Varenicline (Systemic)

Nombres de marca: Chantix
Clase de droga: Agentes antineoplásicos , Agentes antineoplásicos

Uso de Varenicline (Systemic)

Dejar de fumar

Coadyuvante en el abandono del hábito de fumar cigarrillos.

La guía del USPHS para el tratamiento del consumo y la Dependencia del tabaco recomienda la vareniclina como uno de varios medicamentos de primera línea que pueden aumentar de manera confiable las tasas de abstinencia de fumar a largo plazo. Para obtener información adicional, consulte la Guía de práctica clínica del USPHS más actualizada disponible en [Web]

En estudios clínicos, la terapia con vareniclina aumentó las tasas de abstinencia continua en comparación con el placebo o un comparador activo (p. ej., bupropión). También redujo la necesidad de fumar.

En estudios en pacientes con enfermedad cardiovascular estable y documentada y en pacientes con EPOC de leve a moderada, la eficacia de la vareniclina fue comparable a la de la población fumadora general sin estas afecciones.

También evaluado en pacientes con trastorno depresivo mayor estable en un estudio poscomercialización; También se observaron beneficios en esta población sin evidencia de mayores efectos neuropsiquiátricos. (Consulte Síntomas neuropsiquiátricos y tendencias suicidas en Precauciones).

No se ha establecido la eficacia y seguridad de la vareniclina administrada junto con otras terapias para dejar de fumar (p. ej., bupropión, terapia de reemplazo de nicotina).

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Cómo utilizar Varenicline (Systemic)

Administración

Administración oral

Administrar los comprimidos por vía oral después de comer, con un vaso lleno de agua.

Dosificación

Disponible como tartrato de vareniclina; dosis expresada en términos de vareniclina.

Adultos

Dejar de fumar Oral

0,5 mg una vez al día los días 1 a 3, seguido de 0,5 mg dos veces al día los días 4 a 7, y luego 1 mg dos veces al día desde el día 8 hasta el final de las 12 semanas de tratamiento. Iniciar 1 semana antes de la fecha prevista para dejar de fumar. Alternativamente, los pacientes pueden comenzar el tratamiento con vareniclina y luego dejar de fumar entre los días 8 y 35 de tratamiento.

Ajuste la dosis durante la semana inicial de tratamiento para reducir la incidencia de náuseas relacionadas con el fármaco. La dosis puede reducirse temporal o permanentemente en pacientes que experimentan efectos adversos intolerables.

En pacientes que han dejado de fumar exitosamente al final de las 12 semanas de tratamiento inicial, considere 12 semanas adicionales de terapia para aumentar la probabilidad. de abstinencia a largo plazo.

Alentar a los pacientes que están motivados, pero que no pueden dejar de fumar durante las 12 semanas de tratamiento inicial (por razones distintas a la intolerancia debida a eventos adversos) o aquellos que han recaído después del tratamiento con vareniclina a haga otro intento de dejar de fumar una vez que se hayan identificado y abordado los factores responsables de dicho fracaso.

Enfoque para dejar de fumar gradualmente, oral

En pacientes que no quieren o no pueden dejar de fumar abruptamente, considere un enfoque gradual para dejar de fumar.

Iniciar vareniclina mientras se reduce el número de cigarrillos fumados en un 50% dentro de las primeras 4 semanas; reducir en un 50% adicional en las próximas 4 semanas y luego continuar reduciendo hasta lograr la abstinencia completa a las 12 semanas. Continúe con vareniclina durante 12 semanas adicionales para una duración total del tratamiento de 24 semanas.

Anima a los pacientes a intentar dejar de fumar antes si se sienten preparados.

Límites de prescripción

Adultos

Oral

1 mg dos veces al día.

Poblaciones especiales

Insuficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal

Insuficiencia renal leve a moderada: no es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml) /minuto): Inicialmente administrar 0,5 mg una vez al día; ajuste la dosis según sea necesario hasta un máximo de 0,5 mg dos veces al día.

Pacientes con enfermedad renal terminal sometidos a hemodiálisis: máximo de 0,5 mg una vez al día.

Pacientes geriátricos

No es necesario ajustar la dosis; seleccione la dosis cuidadosamente y controle la función renal. (Consulte Uso geriátrico en Precauciones).

Advertencias

Contraindicaciones
  • Historia conocida de reacciones de hipersensibilidad graves o reacciones cutáneas a la vareniclina.
    • Advertencias/Precauciones

    Síntomas neuropsiquiátricos y tendencias suicidas

    Eventos neuropsiquiátricos graves, incluidos cambios de humor (p. ej., depresión, manía), psicosis, alucinaciones, paranoia, delirios, ideación homicida, hostilidad, agitación, agresión, ansiedad, pánico y tendencias suicidas (p. ej., ideación suicida, intentos de suicidio y suicidios consumados), notificadas durante la experiencia poscomercialización con vareniclina y bupropión (otro fármaco para dejar de fumar); ha ocurrido en pacientes con o sin antecedentes psiquiátricos.

    Análisis y estudios adicionales, incluido un gran estudio controlado aleatorio en más de 8000 pacientes, indican que el riesgo es menor de lo que se pensaba anteriormente y comparable a la terapia de reemplazo de nicotina o al placebo. Sin embargo, existe evidencia que indica que los pacientes con una enfermedad psiquiátrica preexistente (p. ej., depresión, trastorno de ansiedad, esquizofrenia) pueden tener más probabilidades de experimentar tales eventos.

    Aunque el riesgo persiste, particularmente en personas con enfermedades psiquiátricas actuales o pasadas, los pacientes generalmente no experimentan consecuencias graves (p. ej., hospitalización); por lo tanto, los beneficios de dejar de fumar (p. ej., riesgo reducido de desarrollar enfermedades pulmonares, enfermedades cardiovasculares y cáncer) siguen superando los riesgos de estos medicamentos para dejar de fumar.

    Monitorear a los pacientes para detectar síntomas neuropsiquiátricos o empeoramiento de condiciones psiquiátricas preexistentes . Suspenda la vareniclina en pacientes que desarrollen agitación, hostilidad, estado de ánimo deprimido o cambios en el comportamiento o el pensamiento que no sean típicos del paciente o que desarrollen ideación o comportamiento suicida. Suspenda el tratamiento, reduzca la dosis o continúe el tratamiento bajo estrecha vigilancia según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente a la terapia para dejar de fumar.

    Proporcione seguimiento continuo al paciente y atención de apoyo hasta que los síntomas desaparezcan.

    Algunos efectos neuropsiquiátricos, incluido el comportamiento inusual y a veces agresivo dirigido hacia uno mismo o hacia los demás, pueden empeorar con el uso concomitante de alcohol. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Convulsiones

    Se informaron convulsiones, que en la mayoría de los casos ocurren dentro del primer mes de tratamiento. Observado tanto en pacientes con como sin antecedentes de convulsiones.

    Evaluar riesgos versus beneficios en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros factores que pueden reducir el umbral de convulsiones. Suspenda el medicamento inmediatamente si se produce una convulsión durante el tratamiento. (Ver Consejos para pacientes).

    Uso concomitante de alcohol

    Disminución de la tolerancia al alcohol informada durante la experiencia posterior a la comercialización, a veces acompañada de un comportamiento agresivo e inusual. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones). En algunos casos, el comportamiento agresivo resultó en daño a una persona o propiedad. Los pacientes a menudo no tenían memoria o tenían problemas de memoria de los eventos.

    Los pacientes deben reducir su consumo de alcohol hasta que se conozcan los efectos de la vareniclina sobre la tolerancia al alcohol. (Ver Consejos para pacientes).

    Lesiones accidentales

    Accidentes de tráfico, incidentes de casi accidentes en el tráfico u otras lesiones accidentales reportadas. En algunos casos se informó somnolencia, mareos, pérdida del conocimiento o dificultad para concentrarse. (Ver Consejos para pacientes).

    Efectos cardiovasculares

    En pacientes con enfermedad cardiovascular estable que habían recibido vareniclina, ciertos eventos cardiovasculares (es decir, angina de pecho, infarto de miocardio no mortal, accidente cerebrovascular no mortal, necesidad de revascularización coronaria, hospitalización por angina de pecho, AIT, nuevo diagnóstico de enfermedad vascular periférica, ingreso hospitalario por procedimiento de enfermedad vascular periférica) informado. Un metanálisis reveló que los eventos cardíacos adversos importantes (muerte cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal) ocurrieron con mayor frecuencia durante el tratamiento y los 30 días después del tratamiento en pacientes que recibieron vareniclina en comparación con los pacientes que recibieron placebo, mientras que la mortalidad general y cardiovascular fue menor con vareniclina. Los resultados no fueron estadísticamente significativos pero sí consistentes; el poder era limitado debido a las bajas tasas de eventos.

    No estudiado en pacientes con enfermedad cardiovascular inestable o en pacientes que han experimentado un evento cardiovascular durante los 2 meses previos al cribado.

    Evaluar los riesgos frente a los beneficios del uso de vareniclina en fumadores con enfermedad cardiovascular . El tabaquismo es un factor de riesgo importante e independiente de enfermedad cardiovascular, y dejar de fumar es de particular importancia en esta población de pacientes.

    Aconseje a los pacientes que notifiquen a un proveedor de atención médica si experimentan síntomas nuevos o que empeoran de una enfermedad cardiovascular.

    Sonambulismo

    Se reporta sonambulismo, que a veces resulta en daño a uno mismo, a otros o a la propiedad. (Ver Consejos para pacientes).

    Reacciones de sensibilidad

    Se han informado reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema. Las manifestaciones incluyeron hinchazón de la cara, boca (lengua, labios y encías), extremidades y cuello (faringe y laringe). Angioedema potencialmente mortal que requiere atención médica de emergencia debido a un compromiso respiratorio que se informa con poca frecuencia.

    Discontinue la vareniclina inmediatamente si se presentan tales síntomas. (Ver Consejos para pacientes).

    Efectos dermatológicos

    Se han informado reacciones dermatológicas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme; potencialmente mortal. Indique a los pacientes que suspendan la vareniclina y se comuniquen inmediatamente con el proveedor de atención médica ante la primera aparición de erupción con lesiones mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad.

    Náuseas

    Las náuseas son el efecto adverso que se informa con mayor frecuencia; generalmente leve o moderado, relacionado con la dosis y, a menudo, transitorio (aunque puede persistir durante varios meses).

    La titulación inicial de la dosis de vareniclina reduce la incidencia de náuseas (consulte Posología y forma de administración). Considere la posibilidad de reducir la dosis en pacientes que experimenten náuseas intolerables.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Los datos humanos disponibles son insuficientes para determinar un riesgo relacionado con el medicamento. No se observaron malformaciones importantes en estudios de reproducción animal, pero sí alguna evidencia de toxicidad materna, toxicidad para el desarrollo y disminución del peso fetal.

    Fumar durante el embarazo se asocia con riesgos conocidos para la madre, el feto y el recién nacido; no se sabe si dejar de fumar con vareniclina puede reducir estos riesgos.

    Lactancia

    Se distribuye en la leche de los animales; No se sabe si se distribuye en la leche humana o si el fármaco tiene algún efecto en el lactante o en la producción de leche. Considere los beneficios conocidos de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de vareniclina por parte de la madre y cualquier posible efecto adverso del fármaco o afección materna subyacente en el bebé.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en niños menores de 18 años edad. (Consulte Poblaciones especiales en Farmacocinética).

    Uso geriátrico

    No hay diferencias sustanciales en seguridad y eficacia en comparación con adultos más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad.

    Seleccione la dosis con precaución debido a la edad. Disminuciones relacionadas con la función renal. Puede ser útil para controlar la función renal en pacientes geriátricos.

    Insuficiencia renal

    La exposición al fármaco aumentó en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave y en pacientes con enfermedad renal terminal sometidos a hemodiálisis.

    Ajuste de dosis recomendado para pacientes con insuficiencia renal grave o enfermedad renal terminal sometidos a hemodiálisis. (Ver Insuficiencia renal en Posología y administración).

    Efectos adversos comunes

    Náuseas, sueños anormales (vívidos, inusuales, extraños), estreñimiento, flatulencia, vómitos.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Varenicline (Systemic)

    Los cambios fisiológicos resultantes del abandono del hábito de fumar (con o sin vareniclina) pueden alterar la farmacocinética o la farmacodinamia de algunos fármacos (p. ej., insulina, teofilina, warfarina); puede ser necesario ajustar la dosis.

    La vareniclina no inhibe las isoenzimas CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; no induce las isoenzimas 1A2 o 3A4 del CYP in vitro.

    Fármacos que afectan o son metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas

    Es poco probable que existan interacciones farmacocinéticas con medicamentos metabolizados por las isoenzimas CYP o que las afecten.

    Fármacos eliminados por secreción renal

    Es poco probable que haya interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes que requieran una reducción de la dosis de vareniclina.

    Inhibidores del transportador de cationes orgánicos

    Posible interacción farmacocinética (aumento de la concentración plasmática de vareniclina como resultado de una reducción del aclaramiento renal). Es posible que el uso concomitante con inhibidores de OCT2 no requiera un ajuste de la dosis de vareniclina; No se espera que el aumento de la exposición sistémica a la vareniclina sea clínicamente importante.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Alcohol

    Posible aumento de los efectos intoxicantes del alcohol; Comportamiento inusual y a veces agresivo reportado en pacientes que consumen alcohol mientras toman vareniclina

    Reducir el consumo de alcohol hasta que se conozcan los efectos de la vareniclina sobre la tolerancia al alcohol

    Bupropión

    Interacción farmacocinética poco probable

    Seguridad del uso combinado no establecida

    Cimetidina

    Posible aumento de la concentración plasmática de vareniclina secundario a una reducción del aclaramiento renal

    No se espera que la interacción sea clínicamente importante; puede no ser necesario ajustar la dosis

    Digoxina

    Interacción farmacocinética poco probable

    Metformina

    Interacción farmacocinética improbable

    Nicotina

    Interacción farmacocinética improbable; mayor incidencia de efectos adversos (náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareos, dispepsia, fatiga) y mayor tasa de interrupción de la terapia combinada (vareniclina y reemplazo transdérmico de nicotina) en comparación con aquellos que reciben nicotina transdérmica y placebo

    Seguridad y eficacia de vareniclina en combinación con otras terapias para dejar de fumar no establecida

    Warfarina

    Interacción farmacocinética poco probable; La farmacocinética de la warfarina puede verse afectada al dejar de fumar.

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