Varenicline (Systemic)

Les noms de marques: Chantix
Classe de médicament : Agents antinéoplasiques , Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Varenicline (Systemic)

Abandon du tabac

Adjuvant à l'arrêt du tabac.

Les lignes directrices de l'USPHS pour le traitement du tabagisme et de la dépendance recommandent la varénicline comme l'un des nombreux médicaments de première intention susceptibles d'augmenter de manière fiable les taux d'abstinence tabagique à long terme. Pour plus d'informations, consultez les lignes directrices de pratique clinique les plus récentes de l'USPHS disponibles sur [Web]

Dans les études cliniques, le traitement par varénicline a augmenté les taux d'abstinence continue par rapport au placebo ou à un comparateur actif (par exemple, le Bupropion). Également réduit l'envie de fumer.

Dans les études menées auprès de patients atteints d'une maladie cardiovasculaire stable et documentée et de patients atteints de BPCO légère à modérée, l'efficacité de la varénicline était comparable à celle de la population fumeuse générale sans ces conditions.

Également évalué chez des patients présentant un trouble dépressif majeur stable dans une étude post-commercialisation ; des bénéfices ont également été observés dans cette population sans preuve d’effets neuropsyChiatriques accrus. (Voir Symptômes neuropsychiatriques et tendances suicidaires sous Mises en garde.)

L'efficacité et l'innocuité de la varénicline administrée en association avec d'autres thérapies de sevrage tabagique (par exemple, le bupropion, la thérapie de remplacement de la nicotine) ne sont pas établies.

Relier les médicaments

Comment utiliser Varenicline (Systemic)

Administration

Administration orale

Administrer les comprimés par voie orale après avoir mangé, avec un grand verre d'eau.

Posologie

Disponible sous forme de tartrate de varénicline ; dose exprimée en termes de varénicline.

Adultes

Cessation du tabac Orale

0,5 mg une fois par jour les jours 1 à 3, suivi de 0,5 mg deux fois par jour les jours 4 à 7, puis 1 mg deux fois par jour du jour 8 jusqu'à la fin des 12 semaines de traitement. Commencer 1 semaine avant la date cible d’arrêt du tabac. Alternativement, les patients peuvent commencer un traitement par varénicline, puis arrêter de fumer entre les jours 8 et 35 du traitement.

Tirer la dose au cours de la première semaine de traitement pour réduire l'incidence des nausées liées au médicament. La posologie peut être réduite temporairement ou définitivement chez les patients présentant des effets indésirables intolérables.

Chez les patients qui ont réussi à arrêter de fumer à la fin des 12 semaines de traitement initial, envisager 12 semaines supplémentaires de traitement pour augmenter la probabilité d'abstinence à long terme.

Encourager les patients motivés, mais incapables d'arrêter de fumer pendant les 12 semaines de traitement initial (pour des raisons autres que l'intolérance due à des événements indésirables) ou ceux qui ont rechuté après un traitement par varénicline, à faire une nouvelle tentative pour arrêter de fumer une fois que les facteurs responsables de cet échec ont été identifiés et traités.

Approche d'arrêt progressif par voie orale

Chez les patients qui ne veulent pas ou ne peuvent pas arrêter brusquement de fumer, envisagez une approche progressive pour arrêter de fumer.

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Initier la varénicline tout en réduisant le nombre de cigarettes fumées de 50 % au cours des 4 premières semaines ; réduire de 50 % supplémentaires au cours des 4 semaines suivantes, puis continuer à réduire jusqu'à ce que l'abstinence complète soit atteinte au bout de 12 semaines. Continuez la varénicline pendant 12 semaines supplémentaires pour une durée totale de traitement de 24 semaines.

Encouragez les patients à essayer d'arrêter plus tôt s'ils se sentent prêts.

Limites de prescription

Adultes

Orale

1 mg deux fois par jour.

Populations particulières

Insuffisance hépatique

Ajustement posologique non nécessaire.

Insuffisance rénale

Insuffisance rénale légère à modérée : aucun ajustement posologique nécessaire.

Insuffisance rénale sévère (Clcr <30 mL /minute) : administrer initialement 0,5 mg une fois par jour ; titrez la dose si nécessaire jusqu'à un maximum de 0,5 mg deux fois par jour.

Patients atteints d'insuffisance rénale terminale et hémodialysés : maximum de 0,5 mg une fois par jour.

Patients gériatriques

Un ajustement posologique n'est pas nécessaire ; sélectionnez soigneusement la posologie et surveillez la fonction rénale. (Voir Utilisation gériatrique sous Précautions.)

Avertissements

Contre-indications
  • Antécédents connus de réactions d'hypersensibilité graves ou de réactions cutanées à la varénicline.
    • Avertissements/Précautions

    Symptômes neuropsychiatriques et tendances suicidaires

    Événements neuropsychiatriques graves, notamment changements d'humeur (par exemple, dépression, manie), psychose, hallucinations, paranoïa, délires, idées meurtrières, hostilité, agitation, agressivité, anxiété, panique et les tendances suicidaires (par exemple, idées suicidaires, tentatives de suicide et suicides réussis), rapportées au cours de l'expérience post-commercialisation avec la varénicline et le bupropion (un autre médicament pour arrêter de fumer) ; est survenu chez des patients avec ou sans antécédents psychiatriques.

    Des analyses et études supplémentaires, notamment une vaste étude contrôlée randomisée portant sur plus de 8 000 patients, indiquent que le risque est inférieur à ce que l'on pensait auparavant et comparable à celui d'un traitement de remplacement de la nicotine ou d'un placebo. Cependant, certaines données indiquent que les patients souffrant d'une maladie psychiatrique préexistante (par exemple, dépression, trouble anxieux, schizophrénie) pourraient être plus susceptibles de vivre de tels événements.

    Bien que le risque demeure, en particulier chez les personnes souffrant de maladies psychiatriques actuelles ou passées, les patients ne subissent généralement pas de conséquences graves (par exemple, hospitalisation) ; par conséquent, les avantages de l'arrêt du tabac (par exemple, un risque réduit de développer une maladie pulmonaire, une maladie cardiovasculaire et un cancer) continuent de l'emporter sur les risques de ces médicaments pour arrêter de fumer.

    Surveiller les patients pour déceler des symptômes neuropsychiatriques ou une aggravation de problèmes psychiatriques préexistants. . Arrêtez la varénicline chez les patients qui développent de l'agitation, de l'hostilité, une humeur dépressive ou des changements de comportement ou de pensée qui ne sont pas typiques du patient ou qui développent des idées suicidaires ou un comportement suicidaire. Arrêtez le traitement, réduisez la posologie ou poursuivez le traitement sous surveillance étroite en fonction de la gravité des symptômes et de la réponse du patient au traitement de sevrage tabagique.

    Assurez une surveillance continue du patient et des soins de soutien jusqu'à ce que les symptômes disparaissent.

    Certains effets neuropsychiatriques, notamment un comportement inhabituel et parfois agressif envers soi-même ou envers autrui, peuvent être aggravés par la consommation concomitante d'alcool. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Convulsions

    Convulsions signalées, survenant dans la plupart des cas au cours du premier mois de traitement. Observé chez les patients avec et sans antécédents de convulsions.

    Évaluez les risques par rapport aux avantages chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou d'autres facteurs pouvant abaisser le seuil de crise. Arrêtez immédiatement le médicament si une crise survient pendant le traitement. (Voir Conseils aux patients.)

    Consommation concomitante d'alcool

    Diminution de la tolérance à l'alcool signalée lors de l'expérience post-commercialisation, parfois accompagnée d'un comportement inhabituel et agressif. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.) Dans certains cas, un comportement agressif a entraîné des dommages à une personne ou à des biens. Les patients n’avaient souvent aucune mémoire ou une mémoire altérée des événements.

    Les patients doivent réduire leur consommation d'alcool jusqu'à ce que les effets de la varénicline sur la tolérance à l'alcool soient connus. (Voir Conseils aux patients.)

    Blessures accidentelles

    Accidents de la circulation, quasi-accidents de la route ou autres blessures accidentelles signalées. Dans certains cas, une somnolence, des étourdissements, une perte de conscience ou des difficultés de concentration ont été rapportés. (Voir Conseils aux patients.)

    Effets cardiovasculaires

    Chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire stable qui ont reçu de la varénicline, certains événements cardiovasculaires (c.-à-d. angine de poitrine, IM non mortel, accident vasculaire cérébral non mortel, nécessité d'une revascularisation coronarienne, hospitalisation pour angine de poitrine, AIT, nouveau diagnostic de maladie vasculaire périphérique, hospitalisation pour une intervention relative à une maladie vasculaire périphérique) rapportés. Une méta-analyse a révélé que les événements cardiaques indésirables majeurs (décès d'origine cardiovasculaire, IM non mortels, accident vasculaire cérébral non mortel) sont survenus plus fréquemment pendant le traitement et dans les 30 jours suivant le traitement chez les patients recevant de la varénicline par rapport aux patients recevant le placebo, tandis que la mortalité globale et cardiovasculaire était plus faible avec varénicline. Les résultats n'étaient pas statistiquement significatifs mais étaient cohérents ; la puissance était limitée en raison du faible taux d’événements.

    Non étudié chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire instable ou chez les patients ayant subi un événement cardiovasculaire au cours des 2 mois précédant le dépistage.

    Mettez en balance les risques et les bénéfices de l'utilisation de la varénicline chez les fumeurs atteints d'une maladie cardiovasculaire. . Le tabagisme est un facteur de risque indépendant et majeur de maladies cardiovasculaires, et l'arrêt du tabac revêt une importance particulière dans cette population de patients.

    Recommandez aux patients d'informer un professionnel de la santé s'ils présentent des symptômes nouveaux ou aggravés de maladie cardiovasculaire.

    Somnambulisme

    Somnambulisme, entraînant parfois des blessures à soi-même, à autrui ou à des biens, signalé. (Voir Conseils aux patients.)

    Réactions de sensibilité

    Réactions d'hypersensibilité, y compris angio-œdème, rapportées. Les manifestations comprenaient un gonflement du visage, de la bouche (langue, lèvres et gencives), des extrémités et du cou (pharynx et larynx). Angio-œdème potentiellement mortel nécessitant des soins médicaux d'urgence en raison d'une altération respiratoire rarement signalée.

    Arrêtez immédiatement la varénicline si de tels symptômes apparaissent. (Voir Conseils aux patients.)

    Effets dermatologiques

    Des réactions dermatologiques graves, notamment le syndrome de Stevens-Johnson et l'érythème multiforme, ont été signalées ; potentiellement mortelle. Demandez aux patients d'arrêter la varénicline et de contacter immédiatement un professionnel de la santé dès la première apparition d'une éruption cutanée avec des lésions muqueuses ou tout signe d'hypersensibilité.

    Nausées

    Les nausées sont l'effet indésirable le plus fréquemment rapporté ; généralement légers ou modérés, liés à la dose et souvent transitoires (bien qu'ils puissent persister pendant plusieurs mois).

    La titration initiale de la dose de varénicline réduit l'incidence des nausées (voir Posologie sous Posologie et administration). Envisager une réduction de la posologie chez les patients souffrant de nausées intolérables.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Les données humaines disponibles sont insuffisantes pour déterminer un risque lié au médicament. Aucune malformation majeure observée dans les études de reproduction animale, mais quelques preuves de toxicité maternelle, de toxicité pour le développement et de diminution du poids fœtal.

    Le tabagisme pendant la grossesse est associé à des risques connus pour la mère, le fœtus et le nouveau-né ; on ne sait pas si l'arrêt du tabac avec la varénicline peut réduire ces risques.

    Lactation

    Distribué dans le lait chez les animaux ; on ne sait pas s'il est distribué dans le lait maternel ou si le médicament a un effet sur le nourrisson allaité ou sur la production de lait. Tenez compte des avantages connus de l'allaitement maternel ainsi que du besoin clinique de la mère en varénicline et de tout effet indésirable potentiel du médicament ou de toute affection maternelle sous-jacente sur le nourrisson.

    Utilisation pédiatrique

    La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans. âge. (Voir Populations particulières sous Pharmacocinétique.)

    Utilisation gériatrique

    Aucune différence substantielle en matière de sécurité et d'efficacité par rapport aux adultes plus jeunes, mais une sensibilité accrue ne peut être exclue.

    Sélectionnez la posologie avec prudence en raison de l'âge. -des diminutions liées à la fonction rénale. Peut être utile pour surveiller la fonction rénale chez les patients gériatriques.

    Insuffisance rénale

    L'exposition au médicament a été augmentée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère et chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale et soumis à une hémodialyse.

    Ajustement posologique recommandé pour les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance rénale terminale et soumis à une hémodialyse. (Voir Insuffisance rénale sous Posologie et administration.)

    Effets indésirables courants

    Nausées, rêves anormaux (vivants, inhabituels, étranges), constipation, flatulences, vomissements.

    Quels autres médicaments affecteront Varenicline (Systemic)

    Les changements physiologiques résultant de l'arrêt du tabac (avec ou sans varénicline) peuvent modifier la pharmacocinétique ou la pharmacodynamique de certains médicaments (par exemple, l'insuline, la théophylline, la warfarine) ; Un ajustement posologique peut être nécessaire.

    La varénicline n'inhibe pas les isoenzymes 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro ; n'induit pas les isoenzymes 1A2 ou 3A4 du CYP in vitro.

    Médicaments affectant ou métabolisés par les enzymes microsomales hépatiques

    Interactions pharmacocinétiques peu probables avec les médicaments métabolisés par ou affectant les isoenzymes du CYP.

    Médicaments éliminés par sécrétion rénale

    Il est peu probable qu'il y ait une interaction pharmacocinétique cliniquement importante nécessitant une réduction de la dose de varénicline.

    Inhibiteurs du transporteur de cations organiques

    Interaction pharmacocinétique potentielle (augmentation de la concentration plasmatique de varénicline suite à une diminution de la clairance rénale). L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'OCT2 peut ne pas nécessiter d'ajustement posologique de la varénicline ; une exposition systémique accrue à la varénicline ne devrait pas être cliniquement importante.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Alcool

    Effets intoxicants potentiels accrus de l'alcool ; comportement inhabituel et parfois agressif rapporté chez des patients consommant de l'alcool tout en prenant de la varénicline

    Réduire la consommation d'alcool jusqu'à ce que les effets de la varénicline sur la tolérance à l'alcool soient connus

    Bupropion

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    La sécurité de l'utilisation combinée n'est pas établie

    Cimétidine

    Possibilité d'augmentation de la concentration plasmatique de varénicline secondaire à une réduction de la clairance rénale

    L'interaction ne devrait pas être cliniquement importante ; un ajustement posologique peut ne pas être nécessaire

    Digoxine

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Metformine

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Nicotine

    Interaction pharmacocinétique peu probable ; incidence accrue d'effets indésirables (nausées, maux de tête, vomissements, étourdissements, dyspepsie, fatigue) et taux accru d'arrêt du traitement combiné (varénicline et substitut nicotinique transdermique) par rapport à ceux recevant de la nicotine transdermique et un placebo

    Innocuité et l'efficacité de la varénicline en association avec d'autres traitements de sevrage tabagique n'est pas établie

    Warfarine

    Interaction pharmacocinétique peu probable ; la pharmacocinétique de la warfarine peut être affectée par l'arrêt du tabac

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