Timolol (Systemic)

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Timolol (Systemic)

Hipertensión

Manejo de la hipertensión (solo o en combinación con otras clases de agentes antihipertensivos).

Los betabloqueantes generalmente no son los preferidos para el tratamiento de primera línea de la hipertensión según las directrices actuales sobre hipertensión basadas en evidencia, pero pueden considerarse en pacientes que tienen una indicación convincente (p. ej., IM previo, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca) para su uso o como terapia complementaria en aquellos que no responden adecuadamente a las clases de fármacos preferidas (inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, bloqueadores de los canales de calcio o diuréticos tiazídicos). El timolol es uno de varios betabloqueantes (incluidos bisoprolol, carvedilol, succinato de metoprolol, tartrato de metoprolol, nadolol y propranolol) recomendados por una guía multidisciplinaria sobre hipertensión del ACC/AHA de 2017 como tratamiento de primera línea para la hipertensión en pacientes con cardiopatía isquémica estable. angina.

Individualizar la elección de la terapia; considere las características del paciente (p. ej., edad, etnia/raza, comorbilidades, riesgo cardiovascular), así como los factores relacionados con el fármaco (p. ej., facilidad de administración, disponibilidad, efectos adversos, costo).

La guía de hipertensión de ACC/AHA de 2017 clasifica la presión arterial en adultos en 4 categorías: normal, elevada, hipertensión en etapa 1 e hipertensión en etapa 2. (Consulte la Tabla 1.)

Fuente: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Guía ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA de 2017 para la prevención, detección, evaluación y tratamiento de la presión arterial alta en adultos: un informe del Colegio Americano de Cardiología/American Grupo de trabajo de la Heart Association sobre guías de práctica clínica. Hipertensión. 2018;71:e13-115.

Las personas con PAS y PAD en 2 categorías diferentes (p. ej., PAS elevada y PAD normal) deben designarse como pertenecientes a la categoría superior de PA (es decir, PA elevada).

Tabla 1. Clasificación de la PA ACC/AHA en adultos1200

Categoría

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

y

<80

Elevado

120–129

y

<80

Hipertensión, etapa 1

130–139

o

80–89

Hipertensión, Etapa 2

≥140

o

≥90

El objetivo del manejo de la hipertensión y La prevención es lograr y mantener un control óptimo de la PA. Sin embargo, los umbrales de PA utilizados para definir la hipertensión, el umbral óptimo de PA para iniciar la terapia con medicamentos antihipertensivos y los valores ideales de PA objetivo siguen siendo controvertidos.

La guía de hipertensión de ACC/AHA de 2017 generalmente recomienda un objetivo de PA (es decir, PA que se debe alcanzar con terapia farmacológica y/o intervención no farmacológica) <130/80 mm Hg en todos los adultos, independientemente de las comorbilidades o el nivel de hipertensión. riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Además, generalmente se recomienda un objetivo de PAS de <130 mm Hg para pacientes ambulatorios no institucionalizados de ≥65 años de edad con una PAS promedio de ≥130 mm Hg. Estos objetivos de PA se basan en estudios clínicos que demuestran una reducción continua del riesgo cardiovascular a niveles progresivamente más bajos de PAS.

Otras directrices sobre hipertensión generalmente han basado los objetivos de PA en la edad y las comorbilidades. Las directrices como las emitidas por el panel de expertos JNC 8 generalmente se han centrado en un objetivo de PA de <140/90 mm Hg, independientemente del riesgo cardiovascular, y han utilizado umbrales de PA y valores objetivo de PA más altos en pacientes de edad avanzada en comparación con los recomendados por el ACC/AHA de 2017. pauta de hipertensión.

Algunos médicos continúan apoyando los objetivos de PA anteriores recomendados por JNC 8 debido a las preocupaciones sobre la falta de generalización de los datos de algunos ensayos clínicos (por ejemplo, el estudio SPRINT) utilizados para respaldar la ACC/AHA de 2017. pauta de hipertensión y daños potenciales (p. ej., efectos adversos de los medicamentos, costos de la terapia) versus beneficios de la reducción de la PA en pacientes con menor riesgo de enfermedad cardiovascular.

Considere los beneficios potenciales del manejo de la hipertensión y el costo de los medicamentos, los efectos adversos y los riesgos asociados con el uso de múltiples medicamentos antihipertensivos al decidir el objetivo del tratamiento de la PA de un paciente.

Para las decisiones sobre cuándo iniciar la terapia farmacológica (umbral de PA), la guía de hipertensión ACC/AHA de 2017 incorpora factores de riesgo cardiovascular subyacentes. ACC/AHA recomienda la evaluación del riesgo de ASCVD para todos los adultos con hipertensión.

Actualmente, ACC/AHA recomienda el inicio de una terapia con medicamentos antihipertensivos además de modificaciones en el estilo de vida/comportamiento con una PAS ≥140 mm Hg o una PAD ≥90. mm Hg en adultos sin antecedentes de enfermedad cardiovascular (es decir, prevención primaria) y con un riesgo bajo de ASCVD (riesgo a 10 años <10 %).

Para prevención secundaria en adultos con enfermedad cardiovascular conocida o para prevención primaria en aquellos con mayor riesgo de ASCVD (riesgo a 10 años ≥10%), ACC/AHA recomiendan el inicio de la terapia con medicamentos antihipertensivos con una PAS promedio ≥130 mm Hg o una PAD promedio ≥80 mm Hg.

Se supone que los adultos con hipertensión y diabetes mellitus, enfermedad renal crónica (ERC) o edad ≥65 años tienen un alto riesgo de enfermedad cardiovascular; ACC/AHA establece que estos pacientes deben iniciar el tratamiento con medicamentos antihipertensivos con una PA ≥130/80 mm Hg. Individualizar el tratamiento farmacológico en pacientes con hipertensión y factores de riesgo cardiovasculares u otros factores de riesgo subyacentes.

En la hipertensión en etapa 1, los expertos afirman que es razonable iniciar la terapia farmacológica utilizando el enfoque de cuidados escalonados en el que se inicia y se titula un fármaco y se añaden otros fármacos secuencialmente para alcanzar la PA objetivo. Se recomienda el inicio de una terapia antihipertensiva con 2 agentes de primera línea de diferentes clases farmacológicas en adultos con hipertensión en etapa 2 y PA promedio >20/10 mm Hg por encima del objetivo de PA.

Los pacientes hipertensos de raza negra generalmente tienden a responder mejor a monoterapia con bloqueadores de los canales de calcio o diuréticos tiazídicos que con bloqueadores β. Sin embargo, la disminución de la respuesta a los betabloqueantes se elimina en gran medida cuando se administran concomitantemente con un diurético tiazídico.

IM

Prevención secundaria después de un IM agudo.

La administración dentro de los 7 a 28 días posteriores al IM se asocia con reducciones en la mortalidad cardiovascular y el reinfarto no fatal.

Expertos recomendar el tratamiento con bloqueadores β en todos los pacientes con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo e infarto de miocardio previo; se prefiere un bloqueador β con beneficio comprobado sobre la mortalidad (bisoprolol, carvedilol o succinato de metoprolol). Aunque los beneficios del bloqueo β a largo plazo en pacientes con función ventricular izquierda normal no están tan bien establecidos, los expertos recomiendan continuar el tratamiento con bloqueadores β durante al menos 3 años en estos pacientes.

Cefalea vascular

Profilaxis de la migraña común o clásica.

Angina estable crónica

Se ha utilizado en el tratamiento de la angina de pecho crónica estable† [fuera de etiqueta].

Los betabloqueantes se recomiendan como antiisquémicos de primera línea. fármacos en la mayoría de los pacientes con angina estable crónica; a pesar de las diferencias en la cardioselectividad, la actividad simpaticomimética intrínseca y otros factores clínicos, todos los betabloqueantes parecen ser igualmente eficaces para este uso.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Timolol (Systemic)

General

  • Monitoree las reducciones de la frecuencia cardíaca y la presión arterial como guía para determinar la dosis óptima.
  • Si se interrumpe el tratamiento a largo plazo, reduzca la dosis gradualmente durante un período de 1 a 2 semanas. (Consulte Retiro abrupto del tratamiento en Precauciones).

    • Objetivos de tratamiento y monitoreo de la PA

  • Monitoree la PA regularmente (es decir, mensualmente ) durante el tratamiento y ajuste la dosis del fármaco antihipertensivo hasta controlar la presión arterial.
  • Si se producen efectos adversos inaceptables, suspenda el fármaco e inicie otro agente antihipertensivo de una clase farmacológica diferente.

  • Si no se logra una respuesta adecuada de la PA con un solo agente antihipertensivo, aumente la dosis del medicamento único o agregue un segundo medicamento con beneficio demostrado y preferiblemente un mecanismo de acción complementario (p. ej., inhibidor de la ECA, antagonista del receptor de angiotensina II, bloqueador de los canales de calcio, diurético tiazídico). Muchos pacientes necesitarán ≥2 fármacos de diferentes clases farmacológicas para alcanzar el objetivo de PA; Si aún no se alcanza el objetivo de PA, agregue un tercer medicamento.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral, generalmente dos veces al día.

    Para el tratamiento de la hipertensión , en algunos pacientes puede ser posible administrar una dosis una vez al día.

    En pacientes con angina de pecho crónica estable† [fuera de etiqueta], administre por vía oral en 3 o 4 dosis divididas.

    Durante terapia de mantenimiento en pacientes con dolores de cabeza vasculares (migraña), se puede administrar una dosis diaria como una dosis única en lugar de dividida.

    Dosificación

    Disponible como maleato de timolol; Dosis expresada en términos de sal.

    Adultos

    Hipertensión Oral

    Inicialmente, 10 mg dos veces al día, solo o en combinación con un diurético.

    Aumente la dosis gradualmente a intervalos semanales (o más largos) hasta obtener el efecto óptimo.

    La dosis de mantenimiento habitual es de 20 a 40 mg al día, administrada en 2 dosis divididas; En algunos pacientes puede ser posible una dosificación una vez al día. Pueden ser necesarios aumentos hasta un máximo de 60 mg al día (administrados en 2 dosis divididas).

    MI Oral

    Prevención secundaria después de la fase aguda del IM: la dosis habitual es de 10 mg dos veces al día.

    Aún no se ha establecido la duración óptima del tratamiento para la prevención secundaria. Los expertos generalmente recomiendan una terapia a largo plazo en pacientes con disfunción ventricular izquierda después de un infarto de miocardio y al menos 3 años de terapia en aquellos con función ventricular izquierda normal.

    Angina crónica estable† [fuera de etiqueta] Oral

    15 a 45 mg al día, administrados en 3 o 4 dosis divididas. Ajuste la dosis según la respuesta clínica y para mantener una frecuencia cardíaca en reposo de 55 a 60 lpm.

    Dolores de cabeza vasculares (migraña) Oral

    Inicialmente, 10 mg dos veces al día. Ajustar la dosis según la respuesta clínica y la tolerancia del paciente; no exceda los 30 mg al día, administrados en dosis divididas (por ejemplo, 10 mg por la mañana y 20 mg por la noche).

    Durante la terapia de mantenimiento, se puede administrar una dosis diaria de 20 mg como dosis única en lugar de dividida; algunos pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg una vez al día.

    Si no se logra una respuesta adecuada después de 6 a 8 semanas con la dosis máxima recomendada, suspenda el tratamiento.

    Límites de prescripción

    Adultos

    Hipertensión Oral

    Máximo 60 mg al día.

    Dolores de cabeza vasculares (Migraña) Oral

    Máximo 30 mg al día.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    Debe modificar las dosis y/o la frecuencia de administración en respuesta al grado de insuficiencia hepática.

    Renal Insuficiencia

    Debe modificar las dosis y/o la frecuencia de administración en respuesta al grado de insuficiencia renal.

    Pacientes geriátricos

    Seleccione la dosis con precaución debido a factores relacionados con la edad. Disminuciones de la función hepática, renal y/o cardíaca y enfermedades concomitantes y tratamiento farmacológico. Inicie en el extremo inferior del rango de dosificación.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida al timolol o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Asma bronquial (o antecedentes de asma bronquial), broncoespasmo alérgico o EPOC grave.
  • Bradicardia grave, bloqueo cardíaco mayor que el primer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta o shock cardiogénico.

    Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Insuficiencia cardíaca

    Posible precipitación de insuficiencia cardíaca.

    Evite su uso en pacientes con insuficiencia cardíaca manifiesta; puede usarse con precaución en pacientes con función miocárdica inadecuada y, si es necesario, en pacientes con insuficiencia cardíaca bien compensada (p. ej., aquellos controlados con glucósidos cardíacos y/o diuréticos).

    Tratamiento adecuado (p. ej., con un glucósido cardíaco y/o diurético) y se recomienda una estrecha observación si se presentan signos o síntomas de insuficiencia cardíaca inminente; si la insuficiencia cardíaca continúa, suspenda el tratamiento, de ser posible de forma gradual.

    Retiro abrupto del tratamiento

    No se recomienda el retiro abrupto del tratamiento, ya que puede exacerbar los síntomas de angina o precipitar un infarto de miocardio en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.

    Reduzca gradualmente la dosis durante un período de 1 a 2 semanas y controle cuidadosamente a los pacientes; Aconseje a los pacientes que limiten temporalmente su actividad física durante la retirada del tratamiento.

    Si se produce una exacerbación de la angina o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, reinstituya la terapia rápidamente, al menos temporalmente, e inicie las medidas adecuadas para el tratamiento de la angina de pecho inestable.

    Enfermedad broncoespástica

    Posible inhibición de la broncodilatación producida por catecolaminas endógenas.

    Generalmente no debe usarse en pacientes con enfermedad broncoespástica, pero puede usarse con precaución en pacientes que no responden o no pueden tolerar tratamientos alternativos. Úselo con precaución en pacientes con broncoespasmo no alérgico (p. ej., bronquitis crónica, enfisema) o antecedentes de broncoespasmo no alérgico. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Cirugía mayor

    Posibles mayores riesgos asociados con la anestesia general (p. ej., hipotensión grave, dificultad para reiniciar o mantener los latidos cardíacos) debido a la disminución de la capacidad del corazón para responder a los reflejos β-adrenérgicos. estímulos.

    Algunos médicos recomiendan la retirada gradual antes de la cirugía electiva. Los fabricantes recomiendan la administración de agonistas β (p. ej., dopamina, dobutamina, isoproterenol) para revertir el bloqueo adrenérgico β si es necesario durante la cirugía.

    Diabetes e hipoglucemia

    Posible disminución de los signos y síntomas de hipoglucemia (p. ej., taquicardia, pero no sudoración ni mareos). Úselo con precaución en pacientes con diabetes mellitus que reciben medicamentos hipoglucemiantes.

    Tirotoxicosis

    Puede enmascarar signos de hipertiroidismo (p. ej., taquicardia). Posible tormenta tiroidea si se suspende bruscamente el tratamiento; Vigile cuidadosamente a los pacientes que tengan o se sospeche que padecen tirotoxicosis.

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones anafilácticas

    Los pacientes con antecedentes de atopia o reacciones anafilácticas a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a desafíos repetidos, accidentales, diagnósticos o terapéuticos con dichos alérgenos mientras toman betabloqueantes. agentes; estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina.

    Precauciones generales

    Debilidad muscular

    Se ha informado que el bloqueo β-adrenérgico potencia la debilidad muscular compatible con ciertos síntomas miasténicos (p. ej., diplopía, ptosis, debilidad generalizada). Rara vez se ha informado de un aumento de la debilidad muscular en algunos pacientes con miastenia gravis o síntomas miasténicos.

    Insuficiencia cerebrovascular

    Posibles efectos cardiovasculares (p. ej., hipotensión, bradicardia) que pueden afectar negativamente al flujo sanguíneo cerebral. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Si se presentan signos o síntomas que sugieran una reducción del flujo sanguíneo cerebral, considere suspender el tratamiento.

    Otras precauciones

    Comparte los potenciales tóxicos de los betabloqueantes; observe las precauciones habituales de estos agentes.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría C.

    Lactancia

    Distribuido en la leche. Suspenda la lactancia o el medicamento.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas.

    Uso geriátrico

    Experiencia insuficiente en pacientes ≥65 años para determinar si los pacientes geriátricos responden de manera diferente que los adultos más jóvenes.

    Eliminado sustancialmente por los riñones; evalúe la función renal periódicamente y ajuste la dosis, ya que los pacientes geriátricos tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida. (Ver Pacientes geriátricos en Posología y administración).

    Insuficiencia hepática

    Úselo con precaución; Puede ser necesario ajustar la dosis. (Ver Insuficiencia hepática en Posología y administración).

    Insuficiencia renal

    Úselo con precaución; Puede ser necesario ajustar la dosis. (Ver Insuficiencia renal en Posología y administración).

    Efectos adversos comunes

    Fatiga, dolor de cabeza, bradicardia, arritmia, prurito, mareos, disnea, irritación ocular.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Timolol (Systemic)

    Parece ser metabolizado parcialmente por CYP2D6.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inhibidores de CYP2D6: posibles interacciones farmacodinámicas (aumento del bloqueo β-adrenérgico) y farmacocinética (aumento de las concentraciones plasmáticas de timolol).

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Agentes bloqueadores de los canales de calcio

    Posible hipotensión, alteraciones de la conducción AV e insuficiencia ventricular izquierda

    Evitar el uso concomitante en pacientes con función cardíaca alterada

    Clonidina

    El bloqueo β-adrenérgico puede exacerbar Hipertensión de rebote que puede ocurrir después de la interrupción de la clonidina.

    Interrumpir los betabloqueantes varios días antes de la retirada gradual de la clonidina.

    Si el tratamiento con clonidina debe sustituirse por un betabloqueante, retrasar la administración varios días después de la retirada de la clonidina.

    Digoxina

    Posible efecto aditivo en la prolongación del tiempo de conducción AV cuando se usa concomitantemente con diltiazem o verapamilo

    Agentes hipotensores (hidralazina, metildopa)

    Posible aumento del efecto hipotensor

    Se recomienda un ajuste cuidadoso de la dosis

    AINE

    Posible mitigación de los efectos hipotensivos

    Monitoree a los pacientes cuidadosamente

    Quinidina

    Posible potenciación del bloqueo β-adrenérgico (p. ej., disminución de la frecuencia cardíaca)

    Reserpina

    Posibles efectos aditivos

    Observe de cerca para detectar evidencia de bradicardia o hipotensión marcada (puede manifestarse como vértigo, presíncope o síncope, o cambios ortostáticos en la PA sin taquicardia compensadora)

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