Timolol (EENT)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Timolol (EENT)

Hipertensão Ocular e Glaucoma

Timolol: Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.

Os dados atuais sugerem eficácia semelhante para o maleato de timolol e o timolol como o hemi-hidrato. Eficácia da solução de maleato de timolol Istalol (formulada com sorbato de potássio) administrada como uma solução de timolol a 0,5% uma vez ao dia também semelhante à do maleato de timolol (formulado sem sorbato de potássio) administrado como uma solução de timolol a 0,5% duas vezes ao dia.

Combinação fixa de dorzolamida 2% e timolol 0,5%: Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular que não responderam adequadamente (ou seja, não conseguiram atingir a PIO alvo conforme determinado após múltiplas medições ao longo do tempo) a um agente bloqueador β-adrenérgico tópico. Quando administrado duas vezes ao dia, o efeito de redução da PIO foi 1–3 mm Hg maior do que o da dorzolamida 2% administrada 3 vezes ao dia ou do timolol 0,5% administrado duas vezes ao dia e aproximadamente 1 mm Hg menor do que o alcançado com o uso concomitante de dorzolamida 2% administrada 3 vezes ao dia e timolol 0,5% administrado duas vezes ao dia.

Combinação fixa de tartarato de brimonidina 0,2% e timolol 0,5%: Redução da PIO elevada em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular que necessitam de terapia adjuvante ou de reposição devido a insuficiência PIO controlada. Quando administrado duas vezes ao dia, o efeito de redução da PIO foi 1–3 mm Hg maior que o do tartarato de brimonidina 0,2% administrado 3 vezes ao dia, 1–2 mm Hg maior que o do timolol 0,5% administrado duas vezes ao dia e aproximadamente 1–2 mm Hg menor do que o alcançado com o uso concomitante de tartarato de brimonidina 0,2% administrado 3 vezes ao dia e timolol 0,5% administrado duas vezes ao dia.

Ao selecionar um agente hipotensor ocular inicial, considere a extensão da redução necessária da PIO, coexistindo medicamentos condições e características do medicamento (por exemplo, frequência de dosagem, efeitos adversos, custo). Com regimes de agente único, a redução da PIO é de aproximadamente 25–33% com análogos tópicos da prostaglandina; 20–25% com agentes bloqueadores β-adrenérgicos tópicos, agonistas α-adrenérgicos ou agentes mióticos (parassimpaticomiméticos); 20–30% com inibidores orais da anidrase carbônica; 18% com inibidores tópicos da rho quinase; e 15–20% com inibidores tópicos da anidrase carbônica.

Um análogo da prostaglandina é frequentemente considerado para terapia inicial na ausência de outras considerações (por exemplo, contra-indicações, considerações de custo, intolerância, efeitos adversos, recusa do paciente) devido à atividade relativamente maior, administração uma vez ao dia e baixa frequência de efeitos adversos sistêmicos; no entanto, podem ocorrer efeitos adversos oculares.

O objetivo é manter uma PIO na qual é improvável que a perda de campo visual reduza substancialmente a qualidade de vida durante a vida do paciente.

A redução da PIO pré-tratamento em ≥25% demonstrou retardar a progressão do glaucoma primário de ângulo aberto. Defina uma PIO alvo inicial (com base na extensão do dano ao nervo óptico e/ou perda de campo visual, PIO basal na qual o dano ocorreu, taxa de progressão, expectativa de vida e outras considerações) e reduza a PIO em direção a esse objetivo. Ajuste a PIO alvo para cima ou para baixo conforme necessário ao longo do curso da doença.

A terapia combinada com medicamentos de diferentes classes terapêuticas é frequentemente necessária para controlar a PIO.

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Como usar Timolol (EENT)

Geral

  • Como a PIO pode não se estabilizar por algumas semanas após o início da terapia, determine a PIO após cerca de 4 semanas de terapia; depois disso, determine a PIO conforme necessário.
  • Devido às variações diurnas da PIO, meça a PIO em diferentes momentos do dia para determinar se um efeito hipotensor adequado é mantido em pacientes que recebem uma dose única diária.

    • Administração

    Administração oftálmica

    Aplicar topicamente no olho como uma solução oftálmica contendo timolol sozinho ou em combinação fixa com brimonidina ou dorzolamida.

    Evite a contaminação do recipiente da solução. (Veja Ceratite Bacteriana em Cuidados.)

    Se mais de uma preparação oftálmica tópica for usada, administre as preparações com pelo menos 5 minutos de intervalo (alguns fabricantes recomendam um intervalo de pelo menos 10 minutos). Administre outras preparações tópicas pelo menos 10 minutos antes de uma dose de solução formadora de gel de timolol.

    Inverta e agite os recipientes de solução formadora de gel oftálmico de timolol uma vez antes da administração de cada dose.

    Algumas soluções oftálmicas de timolol contêm cloreto de benzalcônio. Remover as lentes de contato antes de administrar cada dose dessas soluções; pode reinserir as lentes 15 minutos após a dose. (Consulte Lentes de contato em Cuidados.)

    Administrar soluções sem conservantes de timolol ou dorzolamida e timolol de combinação fixa topicamente em um ou ambos os olhos imediatamente após abrir o recipiente e, em seguida, descartar imediatamente qualquer solução restante no recipiente aberto. recipiente de uso único.

    Dosagem

    Disponível como maleato de timolol ou timolol (como hemi-hidrato); dosagem expressa em termos de timolol.

    Pacientes Pediátricos

    Hipertensão Ocular e Glaucoma Oftálmico

    Solução oftálmica de timolol (como maleato de timolol) em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade: Inicialmente, 1 gota de uma solução a 0,25% na área afetada olho(s) duas vezes ao dia. Pode aumentar a dosagem para 1 gota de uma solução a 0,5% no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia, se necessário. Pode então reduzir a dosagem para 1 gota da dosagem efetiva no (s) olho (s) afetado (s) uma vez ao dia, se a PIO satisfatória for mantida.

    Tartarato de brimonidina 0,2% e timolol 0,5% solução oftálmica em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade: 1 gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia (aproximadamente a cada 12 horas).

    Dorzolamida 2% e timolol solução oftálmica a 0,5% em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade: 1 gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.

    Adultos

    Hipertensão ocular e glaucoma oftálmico

    Timolol solução oftálmica (como maleato de timolol ou hemi-hidrato): Inicialmente, 1 gota de uma solução a 0,25% no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia. Pode aumentar a dosagem para 1 gota de uma solução a 0,5% no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia, se necessário. Pode então reduzir a dosagem para 1 gota da dosagem efetiva no (s) olho (s) afetado (s) uma vez ao dia, se a PIO satisfatória for mantida.

    Istalol (contendo sorbato de potássio) solução oftálmica de timolol: 1 gota de uma solução a 0,5% no(s) olho(s) afetado(s) uma vez ao dia pela manhã. (Consulte Biodisponibilidade em Farmacocinética.)

    Solução formadora de gel oftálmico de timolol: 1 gota de uma solução de 0,25 ou 0,5% no(s) olho(s) afetado(s) uma vez ao dia.

    Tartarato de brimonidina 0,2 % e solução oftálmica de timolol 0,5%: 1 gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia (aproximadamente a cada 12 horas).

    Dorzolamida 2% e solução oftálmica de timolol 0,5%: 1 gota no olho afetado( s) duas vezes ao dia.

    Se a PIO alvo não for alcançada, podem ser iniciados agentes hipotensores oculares adicionais ou alternativos. (Consulte Hipertensão ocular e glaucoma em Usos.) O uso concomitante de múltiplos agentes bloqueadores β-adrenérgicos oftálmicos tópicos não é recomendado.

    Limites de prescrição

    Pacientes pediátricos

    Hipertensão ocular e glaucoma oftálmico

    Solução oftálmica de timolol (como maleato de timolol): Dosagens >1 gota de solução a 0,5% no olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia geralmente não produz redução adicional na PIO.

    Adultos

    Hipertensão ocular e glaucoma oftálmico

    Solução oftálmica de timolol (como maleato de timolol ou hemi-hidrato): Dosagens >1 gota de uma solução a 0,5% no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia geralmente não produzem redução adicional na PIO.

    Solução formadora de gel oftálmico de timolol: Dosagens >1 gota de uma solução a 0,5% no(s) olho(s) afetado(s) uma vez ao dia não foram estudadas.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao timolol ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Asma, história de asma ou DPOC grave (por exemplo, bronquite crônica grave ou enfisema). (Consulte Doenças respiratórias em Cuidados.)
  • Bradicardia sinusal ou bloqueio AV maior que primeiro grau.
  • Insuficiência cardíaca evidente ou choque cardiogênico. (Consulte Insuficiência Cardíaca em Cuidados.)
    • Avisos/Precauções

    Reações de sensibilidade

    História de atopia ou reações anafiláticas

    Pacientes com história de atopia ou de reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos a repetidos desafios acidentais, diagnósticos ou terapêuticos com tais alérgenos durante o uso de agentes bloqueadores β-adrenérgicos; esses pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas.

    Uso de combinações fixas

    Quando usado em combinação fixa com brimonidina ou dorzolamida, considere os cuidados, precauções, contra-indicações e interações medicamentosas associadas a cada medicamento na combinação fixa.

    Efeitos Sistêmicos

    Pode ser absorvido sistemicamente após aplicação tópica no olho; considere as precauções usuais associadas ao uso sistêmico de agentes bloqueadores β-adrenérgicos ao usar timolol tópico.

    Insuficiência Cardíaca

    Reações cardíacas graves, incluindo morte associada à insuficiência cardíaca, relatadas em pacientes recebendo timolol sistêmico ou tópico (ocular). Em pacientes com contratilidade miocárdica diminuída, a estimulação simpática pode ser essencial para suporte circulatório.

    Pode precipitar insuficiência cardíaca mais grave em pacientes com insuficiência cardíaca preexistente e pode causar insuficiência cardíaca em alguns pacientes sem histórico de insuficiência cardíaca.

    Contra-indicado em pacientes com choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca evidente. Em pacientes sem histórico de insuficiência cardíaca, descontinuar a terapia ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca.

    Doença Respiratória

    Reações respiratórias graves, incluindo morte resultante de broncoespasmo, relatadas em pacientes com asma recebendo timolol sistêmico ou tópico (ocular).

    Contra-indicado em pacientes com asma, história de asma ou DPOC grave (por exemplo, bronquite crônica grave ou enfisema). Pacientes com DPOC leve ou moderadamente grave, doença broncoespástica que não seja asma ou histórico dessa doença broncoespástica geralmente não devem receber agentes bloqueadores β-adrenérgicos.

    Fraqueza muscular

    Os agentes bloqueadores β-adrenérgicos relataram potencializar a fraqueza muscular consistente com certas manifestações miastênicas (por exemplo, diplopia, ptose e fraqueza generalizada).

    Timolol relatou raramente aumento da fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis ou sintomas de miastenia.

    Diabetes Mellitus

    Os agentes bloqueadores β-adrenérgicos podem mascarar sinais e sintomas de hipoglicemia aguda; administrar com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia espontânea e em pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil) que estejam recebendo agentes hipoglicemiantes.

    Tireotoxicose

    Os agentes bloqueadores β-adrenérgicos podem mascarar sinais de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia).

    Possível tempestade tireoidiana se o agente bloqueador β-adrenérgico for retirado abruptamente; monitore cuidadosamente os pacientes com ou com suspeita de desenvolver tireotoxicose.

    Ceratite Bacteriana

    Ceratite bacteriana relatada após contaminação inadvertida de recipientes de doses múltiplas de soluções oftálmicas tópicas, principalmente em pacientes com doença corneana concomitante ou ruptura da superfície epitelial ocular.

    O manuseio inadequado de preparações oftálmicas pode resultar na contaminação da solução por bactérias comuns conhecidas por causar infecções oculares. Danos graves aos olhos e subsequente perda de visão podem resultar do uso de preparações oftálmicas contaminadas. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Cirurgia de grande porte

    Possíveis riscos aumentados associados à anestesia geral (por exemplo, hipotensão grave, dificuldade de reiniciar ou manter o batimento cardíaco) devido à diminuição da capacidade do coração de responder a estímulos β-adrenérgicos reflexos.

    A necessidade de suspensão dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos antes de uma cirurgia de grande porte é controversa; alguns médicos recomendam a retirada gradual dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos antes da cirurgia eletiva.

    Se necessário durante a cirurgia, pode reverter os efeitos dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos administrando doses suficientes de agonistas adrenérgicos.

    Glaucoma de ângulo fechado

    O timolol tem pouco ou nenhum efeito no tamanho da pupila; não use sozinho em pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

    Insuficiência Cerebrovascular

    Aconselha-se precaução em doentes com insuficiência cerebrovascular devido aos potenciais efeitos dos agentes bloqueadores β-adrenérgicos na PA e no pulso. Considere terapia alternativa se ocorrerem sinais ou sintomas sugestivos de redução do fluxo sanguíneo cerebral.

    Descolamento da coróide

    Relatado descolamento da coróide após procedimentos de filtração.

    Lentes de contato

    Algumas soluções oftálmicas de timolol contêm cloreto de benzalcônio, que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Remover as lentes de contato antes de administrar cada dose dessas soluções; pode reinserir as lentes 15 minutos após a dose.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Usar apenas se os benefícios potenciais justificarem os possíveis riscos para o feto.

    Lactação

    Distribuído no leite após aplicação tópica para o olho. Interrompa a amamentação ou o medicamento.

    Uso Pediátrico

    Solução oftálmica de maleato de timolol: Segurança e eficácia em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade estabelecidas com base em evidências de estudos adequados e bem controlados em crianças e adultos; segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos <2 anos de idade. Segurança e eficácia de Istalol (solução de maleato de timolol formulada com sorbato de potássio) não estabelecidas em pacientes pediátricos.

    Timolol (como hemi-hidrato) solução oftálmica: Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos.

    Solução oftálmica de brimonidina e timolol: Segurança e eficácia estabelecidas em pacientes pediátricos de 2 a 16 anos de idade com base em evidências de estudos adequados e bem controlados da combinação fixa em adultos e dados adicionais de um estudo que avaliou os medicamentos administrados individualmente (brimonidina tartarato 0,2% administrado 3 vezes ao dia como adjuvante da terapia com timolol) em crianças de 2 a 7 anos de idade com glaucoma. A incidência de sonolência parece estar relacionada à idade e ao peso, ocorrendo em 50-83% das crianças de 2 a 6 anos de idade e em 25% daquelas de 7 anos de idade que pesavam >20 kg.

    Dorzolamida e timolol solução oftálmica: Segurança e eficácia estabelecidas (como medicamentos administrados individualmente) em pacientes pediátricos ≥2 anos de idade com base em evidências de estudos adequados e bem controlados em crianças e adultos. Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos <2 anos de idade.

    Uso geriátrico

    Não há diferenças gerais na segurança e eficácia em relação a pacientes mais jovens.

    Efeitos adversos comuns

    Queimadura e ardência na instilação.

    Que outras drogas afetarão Timolol (EENT)

    Parece ser metabolizado parcialmente pelo CYP2D6.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP2D6: Possível aumento das concentrações plasmáticas de timolol e aumento do bloqueio β-adrenérgico sistêmico (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão).

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos, sistêmicos ou tópicos

    Possíveis efeitos aditivos sistêmicos e oculares

    A administração concomitante de múltiplos agentes bloqueadores β-adrenérgicos oftálmicos tópicos não é recomendada

    Agentes bloqueadores dos canais de cálcio

    Potencial hipotensão, distúrbios de condução AV e insuficiência ventricular esquerda

    Aconselha-se cautela

    Evite o uso concomitante em pacientes com função cardíaca prejudicada

    Glicosídeos cardíacos

    Possível efeito aditivo no prolongamento do tempo de condução AV durante o bloqueio β-adrenérgico agentes, glicosídeos cardíacos e agentes bloqueadores dos canais de cálcio (diltiazem, verapamil) usados ​​concomitantemente

    Medicamentos depletores de catecolaminas (por exemplo, reserpina)

    Possíveis efeitos aditivos

    Observe atentamente quanto a evidências de bradicardia ou hipotensão acentuada (pode se manifestar como vertigem, síncope ou hipotensão postural)

    Cimetidina

    Possíveis reduções aditivas na frequência cardíaca em repouso e na PIO

    Clonidina

    Os agentes bloqueadores β-adrenérgicos orais podem exacerbar a hipertensão rebote após a descontinuação da clonidina

    Não relatado com o uso oftálmico de timolol

    Epinefrina

    É possível midríase após administração concomitante administração ocular

    Indivíduos atópicos e aqueles com histórico de reações anafiláticas graves podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas no tratamento de reações anafiláticas

    Quinidina

    Aumento potencial nas concentrações plasmáticas de timolol e no bloqueio β (bradicardia)

    ISRS

    Aumento potencial nas concentrações plasmáticas de timolol e no bloqueio β

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