Timolol (Systemic)

약물 종류: 항종양제

사용법 Timolol (Systemic)

고혈압

고혈압 관리(단독 또는 다른 종류의 항고혈압제와 병용).

β-차단제는 일반적으로 현재의 증거 기반 고혈압 지침에 따라 고혈압의 1차 치료법으로 선호되지 않지만, 설득력 있는 적응증(예: 이전 MI, 허혈성 심장 질환, 심부전)을 선호하는 약물 종류(ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 칼슘 채널 차단제 또는 티아지드 이뇨제)에 적절하게 반응하지 않는 환자에게 추가 요법으로 사용하거나 추가 요법으로 사용할 수 있습니다. 티몰롤은 2017 ACC/AHA 종합 고혈압 가이드라인에서 안정 허혈성 심장 질환 환자의 고혈압에 대한 1차 치료법으로 권장되는 여러 β-차단제(비소프롤롤, 카르베디롤, 메토프롤롤 석시네이트, 메토프롤롤 타르트레이트, 나돌롤 및 프로프라놀롤 포함) 중 하나입니다. 협심증.

치료 방법을 개별화합니다. 환자 특성(예: 연령, 민족/인종, 동반 질환, 심혈관 위험)뿐만 아니라 약물 관련 요인(예: 투여 용이성, 가용성, 부작용, 비용)도 고려합니다.

2017년 ACC/AHA 고혈압 가이드라인은 성인 혈압을 정상, 상승, 1기 고혈압, 2기 고혈압의 4가지 범주로 분류합니다. (표 1 참조.)

출처: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 성인 고혈압의 예방, 감지, 평가 및 관리를 위한 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 지침: 미국 심장학회 보고서/미국 임상 진료 지침에 관한 심장 협회 태스크 포스. 고혈압. 2018;71:e13-115.

2가지 다른 범주(예: SBP 상승 및 정상 DBP)에 SBP 및 DBP가 있는 개인은 더 높은 혈압 범주(즉, 상승된 혈압)에 속하는 것으로 지정되어야 합니다.

표 1. 성인의 ACC/AHA 혈압 분류1200

범주

SBP(mm Hg)

DBP(mm Hg)

정상

<120

및

<80

상승

120–129

그리고

<80

고혈압, 1단계

130–139

또는

80–89

고혈압, 2단계

≥140

또는

≥90

고혈압 관리의 목표와 예방은 최적의 혈압 조절을 달성하고 유지하는 것입니다. 그러나 고혈압을 정의하는 데 사용되는 혈압 역치, 항고혈압제 치료를 시작하는 최적의 혈압 역치 및 이상적인 목표 혈압 값은 여전히 ​​논란의 여지가 있습니다.

2017 ACC/AHA 고혈압 지침에서는 일반적으로 동반질환이나 고혈압 수준에 관계없이 모든 성인의 목표 혈압 목표(예: 약물 치료 및/또는 비약물적 중재로 달성할 혈압) <130/80mmHg를 권장합니다. 죽상경화성 심혈관 질환(ASCVD) 위험. 또한, 일반적으로 평균 SBP가 130mmHg 이상이고 시설에 거주하지 않는 65세 이상 외래 환자의 경우 SBP 목표를 130mmHg 미만으로 설정하는 것이 권장됩니다. 이러한 혈압 목표는 점진적으로 낮은 SBP 수준에서 심혈관 위험의 지속적인 감소를 입증하는 임상 연구를 기반으로 합니다.

다른 고혈압 지침은 일반적으로 연령과 동반질환에 따른 목표 혈압 목표를 기반으로 합니다. JNC 8 전문가 패널이 발행한 지침과 같은 지침은 일반적으로 심혈관 위험과 관계없이 <140/90mmHg의 혈압 목표를 목표로 삼았으며 2017 ACC/AHA에서 권장한 것과 비교하여 노인 환자의 더 높은 혈압 역치 및 목표 혈압을 사용했습니다. 고혈압 지침.

일부 임상의는 2017 ACC/AHA를 뒷받침하는 데 사용된 일부 임상 시험(예: SPRINT 연구)의 데이터 일반화 가능성이 부족하다는 우려로 인해 JNC 8에서 권장하는 이전 목표 혈압을 계속 지지합니다. 고혈압 지침 및 잠재적 위해(예: 약물 부작용, 치료 비용) 대 심혈관 질환 위험이 낮은 환자의 혈압 강하로 인한 이점.

환자의 혈압 치료 목표를 결정할 때 고혈압 관리의 잠재적 이점과 약물 비용, 부작용 및 여러 항고혈압제 사용과 관련된 위험을 고려하십시오.

약물 치료 시작 시기(BP 역치)에 대한 결정을 위해 2017 ACC/AHA 고혈압 지침에는 근본적인 심혈관 위험 요인이 포함되어 있습니다. ACC/AHA는 고혈압이 있는 모든 성인에게 ASCVD 위험 평가를 권장합니다.

ACC/AHA는 현재 SBP ≥140mmHg 또는 DBP ≥90에서 생활 방식/행동 수정 외에 항고혈압제 치료를 시작할 것을 권장합니다. 심혈관 질환 병력이 없고(즉, 1차 예방) ASCVD 위험이 낮은(10년 위험 <10%) 성인의 경우 mm Hg.

알려진 심혈관 질환이 있는 성인의 2차 예방 또는 ASCVD 고위험군(10년 위험 ≥10%)의 1차 예방에 따르면 ACC/AHA는 평균 SBP ≥130mmHg 또는 평균 DBP ≥80mmHg에서 항고혈압제 치료를 시작할 것을 권장합니다.

고혈압, 당뇨병, 만성신장질환(CKD) 또는 65세 이상 성인은 심혈관 질환 위험이 높은 것으로 추정됩니다. ACC/AHA에서는 이러한 환자는 혈압 ≥130/80mmHg에서 항고혈압제 치료를 시작해야 한다고 명시하고 있습니다. 고혈압과 기저 심혈관계 또는 기타 위험 요인이 있는 환자의 경우 약물 치료를 개별화하십시오.

고혈압 1단계에서는 목표 혈압을 달성하기 위해 한 가지 약물을 시작하고 적정한 후 다른 약물을 순차적으로 추가하는 단계적 치료 접근법을 사용하여 약물 치료를 시작하는 것이 합리적이라고 전문가들은 말합니다. 2기 고혈압 및 평균 혈압이 목표 혈압보다 20/10mmHg 초과인 성인에게 권장되는 서로 다른 약리학 계열의 2가지 1차 약물로 항고혈압 치료를 시작하는 것이 좋습니다.

흑인 고혈압 환자는 일반적으로 다음 약물에 더 잘 반응하는 경향이 있습니다. 베타차단제보다는 칼슘채널차단제나 티아지드계 이뇨제를 단독으로 사용하는 것이 좋습니다. 그러나 티아지드 이뇨제를 병용 투여하면 β-차단제에 대한 반응 감소가 대부분 사라집니다.

MI

급성 MI 후 2차 예방.

MI 후 7~28일 이내에 투여하면 심혈관 사망률 및 비치명적 재경색 감소와 관련이 있습니다.

전문가 좌심실 수축기 기능 장애 및 이전 MI가 있는 모든 환자에게 β-차단제 치료를 권장합니다. 사망률이 입증된 β-차단제(비소프롤롤, 카르베딜롤 또는 메토프롤롤 숙시네이트)가 선호됩니다. 정상적인 좌심실 기능을 가진 환자에서 장기간 β-차단제의 이점은 잘 확립되어 있지 않지만, 전문가들은 그러한 환자에게 최소 3년 동안 β-차단제 치료를 계속할 것을 권장합니다.

혈관성 두통

일반적이거나 고전적인 편두통 두통의 예방.

만성 안정형 협심증

만성 안정형 협심증† [오프라벨]의 관리에 사용되었습니다.

β-차단제는 1차 항허혈제로 권장됩니다. 대부분의 만성 안정형 협심증 환자의 약물; 심장 선택성, 내인성 교감 신경 흥분 활성 및 기타 임상 요인의 차이에도 불구하고 모든 β-차단제는 이 용도에 동등하게 효과적인 것으로 보입니다.

관련 약물

사용하는 방법 Timolol (Systemic)

일반

  • 최적의 복용량을 결정하기 위한 지침으로 심박수 및 혈압 감소를 모니터링하세요.
  • 장기 치료가 중단되는 경우 1~2년에 걸쳐 점차적으로 복용량을 줄이세요. 주. (주의사항에 따른 치료의 갑작스러운 중단 참조.)

    • BP 모니터링 및 치료 목표

  • BP를 정기적으로 모니터링합니다(예: 매월 ) 치료 중에 혈압이 조절될 때까지 항고혈압제의 복용량을 조정하십시오.
  • 허용할 수 없는 부작용이 발생하면 약물을 중단하고 다른 약리학적 계열의 다른 항고혈압제를 시작하십시오.

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  • 단일 항고혈압제로 적절한 혈압 반응이 달성되지 않는 경우, 단일 약물의 복용량을 늘리거나 입증된 이점과 바람직하게는 보완적인 작용 기전이 있는 두 번째 약물(예: ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 칼슘 채널 차단제, 티아지드 이뇨제). 많은 환자들은 혈압 목표를 달성하기 위해 다양한 약리학적 분류에서 2개 이상의 약물을 필요로 합니다. 목표 혈압이 여전히 달성되지 않으면 세 번째 약물을 추가하십시오.

    • 투여

    경구 투여

    경구 투여, 보통 하루 2회.

    고혈압 관리용 , 일부 환자에서는 1일 1회 투여가 가능할 수 있습니다.

    만성 안정 협심증†[허가 외] 환자의 경우 3~4회 분할 투여합니다.

    혈관성 두통(편두통) 환자의 유지 요법은 분할 투여보다는 단일 투여로 매일 투여할 수 있습니다.

    복용량

    티몰롤 말레산염으로 사용 가능; 소금으로 표현된 복용량.

    성인

    고혈압 경구

    처음에는 단독으로 또는 이뇨제와 함께 1일 2회 10mg을 투여합니다.

    최적의 효과를 얻을 때까지 매주(또는 그 이상) 간격으로 점차적으로 복용량을 늘립니다.

    일반적인 유지 복용량은 매일 20~40mg이며 2회로 나누어 투여합니다. 일부 환자에서는 1일 1회 투여가 가능할 수 있습니다. 하루 최대 60mg(2회 분할 투여)까지 증량이 필요할 수 있습니다.

    MI 경구

    MI 급성기 후 2차 예방: 일반적인 복용량은 1일 2회 10mg입니다.

    2차 예방을 위한 최적의 치료 기간은 아직 확립되지 않았습니다. 전문가들은 일반적으로 좌심실 기능 장애가 있는 심근경색 이후 환자의 경우 장기 치료를 권장하고, 좌심실 기능이 정상인 환자의 경우 최소 3년 이상의 치료를 권장합니다.

    만성 안정 협심증† [허가 외] 경구

    매일 15~45mg, 3회 또는 4회 분할 투여합니다. 임상 반응에 따라 복용량을 조정하고 안정시 심박수를 55~60bpm으로 유지하십시오.

    혈관성 두통(편두통) 경구

    처음에는 1일 2회 10mg을 투여합니다. 임상 반응과 환자의 내성에 따라 복용량을 조정하십시오. 분할 용량(예: 아침에 10mg, 저녁에 20mg)으로 매일 30mg을 초과하지 마십시오.

    유지요법 중에는 1일 20mg을 분할 투여보다는 단회 투여할 수 있습니다. 일부 환자에서는 1일 1회 10mg에 적절하게 반응할 수 있습니다.

    최대 권장 복용량에서 6~8주 후에도 적절한 반응이 달성되지 않으면 치료를 중단하십시오.

    처방 한도

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    성인

    고혈압 경구

    1일 최대 60mg.

    혈관성 두통(편두통) 경구

    매일 최대 30mg.

    특수 집단

    간 장애

    간 장애 정도에 따라 투여 용량 및/또는 투여 빈도를 조정해야 합니다.

    신장 장애

    신장애 정도에 따라 투여량 및/또는 투여 빈도를 조정해야 합니다.

    노인 환자

    연령 관련으로 인해 복용량을 신중하게 선택하십시오. 간, 신장 및/또는 심장 기능의 감소 및 수반되는 질병 및 약물 치료. 투여량 범위의 낮은 끝에서 시작합니다.

    경고

    금기 사항
  • 티몰롤이나 제제의 모든 성분에 대해 알려진 과민증.
  • 기관지 천식(또는 병력 기관지 천식), 알레르기성 기관지 경련 또는 중증 COPD.
  • 중증 서맥, 1도 이상의 심장 차단, 명백한 심부전 또는 심인성 쇼크

    경고/주의사항

    경고

    심부전

    심부전의 침전 가능성.

    명백한 심부전 환자에게는 사용을 피하세요. 심근 기능이 부적절한 환자와 필요한 경우 보상성이 좋은 심부전 환자(예: 강심배당체 및/또는 이뇨제로 조절되는 환자)에게 조심스럽게 사용할 수 있습니다.

    적절한 치료(예: 심장배당체 및/또는 이뇨제) 및 임박한 심부전의 징후 또는 증상이 나타나는 경우 면밀한 관찰이 권장됩니다. 심부전이 지속되면 가능하면 점차적으로 치료를 중단하십시오.

    갑작스러운 치료 중단

    관상동맥질환 환자의 경우 협심증 증상을 악화시키거나 MI를 촉진시킬 수 있으므로 갑작스러운 치료 중단은 권장되지 않습니다.

    1~2주에 걸쳐 점차적으로 복용량을 줄이고 환자를 주의 깊게 모니터링합니다. 치료를 중단하는 동안 환자에게 일시적으로 신체 활동을 제한하도록 권고하십시오.

    협심증이 악화되거나 급성 관상동맥 부전이 발생하는 경우, 적어도 일시적으로라도 즉시 치료를 재개하고 불안정 협심증 관리를 위한 적절한 조치를 시작하십시오.

    기관지 경련성 질환

    내인성 카테콜아민에 의해 생성된 기관지 확장의 억제 가능성.

    일반적으로 기관지 경련성 질환 환자에게 사용해서는 안 되지만, 반응이 없거나 할 수 없는 환자에게는 주의해서 사용할 수 있습니다. 대체 치료를 용인하십시오. 비알레르기성 기관지경련(예: 만성 기관지염, 폐기종)이 있거나 비알레르기성 기관지경련 병력이 있는 환자에게는 주의하여 사용하십시오. (주의 사항에 따른 금기 사항을 참조하십시오.)

    대수술

    반사 베타-아드레날린에 반응하는 심장의 능력 감소로 인해 전신 마취와 관련된 위험이 증가할 수 있습니다(예: 심한 저혈압, 심장 박동 재개 또는 유지 어려움). 자극.

    일부 임상의는 선택적 수술 전에 점진적인 중단을 권장합니다. 제조업체는 수술 중 필요한 경우 β-아드레날린 차단을 역전시키기 위해 β-작용제(예: 도파민, 도부타민, 이소프로테레놀) 투여를 권장합니다.

    당뇨병 및 저혈당증

    저혈당증의 징후 및 증상이 감소할 수 있습니다(예: 빈맥, 발한이나 현기증은 아님). 혈당 강하제를 투여 중인 당뇨병 환자에게는 주의해서 사용하십시오.

    갑상선 중독증

    갑상선 기능 항진증(예: 빈맥)의 징후를 가릴 수 있습니다. 치료가 갑자기 중단되면 갑상선 폭풍이 발생할 수 있습니다. 갑상선중독증이 있거나 의심되는 환자를 주의 깊게 모니터링하십시오.

    민감성 반응

    아나필락시스 반응

    아토피 병력이 있거나 다양한 알레르겐에 대한 아나필락시스 반응이 있는 환자는 β-차단제를 복용하는 동안 해당 알레르겐에 대한 반복적, 우발적, 진단적 또는 치료적 문제에 더 반응할 수 있습니다. 자치령 대표; 그러한 환자는 일반적인 에피네프린 용량에 반응하지 않을 수 있습니다.

    일반 주의 사항

    근육 약화

    β-아드레날린성 차단은 특정 근무력증 증상(예: 복시, 눈꺼풀 처짐, 전신 약화)과 일치하는 근육 약화를 강화시키는 것으로 보고되었습니다. 중증근육무력증 또는 근무력증 증상이 있는 일부 환자에서 근육 약화 증가가 드물게 보고되었습니다.

    뇌혈관 부전

    뇌 혈류에 부정적인 영향을 미칠 수 있는 심혈관계 영향(예: 저혈압, 서맥). 뇌혈관 부전 환자에게는 주의하여 사용하십시오. 뇌 혈류 감소를 암시하는 징후 또는 증상이 나타나면 중단을 고려하십시오.

    기타 주의 사항

    β-차단제의 독성 가능성을 공유합니다. 이러한 요원의 일반적인 예방조치를 준수하세요.

    특정 집단

    임신

    범주 C.

    수유

    우유에 분포. 간호 또는 약물을 중단하십시오.

    소아용

    안전성과 효능이 확립되지 않았습니다.

    노인용

    노인 환자가 젊은 성인과 다르게 반응하는지 여부를 판단하기에는 65세 이상 환자에 대한 경험이 부족합니다.

    대부분 신장을 통해 배설됩니다. 노인 환자에서는 신장 기능이 저하될 가능성이 높으므로 주기적으로 신장 기능을 평가하고 복용량을 조정하십시오. (노인 환자의 복용량 및 투여량을 참조하십시오.)

    간 장애

    주의해서 사용하십시오. 복용량 조정이 필요할 수 있습니다. (복용량 및 투여 방법의 간 장애를 참조하십시오.)

    신장 장애

    주의해서 사용하십시오. 복용량 조정이 필요할 수 있습니다. (복용량 및 투여 항목의 신장 장애 참조.)

    일반적인 부작용

    피로, 두통, 서맥, 부정맥, 가려움증, 현기증, 호흡 곤란, 눈 자극.

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Timolol (Systemic)

    CYP2D6에 의해 부분적으로 대사되는 것으로 보입니다.

    간의 미세소체 효소에 영향을 미치는 약물

    CYP2D6 억제제: 잠재적인 약력학(β-아드레날린 차단 증가) 및 약동학적 상호작용(혈장 티몰롤 농도 증가).

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    칼슘 채널 차단제

    저혈압 가능성, AV 전도 장애 및 좌심실 부전

    심장 기능이 손상된 환자에게 병용 투여를 피하십시오.

    클로니딘

    β-아드레날린 차단은 악화될 수 있습니다 클로니딘 중단 후 발생할 수 있는 반동성 고혈압

    클로니딘을 점진적으로 중단하기 며칠 전에 β-차단제를 중단하십시오.

    클로니딘 치료를 β-차단제로 대체할 경우, 클로니딘 중단 후 며칠 동안 투여를 연기하십시오.

    디곡신

    딜티아젬 또는 베라파밀과 병용 시 AV 전도 시간 연장에 대한 추가 효과 가능성

    저혈압제(하이드랄라진, 메틸도파)

    저혈압 효과 증가 가능성

    신중한 복용량 조정이 권장됩니다.

    NSAIA

    저혈압 효과의 둔화 가능성

    환자를 주의 깊게 모니터링하세요

    퀴니딘

    β-아드레날린 차단의 강화 가능성(예: 심박수 감소)

    레세르핀

    가능한 추가 효과

    현저한 서맥 또는 저혈압의 증거가 있는지 면밀히 관찰하십시오(현기증, 실신 전 또는 실신 또는 보상성 빈맥 없이 혈압의 기립성 변화로 나타날 수 있음)

    면책조항

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