Timolol (Systemic)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Timolol (Systemic)

Hipertensão

Tratamento da hipertensão (isolado ou em combinação com outras classes de agentes anti-hipertensivos).

Os β-bloqueadores geralmente não são preferidos para terapia de primeira linha da hipertensão de acordo com as atuais diretrizes de hipertensão baseadas em evidências, mas podem ser considerados em pacientes que tenham uma indicação convincente (por exemplo, IM prévio, doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca) para seu uso ou como terapia complementar naqueles que não respondem adequadamente às classes de medicamentos preferidas (inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, bloqueadores dos canais de cálcio ou diuréticos tiazídicos). O timolol é um dos vários β-bloqueadores (incluindo bisoprolol, carvedilol, succinato de metoprolol, tartarato de metoprolol, nadolol e propranolol) recomendados por uma diretriz multidisciplinar de hipertensão ACC/AHA de 2017 como terapia de primeira linha para hipertensão em pacientes com doença cardíaca isquêmica estável/ angina.

Individualizar a escolha da terapia; considerar as características do paciente (por exemplo, idade, etnia/raça, comorbidades, risco cardiovascular), bem como fatores relacionados ao medicamento (por exemplo, facilidade de administração, disponibilidade, efeitos adversos, custo).

A diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 classifica a PA em adultos em 4 categorias: normal, elevada, hipertensão estágio 1 e hipertensão estágio 2. (Ver Tabela 1.)

Fonte: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Diretriz ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA para prevenção, detecção, avaliação e tratamento da pressão alta em adultos: um relatório do American College of Cardiology/American Força-Tarefa da Heart Association sobre Diretrizes de Prática Clínica. Hipertensão. 2018;71:e13-115.

Indivíduos com PAS e PAD em 2 categorias diferentes (por exemplo, PAS elevada e PAD normal) devem ser designados como estando na categoria de PA mais alta (ou seja, PA elevada).

Tabela 1. Classificação da PA ACC/AHA em adultos1200

Categoria

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

e

<80

Elevado

120–129

e

<80

Hipertensão, Estágio 1

130–139

ou

80–89

Hipertensão, Estágio 2

≥140

ou

≥90

O objetivo do manejo da hipertensão e a prevenção é alcançar e manter o controle ideal da PA. No entanto, os limiares de PA utilizados para definir hipertensão, o limiar de PA ideal para iniciar a terapia medicamentosa anti-hipertensiva e os valores-alvo ideais de PA permanecem controversos.

A diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 geralmente recomenda uma meta de PA alvo (ou seja, PA a ser alcançada com terapia medicamentosa e/ou intervenção não farmacológica) <130/80 mm Hg em todos os adultos, independentemente de comorbidades ou nível de risco de doença cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Além disso, uma meta de PAS <130 mmHg geralmente é recomendada para pacientes ambulatoriais não institucionalizados com idade ≥65 anos e PAS média ≥130 mmHg. Estas metas de PA baseiam-se em estudos clínicos que demonstram a redução contínua do risco cardiovascular em níveis progressivamente mais baixos de PAS.

Outras diretrizes sobre hipertensão geralmente baseiam as metas de PA alvo na idade e nas comorbidades. Diretrizes como as emitidas pelo painel de especialistas do JNC 8 geralmente têm como meta uma meta de PA de <140/90 mm Hg, independentemente do risco cardiovascular, e usaram limiares de PA mais elevados e PAs alvo em pacientes idosos em comparação com aqueles recomendados pela ACC/AHA de 2017 diretriz de hipertensão.

Alguns médicos continuam a apoiar as metas de PA anteriores recomendadas pelo JNC 8 devido a preocupações sobre a falta de generalização dos dados de alguns ensaios clínicos (por exemplo, estudo SPRINT) usados ​​para apoiar o ACC/AHA de 2017 diretriz de hipertensão e danos potenciais (por exemplo, efeitos adversos de medicamentos, custos de terapia) versus benefícios da redução da PA em pacientes com menor risco de doença cardiovascular.

Considere os benefícios potenciais do controle da hipertensão e o custo dos medicamentos, os efeitos adversos e os riscos associados ao uso de vários medicamentos anti-hipertensivos ao decidir a meta de tratamento da PA de um paciente.

Para decisões sobre quando iniciar a terapia medicamentosa (limiar de PA), a diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 incorpora fatores de risco cardiovasculares subjacentes. A avaliação de risco de DCVA é recomendada pela ACC/AHA para todos os adultos com hipertensão.

ACC/AHA atualmente recomenda o início de terapia medicamentosa anti-hipertensiva, além de modificações no estilo de vida/comportamento, com PAS ≥140 mm Hg ou PAD ≥90 mm Hg em adultos sem histórico de doença cardiovascular (ou seja, prevenção primária) e com baixo risco de DCVA (risco em 10 anos <10%).

Para prevenção secundária em adultos com doença cardiovascular conhecida ou para prevenção primária naqueles com maior risco de DCVA (risco em 10 anos ≥10%), a ACC/AHA recomenda o início da terapia medicamentosa anti-hipertensiva com uma PAS média ≥130 mm Hg ou uma PAD média ≥80 mm Hg.

Adultos com hipertensão e diabetes mellitus, doença renal crônica (DRC) ou idade ≥65 anos são considerados de alto risco para doenças cardiovasculares; ACC/AHA afirmam que tais pacientes devem ter terapia medicamentosa anti-hipertensiva iniciada com PA ≥130/80 mm Hg. Individualizar a terapia medicamentosa em pacientes com hipertensão e fatores de risco cardiovasculares ou outros fatores de risco subjacentes.

Na hipertensão estágio 1, os especialistas afirmam que é razoável iniciar a terapia medicamentosa usando a abordagem de cuidados escalonados, na qual um medicamento é iniciado e titulado e outros medicamentos são adicionados sequencialmente para atingir a PA alvo. O início da terapia anti-hipertensiva com 2 agentes de primeira linha de diferentes classes farmacológicas é recomendado em adultos com hipertensão estágio 2 e PA média >20/10 mm Hg acima da meta de PA.

Pacientes hipertensos negros geralmente tendem a responder melhor a monoterapia com bloqueadores dos canais de cálcio ou diuréticos tiazídicos do que com betabloqueadores. No entanto, a resposta diminuída aos betabloqueadores é amplamente eliminada quando administrado concomitantemente com um diurético tiazídico.

IAM

Prevenção secundária após IAM agudo.

Administração dentro de 7 a 28 dias após IAM associada a reduções na mortalidade cardiovascular e reinfarto não fatal.

Especialistas recomendar terapia com β-bloqueadores em todos os pacientes com disfunção sistólica ventricular esquerda e IM prévio; um betabloqueador com benefício comprovado na mortalidade (bisoprolol, carvedilol ou succinato de metoprolol) é preferido. Embora os benefícios do bloqueio β a longo prazo em pacientes com função ventricular esquerda normal estejam menos bem estabelecidos, os especialistas recomendam a continuação da terapia com β-bloqueadores por pelo menos 3 anos nesses pacientes.

Cefaleia Vascular

Profilaxia da enxaqueca comum ou clássica.

Angina Crônica Estável

Tem sido usada no tratamento da angina de peito crônica estável† [off-label].

Os β-bloqueadores são recomendados como anti-isquêmicos de primeira linha. medicamentos na maioria dos pacientes com angina crônica estável; apesar das diferenças na cardiosseletividade, atividade simpatomimética intrínseca e outros fatores clínicos, todos os β-bloqueadores parecem ser igualmente eficazes para esse uso.

Relacionar drogas

Como usar Timolol (Systemic)

Geral

  • Monitore as reduções na frequência cardíaca e na PA como um guia para determinar a dosagem ideal.
  • Se a terapia de longo prazo for descontinuada, reduza a dosagem gradualmente durante um período de 1–2 semanas. (Consulte Interrupção abrupta da terapia em Cuidados.)

    • Metas de monitoramento e tratamento da PA

  • Monitore a PA regularmente (isto é, mensalmente). ) durante a terapia e ajuste a dosagem do medicamento anti-hipertensivo até que a PA esteja controlada.
  • Se ocorrerem efeitos adversos inaceitáveis, descontinuar o medicamento e iniciar outro agente anti-hipertensivo de uma classe farmacológica diferente.

  • Se a resposta adequada da PA não for alcançada com um único agente anti-hipertensivo, aumentar a dosagem do medicamento único ou adicionar um segundo medicamento com benefício demonstrado e, de preferência, um mecanismo de ação complementar (por exemplo, inibidor da ECA, antagonista do receptor da angiotensina II, bloqueador dos canais de cálcio, diurético tiazídico). Muitos pacientes necessitarão de ≥2 medicamentos de diferentes classes farmacológicas para atingir a meta de PA; se a meta de PA ainda não for alcançada, adicionar um terceiro medicamento.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar por via oral, geralmente duas vezes ao dia.

    Para tratamento da hipertensão , a administração de uma vez ao dia pode ser possível em alguns pacientes.

    Em pacientes com angina de peito crônica estável† [off-label], administrar por via oral em 3 ou 4 doses divididas.

    Durante a terapia de manutenção em pacientes com dores de cabeça vasculares (enxaqueca), pode administrar dosagem diária em dose única em vez de dose dividida.

    Dosagem

    Disponível como maleato de timolol; dosagem expressa em termos de sal.

    Adultos

    Hipertensão Oral

    Inicialmente, 10 mg duas vezes ao dia, isoladamente ou em combinação com um diurético.

    Aumente a dose gradualmente em intervalos semanais (ou mais longos) até obter o efeito ideal.

    A dose de manutenção habitual é de 20–40 mg por dia, administrada em 2 doses divididas; a dosagem uma vez ao dia pode ser possível em alguns pacientes. Podem ser necessários aumentos até um máximo de 60 mg por dia (administrados em 2 doses divididas).

    IM Oral

    Prevenção secundária após fase aguda de IM: A dose habitual é de 10 mg duas vezes por dia.

    A duração ideal da terapia para prevenção secundária ainda não foi estabelecida. Os especialistas geralmente recomendam terapia de longo prazo em pacientes pós-infarto do miocárdio com disfunção ventricular esquerda e pelo menos 3 anos de terapia naqueles com função ventricular esquerda normal.

    Angina Crônica Estável† [off-label] Oral

    15–45 mg por dia, administrados em 3 ou 4 doses divididas. Ajustar a dosagem de acordo com a resposta clínica e manter uma frequência cardíaca em repouso de 55–60 bpm. Dores de cabeça vasculares (enxaqueca) Oral

    Inicialmente, 10 mg duas vezes ao dia. Ajustar a dosagem de acordo com a resposta clínica e tolerância do paciente; não exceda 30 mg por dia, administrados em doses divididas (por exemplo, 10 mg de manhã e 20 mg à noite).

    Durante a terapia de manutenção, pode-se administrar uma dose diária de 20 mg em dose única em vez de dividida; alguns pacientes podem responder adequadamente a 10 mg uma vez ao dia.

    Se uma resposta adequada não for alcançada após 6–8 semanas na dosagem máxima recomendada, interrompa a terapia.

    Limites de prescrição

    Adultos

    Hipertensão Oral

    Máximo de 60 mg por dia.

    Dores de cabeça vasculares (enxaqueca) Oral

    Máximo de 30 mg por dia.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Devem modificar as doses e/ou frequência de administração em resposta ao grau de insuficiência hepática.

    Renal Comprometimento

    Deve modificar as doses e/ou frequência de administração em resposta ao grau de comprometimento renal.

    Pacientes geriátricos

    Selecione a dosagem com cautela devido à idade. diminuição da função hepática, renal e/ou cardíaca e doença concomitante e terapia medicamentosa. Inicie no limite inferior da faixa de dosagem.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao timolol ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Asma brônquica (ou história de asma brônquica), broncoespasmo alérgico ou DPOC grave.
  • Bradicardia grave, bloqueio cardíaco maior que primeiro grau, insuficiência cardíaca evidente ou choque cardiogênico.

    Avisos/Precauções

    Advertências

    Insuficiência Cardíaca

    Possível precipitação de insuficiência cardíaca.

    Evite o uso em pacientes com insuficiência cardíaca evidente; pode ser usado com cautela em pacientes com função miocárdica inadequada e, se necessário, em pacientes com insuficiência cardíaca bem compensada (por exemplo, aqueles controlados com glicosídeos cardíacos e/ou diuréticos).

    Tratamento adequado (por exemplo, com um glicosídeo cardíaco e/ou diurético) e observação cuidadosa recomendada se ocorrerem sinais ou sintomas de insuficiência cardíaca iminente; se a insuficiência cardíaca persistir, interrompa a terapia, gradualmente, se possível.

    Interrupção abrupta da terapia

    A interrupção abrupta da terapia não é recomendada, pois pode exacerbar os sintomas de angina ou precipitar infarto do miocárdio em pacientes com doença arterial coronariana.

    Diminua gradualmente a dosagem durante um período de 1–2 semanas e monitore os pacientes cuidadosamente; aconselhar os pacientes a limitar temporariamente sua atividade física durante a suspensão da terapia.

    Se ocorrer exacerbação da angina ou se desenvolver insuficiência coronariana aguda, reinstitua a terapia imediatamente, pelo menos temporariamente, e inicie medidas apropriadas para o manejo da angina de peito instável.

    Doença broncoespástica

    Possível inibição da broncodilatação produzida por catecolaminas endógenas.

    Geralmente não deve ser usado em pacientes com doença broncoespástica, mas pode ser usado com cautela em pacientes que não respondem ou não podem tolerar tratamento alternativo. Use com cautela em pacientes com broncoespasmo não alérgico (por exemplo,. bronquite crônica, enfisema) ou história de broncoespasmo não alérgico. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Cirurgia de grande porte

    Possíveis riscos aumentados associados à anestesia geral (por exemplo, hipotensão grave, dificuldade de reiniciar ou manter o batimento cardíaco) devido à diminuição da capacidade do coração de responder ao reflexo β-adrenérgico estímulos.

    Alguns médicos recomendam a retirada gradual antes da cirurgia eletiva. Os fabricantes recomendam a administração de β-agonistas (por exemplo, dopamina, dobutamina, isoproterenol) para reverter o bloqueio β-adrenérgico, se necessário durante a cirurgia.

    Diabetes e hipoglicemia

    Possível diminuição dos sinais e sintomas de hipoglicemia (por exemplo, taquicardia, mas não sudorese ou tontura). Use com cautela em pacientes com diabetes mellitus recebendo medicamentos hipoglicêmicos.

    Tireotoxicose

    Pode mascarar sinais de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). Possível tempestade tireoidiana se a terapia for interrompida abruptamente; monitore cuidadosamente os pacientes com ou com suspeita de desenvolver tireotoxicose.

    Reações de Sensibilidade

    Reações Anafiláticas

    Pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos a desafios repetidos, acidentais, diagnósticos ou terapêuticos com tais alérgenos enquanto tomam β-bloqueadores agentes; esses pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina.

    Precauções Gerais

    Fraqueza Muscular

    O bloqueio β-adrenérgico pode potencializar a fraqueza muscular consistente com certos sintomas miastênicos (por exemplo, diplopia, ptose, fraqueza generalizada). Aumento da fraqueza muscular relatado raramente em alguns pacientes com miastenia gravis ou sintomas miastênicos.

    Insuficiência Cerebrovascular

    Possíveis efeitos cardiovasculares (por exemplo, hipotensão, bradicardia) que podem afetar adversamente o fluxo sanguíneo cerebral. Use com cautela em pacientes com insuficiência cerebrovascular. Se ocorrerem sinais ou sintomas sugestivos de redução do fluxo sanguíneo cerebral, considere a descontinuação.

    Outras precauções

    Compartilha os potenciais tóxicos dos β-bloqueadores; observe as precauções habituais desses agentes.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Lactação

    Distribuído no leite. Interrompa a amamentação ou o medicamento.

    Uso pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes ≥65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens.

    Substancialmente eliminado pelos rins; avaliar a função renal periodicamente e ajustar a dosagem, uma vez que os pacientes geriátricos têm maior probabilidade de apresentar diminuição da função renal. (Veja Pacientes Geriátricos em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Hepática

    Use com cautela; ajuste de dosagem pode ser necessário. (Consulte Insuficiência Hepática em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Renal

    Use com cautela; ajuste de dosagem pode ser necessário. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Fadiga, dor de cabeça, bradicardia, arritmia, prurido, tontura, dispneia, irritação ocular.

    Que outras drogas afetarão Timolol (Systemic)

    Parece ser metabolizado parcialmente pelo CYP2D6.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP2D6: Potencial interação farmacodinâmica (aumento do bloqueio β-adrenérgico) e farmacocinética (aumento das concentrações plasmáticas de timolol).

    Medicamentos Específicos

    Drogas

    Interação

    Comentários

    Agentes bloqueadores dos canais de cálcio

    Potencial hipotensão, distúrbios de condução AV e insuficiência ventricular esquerda

    Evite o uso concomitante em pacientes com função cardíaca prejudicada

    Clonidina

    O bloqueio β-adrenérgico pode exacerbar hipertensão rebote que pode ocorrer após a descontinuação da clonidina

    Descontinuar os β-bloqueadores vários dias antes da retirada gradual da clonidina

    Se a terapia com clonidina for substituída por um β-bloqueador, adiar a administração por vários dias após a descontinuação da clonidina

    Digoxina

    Possível efeito aditivo no prolongamento do tempo de condução AV quando usado concomitantemente com diltiazem ou verapamil

    Agentes hipotensores (hidralazina, metildopa)

    Possível efeito hipotensor aumentado

    Recomenda-se ajuste cuidadoso da dose

    AINEs

    Potencial atenuação dos efeitos hipotensores

    Monitore os pacientes cuidadosamente

    Quinidina

    Possível potencialização do bloqueio β-adrenérgico (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca)

    Reserpina

    Possíveis efeitos aditivos

    Observe atentamente se há evidências de bradicardia ou hipotensão acentuada (pode se manifestar como vertigem, pré-síncope ou síncope, ou alterações ortostáticas na PA sem taquicardia compensatória)

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