oftálmica: 1 gota en el ojo afectado dos veces al día (aproximadamente cada 12 horas).

    Dorzolamida 2% y timolol 0,5% solución oftálmica: 1 gota en el ojo afectado( s) dos veces al día.

    Si no se alcanza la PIO objetivo, se pueden iniciar agentes hipotensores oculares adicionales o alternativos. (Ver Hipertensión ocular y glaucoma en Usos). No se recomienda el uso concomitante de múltiples agentes bloqueadores β-adrenérgicos oftálmicos tópicos.

    Límites de prescripción

    Pacientes pediátricos

    Hipertensión ocular y glaucoma oftálmico

    Solución oftálmica de timolol (como maleato de timolol): Dosis >1 gota de una solución al 0,5 % en el Los ojos afectados dos veces al día generalmente no producen una mayor reducción de la PIO.

    Adultos

    Hipertensión ocular y glaucoma oftálmico

    Solución oftálmica de timolol (como maleato de timolol o hemihidrato): dosis >1 gota de una solución al 0,5 % en el ojo afectado dos veces al día generalmente no producen una mayor reducción de la PIO.

    Solución formadora de gel oftálmico de timolol: no se han estudiado dosis >1 gota de una solución al 0,5 % en el ojo afectado una vez al día.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida al timolol o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Asma, antecedentes de asma o EPOC grave (p. ej., bronquitis crónica grave o enfisema). (Consulte Enfermedad respiratoria en Precauciones).
  • Bradicardia sinusal o bloqueo AV mayor que el primer grado.
  • Insuficiencia cardíaca manifiesta o shock cardiogénico. (Consulte Insuficiencia cardíaca en Precauciones).
    • Advertencias/Precauciones

    Reacciones de sensibilidad

    Historial de atopia o reacciones anafilácticas

    Los pacientes con antecedentes de atopia o de una reacción anafiláctica grave a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a desafíos repetidos accidentales, diagnósticos o terapéuticos con tales alérgenos mientras se toman agentes bloqueadores β-adrenérgicos; estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina utilizadas para tratar reacciones anafilácticas.

    Uso de combinaciones fijas

    Cuando se usa en combinación fija con brimonidina o dorzolamida, considere las precauciones, contraindicaciones e interacciones medicamentosas asociadas con cada medicamento en la combinación fija.

    Efectos sistémicos

    Puede absorberse sistémicamente después de una aplicación tópica en el ojo; considere las precauciones habituales asociadas con el uso sistémico de agentes bloqueadores β-adrenérgicos cuando utilice timolol tópico.

    Insuficiencia cardíaca

    Reacciones cardíacas graves, incluida la muerte asociada con insuficiencia cardíaca, notificadas en pacientes que reciben timolol sistémico o tópico (ocular). En pacientes con contractilidad miocárdica disminuida, la estimulación simpática puede ser esencial para el apoyo circulatorio.

    Puede precipitar una insuficiencia cardíaca más grave en pacientes con insuficiencia cardíaca preexistente y puede causar insuficiencia cardíaca en algunos pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca.

    Contraindicado en pacientes con shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca manifiesta. En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca, suspender el tratamiento ante el primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca.

    Enfermedad respiratoria

    Reacciones respiratorias graves, incluida la muerte como resultado de broncoespasmo, notificadas en pacientes con asma que reciben timolol sistémico o tópico (ocular).

    Contraindicado en pacientes con asma, antecedentes de asma o EPOC grave (p. ej., bronquitis crónica grave o enfisema). Los pacientes con EPOC leve o moderadamente grave, enfermedad broncoespástica distinta del asma o antecedentes de dicha enfermedad broncoespástica generalmente no deben recibir agentes bloqueadores β-adrenérgicos.

    Debilidad muscular

    Se informó que los agentes bloqueadores β-adrenérgicos potencian la debilidad muscular consistente con ciertas manifestaciones miasténicas (p. ej., diplopía, ptosis y debilidad generalizada).

    En raras ocasiones se informó que el timolol aumenta la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis o síntomas de miastenia.

    Diabetes Mellitus

    Los agentes bloqueadores β-adrenérgicos pueden enmascarar signos y síntomas de hipoglucemia aguda; administrar con precaución en pacientes sujetos a hipoglucemia espontánea y en pacientes diabéticos (especialmente aquellos con diabetes lábil) que estén recibiendo agentes hipoglucemiantes.

    Tirotoxicosis

    Los agentes bloqueadores β-adrenérgicos pueden enmascarar signos de hipertiroidismo (p. ej., taquicardia).

    Posible tormenta tiroidea si se retira abruptamente el agente bloqueador β-adrenérgico; Vigile cuidadosamente a los pacientes que tengan o se sospeche que padecen tirotoxicosis.

    Queratitis bacteriana

    Queratitis bacteriana notificada después de la contaminación inadvertida de envases de dosis múltiples de soluciones oftálmicas tópicas, principalmente en pacientes con enfermedad corneal concurrente o alteración de la superficie epitelial ocular.

    La manipulación inadecuada de las preparaciones oftálmicas puede provocar la contaminación de la solución por bacterias comunes que se sabe que causan infecciones oculares. El uso de preparados oftálmicos contaminados puede provocar daños graves al ojo y la consiguiente pérdida de visión. (Ver Consejos para pacientes).

    Cirugía mayor

    Posibles mayores riesgos asociados con la anestesia general (p. ej., hipotensión grave, dificultad para reiniciar o mantener los latidos del corazón) debido a la disminución de la capacidad del corazón para responder a los estímulos β-adrenérgicos reflejos.

    La necesidad de retirar los bloqueadores β-adrenérgicos antes de una cirugía mayor es controvertida; algunos médicos recomiendan la retirada gradual de los bloqueadores β-adrenérgicos antes de la cirugía electiva.

    Si es necesario durante la cirugía, puede revertir los efectos de los agentes bloqueadores β-adrenérgicos mediante la administración de dosis suficientes de agonistas adrenérgicos.

    Glaucoma de ángulo cerrado

    El timolol tiene poco o ningún efecto sobre el tamaño de la pupila; no utilizar solo en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

    Insuficiencia cerebrovascular

    Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular debido a los efectos potenciales de los agentes bloqueadores β-adrenérgicos sobre la presión arterial y el pulso. Considere una terapia alternativa si se presentan signos o síntomas que sugieran una reducción del flujo sanguíneo cerebral.

    Desprendimiento coroideo

    Se informó desprendimiento coroideo después de procedimientos de filtración.

    Lentes de contacto

    Algunas soluciones oftálmicas de timolol contienen cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por lentes de contacto blandas. Quítese los lentes de contacto antes de administrar cada dosis de estas soluciones; Puede reinsertarse las lentes 15 minutos después de la dosis.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría C.

    Utilizar sólo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

    Lactancia

    Distribuir en la leche después de la aplicación tópica al ojo. Suspenda la lactancia o el medicamento.

    Uso pediátrico

    Solución oftálmica de maleato de timolol: seguridad y eficacia en pacientes pediátricos ≥2 años de edad establecidas con base en evidencia de estudios adecuados y bien controlados en niños y adultos; Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos <2 años de edad. La seguridad y eficacia de Istalol (solución de maleato de timolol formulada con sorbato de potasio) no están establecidas en pacientes pediátricos.

    Solución oftálmica de timolol (como hemihidrato): Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos.

    Solución oftálmica de brimonidina y timolol: seguridad y eficacia establecidas en pacientes pediátricos de 2 a 16 años de edad según la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de la combinación fija en adultos y datos adicionales de un estudio que evalúa los medicamentos administrados individualmente (brimonidina tartrato al 0,2% administrado 3 veces al día como complemento del tratamiento con timolol) en niños de 2 a 7 años de edad con glaucoma. La incidencia de somnolencia parecía estar relacionada con la edad y el peso, ocurriendo en 50 a 83 % de los niños de 2 a 6 años de edad y en 25 % de los de 7 años de edad que pesaban >20 kg.

    Dorzolamida y timolol solución oftálmica: seguridad y eficacia establecidas (como medicamentos administrados individualmente) en pacientes pediátricos ≥2 años de edad según evidencia de estudios adecuados y bien controlados en niños y adultos. Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos <2 años de edad.

    Uso geriátrico

    No hay diferencias generales en seguridad y eficacia en relación con pacientes más jóvenes.

    Efectos adversos comunes

    Ardor y escozor al instilarlo.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Timolol (EENT)

    Parece ser metabolizado parcialmente por CYP2D6.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inhibidores de CYP2D6: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de timolol y aumento del bloqueo β-adrenérgico sistémico (p. ej., disminución de la frecuencia cardíaca, depresión).

    Medicamentos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Bloqueadores β-adrenérgicos, sistémicos o tópicos

    Posibles efectos sistémicos y oculares aditivos

    No se recomienda la administración concomitante de múltiples agentes bloqueadores β-adrenérgicos tópicos oftálmicos

    Agentes bloqueadores de los canales de calcio

    Posible hipotensión, alteraciones de la conducción AV e insuficiencia ventricular izquierda

    Se recomienda precaución

    Evitar el uso concomitante en pacientes con función cardíaca alterada

    Glucósidos cardíacos

    Posible efecto aditivo en la prolongación del tiempo de conducción AV cuando se bloquea β-adrenérgico farmacológicos, glucósidos cardíacos y bloqueadores de los canales de calcio (diltiazem, verapamilo) utilizados concomitantemente

    Fármacos que reducen las catecolaminas (p. ej., reserpina)

    Posibles efectos aditivos

    Observe de cerca si hay evidencia de bradicardia o hipotensión marcada (puede manifestarse como vértigo, síncope o hipotensión postural)

    Cimetidina

    Posibles reducciones aditivas en la frecuencia cardíaca en reposo y la PIO

    Clonidina

    Los agentes bloqueadores β-adrenérgicos orales pueden exacerbar la hipertensión de rebote tras la interrupción de la clonidina.

    No se ha informado con el uso oftálmico de timolol.

    Epinefrina

    Es posible midriasis después del uso concomitante. administración ocular

    Las personas atópicas y aquellas con antecedentes de reacciones anafilácticas graves pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina utilizadas en el tratamiento de reacciones anafilácticas

    Quinidina

    Potencial aumento de las concentraciones plasmáticas de timolol y del β-bloqueo (bradicardia)

    ISRS

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de timolol y del β-bloqueo

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