Timolol (EENT)

Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Timolol (EENT)

Nadciśnienie oczne i jaskra

Tymolol: zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym.

Aktualne dane sugerują podobną skuteczność maleinianu tymololu i tymololu jak półhydratu. Skuteczność roztworu maleinianu tymololu Istalol (w postaci zawierającej sorbinian potasu) podawanego jako 0,5% roztwór tymololu raz dziennie jest również podobna do skuteczności maleinianu tymololu (w postaci niezawierającej sorbinianu potasu) podawanej w postaci 0,5% roztworu tymololu dwa razy dziennie.

Skojarzenie dorzolamidu 2% i tymololu 0,5%: zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, którzy nie zareagowali odpowiednio (tj. nie osiągnęli docelowego ciśnienia wewnątrzgałkowego ustalonego po wielokrotnych pomiarach w czasie) na miejscowo działający lek blokujący receptory β-adrenergiczne. Przy podawaniu dwa razy na dobę działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe było o 1–3 mm Hg większe niż w przypadku dorzolamidu 2% podawanego 3 razy na dobę lub tymololu 0,5% podawanego dwa razy na dobę i o około 1 mm Hg mniejsze niż osiągane przy jednoczesnym stosowaniu dorzolamidu 2% podawanego 3 razy dziennie i tymolol 0,5% podawane dwa razy dziennie.

Skojarzenie winianu brymonidyny 0,2% i tymololu 0,5%: zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym, którzy wymagają leczenia wspomagającego lub zastępczego z powodu nieodpowiedniego kontrolowane IOP. Przy podawaniu dwa razy na dobę działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe było o 1–3 mm Hg większe niż w przypadku 0,2% winianu brymonidyny podawanego 3 razy na dobę, o 1–2 mm Hg większe niż w przypadku tymololu 0,5% podawanego dwa razy na dobę i około 1–2 mm Hg mniejsza niż osiągana przy jednoczesnym stosowaniu 0,2% winianu brymonidyny podawanego 3 razy na dobę i 0,5% tymololu podawanego dwa razy na dobę.

Wybierając początkowy lek hipotensyjny do oczu, należy wziąć pod uwagę stopień wymaganego obniżenia IOP, współistniejące choroby warunki i charakterystykę leku (np. częstotliwość dawkowania, działania niepożądane, koszt). W przypadku schematów jednolekowych zmniejszenie IOP wynosi około 25–33% w przypadku stosowania miejscowo analogów prostaglandyn; 20–25% stosujących miejscowo leki blokujące receptory β-adrenergiczne, agonistów receptorów α-adrenergicznych lub leki miotyczne (parasympatykomimetyczne); 20–30% z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej; 18% z miejscowymi inhibitorami kinazy rho; i 15–20% w przypadku miejscowych inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Analog prostaglandyny często rozważa się w początkowej terapii przy braku innych względów (np. przeciwwskazań, względów finansowych, nietolerancji, działań niepożądanych, odmowy pacjenta) ze względu na stosunkowo większą aktywność, podawanie raz dziennie i niska częstotliwość ogólnoustrojowych działań niepożądanych; jednakże mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące oczu.

Celem jest utrzymanie IOP, przy którym jest mało prawdopodobne, aby utrata pola widzenia znacząco obniżyła jakość życia pacjenta.

Wykazano, że zmniejszenie IOP przed leczeniem o ≥25% spowalnia postęp pierwotnej jaskry otwartego kąta. Ustal początkowe docelowe IOP (na podstawie stopnia uszkodzenia nerwu wzrokowego i/lub utraty pola widzenia, wyjściowego IOP, przy którym nastąpiło uszkodzenie, szybkości progresji, oczekiwanej długości życia i innych czynników) i zmniejsz IOP, aby osiągnąć ten cel. Dostosuj docelowe IOP w górę lub w dół w miarę potrzeb w trakcie choroby.

Terapia skojarzona z lekami z różnych klas terapeutycznych często wymagana do kontrolowania IOP.

Powiąż narkotyki

Jak używać Timolol (EENT)

Ogólne

  • Ponieważ IOP może nie ustabilizować się w ciągu kilku tygodni po rozpoczęciu leczenia, należy określić IOP po około 4 tygodniach terapii; następnie w razie potrzeby określ IOP.
  • Ze względu na dobowe wahania ciśnienia wewnątrzgałkowego należy mierzyć ciśnienie wewnątrzgałkowe o różnych porach dnia, aby określić, czy u pacjentów otrzymujących pojedynczą dawkę dobową utrzymuje się odpowiednie działanie hipotensyjne.

    • Podawanie

    Podawanie do oczu

    Stosować miejscowo do oka jako roztwór do oczu zawierający sam tymolol lub w ustalonej kombinacji z brymonidyną lub dorzolamid.

    Unikaj zanieczyszczenia pojemnika z roztworem. (Patrz „Bakteryjne zapalenie rogówki” w części „Przestrogi”).

    W przypadku stosowania więcej niż jednego miejscowego preparatu okulistycznego należy podawać preparaty w odstępie co najmniej 5 minut (niektórzy producenci zalecają odstęp co najmniej 10 minut). Inne preparaty do stosowania miejscowego należy podawać co najmniej 10 minut przed podaniem dawki roztworu żelującego tymololu.

    Odwracać i wstrząsać pojemniki z roztworem żelującym tymololu jeden raz tuż przed podaniem każdej dawki.

    Niektóre roztwory do oczu tymololu zawierają chlorek benzalkoniowy. Przed podaniem każdej dawki tych roztworów należy zdjąć soczewki kontaktowe; może ponownie założyć soczewki 15 minut po podaniu dawki. (Patrz „Soczewki kontaktowe” w części „Przestrogi”).

    Podawać miejscowo roztwory tymololu lub preparatu zawierającego dorzolamid i tymolol bez środków konserwujących do jednego lub obu oczu natychmiast po otwarciu pojemnika, a następnie natychmiast wyrzucić wszelki roztwór pozostały w otwartym pojemniku. pojemnik jednorazowy.

    Dawkowanie

    Dostępny jako maleinian tymololu lub tymolol (w postaci półwodzianu); dawka wyrażona w przeliczeniu na tymolol.

    Pacjenci

    Nadciśnienie oczne i jaskra Okulistyczne

    Roztwór do oczu tymololu (w postaci maleinianu tymololu) u dzieci i młodzieży w wieku ≥2 lat: Początkowo 1 kropla 0,25% roztworu do chorego miejsca oka(-ów) dwa razy dziennie. W razie potrzeby można zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztworu do chorego oka (oczu) dwa razy dziennie. Następnie można zmniejszyć dawkę do 1 kropli skutecznej dawki do chorego oka (oczu) raz dziennie, jeśli utrzymane zostanie zadowalające IOP.

    0,2% winian brymonidyny i 0,5% tymolol roztwór do oczu u dzieci i młodzieży w wieku ≥2 lat: 1 kropla do chorego oka(oczu) dwa razy na dobę (w przybliżeniu co 12 godzin).

    Dorzolamid 2% i tymolol 0,5% roztwór do oczu u dzieci i młodzieży w wieku ≥2 lat: 1 kropla do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę.

    Dorośli

    Nadciśnienie oczne i jaskra Preparat do oczu

    Tymolol roztwór do oczu (w postaci maleinianu lub półwodzianu tymololu): Początkowo 1 kropla 0,25% roztworu do chorego oka (oczu) dwa razy dziennie. W razie potrzeby można zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztworu do chorego oka (oczu) dwa razy dziennie. Następnie można zmniejszyć dawkę do 1 kropli skutecznej dawki do chorego oka (oczu) raz dziennie, jeśli utrzymane zostanie zadowalające IOP.

    Istalol (zawierający sorbinian potasu) tymolol, roztwór do oczu: 1 kropla 0,5% roztworu do chorego oka (oczu) raz dziennie rano. (Patrz Biodostępność w części Farmakokinetyka).

    Okulistyczny roztwór tworzący żel tymololu: 1 kropla 0,25 lub 0,5% roztworu do chorego oka (oczu) raz dziennie.

    Winian brymonidyny 0,2 % i tymolol 0,5% roztwór do oczu: 1 kropla do chorego oka (oczu) dwa razy dziennie (około co 12 godzin).

    Dorzolamid 2% i tymolol 0,5% roztwór do oczu: 1 kropla do chorego oka( s) dwa razy dziennie.

    Jeśli docelowe IOP nie zostanie osiągnięte, można zastosować dodatkowe lub alternatywne leki hipotensyjne do oczu. (Patrz „Nadciśnienie oczne i jaskra” w części „Zastosowania”). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wielu miejscowych leków blokujących receptory β-adrenergiczne do oczu.

    Limity przepisywania

    Pacjenci

    Nadciśnienie oczne i jaskra Okulistyczne

    Roztwór do oczu tymololu (w postaci maleinianu tymololu): Dawki > 1 kropla 0,5% roztworu w chore oko(-a) dwa razy dziennie na ogół nie powoduje dalszego obniżenia IOP.

    Dorośli

    Nadciśnienie oczne i jaskra Preparat do oczu

    Timolol w postaci roztworu do oczu (w postaci maleinianu lub półwodzianu tymololu): Dawkowanie > 1 kropla 0,5% roztworu do chorego oka (oczu) zazwyczaj dwa razy dziennie nie powodują dalszego obniżenia IOP.

    Okulistyczny roztwór tworzący żel tymololu: Nie badano dawek > 1 kropli 0,5% roztworu do chorego oka (oczu) raz dziennie.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Znana nadwrażliwość na tymolol lub którykolwiek składnik preparatu.
  • Astma, astma przebyta lub ciężka POChP (np. ciężkie przewlekłe zapalenie oskrzeli lub rozedma płuc). (Patrz Przestrogi „Choroby układu oddechowego”).
  • Bradykardia zatokowa lub blok AV większy niż pierwszego stopnia.
  • Jawna niewydolność serca lub wstrząs kardiogenny. (Patrz „Niewydolność serca” w sekcji „Przestrogi”).
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Reakcje nadwrażliwości

    Historia atopii lub reakcji anafilaktycznych

    Pacjenci z atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną w wywiadzie na różne alergeny mogą być bardziej reaktywni w przypadku powtarzających się przypadkowych, diagnostycznych lub terapeutycznych wyzwań związanych z takimi alergeny podczas przyjmowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne; tacy pacjenci mogą nie reagować na zwykłe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

    Stosowanie stałych kombinacji

    W przypadku stosowania w ustalonej kombinacji z brymonidyną lub dorzolamidem należy wziąć pod uwagę przestrogi, środki ostrożności, przeciwwskazania i interakcje leków związane z każdym lekiem w ustalonej kombinacji.

    Działanie ogólnoustrojowe

    Może wchłaniać się ogólnoustrojowo po miejscowym zastosowaniu do oka; podczas stosowania miejscowego tymololu należy wziąć pod uwagę zwykłe środki ostrożności związane z ogólnoustrojowym stosowaniem leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

    Niewydolność serca

    Ciężkie reakcje sercowe, w tym śmierć związana z niewydolnością serca, zgłaszane u pacjentów otrzymujących tymolol podawany ogólnoustrojowo lub miejscowo (do oczu). U pacjentów z zmniejszoną kurczliwością mięśnia sercowego stymulacja układu współczulnego może być niezbędna do wspomagania krążenia.

    Może wywołać poważniejszą niewydolność serca u pacjentów z istniejącą wcześniej niewydolnością serca i może powodować niewydolność serca u niektórych pacjentów bez niewydolności serca w wywiadzie.

    Przeciwwskazane u pacjentów ze wstrząsem kardiogennym lub jawną niewydolnością serca. U pacjentów bez niewydolności serca w wywiadzie należy przerwać leczenie po wystąpieniu pierwszych objawów niewydolności serca.

    Choroby układu oddechowego

    Ciężkie reakcje ze strony układu oddechowego, w tym śmierć w wyniku skurczu oskrzeli, zgłaszane u pacjentów z astmą otrzymujących tymolol do stosowania ogólnoustrojowego lub miejscowego (do oczu).

    Przeciwwskazane u pacjentów z astmą, astmą w wywiadzie lub ciężką POChP (np. ciężkim przewlekłym zapaleniem oskrzeli lub rozedmą płuc). Pacjenci z łagodną lub umiarkowanie ciężką POChP, chorobą oskrzelowo-skurczową inną niż astma lub chorobą oskrzelowo-skurczową w wywiadzie na ogół nie powinni otrzymywać leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

    Osłabienie mięśni

    Brakujące receptory β-adrenergiczne, według doniesień nasilają osłabienie mięśni odpowiadające pewnym objawom miastenicznym (np. podwójne widzenie, opadanie powiek i uogólnione osłabienie).

    Timolol rzadko zgłaszał zwiększenie osłabienia mięśni u pacjentów z miastenią lub objawami miastenii.

    Cukrzyca

    Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować oznaki i objawy ostrej hipoglikemii; stosować ostrożnie u pacjentów narażonych na spontaniczną hipoglikemię oraz u pacjentów z cukrzycą (zwłaszcza z labilną cukrzycą), którzy otrzymują leki hipoglikemizujące.

    Tyreotoksykoza

    Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię).

    Możliwa burza tarczycowa w przypadku nagłego odstawienia leku blokującego receptory β-adrenergiczne; uważnie monitorować pacjentów, u których występuje tyreotoksykoza lub istnieje podejrzenie jej rozwoju.

    Bakteryjne zapalenie rogówki

    Bakteryjne zapalenie rogówki zgłaszane po niezamierzonym zanieczyszczeniu pojemników wielodawkowych miejscowych roztworów okulistycznych, głównie u pacjentów ze współistniejącą chorobą rogówki lub uszkodzeniem powierzchni nabłonka oka.

    Niewłaściwe obchodzenie się z preparatami okulistycznymi może spowodować zanieczyszczenie roztworu powszechnymi bakteriami, o których wiadomo, że powodują zakażenia oczu. Stosowanie zanieczyszczonych preparatów okulistycznych może spowodować poważne uszkodzenie oka i późniejszą utratę wzroku. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Duży zabieg

    Możliwe zwiększone ryzyko związane ze znieczuleniem ogólnym (np. ciężkie niedociśnienie, trudności z ponownym uruchomieniem lub utrzymaniem rytmu serca) ze względu na zmniejszoną zdolność serca do reagowania na odruchowe bodźce β-adrenergiczne.

    Konieczność odstawienia leków blokujących receptory β-adrenergiczne przed poważną operacją jest kontrowersyjna; niektórzy klinicyści zalecają stopniowe odstawianie leków blokujących receptory β-adrenergiczne przed planową operacją.

    Jeśli jest to konieczne podczas operacji, może odwrócić działanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne poprzez podanie wystarczających dawek agonistów receptorów adrenergicznych.

    Jaskra zamkniętego kąta

    Timolol ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na wielkość źrenicy; nie stosować samodzielnie u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta.

    Niewydolność naczyń mózgowych

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych ze względu na potencjalny wpływ leków blokujących receptory β-adrenergiczne na ciśnienie krwi i tętno. Należy rozważyć alternatywną terapię, jeśli wystąpią oznaki lub objawy sugerujące zmniejszony mózgowy przepływ krwi.

    Odwarstwienie naczyniówki

    Odwarstwienie naczyniówki zgłoszone po zabiegach filtracji.

    Soczewki kontaktowe

    Niektóre roztwory do oczu tymololu zawierają chlorek benzalkoniowy, który może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe. Przed podaniem każdej dawki tych roztworów należy zdjąć soczewki kontaktowe; może ponownie założyć soczewki 15 minut po podaniu dawki.

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    Stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu.

    Laktacja

    Przenika do mleka po zastosowaniu miejscowym do oka. Przerwać karmienie piersią lub lek.

    Stosowanie u dzieci

    Maleinian tymololu, roztwór do oczu: bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży w wieku ≥2 lat ustalone na podstawie dowodów z odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u dzieci i dorosłych; bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży w wieku <2 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność produktu Istalol (roztwór maleinianu tymololu sporządzony z sorbinianu potasu) nie zostało ustalone u dzieci i młodzieży.

    Tymolol (w postaci półwodzianu) roztwór do oczu do oczu: Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostało ustalone u dzieci i młodzieży.

    Brymonidyna i tymolol, roztwór do oczu: Bezpieczeństwo i skuteczność ustalone u dzieci i młodzieży w wieku 2–16 lat na podstawie dowodów z odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań preparatu skojarzonego u dorosłych oraz dodatkowych danych z badania oceniającego leki podawane indywidualnie (brymonidynę winian 0,2% podawany 3 razy dziennie jako uzupełnienie terapii tymololem) u dzieci w wieku 2–7 lat chorych na jaskrę. Częstość występowania senności wydawała się być zależna od wieku i masy ciała i występowała u 50–83% dzieci w wieku 2–6 lat i 25% dzieci w wieku 7 lat, które ważyły ​​> 20 kg.

    Dorzolamid i tymolol roztwór okulistyczny: Bezpieczeństwo i skuteczność ustalone (jako indywidualnie podawanych leków) u dzieci i młodzieży w wieku ≥2 lat na podstawie dowodów z odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u dzieci i dorosłych. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku <2 lat.

    Stosowanie w starszym wieku

    Brak ogólnych różnic w bezpieczeństwie i skuteczności w porównaniu z młodszymi pacjentami.

    Częste działania niepożądane

    Pieczenie i kłucie po zakropleniu.

    Na jakie inne leki wpłyną Timolol (EENT)

    Wydaje się być metabolizowany częściowo przez CYP2D6.

    Leki wpływające na mikrosomalne enzymy wątrobowe

    Inhibitory CYP2D6: możliwe zwiększone stężenie tymololu w osoczu i zwiększona ogólnoustrojowa blokada β-adrenergiczna (np. zwolnienie akcji serca, depresja).

    Leki specyficzne

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Środki blokujące β-adrenergię, ogólnoustrojowe lub miejscowe

    Możliwe dodatkowe działania ogólnoustrojowe i na oczy

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wielu miejscowych leków blokujących receptory β-adrenergiczne do oczu

    Leki blokujące kanały wapniowe

    Potencjalne niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność lewej komory

    Zalecana ostrożność

    Unikać jednoczesnego stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności serca

    Glikozydy nasercowe

    Możliwy efekt addytywny w wydłużaniu czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego w przypadku blokowania β-adrenergicznego leki, glikozydy nasercowe i leki blokujące kanały wapniowe (diltiazem, werapamil) stosowane jednocześnie

    Leki zmniejszające ilość katecholamin (np. rezerpina)

    Możliwe działanie addytywne

    Obserwuj uważnie, czy nie występują oznaki wyraźnej bradykardii lub niedociśnienia (może objawiać się zawrotami głowy, omdleniami lub niedociśnieniem ortostatycznym)

    Cymetydyna

    Możliwe addytywne zmniejszenie częstości akcji serca w spoczynku i ciśnienia wewnątrzgałkowego

    Klonidyna

    Doustne leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą nasilać nadciśnienie z odbicia po odstawieniu klonidyny

    Nie zgłaszano w przypadku stosowania tymololu do oczu

    Epinefryna

    Możliwe rozszerzenie źrenic w przypadku jednoczesnego stosowania podanie do oka

    Osoby atopowe i osoby, u których w przeszłości występowały ciężkie reakcje anafilaktyczne, mogą nie reagować na zwykłe dawki epinefryny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych

    Chinidyna

    Potencjalny wzrost stężenia tymololu w osoczu i β-blokady (bradykardia)

    SSRI

    Potencjalny wzrost stężenia tymololu w osoczu i β-blokady

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe