Timolol (EENT)

Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Timolol (EENT)

Hypertension oculaire et glaucome

Timolol : réduction de la PIO élevée chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire.

Les données actuelles suggèrent une efficacité similaire pour le maléate de timolol et le timolol par rapport à l'hémihydrate. L'efficacité de la solution de maléate de timolol d'Istalol (formulée avec du sorbate de potassium) administrée sous forme d'une solution à 0,5 % de timolol une fois par jour est également similaire à celle du maléate de timolol (formulé sans sorbate de potassium) administrée sous forme d'une solution à 0,5 % de timolol deux fois par jour.

Association fixe de dorzolamide à 2 % et de timolol à 0,5 % : réduction de la PIO élevée chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire qui n'ont pas répondu de manière adéquate (c'est-à-dire qui n'ont pas réussi à atteindre la PIO cible déterminée après plusieurs mesures au fil du temps) un agent bloquant β-adrénergique topique. Lorsqu'il est administré deux fois par jour, l'effet réduisant la PIO était de 1 à 3 mm Hg supérieur à celui obtenu avec l'utilisation concomitante de dorzolamide à 2 % administré 3 fois par jour ou de timolol à 0,5 % administré deux fois par jour et environ 1 mm Hg inférieur à celui obtenu avec l'utilisation concomitante de dorzolamide à 2 % administré. 3 fois par jour et timolol 0,5 % administrés deux fois par jour.

Tartrate de brimonidine en association fixe 0,2 % et timolol 0,5 % : réduction de la PIO élevée chez les patients atteints de glaucome ou d'hypertension oculaire qui nécessitent un traitement d'appoint ou de remplacement en raison d'un traitement inadéquat. PIO contrôlée. Lorsqu'il est administré deux fois par jour, l'effet réduisant la PIO était de 1 à 3 mm Hg supérieur à celui du tartrate de brimonidine à 0,2 % administré 3 fois par jour, de 1 à 2 mm Hg supérieur à celui du timolol à 0,5 % administré deux fois par jour et d'environ 1 à 2 mm. Hg inférieur à celui obtenu avec l'utilisation concomitante de tartrate de brimonidine à 0,2 % administré 3 fois par jour et de timolol à 0,5 % administré deux fois par jour.

Lors de la sélection d'un agent hypotenseur oculaire initial, tenez compte de l'étendue de la réduction de la PIO requise, des médicaments coexistants. conditions et caractéristiques du médicament (par exemple, fréquence d'administration, effets indésirables, coût). Avec les schémas thérapeutiques à agent unique, la réduction de la PIO est d'environ 25 à 33 % avec les analogues topiques des prostaglandines ; 20 à 25 % avec des agents β-bloquants topiques, des agonistes α-adrénergiques ou des agents myotiques (parasympathomimétiques) ; 20 à 30 % avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique ; 18 % avec des inhibiteurs topiques de la rho kinase ; et 15 à 20 % avec des inhibiteurs topiques de l'anhydrase carbonique.

Un analogue de la prostaglandine est souvent envisagé pour le traitement initial en l'absence d'autres considérations (par exemple, contre-indications, considérations de coût, intolérance, effets indésirables, refus du patient) en raison d'une activité relativement plus importante, d'une administration une fois par jour et faible fréquence d'effets indésirables systémiques ; cependant, des effets indésirables oculaires peuvent survenir.

L'objectif est de maintenir une PIO à laquelle il est peu probable que la perte du champ visuel réduise considérablement la qualité de vie au cours de la vie du patient.

Il a été démontré qu'une réduction de ≥ 25 % de la PIO avant traitement ralentit la progression du glaucome primitif à angle ouvert. Définissez une PIO cible initiale (en fonction de l'étendue des lésions du nerf optique et/ou de la perte du champ visuel, de la PIO de base à laquelle les dommages se sont produits, du taux de progression, de l'espérance de vie et d'autres considérations) et réduisez la PIO pour atteindre cet objectif. Ajustez la PIO cible à la hausse ou à la baisse selon les besoins au cours de l’évolution de la maladie.

Thérapie combinée avec des médicaments de différentes classes thérapeutiques, souvent nécessaire pour contrôler la PIO.

Relier les médicaments

Comment utiliser Timolol (EENT)

Général

  • Étant donné que la PIO peut ne pas se stabiliser pendant quelques semaines après le début du traitement, déterminez la PIO après environ 4 semaines de traitement ; par la suite, déterminez la PIO si nécessaire.
  • En raison des variations diurnes de la PIO, mesurez la PIO à différents moments de la journée pour déterminer si un effet hypotenseur adéquat est maintenu chez les patients recevant une dose quotidienne unique.

    • Administration

    Administration ophtalmique

    Appliquer localement sur l'œil sous forme de solution ophtalmique contenant du timolol seul ou en association fixe avec de la brimonidine. ou dorzolamide.

    Évitez la contamination du récipient de solution. (Voir Kératite bactérienne sous Précautions.)

    Si plusieurs préparations ophtalmiques topiques sont utilisées, administrer les préparations à au moins 5 minutes d'intervalle (certains fabricants recommandent un intervalle d'au moins 10 minutes). Administrer d'autres préparations topiques au moins 10 minutes avant une dose de solution gélifiante de timolol.

    Inversez et agitez les récipients de solution ophtalmique gélifiante de timolol une fois juste avant l'administration de chaque dose.

    Certaines solutions ophtalmiques de timolol contiennent du chlorure de benzalkonium. Retirer les lentilles de contact avant d'administrer chaque dose de ces solutions ; peut réinsérer les lentilles 15 minutes après la dose. (Voir Lentilles de contact sous Mises en garde.)

    Administrer des solutions sans conservateur de timolol ou une association fixe de dorzolamide et de timolol par voie topique à un ou aux deux yeux immédiatement après avoir ouvert le récipient, puis jeter immédiatement toute solution restant dans le récipient ouvert. contenant à usage unique.

    Dosage

    Disponible sous forme de maléate de timolol ou de timolol (sous forme d'hémihydrate) ; posologie exprimée en termes de timolol.

    Patients pédiatriques

    Hypertension oculaire et glaucome ophtalmique

    Solution ophtalmique de timolol (sous forme de maléate de timolol) chez les patients pédiatriques âgés de ≥ 2 ans : initialement, 1 goutte d'une solution à 0,25 % dans le yeux deux fois par jour. Peut augmenter la dose à 1 goutte d'une solution à 0,5 % dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour si nécessaire. Peut ensuite réduire la dose à 1 goutte de la concentration efficace dans l'œil ou les yeux affectés une fois par jour si une PIO satisfaisante est maintenue.

    Tartrate de brimonidine 0,2 % et timolol 0,5 % solution ophtalmique chez les patients pédiatriques âgés de ≥ 2 ans : 1 goutte dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour (environ toutes les 12 heures).

    Dorzolamide 2 % et solution ophtalmique de timolol à 0,5 % chez les patients pédiatriques âgés de ≥ 2 ans : 1 goutte dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour.

    Adultes

    Hypertension oculaire et glaucome Ophtalmique

    Solution ophtalmique de timolol (sous forme de maléate de timolol ou hémihydraté) : Initialement, 1 goutte d'une solution à 0,25 % dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour. Peut augmenter la dose à 1 goutte d'une solution à 0,5 % dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour si nécessaire. Peut ensuite réduire la dose à 1 goutte de la concentration efficace dans l'œil ou les yeux affectés une fois par jour si une PIO satisfaisante est maintenue.

    Solution ophtalmique de timolol d'istalol (contenant du sorbate de potassium) : 1 goutte d'une solution à 0,5 % dans l'œil ou les yeux affectés une fois par jour le matin. (Voir Biodisponibilité sous Pharmacocinétique.)

    Solution ophtalmique gélifiante de timolol : 1 goutte d'une solution à 0,25 ou 0,5 % dans l'œil ou les yeux affectés une fois par jour.

    Tartrate de brimonidine 0,2 % et timolol 0,5 %, solution ophtalmique : 1 goutte dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour (environ toutes les 12 heures).

    Dorzolamide 2 % et timolol 0,5 %, solution ophtalmique : 1 goutte dans l'œil affecté( s) deux fois par jour.

    Si la PIO cible n'est pas atteinte, peut initier des agents hypotenseurs oculaires supplémentaires ou alternatifs. (Voir Hypertension oculaire et glaucome sous Utilisations.) L'utilisation concomitante de plusieurs agents β-bloquants ophtalmiques topiques n'est pas recommandée.

    Limites de prescription

    Patients pédiatriques

    Hypertension oculaire et glaucome Ophtalmique

    Solution ophtalmique de timolol (sous forme de maléate de timolol) : Doses >1 goutte d'une solution à 0,5 % dans le Les yeux affectés deux fois par jour ne produisent généralement pas de réduction supplémentaire de la PIO.

    Adultes

    Hypertension oculaire et glaucome ophtalmique

    Solution ophtalmique de timolol (sous forme de maléate ou d'hémihydrate de timolol) : Doses > 1 goutte d'une solution à 0,5 % dans l'œil ou les yeux affectés deux fois par jour en général ne produisent pas de réduction supplémentaire de la PIO.

    Solution ophtalmique gélifiante de timolol : Doses > 1 goutte d'une solution à 0,5 % dans l'œil ou les yeux affectés une fois par jour non étudiée.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Hypersensibilité connue au timolol ou à l'un des ingrédients de la formulation.
  • Asthme, antécédents d'asthme ou BPCO sévère (par exemple, bronchite chronique sévère ou emphysème). (Voir Maladie respiratoire sous Précautions.)
  • Bradycardie sinusale ou bloc AV supérieur au premier degré.
  • Insuffisance cardiaque manifeste ou choc cardiogénique. (Voir Insuffisance cardiaque sous Précautions.)
    • Avertissements/Précautions

    Réactions de sensibilité

    Antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques

    Les patients ayant des antécédents d'atopie ou de réaction anaphylactique grave à divers allergènes peuvent être plus réactifs à des défis accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques répétés liés à de tels allergènes. allergènes lors de la prise d'agents β-bloquants adrénergiques ; ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

    Utilisation d'associations fixes

    Lorsqu'il est utilisé en association fixe avec la brimonidine ou le dorzolamide, tenez compte des mises en garde, des précautions, des contre-indications et des interactions médicamenteuses associées à chaque médicament de l'association fixe.

    Effets systémiques

    Peut être absorbé de manière systémique après une application topique sur l'œil ; prendre en compte les précautions habituelles associées à l'utilisation systémique d'agents β-bloquants adrénergiques lors de l'utilisation topique de timolol.

    Insuffisance cardiaque

    Réactions cardiaques graves, y compris le décès associé à une insuffisance cardiaque, signalées chez des patients recevant du timolol systémique ou topique (oculaire). Chez les patients présentant une contractilité myocardique diminuée, la stimulation sympathique peut être essentielle pour le soutien circulatoire.

    Peut précipiter une insuffisance cardiaque plus grave chez les patients présentant une insuffisance cardiaque préexistante et peut provoquer une insuffisance cardiaque chez certains patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque.

    Contre-indiqué chez les patients présentant un choc cardiogénique ou une insuffisance cardiaque manifeste. Chez les patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque, interrompre le traitement dès les premiers signes ou symptômes d'insuffisance cardiaque.

    Maladie respiratoire

    Réactions respiratoires graves, y compris la mort résultant d'un bronchospasme, signalées chez des patients asthmatiques recevant du timolol systémique ou topique (oculaire).

    Contre-indiqué chez les patients souffrant d'asthme, d'antécédents d'asthme ou de BPCO sévère (par exemple, bronchite chronique sévère ou emphysème). Les patients atteints d'une BPCO légère ou modérément sévère, d'une maladie bronchospastique autre que l'asthme ou ayant des antécédents d'une telle maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir d'agents β-bloquants adrénergiques.

    Faiblesse musculaire

    Les agents β-bloquants adrénergiques potentialisent la faiblesse musculaire compatible avec certaines manifestations myasthéniques (par exemple, diplopie, ptosis et faiblesse généralisée).

    Le timolol a rarement augmenté la faiblesse musculaire chez les patients présentant une myasthénie grave ou des symptômes de myasthénie.

    Diabète sucré

    Les agents β-bloquants adrénergiques peuvent masquer les signes et symptômes d'une hypoglycémie aiguë ; administrer avec prudence chez les patients sujets à une hypoglycémie spontanée et chez les patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) qui reçoivent des agents hypoglycémiants.

    Thyrotoxicose

    Les agents β-bloquants adrénergiques peuvent masquer les signes d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie).

    Poste thyroïdien possible si l'agent bloquant β-adrénergique est brusquement retiré ; surveiller attentivement les patients présentant ou soupçonnés de développer une thyréotoxicose.

    Kératite bactérienne

    Kératite bactérienne signalée après une contamination accidentelle de récipients multidoses de solutions ophtalmiques topiques, principalement chez des patients présentant une maladie cornéenne concomitante ou une perturbation de la surface épithéliale oculaire.

    Une mauvaise manipulation des préparations ophtalmiques peut entraîner une contamination de la solution par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. Des lésions oculaires graves et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de préparations ophtalmiques contaminées. (Voir Conseils aux patients.)

    Chirurgie majeure

    Risques accrus possibles associés à l'anesthésie générale (par exemple, hypotension sévère, difficulté à redémarrer ou à maintenir le rythme cardiaque) en raison d'une diminution de la capacité du cœur à répondre aux stimuli réflexes β-adrénergiques.

    La nécessité d'arrêter les agents β-bloquants avant une intervention chirurgicale majeure est controversée ; certains cliniciens recommandent l'arrêt progressif des agents β-bloquants adrénergiques avant une intervention chirurgicale élective.

    Si nécessaire pendant une intervention chirurgicale, peut inverser les effets des agents β-bloquants adrénergiques en administrant des doses suffisantes d'agonistes adrénergiques.

    Glaucome à angle fermé

    Le timolol a peu ou pas d'effet sur la taille de la pupille ; ne pas utiliser seul chez les patients atteints de glaucome à angle fermé.

    Insuffisance cérébrovasculaire

    Attention conseillée chez les patients souffrant d'insuffisance cérébrovasculaire en raison des effets potentiels des agents β-bloquants adrénergiques sur la tension artérielle et le pouls. Envisager un traitement alternatif si des signes ou des symptômes évocateurs d’une réduction du flux sanguin cérébral apparaissent.

    Décollement de la choroïde

    Décollement de la choroïde après procédures de filtration signalé.

    Lentilles de contact

    Certaines solutions ophtalmiques de timolol contiennent du chlorure de benzalkonium, qui peut être absorbé par les lentilles de contact souples. Retirer les lentilles de contact avant d'administrer chaque dose de ces solutions ; peut réinsérer les lentilles 15 minutes après la dose.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie C.

    Utiliser uniquement si les bénéfices potentiels justifient les risques possibles pour le fœtus.

    Allaitement

    Distribué dans le lait après application topique à l'oeil. Arrêtez l'allaitement ou le médicament.

    Utilisation pédiatrique

    Solution ophtalmique de maléate de timolol : sécurité et efficacité chez les patients pédiatriques ≥ 2 ans établies sur la base de preuves provenant d'études adéquates et bien contrôlées chez les enfants et les adultes ; l'innocuité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans. La sécurité et l'efficacité d'Istalol (solution de maléate de timolol formulée avec du sorbate de potassium) n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques.

    Solution ophtalmique de timolol (sous forme hémihydratée) : Sécurité et efficacité non établies chez les patients pédiatriques.

    Solution ophtalmique de brimonidine et de timolol : sécurité et efficacité établies chez les patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans sur la base de preuves provenant d'études adéquates et bien contrôlées de l'association fixe chez l'adulte et de données supplémentaires provenant d'une étude évaluant les médicaments administrés individuellement (brimonidine tartrate à 0,2 % administré 3 fois par jour en complément du traitement par timolol) chez les enfants âgés de 2 à 7 ans atteints de glaucome. L'incidence de la somnolence semble être liée à l'âge et au poids, survenant chez 50 à 83 % des enfants âgés de 2 à 6 ans et chez 25 % de ceux âgés de 7 ans pesant >20 kg.

    Dorzolamide et timolol solution ophtalmique : sécurité et efficacité établies (en tant que médicaments administrés individuellement) chez les patients pédiatriques âgés de ≥ 2 ans sur la base de preuves provenant d'études adéquates et bien contrôlées chez les enfants et les adultes. L'innocuité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques âgés de moins de 2 ans.

    Utilisation gériatrique

    Aucune différence globale en matière d'innocuité et d'efficacité par rapport aux patients plus jeunes.

    Effets indésirables courants

    Brûlure et picotement lors de l'instillation.

    Quels autres médicaments affecteront Timolol (EENT)

    Semble être métabolisé en partie par le CYP2D6.

    Médicaments affectant les enzymes microsomales hépatiques

    Inhibiteurs du CYP2D6 : augmentation possible des concentrations plasmatiques de timolol et augmentation du blocage β-adrénergique systémique (par exemple, diminution de la fréquence cardiaque, dépression).

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Agents β-bloquants adrénergiques, systémiques ou topiques

    Effets systémiques et oculaires additifs possibles

    L'administration concomitante de plusieurs agents bloquants β-adrénergiques ophtalmiques topiques n'est pas recommandée

    Agents bloquants des canaux calciques

    Hypotension potentielle, troubles de la conduction AV et insuffisance ventriculaire gauche

    Prudence conseillée

    Éviter toute utilisation concomitante chez les patients présentant une insuffisance cardiaque

    Glycosides cardiaques

    Effet additif possible dans l'allongement du temps de conduction AV en cas de blocage β-adrénergique agents, glycosides cardiaques et agents inhibiteurs calciques (diltiazem, vérapamil) utilisés en concomitance

    Médicaments appauvrissant les catécholamines (par exemple, la réserpine)

    Effets additifs possibles

    Observez attentivement tout signe de bradycardie ou d'hypotension marquée (peut se manifester par des vertiges, une syncope ou une hypotension orthostatique)

    Cimétidine

    Réductions additives possibles de la fréquence cardiaque au repos et de la PIO

    Clonidine

    Les agents β-bloquants oraux peuvent exacerber l'hypertension de rebond après l'arrêt du traitement par la clonidine.

    Non rapporté avec l'utilisation ophtalmique du timolol.

    Épinéphrine

    Mydriase possible après une utilisation concomitante. administration oculaire

    Les personnes atopiques et celles ayant des antécédents de réactions anaphylactiques graves peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées dans le traitement des réactions anaphylactiques

    Quinidine

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de timolol et du β-blocage (bradycardie)

    ISRS

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de timolol et du β-blocage

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