Timolol (EENT)

약물 종류: 항종양제

사용법 Timolol (EENT)

안구고혈압 및 녹내장

티몰롤: 개방각 녹내장 또는 안구고혈압 환자의 IOP 상승을 감소시킵니다.

현재 데이터는 반수화물로서 티몰롤 말레산염과 티몰롤의 효능이 유사함을 시사합니다. 0.5% 티몰롤 용액으로 1일 1회 투여되는 이스탈롤 티몰롤 말레산염 용액(소르빈산칼륨으로 제제화)의 효능은 또한 0.5% 티몰롤 용액으로 1일 2회 투여되는 티몰롤 말레산염(소르빈산칼륨 없이 제제화)의 효과와 유사합니다.

고정 복합 도르졸라미드 2% 및 티몰롤 0.5%: 개방각 녹내장 또는 고안압증 환자에서 적절하게 반응하지 않은(즉, 시간이 지남에 따라 여러 번 측정한 후 결정된 목표 IOP를 달성하지 못함) 환자의 IOP 상승을 감소시킵니다. 국소 β-아드레날린 차단제. 1일 2회 투여 시 안압 저하 효과는 도르졸라미드 2%를 1일 3회 투여하거나 티몰롤 0.5%를 1일 2회 투여한 경우보다 1~3mmHg 더 컸으며, 도르졸라미드 2%를 병용 투여한 경우보다 약 1mmHg 낮았습니다. 1일 3회 및 티몰롤 0.5% 1일 2회 투여.

고정 복합제 브리모니딘 타르타르산 0.2% 및 티몰롤 0.5%: 부적절하여 보조 또는 대체 요법이 필요한 녹내장 또는 고안압증 환자의 안압 상승 감소 제어된 IOP. 1일 2회 투여 시 안압 저하 효과는 브리모니딘 주석산 0.2%를 1일 3회 투여한 경우보다 1~3mmHg 더 컸고, 티몰롤 0.5%를 1일 2회 투여한 경우보다 1~2mmHg 더 높았으며, 약 1~2mmHg 더 컸습니다. 브리모니딘 타르타르산염 0.2%를 1일 3회 투여하고 티몰롤 0.5%를 1일 2회 투여할 때 달성되는 것보다 Hg가 적습니다.

초기 안압 저하제를 선택할 때 필요한 안압 저하 정도, 병용 의료 상태 및 약물 특성(예: 투여 빈도, 부작용, 비용). 단일 제제 요법의 경우 국소 프로스타글란딘 유사체의 경우 IOP 감소가 약 25~33%입니다. 국소 β-아드레날린 차단제, α-아드레날린 작용제 또는 동공축소(부교감신경흥분)제 사용 시 20~25%; 경구용 탄산 탈수효소 억제제 사용 시 20~30%; 국소 rho 키나아제 억제제 사용 시 18%; 국소 탄산탈수효소 억제제의 경우 15~20%입니다.

프로스타글란딘 유사체는 상대적으로 더 큰 활성, 1일 1회 투여 및 낮은 빈도의 전신 부작용; 그러나 안구 부작용이 발생할 수 있습니다.

목표는 환자의 일생 동안 시야 손실로 인해 삶의 질이 크게 저하될 가능성이 없는 안압을 유지하는 것입니다.

치료 전 IOP가 25% 이상 감소하면 원발개방각녹내장의 진행이 느려지는 것으로 나타났습니다. 초기 목표 IOP(시신경 손상 및/또는 시야 손실 정도, 손상이 발생한 기준 IOP, 진행 속도, 기대 수명 및 기타 고려 사항을 기반으로 함)를 설정하고 이 목표를 향해 IOP를 줄입니다. 질병 경과에 따라 필요에 따라 목표 IOP를 높이거나 낮추십시오.

안압 조절에 종종 필요한 다양한 치료 계열의 약물을 사용한 병용 요법.

관련 약물

사용하는 방법 Timolol (EENT)

일반

  • 치료 시작 후 몇 주 동안 안압이 안정되지 않을 수 있으므로 치료 약 4주 후에 안압을 결정하세요. 그 후 필요에 따라 IOP를 결정합니다.
  • 안압의 일별 변동으로 인해 하루 중 여러 시간에 IOP를 측정하여 하루 1회 용량을 투여받은 환자에서 적절한 저혈압 효과가 유지되는지 확인하십시오.

    • 투여

    안과 투여

    티몰롤 단독 또는 브리모니딘과 고정 결합된 안과 용액을 눈에 국소적으로 도포합니다. 또는 도르졸라미드.

    용액 용기가 오염되지 않도록 하세요. (주의사항 아래 세균성 각막염을 참조하십시오.)

    두 가지 이상의 국소 안과 제제를 사용하는 경우, 제제를 최소 5분 간격으로 투여하십시오(일부 제조업체에서는 최소 10분 간격을 권장함). 티몰롤 겔 형성 용액을 투여하기 최소 10분 전에 다른 국소 제제를 투여하십시오.

    각 투여 직전에 티몰롤 안과용 겔 형성 용액 용기를 한 번 뒤집어 흔들어 주십시오.

    일부 티몰롤 안과용 용액에는 염화벤잘코늄이 함유되어 있습니다. 이 용액을 투여할 때마다 콘택트렌즈를 제거하십시오. 복용 후 15분 후에 렌즈를 다시 삽입할 수 있습니다. (주의 사항 아래 콘택트 렌즈를 참조하십시오.)

    용기를 개봉한 후 즉시 한쪽 눈 또는 양쪽 눈에 티몰롤 또는 고정 복합 도르졸라미드와 티몰롤의 무방부제 용액을 국소 투여한 후 개봉한 용기에 남아 있는 용액을 즉시 폐기하십시오. 일회용 용기.

    복용량

    티몰롤 말레에이트 또는 티몰롤(반수화물)로 사용 가능; 티몰롤로 표현된 복용량.

    소아 환자

    안과 고혈압 및 녹내장 안과

    2세 이상 소아 환자의 티몰롤 안과 용액(티몰롤 말레산염): 처음에는 영향을 받는 환자에게 0.25% 용액 한 방울을 투여합니다. 하루에 두 번 눈. 필요한 경우 영향을 받은 눈에 0.5% 용액 1방울을 1일 2회 투여하도록 복용량을 늘릴 수 있습니다. 만족스러운 안압이 유지되면 1일 1회 영향을 받는 눈의 유효 강도 1방울로 복용량을 줄일 수 있습니다.

    2세 이상 소아 환자의 경우 브리모니딘 타르트레이트 0.2% 및 티몰롤 0.5% 안과 용액: 영향을 받은 눈에 1일 2회(약 12시간마다) 1방울.

    도르졸라미드 2% 및 2세 이상 소아 환자의 경우 티몰롤 0.5% 점안액: 영향을 받은 눈에 1일 2회 1방울.

    성인

    안구 고혈압 및 녹내장 안과

    티몰롤 점안액 (티몰롤 말레산염 또는 반수화물로서): 처음에는 0.25% 용액 1방울을 영향받은 눈에 하루 2회 투여합니다. 필요한 경우 영향을 받은 눈에 0.5% 용액 1방울을 1일 2회 투여하도록 복용량을 늘릴 수 있습니다. 만족스러운 안압이 유지되면 1일 1회 영향을 받는 눈의 유효 강도 1방울로 복용량을 줄일 수 있습니다.

    이스탈롤(소르빈산칼륨 함유) 티몰롤 안과 용액: 1일 1회 아침에 0.5% 용액 1방울을 해당 눈에 떨어뜨립니다. (약동학의 생체 이용률 참조.)

    티몰롤 안과용 젤 형성 용액: 0.25 또는 0.5% 용액을 1일 1회 해당 눈에 1방울 떨어뜨립니다.

    브리모니딘 주석산염 0.2 % 및 티몰롤 0.5% 안과 용액: 영향을 받은 눈에 1방울 1일 2회(대략 12시간마다).

    도르졸라미드 2% 및 티몰롤 0.5% 안과 용액: 영향을 받은 눈에 1방울( s) 하루에 두 번.

    목표 IOP가 달성되지 않으면 추가 또는 대안으로 안압 저하제를 투여할 수 있습니다. (사용법 아래 안구 고혈압 및 녹내장 참조.) 여러 국소 안과용 β-아드레날린 차단제를 병용하는 것은 권장되지 않습니다.

    처방 한도

    소아 환자

    안과 고혈압 및 녹내장 안과

    티몰롤 안과 용액(티몰롤 말레산염으로서): 복용량 > 0.5% 용액 1방울을 영향을 받은 눈은 하루에 두 번 일반적으로 IOP가 더 이상 감소하지 않습니다.

    성인

    안구 고혈압 및 녹내장 안과

    티몰롤 안과 용액(티몰롤 말레에이트 또는 반수화물 형태): 일반적으로 영향을 받은 눈에 0.5% 용액 한 방울을 1일 2회 이상 투여합니다. IOP가 더 이상 감소하지 않습니다.

    티몰롤 안과용 젤 형성 용액: 0.5% 용액을 1일 1회 해당 눈에 1방울 이상 투여한 경우 연구되지 않았습니다.

    경고

    금기 사항
  • 티몰롤이나 제제에 포함된 성분에 대한 과민증이 있는 것으로 알려져 있습니다.
  • 천식, 천식 병력 또는 중증 COPD(예: 중증 만성 기관지염 또는 폐기종). (주의 사항 아래 호흡기 질환을 참조하세요.)
  • 동서맥 또는 1도 이상의 AV 차단.
  • 명백한 심부전 또는 심인성 쇼크. (주의 사항 아래의 심장 마비를 참조하세요.)
    • 경고/주의사항

    과민성 반응

    아토피 또는 아나필락시스 반응의 병력

    아토피 또는 다양한 알레르겐에 대한 심각한 아나필락시스 반응의 병력이 있는 환자는 반복되는 우발적, 진단적 또는 치료적 문제에 더 반응할 수 있습니다. β-아드레날린 차단제를 복용하는 동안 알레르겐; 이러한 환자는 아나필락시스 반응을 치료하는 데 사용되는 일반적인 에피네프린 용량에 반응하지 않을 수 있습니다.

    고정 병용 요법

    브리모니딘 또는 도르졸라미드와 고정 병용 요법을 사용할 경우, 고정 병용 요법의 각 약물과 관련된 주의 사항, 주의 사항, 금기 사항 및 약물 상호 작용을 고려하십시오.

    전신 효과

    눈에 국소 적용한 후 전신적으로 흡수될 수 있습니다. 국소 티몰롤을 사용할 때 베타-아드레날린 차단제의 전신 사용과 관련된 일반적인 주의 사항을 고려하십시오.

    심부전

    전신 또는 국소(안구) 티몰롤을 투여받은 환자에게서 심부전과 관련된 사망을 포함한 심각한 심장 반응이 보고되었습니다. 심근 수축력이 감소된 환자의 경우 순환 지원을 위해 교감신경 자극이 필수적일 수 있습니다.

    기존 심부전이 있는 환자에게는 더 심각한 심부전을 유발할 수 있으며 심부전 병력이 없는 일부 환자에서는 심부전을 유발할 수 있습니다.

    심장성 쇼크 또는 명백한 심부전 환자에게는 금기입니다. 심부전 병력이 없는 환자의 경우, 심부전의 첫 징후 또는 증상이 나타나면 치료를 중단하십시오.

    호흡기 질환

    전신 또는 국소(안구) 티몰롤을 투여받은 천식 환자에서 기관지 경련으로 인한 사망을 포함한 심각한 호흡기 반응이 보고되었습니다.

    천식 환자, 천식 병력 또는 중증 COPD(예: 중증 만성 기관지염 또는 폐기종) 환자에게는 금기입니다. 경증 또는 중등도 COPD, 천식 이외의 기관지경련 질환, 또는 그러한 기관지경련 질환의 병력이 있는 환자는 일반적으로 베타-아드레날린성 차단제를 투여받아서는 안 됩니다.

    근육 약화

    β-아드레날린 차단제는 특정 근무력증 증상(예: 복시, 눈꺼풀 처짐 및 전신 약화)과 일치하는 근육 약화를 강화시키는 것으로 보고되었습니다.

    티몰롤은 중증 근무력증 또는 중증 근무력증 증상이 있는 환자의 근력 약화를 거의 증가시키지 않는 것으로 보고되었습니다.

    당뇨병

    β-아드레날린 차단제는 급성 저혈당증의 징후와 증상을 가릴 수 있습니다. 자발성 저혈당증이 있는 환자와 혈당강하제를 투여받고 있는 당뇨병 환자(특히 불안정한 당뇨병 환자)에게는 주의하여 투여하십시오.

    갑상선중독증

    β-아드레날린성 차단제는 갑상선항진증(예: 빈맥)의 징후를 가릴 수 있습니다.

    β-아드레날린 차단제를 갑자기 중단하면 갑상선 폭풍이 발생할 수 있습니다. 갑상선중독증이 있거나 의심되는 환자를 주의 깊게 모니터링하십시오.

    세균성 각막염

    세균성 각막염은 주로 각막 질환이 있거나 안구 상피 표면의 손상이 있는 환자에서 다회 용량의 국소 점안액 용기가 부주의하게 오염된 후에 보고되었습니다.

    안과용 제제를 부적절하게 취급하면 안구 감염을 일으키는 것으로 알려진 일반적인 박테리아에 의해 용액이 오염될 수 있습니다. 오염된 안과용 제제를 사용하면 눈에 심각한 손상이 발생하고 그에 따른 시력 상실이 발생할 수 있습니다. (환자를 위한 조언을 참조하세요.)

    대수술

    반사 베타-아드레날린 자극에 반응하는 심장의 능력 감소로 인해 전신 마취와 관련된 위험이 증가할 수 있습니다(예: 심한 저혈압, 심장 박동 재개 또는 유지 어려움).

    대수술 전에 베타-아드레날린 차단제를 중단해야 하는지 여부는 논란의 여지가 있습니다. 일부 임상의는 선택적 수술 전에 베타-아드레날린 차단제의 점진적인 중단을 권장합니다.

    수술 중 필요한 경우 충분한 양의 아드레날린 작용제를 투여하여 β-아드레날린 차단제의 효과를 역전시킬 수 있습니다.

    폐쇄각 녹내장

    티몰롤은 동공 크기에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 폐쇄각 녹내장 환자에게 단독으로 사용하지 마십시오.

    뇌혈관 부전

    베타-아드레날린 차단제가 혈압과 맥박에 미치는 잠재적 영향으로 인해 뇌혈관 부전 환자에게는 주의가 필요합니다. 뇌혈류 감소를 암시하는 징후나 증상이 나타나면 대체 요법을 고려하십시오.

    맥락막 박리

    여과 절차 후 맥락막 박리가 보고되었습니다.

    콘택트 렌즈

    일부 티몰롤 안과용 용액에는 염화 벤잘코늄이 함유되어 있으며, 이는 소프트 콘택트 렌즈에 흡수될 수 있습니다. 이 용액을 투여할 때마다 콘택트렌즈를 제거하십시오. 복용 후 15분 후에 렌즈를 다시 삽입할 수 있습니다.

    특정 집단

    임신

    범주 C.

    잠재적 이점이 태아에 대한 위험 가능성을 정당화하는 경우에만 사용하십시오.

    수유

    국소 적용 후 우유에 분배 눈에. 수유나 약물을 중단하십시오.

    소아용

    티몰롤 말레산염 안과 용액: 어린이와 성인을 대상으로 한 적절하고 잘 통제된 연구의 증거를 바탕으로 확립된 2세 이상의 소아 환자에 대한 안전성과 유효성; 2세 미만의 소아 환자에 대한 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다. 이스탈롤(소르빈산칼륨으로 제제화된 티몰롤 말레산염 용액)의 안전성과 유효성은 소아 환자에게 확립되지 않았습니다.

    티몰롤(반수화물) 점안액: 소아 환자에게 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.

    브리모니딘 및 티몰롤 점안액: 성인을 대상으로 한 고정 병용제에 대한 적절하고 잘 통제된 연구의 증거와 개별 투여 약물(브리모니딘)을 평가한 연구의 추가 데이터를 기반으로 2~16세 소아 환자에서 확립된 안전성과 유효성. 녹내장이 있는 2~7세 어린이의 경우 티몰롤 요법의 보조제로 타르타르산염 0.2%를 하루 3회 투여합니다. 졸음 발생률은 연령 및 체중과 관련된 것으로 나타났으며, 체중이 20kg을 초과하는 2~6세 아동의 50~83%, 7세 아동의 25%에서 발생했습니다.

    도르졸라마이드 및 티몰롤 안과용 용액: 어린이와 성인을 대상으로 한 적절하고 잘 통제된 연구의 증거를 바탕으로 2세 이상의 소아 환자에게 확립된 안전성과 유효성(개별 투여 약물로서). 2세 미만의 소아 환자에 대해서는 안전성과 효능이 확립되지 않았습니다.

    노인용

    어린 환자에 비해 안전성과 효능에 있어서 전반적인 차이는 없습니다.

    일반적인 부작용

    점적 시 화상 및 따끔거림.

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Timolol (EENT)

    CYP2D6에 의해 부분적으로 대사되는 것으로 보입니다.

    간의 미세소체 효소에 영향을 미치는 약물

    CYP2D6 억제제: 혈장 티몰롤 농도가 증가하고 전신 β-아드레날린 차단이 증가할 수 있습니다(예: 심박수 감소, 우울증).

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    β-아드레날린 차단제, 전신 또는 국소

    전신 및 눈에 추가로 영향을 미칠 수 있음

    다양한 국소 안과용 베타-아드레날린 차단제 병용 투여는 권장되지 않음

    칼슘 채널 차단제

    저혈압 가능성, AV 전도 장애 및 좌심실 부전

    주의 사항

    심장 기능이 손상된 환자에게 병용 사용을 피하십시오.

    심장 배당체

    β-아드레날린성 차단 시 AV 전도 시간을 연장시키는 추가 효과가 있을 수 있습니다. 병용 사용되는 강심배당체 및 칼슘 통로 차단제(딜티아젬, 베라파밀)

    카테콜아민 고갈 약물(예: 레세르핀)

    가능한 추가 효과

    현기증, 실신 또는 체위성 저혈압으로 나타날 수 있는 현저한 서맥 또는 저혈압의 증거가 있는지 면밀히 관찰하십시오.

    시메티딘

    휴식 심박수 및 IOP의 추가 감소 가능

    클로니딘

    경구용 베타-아드레날린성 차단제는 클로니딘 중단 후 반동성 고혈압을 악화시킬 수 있습니다.

    티몰롤의 안과적 사용에 대해서는 보고되지 않았습니다.

    에피네프린

    병용 투여 후 산동증 가능 안구 투여

    아토피 환자와 심각한 아나필락시스 반응 병력이 있는 사람은 아나필락시스 반응 치료에 사용되는 일반적인 용량의 에피네프린에 반응하지 않을 수 있습니다.

    퀴니딘

    혈장 티몰롤 농도 및 β-차단(서맥)의 잠재적 증가

    SSRI

    혈장 티몰롤 농도 및 β-차단의 잠재적 증가

    면책조항

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