Timolol (EENT)

İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Timolol (EENT)

Oküler Hipertansiyon ve Glokom

Timolol: Açık açılı glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda yüksek GİB'in azaltılması.

Mevcut veriler, timolol maleat ve timolol için hemihidrat ile benzer etkililiğe işaret etmektedir. Günde bir kez %0,5'lik timolol çözeltisi olarak uygulanan Istalol timolol maleat çözeltisinin (potasyum sorbat ile formüle edilmiş) etkililiği, günde iki kez %0,5'lik timolol çözeltisi olarak uygulanan timolol maleatın (potasyum sorbatsız formüle edilmiş) etkinliğine benzer.

Sabit kombinasyonlu dorzolamid %2 ve timolol %0,5: Açık açılı glokom veya oküler hipertansiyonu olan ve tedavilere yeterli yanıt vermeyen (yani zaman içinde çok sayıda ölçüm sonrasında belirlenen hedef GİB'e ulaşılamayan) hastalarda yüksek GİB'in azaltılması. topikal bir β-adrenerjik bloke edici ajan. Günde iki kez uygulandığında GİB düşürücü etki, günde 3 kez uygulanan %2 dorzolamid veya günde iki kez uygulanan %0,5 timololün etkisinden 1-3 mm Hg daha yüksek ve uygulanan %2 dorzolamidin eş zamanlı kullanımıyla elde edilenden yaklaşık 1 mm Hg daha düşüktü. Günde 3 kez ve %0,5 timolol günde iki kez uygulanır.

Sabit kombinasyon brimonidin tartarat %0,2 ve timolol %0,5: Yetersiz kullanım nedeniyle ek veya replasman tedavisi gerektiren glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda yüksek GİB'in azaltılması. kontrollü GİB. Günde iki kez uygulandığında GİB düşürücü etki, günde 3 kez uygulanan %0,2 brimonidin tartratınkinden 1-3 mm Hg, günde iki kez uygulanan %0,5 timololün etkisinden 1-2 mm Hg daha yüksek ve yaklaşık 1-2 mm Hg olmuştur. Hg, günde 3 kez uygulanan %0,2 brimonidin tartarat ve günde iki kez uygulanan %0,5 timolol'ün eş zamanlı kullanımıyla elde edilen değerden daha düşüktür.

Başlangıçta oküler hipotansif ajanı seçerken gerekli GİB azalmasının boyutunu, eşlik eden tıbbi durumu göz önünde bulundurun. koşullar ve ilaç özellikleri (örn. dozlama sıklığı, olumsuz etkiler, maliyet). Tek ajanlı rejimlerde, topikal prostaglandin analoglarıyla GİB'deki azalma yaklaşık %25-33'tür; topikal β-adrenerjik bloke edici ajanlar, α-adrenerjik agonistler veya miyotik (parasempatomimetik) ajanlarla %20-25; %20-30 oral karbonik anhidraz inhibitörleriyle; topikal rho kinaz inhibitörleriyle %18; ve topikal karbonik anhidraz inhibitörleriyle %15-20.

Nispeten daha fazla aktivite, günde bir kez uygulama ve daha fazla etki nedeniyle diğer hususların (örn. kontrendikasyonlar, maliyet hususları, intolerans, yan etkiler, hastanın reddi) yokluğunda başlangıç ​​tedavisi için bir prostaglandin analoğu sıklıkla düşünülür. sistemik yan etkilerin düşük sıklığı; ancak oküler olumsuz etkiler ortaya çıkabilir.

Amaç, görme alanı kaybının hastanın yaşamı boyunca yaşam kalitesini önemli ölçüde azaltma ihtimalinin düşük olduğu bir GİB'i korumaktır.

Tedavi öncesi GİB'in ≥%25 oranında azaltılmasının, primer açık açılı glokomun ilerlemesini yavaşlattığı gösterilmiştir. Başlangıç ​​için bir hedef GİB belirleyin (optik sinir hasarının boyutu ve/veya görme alanı kaybı, hasarın meydana geldiği temel GİB, ilerleme hızı, yaşam beklentisi ve diğer hususlara dayalı olarak) ve GİB'i bu hedefe yönelik olarak azaltın. Hedef GİB'i hastalığın seyri boyunca gerektiği şekilde yukarı veya aşağı ayarlayın.

GİB'in kontrol edilmesi için sıklıkla farklı terapötik sınıflardan ilaçlarla kombinasyon tedavisi gerekir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Timolol (EENT)

Genel

  • GÖB, tedaviye başladıktan sonra birkaç hafta boyunca stabil hale gelmeyebileceğinden, GİB'i yaklaşık 4 haftalık tedaviden sonra belirleyin; daha sonra gerektiği şekilde GİB'i belirleyin.
  • GİB'deki günlük değişiklikler nedeniyle, günlük tek doz alan hastalarda yeterli hipotansif etkinin korunup korunmadığını belirlemek için GİB'i gün içinde farklı zamanlarda ölçün.

    • Uygulama

    Oftalmik Uygulama

    Tek başına timolol veya brimonidin ile sabit kombinasyon halinde içeren oftalmik solüsyon olarak göze topikal olarak uygulayın. veya dorzolamid.

    Çözelti kabının kirlenmesinden kaçının. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Bakteriyel Keratit.)

    Birden fazla topikal oftalmik preparat kullanılıyorsa, preparatları en az 5 dakika arayla uygulayın (bazı üreticiler en az 10 dakikalık bir aralık önermektedir). Diğer topikal preparatları, timolol jel oluşturucu çözelti dozundan en az 10 dakika önce uygulayın.

    Timolol oftalmik jel oluşturucu çözelti kaplarını, her dozun uygulanmasından hemen önce bir kez ters çevirin ve çalkalayın.

    Bazı timolol oftalmik solüsyonları benzalkonyum klorür içerir. Bu solüsyonların her dozunu uygulamadan önce kontakt lensleri çıkarın; dozdan 15 dakika sonra lensleri tekrar takabilir. (Dikkat Edilecek Hususlar bölümündeki Kontakt Lensler konusuna bakın.)

    Timolol veya sabit kombinasyonlu dorzolamid ve timololden oluşan koruyucu madde içermeyen çözeltileri, kabı açtıktan hemen sonra bir veya her iki göze topikal olarak uygulayın ve ardından açıkta kalan çözeltiyi derhal atın. tek kullanımlık konteyner.

    Dozaj

    Timolol maleat veya timolol (hemihidrat olarak) olarak mevcuttur; Timolol cinsinden ifade edilen dozaj.

    Pediatrik Hastalar

    Oküler Hipertansiyon ve Glokom Oftalmik

    2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda Timolol oftalmik solüsyonu (timolol maleat olarak): Etkilenen hastaya başlangıçta %0,25'lik solüsyondan 1 damla göz(ler)e günde iki kez. Gerekirse, etkilenen göz(ler)e günde iki kez %0,5'lik solüsyonun 1 damlasına kadar dozaj arttırılabilir. Daha sonra, eğer tatmin edici GİB korunursa, dozaj etkilenen göz(ler)de günde bir kez etkili gücün 1 damlasına kadar azaltılabilir.

    2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda Brimonidin tartrat %0,2 ve timolol %0,5 oftalmik solüsyon: Etkilenen göz(ler)e günde iki kez (yaklaşık 12 saatte bir) 1 damla.

    Dorzolamid %2 ve 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda timolol %0,5 oftalmik solüsyon: etkilenen göz(ler)e günde iki kez 1 damla.

    Yetişkinler

    Oküler Hipertansiyon ve Glokom Oftalmik

    Timolol oftalmik solüsyon (timolol maleat veya hemihidrat olarak): Başlangıçta, etkilenen göz(ler)e günde iki kez %0,25'lik solüsyondan 1 damla. Gerekirse, etkilenen göz(ler)e günde iki kez %0,5'lik solüsyonun 1 damlasına kadar dozaj arttırılabilir. Daha sonra, eğer tatmin edici GİB korunursa, dozaj etkilenen göz(ler)de günde bir kez etkili gücün 1 damlasına kadar azaltılabilir.

    Istalol (potasyum sorbat içeren) timolol oftalmik solüsyon: Etkilenen göz(ler)e sabahları günde bir kez %0,5'lik solüsyondan 1 damla. (Bkz. Farmakokinetik bölümünde Biyoyararlanım.)

    Timolol oftalmik jel oluşturucu çözelti: Etkilenen göz(ler)e günde bir kez %0,25 veya 0,5'lik çözeltiden 1 damla.

    Brimonidin tartarat 0,2 % ve timolol %0,5 oftalmik solüsyon: Etkilenen göz(ler)e günde iki kez 1 damla (yaklaşık 12 saatte bir).

    Dorzolamid %2 ve timolol %0,5 oftalmik solüsyon: Etkilenen göze 1 damla( s) günde iki kez.

    Hedef GİB'e ulaşılamazsa ek veya alternatif oküler hipotansif ajanlar başlatılabilir. (Kullanımlar bölümünde Oküler Hipertansiyon ve Glokom bölümüne bakın.) Birden fazla topikal oftalmik β-adrenerjik bloke edici ajanın eş zamanlı kullanımı önerilmez.

    Reçete Yazma Sınırları

    Pediatrik Hastalar

    Oküler Hipertansiyon ve Glokom Oftalmik

    Timolol oftalmik solüsyon (timolol maleat olarak): Dozajlar >1 damla %0,5'lik solüsyon Etkilenen göz(ler)e günde iki kez uygulanması genellikle GİB'de daha fazla azalmaya neden olmaz.

    Yetişkinler

    Oküler Hipertansiyon ve Glokom Oftalmik

    Timolol oftalmik solüsyon (timolol maleat veya hemihidrat olarak): Etkilenen göz(ler)e genellikle günde iki kez >1 damla %0,5'lik solüsyon GİB'de daha fazla azalmaya neden olmaz.

    Timolol oftalmik jel oluşturucu solüsyon: Etkilenen göz(ler)e günde bir kez %0,5'lik solüsyonun 1 damlasından fazla dozajları incelenmemiştir.

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Timolol veya formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık.
  • Astım, astım öyküsü veya ciddi KOAH (örn. şiddetli kronik bronşit veya amfizem). (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Solunum Hastalığı.)
  • Sinüs bradikardisi veya birinci dereceden büyük AV blok.
  • Açık kalp yetmezliği veya kardiyojenik şok. (Dikkatler bölümündeki Kalp Yetmezliğine bakın.)
    • Uyarılar/Önlemler

    Duyarlılık Reaksiyonları

    Atopi veya Anafilaktik Reaksiyon Geçmişi

    Atopi geçmişi olan veya çeşitli alerjenlere karşı ciddi anafilaktik reaksiyon gösteren hastalar, bu tür alerjenlerle tekrarlanan kazara, tanısal veya terapötik zorluklara karşı daha reaktif olabilir. β-adrenerjik bloke edici ajanlar alırken alerjenler; bu tür hastalar anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan olağan epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilir.

    Sabit Kombinasyonların Kullanımı

    Brimonidin veya dorzolamid ile sabit kombinasyon halinde kullanıldığında, sabit kombinasyondaki her bir ilaçla ilişkili uyarıları, önlemleri, kontrendikasyonları ve ilaç etkileşimlerini göz önünde bulundurun.

    Sistemik Etkiler

    Göze topikal uygulama sonrasında sistemik olarak absorbe edilebilir; Topikal timolol kullanırken β-adrenerjik bloke edici ajanların sistemik kullanımıyla ilgili olağan önlemleri göz önünde bulundurun.

    Kalp Yetmezliği

    Sistemik veya topikal (oküler) timolol alan hastalarda, kalp yetmezliğine bağlı ölüm de dahil olmak üzere ciddi kardiyak reaksiyonlar rapor edilmiştir. Miyokard kontraktilitesi azalmış hastalarda dolaşım desteği için sempatik stimülasyon gerekli olabilir.

    Önceden kalp yetmezliği olan hastalarda daha ciddi kalp yetmezliğini hızlandırabilir ve kalp yetmezliği geçmişi olmayan bazı hastalarda kalp yetmezliğine neden olabilir.

    Kardiyojenik şok veya belirgin kalp yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir. Kalp yetmezliği öyküsü olmayan hastalarda, kalp yetmezliğinin ilk belirtisi veya semptomu görüldüğünde tedaviyi bırakın.

    Solunum Hastalığı

    Sistemik veya topikal (oküler) timolol alan astımlı hastalarda bronkospazmdan kaynaklanan ölüm de dahil olmak üzere ciddi solunum reaksiyonları rapor edilmiştir.

    Astım, astım öyküsü veya ciddi KOAH (örn. şiddetli kronik bronşit veya amfizem) olan hastalarda kontrendikedir. Hafif veya orta derecede şiddetli KOAH'ı olan, astım dışında bronkospastik hastalığı olan veya bu tür bronkospastik hastalık öyküsü olan hastalara genellikle β-adrenerjik bloke edici ajanlar verilmemelidir.

    Kas Zayıflığı

    β-Adrenerjik bloke edici ajanların, belirli miyastenik belirtilerle (örn. diplopi, pitozis ve genel zayıflık) tutarlı kas zayıflığını güçlendirdiği rapor edilmiştir.

    Timolol'ün miyastenia gravis veya miyastenia semptomları olan hastalarda kas zayıflığını nadiren artırdığı bildirildi.

    Diabetes Mellitus

    β-Adrenerjik bloke edici ajanlar, akut hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebilir; Spontan hipoglisemiye maruz kalan hastalarda ve hipoglisemik ajanlar alan diyabetik hastalarda (özellikle kararsız diyabetlilerde) dikkatli olun.

    Tirotoksikoz

    β-Adrenerjik bloke edici ajanlar hipertiroidizm belirtilerini (örn. taşikardi) maskeleyebilir.

    β-adrenerjik bloke edici ajan aniden kesilirse olası tiroid fırtınası; Tirotoksikozu olan veya geliştirdiğinden şüphelenilen hastaları dikkatle izleyin.

    Bakteriyel Keratit

    Bakteriyel keratit, özellikle eşzamanlı kornea hastalığı veya oküler epitel yüzeyinde bozulma olan hastalarda, çok dozlu topikal oftalmik solüsyon kaplarının yanlışlıkla kontaminasyonundan sonra rapor edilmiştir.

    Oftalmik preparatların yanlış kullanılması, çözeltinin oküler enfeksiyonlara neden olduğu bilinen yaygın bakteriler tarafından kontaminasyonuna neden olabilir. Kirlenmiş oftalmik preparatların kullanılması gözde ciddi hasara ve ardından görme kaybına neden olabilir. (Bkz. Hastalara Tavsiyeler.)

    Büyük Cerrahi

    Kalbin refleks β-adrenerjik uyaranlara yanıt verme yeteneğinin azalması nedeniyle genel anesteziyle ilişkili olası risk artışı (örn. şiddetli hipotansiyon, kalp atışını yeniden başlatma veya sürdürmede zorluk).

    Büyük cerrahi öncesinde β-adrenerjik bloke edici ajanların bırakılmasının gerekliliği tartışmalıdır; bazı klinisyenler elektif cerrahiden önce β-adrenerjik bloke edici ajanların kademeli olarak bırakılmasını önermektedir.

    Ameliyat sırasında gerekirse yeterli dozda adrenerjik agonist uygulanarak β-adrenerjik bloke edici ajanların etkileri tersine çevrilebilir.

    Açı Kapanması Glokomu

    Timolol'ün gözbebeği büyüklüğü üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur; Açı kapanması glokomu olan hastalarda tek başına kullanmayınız.

    Serebrovasküler Yetmezlik

    β-adrenerjik bloke edici ajanların kan basıncı ve nabız üzerindeki potansiyel etkileri nedeniyle serebrovasküler yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. Serebral kan akışının azaldığını düşündüren belirti veya semptomlar ortaya çıkarsa alternatif tedaviyi düşünün.

    Koroid Ayrılması

    Filtreleme prosedürlerinden sonra koroid ayrılması bildirildi.

    Kontakt Lensler

    Bazı timolol oftalmik solüsyonları, yumuşak kontakt lensler tarafından emilebilen benzalkonyum klorür içerir. Bu solüsyonların her dozunu uygulamadan önce kontakt lensleri çıkarın; dozdan 15 dakika sonra lensleri tekrar takabilir.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Kategori C.

    Yalnızca potansiyel yararlar fetüse yönelik olası riskleri haklı çıkarıyorsa kullanın.

    Laktasyon

    Topikal uygulamanın ardından süte dağıtılır. göze. Emzirmeyi veya ilacı bırakın.

    Pediatrik Kullanım

    Timolol maleat oftalmik solüsyonu: Çocuklarda ve yetişkinlerde yapılan yeterli ve iyi kontrollü çalışmalardan elde edilen kanıtlara dayanarak ≥2 yaş pediyatrik hastalarda güvenlilik ve etkililik belirlenmiştir; 2 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Istalol'ün (potasyum sorbatla formüle edilmiş timolol maleat solüsyonu) güvenliği ve etkinliği pediyatrik hastalarda belirlenmemiştir.

    Timolol (hemihidrat olarak) oftalmik solüsyonu: Pediatrik hastalarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

    Brimonidin ve timolol oftalmik solüsyon: Yetişkinlerde sabit kombinasyonla ilgili yeterli ve iyi kontrollü çalışmalardan elde edilen kanıtlara ve bireysel olarak uygulanan ilaçları (brimonidin) değerlendiren bir çalışmadan elde edilen ek verilere dayanarak, 2-16 yaş arası pediatrik hastalarda güvenlik ve etkililik belirlenmiştir. 2-7 yaş arası glokomlu çocuklarda timolol tedavisine ek olarak günde 3 kez %0,2 tartarat uygulanır. Somnolans görülme sıklığının yaş ve kiloyla ilişkili olduğu, 2-6 yaş arası çocukların %50-83'ünde ve 7 yaş >20 kg ağırlığı olan çocukların %25'inde görüldüğü ortaya çıktı.

    Dorzolamid ve timolol oftalmik solüsyon: Çocuklarda ve yetişkinlerde yapılan yeterli ve iyi kontrollü çalışmalardan elde edilen kanıtlara dayanarak 2 yaş ve üzeri pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkililik (bireysel olarak uygulanan ilaçlar olarak) belirlenmiştir. 2 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda güvenlilik ve etkililik belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    Genç hastalara göre güvenlik ve etkililik açısından genel bir fark yoktur.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    Damlama sırasında yanma ve batma.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Timolol (EENT)

    Kısmen CYP2D6 tarafından metabolize edildiği görülüyor.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen İlaçlar

    CYP2D6 inhibitörleri: Olası plazma timolol konsantrasyonlarında artış ve sistemik β-adrenerjik blokajda artış (örn. kalp atış hızında azalma, depresyon).

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    β-Adrenerjik bloke edici ajanlar, sistemik veya topikal

    Olası ilave sistemik ve oküler etkiler

    Birden fazla topikal oftalmik β-adrenerjik bloke edici ajanın eş zamanlı uygulanması önerilmez

    Kalsiyum kanal bloke edici ajanlar

    Potansiyel hipotansiyon, AV iletim bozuklukları ve sol ventriküler yetmezlik

    Dikkat önerilir

    Kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Kardiyak glikozitler

    β-adrenerjik blokaj sırasında AV iletim süresinin uzatılmasında olası ilave etki eş zamanlı kullanılan ajanlar, kardiyak glikozitler ve kalsiyum kanal bloke edici ajanlar (diltiazem, verapamil)

    Katekolamin tüketen ilaçlar (ör. reserpin)

    Olası ilave etkiler

    Belirgin bradikardi veya hipotansiyon (vertigo, senkop veya postüral hipotansiyon olarak kendini gösterebilir) kanıtlarını yakından gözlemleyin

    Simetidin

    İstirahat kalp hızı ve GİB'de olası ilave azalmalar

    Klonidin

    Oral β-adrenerjik bloke edici ajanlar, klonidinin kesilmesinin ardından rebound hipertansiyonu şiddetlendirebilir

    Timolol'ün oftalmik kullanımıyla bildirilmemiştir

    Epinefrin

    Eş zamanlı kullanımı takiben midriyazis mümkündür oküler uygulama

    Atopik kişiler ve şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olanlar, anafilaktik reaksiyonların tedavisinde kullanılan olağan epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilir

    Kinidin

    Plazma timolol konsantrasyonlarında ve β-blokajında ​​potansiyel artış (bradikardi)

    SSRI'lar

    Plazma timolol konsantrasyonlarında ve β-blokajında ​​potansiyel artış

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler