Timolol (Systemic)

Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Timolol (Systemic)

Hypertension

Gestion de l'hypertension (seule ou en association avec d'autres classes d'agents antihypertenseurs).

Les β-bloquants ne sont généralement pas préférés pour le traitement de première intention de l'hypertension selon les lignes directrices actuelles sur l'hypertension fondées sur des données probantes, mais peuvent être envisagés chez les patients qui ont une indication impérieuse (par exemple, un IM antérieur, une cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque) pour leur utilisation ou comme traitement d'appoint chez les personnes qui ne répondent pas de manière adéquate aux classes de médicaments préférées (inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteurs calciques ou diurétiques thiazidiques). Le timolol est l'un des nombreux β-bloquants (y compris le bisoprolol, le carvédilol, le succinate de métoprolol, le tartrate de métoprolol, le nadolol et le propranolol) recommandés par une ligne directrice multidisciplinaire de l'ACC/AHA de 2017 sur l'hypertension comme traitement de première intention de l'hypertension chez les patients atteints de cardiopathie ischémique stable/ angine de poitrine.

Personnaliser le choix du traitement ; prendre en compte les caractéristiques du patient (par exemple, l'âge, l'origine ethnique/race, les comorbidités, le risque cardiovasculaire) ainsi que les facteurs liés au médicament (par exemple, la facilité d'administration, la disponibilité, les effets indésirables, le coût).

Les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension classent la tension artérielle chez les adultes en 4 catégories : normale, élevée, hypertension de stade 1 et hypertension de stade 2. (Voir tableau 1.)

Source : Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ligne directrice pour la prévention, la détection, l'évaluation et la gestion de l'hypertension artérielle chez les adultes : un rapport de l'American College of Cardiology/American Groupe de travail de l'Association des cardiologues sur les lignes directrices de pratique clinique. Hypertension. 2018;71:e13-115.

Les personnes présentant une PAS et une PAD dans 2 catégories différentes (par exemple, une PAS élevée et une PAD normale) doivent être désignées comme appartenant à la catégorie de TA la plus élevée (c'est-à-dire une TA élevée).

Tableau 1. Classification ACC/AHA de la pression artérielle chez les adultes1 200

Catégorie

TAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

et

<80

Élevé

120-129

et

<80

Hypertension, stade 1

130-139

ou

80-89

Hypertension, stade 2

≥140

ou

≥90

L'objectif de la gestion de l'hypertension et la prévention consiste à atteindre et à maintenir un contrôle optimal de la tension artérielle. Cependant, les seuils de TA utilisés pour définir l'hypertension, le seuil de TA optimal auquel initier un traitement médicamenteux antihypertenseur et les valeurs de TA cibles idéales restent controversés.

Les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension recommandent généralement un objectif de TA cible (c'est-à-dire la TA à atteindre avec un traitement médicamenteux et/ou une intervention non pharmacologique) < 130/80 mm Hg chez tous les adultes, quels que soient les comorbidités ou le niveau de Risque de maladie cardiovasculaire athéroscléreuse (ASCVD). De plus, un objectif de PAS <130 mm Hg est généralement recommandé pour les patients ambulatoires non institutionnalisés âgés de ≥ 65 ans avec une PAS moyenne de ≥ 130 mm Hg. Ces objectifs de TA sont basés sur des études cliniques démontrant une réduction continue du risque cardiovasculaire à des niveaux de PAS progressivement inférieurs.

D'autres lignes directrices sur l'hypertension ont généralement des objectifs cibles de tension artérielle basés sur l'âge et les comorbidités. Les lignes directrices telles que celles émises par le groupe d'experts JNC 8 ont généralement ciblé un objectif de TA <140/90 mm Hg, quel que soit le risque cardiovasculaire, et ont utilisé des seuils de TA et des TA cibles plus élevés chez les patients âgés par rapport à ceux recommandés par l'ACC/AHA 2017. ligne directrice sur l'hypertension.

Certains cliniciens continuent de soutenir les cibles de pression artérielle précédentes recommandées par le JNC 8 en raison de préoccupations concernant le manque de généralisabilité des données de certains essais cliniques (par exemple, l'étude SPRINT) utilisés pour soutenir l'ACC/AHA 2017. lignes directrices sur l'hypertension et les inconvénients potentiels (par exemple, effets indésirables des médicaments, coûts du traitement) par rapport aux avantages de la réduction de la tension artérielle chez les patients présentant un risque plus faible de maladie cardiovasculaire.

Prenez en compte les avantages potentiels de la gestion de l'hypertension et le coût des médicaments, les effets indésirables et les risques associés à l'utilisation de plusieurs médicaments antihypertenseurs lorsque vous décidez de l'objectif de traitement de la tension artérielle d'un patient.

Pour les décisions concernant le moment où commencer un traitement médicamenteux (seuil de pression artérielle), les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension intègrent les facteurs de risque cardiovasculaires sous-jacents. L'évaluation du risque d'ASCVD est recommandée par l'ACC/AHA pour tous les adultes souffrant d'hypertension.

L'ACC/AHA recommande actuellement l'instauration d'un traitement médicamenteux antihypertenseur en plus des modifications du mode de vie/du comportement à une PAS ≥ 140 mm Hg ou une PAD ≥ 90. mm Hg chez les adultes n'ayant pas d'antécédents de maladie cardiovasculaire (c.-à-d. prévention primaire) et présentant un faible risque d'ASCVD (risque à 10 ans < 10 %).

Pour la prévention secondaire chez les adultes atteints d'une maladie cardiovasculaire connue ou pour en prévention primaire chez les personnes présentant un risque plus élevé d'ASCVD (risque à 10 ans ≥ 10 %), l'ACC/AHA recommande l'instauration d'un traitement médicamenteux antihypertenseur à une PAS moyenne ≥ 130 mm Hg ou une PAD moyenne ≥ 80 mm Hg.

Les adultes souffrant d'hypertension, de diabète sucré, d'insuffisance rénale chronique (IRC) ou âgés de ≥ 65 ans sont considérés comme présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire ; L'ACC/AHA déclare que ces patients doivent recevoir un traitement médicamenteux antihypertenseur à une TA ≥ 130/80 mm Hg. Individualiser le traitement médicamenteux chez les patients souffrant d'hypertension et de facteurs de risque cardiovasculaires ou autres sous-jacents.

Dans l'hypertension de stade 1, les experts affirment qu'il est raisonnable d'initier un traitement médicamenteux en utilisant l'approche de soins par étapes dans laquelle un médicament est initié et titré et d'autres médicaments sont ajoutés séquentiellement pour atteindre la TA cible. L'initiation d'un traitement antihypertenseur avec 2 agents de première intention de différentes classes pharmacologiques est recommandée chez les adultes souffrant d'hypertension de stade 2 et d'une TA moyenne > 20/10 mm Hg au-dessus de l'objectif de TA.

Les patients hypertendus noirs ont généralement tendance à mieux répondre au en monothérapie avec des inhibiteurs calciques ou des diurétiques thiazidiques qu'avec les β-bloquants. Cependant, la réponse diminuée aux β-bloquants est largement éliminée lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec un diurétique thiazidique.

IM

Prévention secondaire après un IM aigu.

L'administration dans les 7 à 28 jours suivant un IM associée à une réduction de la mortalité cardiovasculaire et des récidives non mortelles.

Experts recommander un traitement par bêtabloquant chez tous les patients présentant un dysfonctionnement systolique ventriculaire gauche et des antécédents d'IM ; un β-bloquant ayant un bénéfice prouvé en termes de mortalité (bisoprolol, carvédilol ou succinate de métoprolol) est préféré. Bien que les bénéfices d'un β-blocage à long terme chez les patients ayant une fonction ventriculaire gauche normale soient moins bien établis, les experts recommandent de poursuivre le traitement par β-bloquant pendant au moins 3 ans chez ces patients.

Céphalées vasculaires

Prophylaxie des migraines courantes ou classiques.

Angine de poitrine chronique stable

A été utilisé dans la prise en charge de l'angine de poitrine chronique stable† [hors AMM].

Les β-bloquants sont recommandés comme anti-ischémiques de première intention. médicaments chez la plupart des patients souffrant d'angor chronique stable ; malgré les différences de cardiosélectivité, d'activité sympathomimétique intrinsèque et d'autres facteurs cliniques, tous les β-bloquants semblent être également efficaces pour cette utilisation.

Relier les médicaments

Comment utiliser Timolol (Systemic)

Général

  • Surveillez les réductions de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle pour déterminer la posologie optimale.
  • Si le traitement à long terme est interrompu, réduisez la posologie progressivement sur une période de 1 à 2 semaines. (Voir Arrêt brutal du traitement sous Précautions.)

    • Surveillance de la pression artérielle et objectifs du traitement

  • Surveiller régulièrement la pression artérielle (c.-à-d. mensuellement). ) pendant le traitement et ajuster la posologie de l'antihypertenseur jusqu'à ce que la tension artérielle soit contrôlée.
  • Si des effets indésirables inacceptables surviennent, arrêter le médicament et initier un autre agent antihypertenseur d'une classe pharmacologique différente.

  • Si une réponse tensionnelle adéquate n'est pas obtenue avec un seul agent antihypertenseur, soit augmenter la dose du médicament unique, soit ajouter un deuxième médicament présentant un bénéfice démontré et de préférence un mécanisme d'action complémentaire (par exemple, un inhibiteur de l'ECA, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteur calcique, diurétique thiazidique). De nombreux patients auront besoin d'au moins 2 médicaments appartenant à différentes classes pharmacologiques pour atteindre l'objectif de tension artérielle ; si l'objectif de TA n'est toujours pas atteint, ajoutez un troisième médicament.

    • Administration

    Administration orale

    Administrer par voie orale, généralement deux fois par jour.

    Pour la gestion de l'hypertension , une administration une fois par jour peut être possible chez certains patients.

    Chez les patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable† [hors AMM], administrer par voie orale en 3 ou 4 doses divisées.

    Pendant le traitement d'entretien chez les patients souffrant de maux de tête vasculaires (migraine) peut administrer une dose quotidienne en une dose unique plutôt que divisée.

    Posologie

    Disponible sous forme de maléate de timolol ; dose exprimée en termes de sel.

    Adultes

    Hypertension Orale

    Initialement, 10 mg deux fois par jour, seul ou en association avec un diurétique.

    Augmentez progressivement la dose à intervalles hebdomadaires (ou plus longs) jusqu'à obtention d'un effet optimal.

    La posologie d'entretien habituelle est de 20 à 40 mg par jour, administrée en 2 doses divisées ; Une administration une fois par jour peut être possible chez certains patients. Des augmentations jusqu'à un maximum de 60 mg par jour (administrées en 2 prises divisées) peuvent être nécessaires.

    IM Oral

    Prévention secondaire après la phase aiguë de l'IM : La posologie habituelle est de 10 mg deux fois par jour.

    La durée optimale du traitement en prévention secondaire reste à établir. Les experts recommandent généralement un traitement à long terme chez les patients post-IM présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche, et au moins 3 ans de traitement chez ceux ayant une fonction ventriculaire gauche normale.

    Angine chronique stable† [hors AMM] Orale

    15 à 45 mg par jour, administrés en 3 ou 4 doses divisées. Ajustez la posologie en fonction de la réponse clinique et maintenez une fréquence cardiaque au repos de 55 à 60 bpm.

    Maux de tête vasculaires (migraine) orale

    Initialement, 10 mg deux fois par jour. Ajuster la posologie en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient ; ne dépassez pas 30 mg par jour, administrés en doses fractionnées (par exemple, 10 mg le matin et 20 mg le soir).

    Pendant le traitement d'entretien, peut administrer une dose quotidienne de 20 mg en une seule dose plutôt que divisée ; certains patients peuvent répondre adéquatement à 10 mg une fois par jour.

    Si une réponse adéquate n'est pas obtenue après 6 à 8 semaines à la dose maximale recommandée, arrêtez le traitement.

    Limites de prescription

    Adultes

    Hypertension orale

    Maximum 60 mg par jour.

    Maux de tête vasculaires (migraine) Orale

    Maximum 30 mg par jour.

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique

    Doit modifier les doses et/ou la fréquence d'administration en fonction du degré d'insuffisance hépatique.

    Rénal Insuffisance

    Doit modifier les doses et/ou la fréquence d'administration en fonction du degré d'insuffisance rénale.

    Patients gériatriques

    Choisissez la posologie avec prudence en raison de l'âge. diminution de la fonction hépatique, rénale et/ou cardiaque et maladie et traitement médicamenteux concomitants. Commencer à l'extrémité inférieure de la plage de dosage.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Hypersensibilité connue au timolol ou à l'un des ingrédients de la formulation.
  • Asthme bronchique (ou antécédents d'asthme bronchique), un bronchospasme allergique ou une BPCO sévère.
  • Bradycardie sévère, bloc cardiaque supérieur au premier degré, insuffisance cardiaque manifeste ou choc cardiogénique.

    Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Insuffisance cardiaque

    Précipitation possible de l'insuffisance cardiaque.

    Éviter l'utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque manifeste ; peut être utilisé avec prudence chez les patients présentant une fonction myocardique inadéquate et, si nécessaire, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque bien compensée (par exemple, ceux contrôlés par des glycosides cardiaques et/ou des diurétiques).

    Traitement adéquat (par exemple, avec un glycoside cardiaque et/ou diurétique) et une observation étroite est recommandée en cas d'apparition de signes ou de symptômes d'insuffisance cardiaque imminente ; si l'insuffisance cardiaque persiste, arrêtez le traitement, progressivement si possible.

    Arrêt brutal du traitement

    L'arrêt brutal du traitement n'est pas recommandé car il peut exacerber les symptômes de l'angine de poitrine ou précipiter l'IM chez les patients atteints d'une maladie coronarienne.

    Réduisez progressivement la dose sur une période de 1 à 2 semaines et surveillez attentivement les patients ; conseillez aux patients de limiter temporairement leur activité physique pendant l'arrêt du traitement.

    En cas d'exacerbation de l'angine de poitrine ou d'insuffisance coronarienne aiguë, réinstaurer le traitement rapidement, au moins temporairement, et initier les mesures appropriées pour la prise en charge de l'angine de poitrine instable.

    Maladie bronchospastique

    Inhibition possible de la bronchodilatation produite par les catécholamines endogènes.

    Ne doit généralement pas être utilisé chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique, mais peut être utilisé avec prudence chez les patients qui ne répondent pas ou ne peuvent pas tolérer un traitement alternatif. Utiliser avec prudence chez les patients présentant un bronchospasme non allergique (par exemple, bronchite chronique, emphysème) ou des antécédents de bronchospasme non allergique. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Chirurgie majeure

    Risques accrus possibles associés à l'anesthésie générale (par exemple, hypotension sévère, difficulté à redémarrer ou à maintenir le rythme cardiaque) en raison d'une diminution de la capacité du cœur à répondre au réflexe β-adrénergique. stimuli.

    Certains cliniciens recommandent un retrait progressif avant une intervention chirurgicale élective. Les fabricants recommandent l'administration de β-agonistes (par exemple, dopamine, dobutamine, isoprotérénol) pour inverser le blocage β-adrénergique si nécessaire pendant la chirurgie.

    Diabète et hypoglycémie

    Diminution possible des signes et symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie, mais pas de transpiration ni d'étourdissements). Utiliser avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré recevant des médicaments hypoglycémiants.

    Thyrotoxicose

    Peut masquer des signes d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). Tempête thyroïdienne possible si le traitement est brusquement arrêté ; surveiller attentivement les patients souffrant ou soupçonnés de développer une thyréotoxicose.

    Réactions de sensibilité

    Réactions anaphylactiques

    Les patients ayant des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques à divers allergènes peuvent être plus réactifs à des défis répétés, accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques liés à ces allergènes pendant qu'ils prennent un β-bloquant. agents; ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine.

    Précautions générales

    Faiblesse musculaire

    Le blocage β-adrénergique aurait potentialisé la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (par exemple, diplopie, ptosis, faiblesse généralisée). Une faiblesse musculaire accrue a été rarement rapportée chez certains patients présentant une myasthénie grave ou des symptômes myasthéniques.

    Insuffisance cérébrovasculaire

    Effets cardiovasculaires possibles (par exemple, hypotension, bradycardie) pouvant affecter négativement le flux sanguin cérébral. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cérébrovasculaire. Si des signes ou des symptômes évocateurs d'une réduction du flux sanguin cérébral apparaissent, envisagez l'arrêt du produit.

    Autres précautions

    Partage les potentiels toxiques des β-bloquants ; observer les précautions habituelles de ces agents.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie C.

    Lactation

    Distribué dans le lait. Arrêtez l'allaitement ou le médicament.

    Utilisation pédiatrique

    Sécurité et efficacité non établies.

    Utilisation gériatrique

    Expérience insuffisante chez les patients âgés de ≥65 ans pour déterminer si les patients gériatriques réagissent différemment des adultes plus jeunes.

    Essentiellement éliminé par les reins ; évaluer périodiquement la fonction rénale et ajuster la posologie puisque les patients gériatriques sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée. (Voir Patients gériatriques sous Posologie et administration.)

    Insuffisance hépatique

    Utiliser avec prudence ; un ajustement de la posologie peut être nécessaire. (Voir Insuffisance hépatique sous Posologie et administration.)

    Insuffisance rénale

    Utiliser avec prudence ; un ajustement de la posologie peut être nécessaire. (Voir Insuffisance rénale sous Posologie et administration.)

    Effets indésirables courants

    Fatigue, maux de tête, bradycardie, arythmie, prurit, étourdissements, dyspnée, irritation des yeux.

    Quels autres médicaments affecteront Timolol (Systemic)

    Semble être métabolisé en partie par le CYP2D6.

    Médicaments affectant les enzymes microsomales hépatiques

    Inhibiteurs du CYP2D6 : interaction pharmacodynamique potentielle (augmentation du blocage β-adrénergique) et pharmacocinétique (augmentation des concentrations plasmatiques de timolol).

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Agents bloquants les canaux calciques

    Hypotension potentielle, troubles de la conduction AV et insuffisance ventriculaire gauche

    Éviter l'utilisation concomitante chez les patients présentant une insuffisance cardiaque

    Clonidine

    Le blocage β-adrénergique peut exacerber hypertension de rebond pouvant survenir après l'arrêt de la clonidine

    Arrêtez les β-bloquants plusieurs jours avant l'arrêt progressif de la clonidine

    Si le traitement par la clonidine doit être remplacé par un β-bloquant, retardez l'administration de plusieurs jours après l'arrêt de la clonidine

    Digoxine

    Effet additif possible dans l'allongement du temps de conduction AV en cas d'utilisation concomitante avec du diltiazem ou du vérapamil

    Agents hypotenseurs (hydralazine, méthyldopa)

    Effet hypotenseur accru possible

    Un ajustement prudent de la posologie est recommandé

    AINS

    Atténuation potentielle des effets hypotenseurs

    Surveiller attentivement les patients

    Quinidine

    Potentification possible du blocage β-adrénergique (par exemple, diminution de la fréquence cardiaque)

    Réserpine

    Effets additifs possibles

    Observez attentivement tout signe de bradycardie ou d'hypotension marquée (peut se manifester par des vertiges, une présyncope ou une syncope, ou des modifications orthostatiques de la pression artérielle sans tachycardie compensatoire)

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