Varenicline (Systemic)

Nazwy marek: Chantix
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe , Środki przeciwnowotworowe

Użycie Varenicline (Systemic)

Rzucanie palenia

Wspomaganie w rzucaniu palenia papierosów.

Wytyczne USPHS dotyczące leczenia używania tytoniu i uzależnienia zalecają wareniklinę jako jeden z kilku leków pierwszego rzutu, który może niezawodnie zwiększyć wskaźniki długoterminowej abstynencji od palenia. Aby uzyskać dodatkowe informacje, zapoznaj się z najnowszymi Wytycznymi praktyki klinicznej USPHS dostępnymi na stronie [Web]

W badaniach klinicznych terapia warenikliną zwiększała częstość utrzymywania się ciągłej abstynencji w porównaniu z placebo lub aktywnym lekiem porównawczym (np. Bupropionem). Zmniejszona także potrzeba palenia.

W badaniach z udziałem pacjentów ze stabilną, udokumentowaną chorobą układu krążenia oraz pacjentów z łagodną do umiarkowanej POChP skuteczność warenikliny była porównywalna ze skutecznością w ogólnej populacji osób palących, bez tych chorób.

Oceniano także u pacjentów ze stabilnymi dużymi zaburzeniami depresyjnymi w badaniu po wprowadzeniu produktu do obrotu; korzyści zaobserwowano również w tej populacji bez dowodów na nasilenie skutków neuropsyChiatrycznych. (Patrz Przestrogi dotyczące objawów neuropsychiatrycznych i samobójstwa).

Skuteczność i bezpieczeństwo warenikliny podawanej w połączeniu z innymi terapiami rzucania palenia (np. bupropionem, nikotynową terapią zastępczą) nie zostały ustalone.

Powiąż narkotyki

Jak używać Varenicline (Systemic)

Administracja

Administracja ustna

Tabletki należy podawać doustnie po jedzeniu, popijając pełną szklanką wody.

Dawkowanie

Dostępny jako winian warenikliny; dawka wyrażona w przeliczeniu na wareniklinę.

Dorośli

Zaprzestanie palenia Doustnie

0,5 mg raz dziennie w dniach 1–3, następnie 0,5 mg dwa razy dziennie w dniach 4–7 i następnie 1 mg dwa razy na dobę od 8. dnia do końca 12 tygodni leczenia. Rozpocznij 1 tydzień przed docelową datą zaprzestania palenia. Alternatywnie, pacjenci mogą rozpocząć leczenie warenikliną, a następnie rzucić palenie pomiędzy 8. a 35. dniem leczenia.

Dostosowuj dawkę w pierwszym tygodniu leczenia, aby zmniejszyć częstość występowania nudności związanych ze stosowaniem leku. Dawkę można zmniejszyć czasowo lub na stałe u pacjentów, u których wystąpiły nietolerowane działania niepożądane.

U pacjentów, którym udało się rzucić palenie przed końcem 12 tygodni początkowego leczenia, należy rozważyć dodatkowe 12 tygodni leczenia, aby zwiększyć prawdopodobieństwo długotrwałej abstynencji.

Zachęcaj pacjentów, którzy mają motywację, ale nie mogą rzucić palenia w ciągu 12 tygodni początkowego leczenia (z powodów innych niż nietolerancja spowodowana zdarzeniami niepożądanymi) lub tych, u których nastąpił nawrót po leczeniu warenikliną, do podjąć kolejną próbę rzucenia palenia po zidentyfikowaniu i wyeliminowaniu czynników odpowiedzialnych za niepowodzenie.

Metoda stopniowego rzucania palenia Doustna

W przypadku pacjentów, którzy nie chcą lub nie mogą nagle rzucić palenia, należy rozważyć stopniowe podejście do zaprzestania palenia.

Rozpocznij wareniklinę, zmniejszając jednocześnie liczbę wypalanych papierosów o 50% w ciągu pierwszych 4 tygodni; zmniejsz o dodatkowe 50% w ciągu następnych 4 tygodni, a następnie kontynuuj zmniejszanie, aż do osiągnięcia całkowitej abstynencji w ciągu 12 tygodni. Kontynuować wareniklinę przez dodatkowe 12 tygodni, co daje całkowity czas leczenia wynoszący 24 tygodnie.

Zachęcaj pacjentów, aby próbowali wcześniej rzucić palenie, jeśli czują się na to gotowi.

Limity przepisywania leku

Dorośli

Doustnie

1 mg dwa razy dziennie.

Specjalne populacje

Zaburzenia czynności wątroby

Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

Zaburzenia czynności nerek

Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (Clcr <30 ml /minutę): Początkowo podawać 0,5 mg raz na dobę; w razie potrzeby zwiększaj dawkę do maksymalnie 0,5 mg dwa razy na dobę.

Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek poddawani hemodializie: maksymalnie 0,5 mg raz na dobę.

Pacjenci geriatryczni

Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne; ostrożnie dobieraj dawkowanie i monitoruj czynność nerek. (Zobacz Stosowanie w starszym wieku w sekcji Przestrogi.)

Ostrzeżenia

Przeciwwskazania
  • Znana historia poważnych reakcji nadwrażliwości lub reakcji skórnych na wareniklinę.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Objawy neuropsychiatryczne i myśli samobójcze

    Poważne zdarzenia neuropsychiatryczne, w tym zmiany nastroju (np. depresja, mania), psychoza, halucynacje, paranoja, urojenia, myśli samobójcze, wrogość, pobudzenie, agresja, lęk, panika i samobójstwa (np. myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwa), zgłaszane po wprowadzeniu warenikliny i bupropionu do obrotu (inny lek pomagający w rzucaniu palenia); wystąpiło u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie lub bez.

    Dodatkowe analizy i badania, w tym duże randomizowane badanie kontrolowane z udziałem ponad 8000 pacjentów, wskazują, że ryzyko jest niższe niż wcześniej sądzono i porównywalne z nikotynową terapią zastępczą lub placebo. Istnieją jednak dowody wskazujące, że ryzyko wystąpienia takich zdarzeń może być większe u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą psychiczną (np. depresją, zaburzeniami lękowymi, schizofrenią).

    Chociaż ryzyko pozostaje, szczególnie u osób z obecnymi lub przeszłymi chorobami psychicznymi, pacjenci na ogół nie doświadczają poważnych konsekwencji (np. hospitalizacji); dlatego też korzyści wynikające z zaprzestania palenia (np. zmniejszone ryzyko rozwoju chorób płuc, chorób układu krążenia i raka) w dalszym ciągu przewyższają ryzyko związane ze stosowaniem tych leków pomagających rzucić palenie.

    Monitoruj pacjentów pod kątem objawów neuropsychiatrycznych lub pogorszenia istniejących wcześniej schorzeń psychicznych . Należy przerwać stosowanie warenikliny u pacjentów, u których wystąpi pobudzenie, wrogość, obniżony nastrój lub zmiany w zachowaniu lub sposobie myślenia, które nie są typowe dla pacjenta, lub u których rozwiną się myśli lub zachowania samobójcze. Przerwać terapię, zmniejszyć dawkę lub kontynuować leczenie pod ścisłym monitorowaniem w oparciu o nasilenie objawów i reakcję pacjenta na terapię rzucającą palenie.

    Zapewnij ciągłe monitorowanie pacjenta i opiekę wspomagającą do czasu ustąpienia objawów.

    Niektóre skutki neuropsychiatryczne, w tym nietypowe i czasami agresywne zachowanie skierowane przeciwko sobie lub innym, mogą ulec pogorszeniu w wyniku jednoczesnego spożywania alkoholu. (Patrz „Specyficzne leki” w sekcji „Interakcje”).

    Napady

    Zgłaszane napady padaczkowe, w większości przypadków występujące w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Obserwowane zarówno u pacjentów z napadami drgawkowymi, jak i bez nich.

    Rozważ ryzyko i korzyści u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub innymi czynnikami, które mogą obniżyć próg drgawkowy. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią drgawki, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Jednoczesne spożywanie alkoholu

    Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszana jest zmniejszona tolerancja na alkohol, której czasami towarzyszy nietypowe, agresywne zachowanie. (Patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”). W niektórych przypadkach agresywne zachowanie spowodowało szkodę dla osoby lub mienia. Pacjenci często nie mieli pamięci lub mieli upośledzoną pamięć wydarzeń.

    Pacjenci powinni ograniczyć spożycie alkoholu do czasu poznania wpływu warenikliny na tolerancję alkoholu. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Przypadkowe obrażenia

    Zgłoszone wypadki drogowe, zdarzenia potencjalnie wypadkowe w ruchu drogowym lub inne przypadkowe obrażenia. W niektórych przypadkach zgłaszano senność, zawroty głowy, utratę przytomności lub trudności z koncentracją. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

    U pacjentów ze stabilną chorobą układu krążenia, którzy otrzymywali wareniklinę, niektóre zdarzenia sercowo-naczyniowe (tj. dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem, udar niezakończony zgonem, konieczność rewaskularyzacji wieńcowej, hospitalizacja z powodu dławicy piersiowej, TIA, nowe rozpoznanie choroby naczyń obwodowych, przyjęcie do szpitala z powodu zabiegu w chorobie naczyń obwodowych). Metaanaliza wykazała, że ​​główne niepożądane zdarzenia kardiologiczne (zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem, udar mózgu niezakończony zgonem) występowały częściej w trakcie leczenia i 30 dni po leczeniu u pacjentów otrzymujących wareniklinę w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo, podczas gdy śmiertelność ogólna i śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych była niższa w grupie wareniklina. Wyniki nie były istotne statystycznie, ale były spójne; moc była ograniczona ze względu na niski wskaźnik zdarzeń.

    Nie badano u pacjentów z niestabilną chorobą sercowo-naczyniową ani u pacjentów, u których wystąpiło zdarzenie sercowo-naczyniowe w ciągu 2 miesięcy przed badaniem przesiewowym.

    Rozważ ryzyko i korzyści wynikające ze stosowania warenikliny u palaczy z chorobami układu krążenia . Palenie jest niezależnym i głównym czynnikiem ryzyka chorób układu krążenia, a zaprzestanie palenia ma szczególne znaczenie w tej populacji pacjentów.

    Zalecaj pacjentom, aby powiadomili lekarza w przypadku wystąpienia nowych lub nasilających się objawów choroby sercowo-naczyniowej.

    Somnambulizm

    Zgłaszano somnambulizm, czasami skutkujący szkodami dla siebie, innych lub mienia. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Reakcje nadwrażliwości

    Zgłaszano reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Objawy obejmowały obrzęk twarzy, ust (języka, warg i dziąseł), kończyn i szyi (gardła i krtani). Zagrażający życiu obrzęk naczynioruchowy wymagający natychmiastowej pomocy lekarskiej ze względu na zaburzenia oddychania jest rzadko zgłaszany.

    W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast przerwać stosowanie warenikliny. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Skutki dermatologiczne

    Zgłaszano poważne reakcje dermatologiczne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy; potencjalnie zagrażające życiu. Należy poinstruować pacjentów, aby odstawili wareniklinę i natychmiast skontaktowali się z lekarzem w przypadku pierwszego pojawienia się wysypki ze zmianami na błonach śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości.

    Nudności

    Nudności są najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym; zwykle łagodne lub umiarkowane, zależne od dawki i często przemijające (chociaż może utrzymywać się przez kilka miesięcy).

    Początkowe dostosowanie dawki warenikliny zmniejsza częstość występowania nudności (patrz Dawkowanie w części Dawkowanie i sposób podawania). Rozważ zmniejszenie dawki u pacjentów, u których występują nudności nie do zniesienia.

    Określone populacje

    Ciąża

    Dostępne dane u ludzi są niewystarczające, aby określić ryzyko związane ze stosowaniem leku. W badaniach dotyczących reprodukcji na zwierzętach nie zaobserwowano żadnych poważnych wad rozwojowych, ale istnieją pewne dowody toksyczności u matki, toksyczności rozwojowej i zmniejszonej masy ciała płodu.

    Palenie w czasie ciąży wiąże się ze znanym ryzykiem dla matki, płodu i noworodka; nie wiadomo, czy zaprzestanie palenia warenikliną może zmniejszyć to ryzyko.

    Laktacja

    Przenika do mleka zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego i czy lek ma jakikolwiek wpływ na dziecko karmione piersią lub na produkcję mleka. Należy rozważyć znane korzyści z karmienia piersią w połączeniu z klinicznym zapotrzebowaniem matki na wareniklinę i wszelkimi potencjalnymi działaniami niepożądanymi leku lub podstawowym schorzeniem matki na niemowlę.

    Stosowanie u dzieci

    Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci w wieku <18 lat wiek. (Patrz „Specjalne populacje” w części „Farmakokinetyka”).

    Stosowanie u osób starszych

    Brak istotnych różnic w bezpieczeństwie i skuteczności w porównaniu z młodszymi dorosłymi, ale nie można wykluczyć zwiększonej wrażliwości.

    Ostrożnie wybieraj dawkowanie ze względu na wiek - związane z pogorszeniem czynności nerek. Może być przydatny do monitorowania czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku.

    Zaburzenia czynności nerek

    Ekspozycja na lek była zwiększona u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie.

    Zalecane dostosowanie dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie. (Patrz „Zaburzenia czynności nerek” w części „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Częste działania niepożądane

    Nudności, nietypowe (żywe, niezwykłe, dziwne) sny, zaparcia, wzdęcia, wymioty.

    Na jakie inne leki wpłyną Varenicline (Systemic)

    Zmiany fizjologiczne wynikające z zaprzestania palenia (z warenikliną lub bez niej) mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych leków (np. insuliny, teofiliny, warfaryny). może być konieczne dostosowanie dawkowania.

    Wareniklina nie hamuje izoenzymów CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; nie indukuje izoenzymów CYP 1A2 lub 3A4 in vitro.

    Leki wpływające lub metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątrobowe

    Interakcje farmakokinetyczne mało prawdopodobne z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy CYP lub wpływającymi na te izoenzymy.

    Leki wydalane przez wydzielanie nerkowe

    Klinicznie istotna interakcja farmakokinetyczna wymagająca zmniejszenia dawki warenikliny mało prawdopodobna.

    Inhibitory transportu kationów organicznych

    Potencjalne interakcje farmakokinetyczne (zwiększone stężenie w osoczu warenikliny w wyniku zmniejszenia klirensu nerkowego). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami OCT2 może nie wymagać dostosowania dawki warenikliny; nie oczekuje się, aby zwiększona ogólnoustrojowa ekspozycja na wareniklinę miała znaczenie kliniczne.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Alkohol

    Potencjalnie zwiększone działanie odurzające alkoholu; nietypowe i czasami agresywne zachowanie zgłaszane u pacjentów spożywających alkohol podczas przyjmowania warenikliny

    Ogranicz spożycie alkoholu do czasu poznania wpływu warenikliny na tolerancję alkoholu

    Bupropion

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Bezpieczeństwo stosowania skojarzonego nie zostało ustalone

    Cymetydyna

    Możliwe zwiększenie stężenia warenikliny w osoczu w wyniku zmniejszenia klirensu nerkowego

    Nie oczekuje się, że interakcja będzie istotna klinicznie; dostosowanie dawkowania może nie być konieczne

    Digoksyna

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Metformina

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Nikotyna

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna; zwiększona częstość występowania działań niepożądanych (nudności, ból głowy, wymioty, zawroty głowy, niestrawność, zmęczenie) i zwiększona częstość przerywania terapii skojarzonej (wareniklina i przezskórna nikotyna zastępcza) w porównaniu z pacjentami otrzymującymi nikotynę przezskórną i placebo

    Bezpieczeństwo i bezpieczeństwo skuteczność warenikliny w połączeniu z innymi terapiami rzucania palenia nie została ustalona

    Warfaryna

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna; Zaprzestanie palenia może mieć wpływ na farmakokinetykę warfaryny

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe