Varenicline (Systemic)

Sintomas neuropsiquiátricos e suicídio

Eventos neuropsiquiátricos graves, incluindo alterações de humor (por exemplo, depressão, mania), psicose, alucinações, paranóia, delírios, ideação homicida, hostilidade, agitação, agressão, ansiedade, pânico e suicídio (por exemplo, ideação suicida, tentativas de suicídio e suicídios consumados), relatados durante a experiência pós-comercialização com vareniclina e bupropiona (outro medicamento para parar de fumar); ocorreu em pacientes com ou sem histórico psiquiátrico.

Análises e estudos adicionais, incluindo um grande estudo randomizado e controlado em mais de 8.000 pacientes, indicam que o risco é menor do que se pensava anteriormente e comparável à terapia de reposição de nicotina ou ao placebo. No entanto, há evidências que indicam que pacientes com doenças psiquiátricas preexistentes (por exemplo, depressão, transtorno de ansiedade, esquizofrenia) podem ter maior probabilidade de sofrer tais eventos.

Embora o risco permaneça, especialmente em indivíduos com doenças psiquiátricas atuais ou passadas, os pacientes geralmente não sofrem consequências graves (por exemplo, hospitalização); portanto, os benefícios da cessação do tabagismo (por exemplo, redução do risco de desenvolver doenças pulmonares, doenças cardiovasculares e câncer) continuam a superar os riscos desses medicamentos para parar de fumar.

Monitore os pacientes quanto a sintomas neuropsiquiátricos ou ao agravamento de condições psiquiátricas preexistentes. . Descontinuar a vareniclina em pacientes que desenvolverem agitação, hostilidade, humor deprimido ou alterações de comportamento ou pensamento que não sejam típicos do paciente ou que desenvolvam ideação suicida ou comportamento suicida. Interrompa a terapia, reduza a dosagem ou continue o tratamento sob monitoramento rigoroso com base na gravidade dos sintomas e na resposta do paciente à terapia para parar de fumar.

Forneça monitoramento contínuo do paciente e cuidados de suporte até que os sintomas desapareçam.

Alguns efeitos neuropsiquiátricos, incluindo comportamento incomum e às vezes agressivo dirigido a si mesmo ou a outras pessoas, podem ser agravados pelo uso concomitante de álcool. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

Convulsões

Convulsões relatadas, na maioria dos casos ocorrendo no primeiro mês de terapia. Observado em pacientes com e sem histórico de convulsões.

Pesar riscos versus benefícios em pacientes com histórico de convulsões ou outros fatores que podem diminuir o limiar convulsivo. Interrompa o medicamento imediatamente se ocorrer uma convulsão durante a terapia. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

Uso concomitante de álcool

Tolerância diminuída ao álcool relatada durante a experiência pós-comercialização, às vezes acompanhada por comportamento agressivo e incomum. (Ver Medicamentos Específicos em Interações.) Em alguns casos, o comportamento agressivo resultou em danos a uma pessoa ou propriedade. Os pacientes muitas vezes não tinham memória ou tinham memória prejudicada dos eventos.

Os pacientes devem reduzir o consumo de álcool até que os efeitos da vareniclina na tolerância ao álcool sejam conhecidos. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

Lesões Acidentais

Acidentes de trânsito, quase incidentes no trânsito ou outras lesões acidentais relatadas. Em alguns casos, foi relatada sonolência, tontura, perda de consciência ou dificuldade de concentração. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

Efeitos cardiovasculares

Em pacientes com doença cardiovascular estável que receberam vareniclina, certos eventos cardiovasculares (ou seja, angina de peito, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal, necessidade de revascularização coronariana, hospitalização por angina de peito, AIT, novo diagnóstico de doença vascular periférica, internação hospitalar para procedimento de doença vascular periférica). Uma metanálise revelou que eventos cardíacos adversos importantes (morte cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal) ocorreram com mais frequência durante o tratamento e 30 dias após o tratamento em pacientes que receberam vareniclina quando comparados com pacientes que receberam placebo, enquanto a mortalidade geral e cardiovascular foi menor com vareniclina. Os resultados não foram estatisticamente significativos, mas foram consistentes; a potência foi limitada devido às baixas taxas de eventos.

Não foi estudado em pacientes com doença cardiovascular instável ou em pacientes que sofreram um evento cardiovascular durante os 2 meses anteriores à triagem.

Pesar os riscos e os benefícios do uso de vareniclina em fumantes com doença cardiovascular . O tabagismo é um fator de risco independente e importante para doenças cardiovasculares, e a cessação é de particular importância nesta população de pacientes.

Aconselhe os pacientes a notificar um profissional de saúde se apresentarem sintomas novos ou agravamento de doença cardiovascular.

Sonambulismo

Sonambulismo, às vezes resultando em danos a si mesmo, a terceiros ou à propriedade, relatado. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

Reações de Sensibilidade

Reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, foram relatadas. As manifestações incluíram inchaço da face, boca (língua, lábios e gengivas), extremidades e pescoço (faringe e laringe). Angioedema com risco de vida que requer atenção médica emergencial devido a comprometimento respiratório raramente relatado. Descontinuar a vareniclina imediatamente se tais sintomas ocorrerem. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

Efeitos Dermatológicos

Foram relatadas reações dermatológicas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme; potencialmente fatal. Instrua os pacientes a descontinuar a vareniclina e entrar em contato imediatamente com o médico ao primeiro aparecimento de erupção cutânea com lesões mucosas ou quaisquer sinais de hipersensibilidade.

Náusea

Náusea é o efeito adverso mais comumente relatado; geralmente leve ou moderado, relacionado à dose e frequentemente transitório (embora possa persistir por vários meses).

A titulação inicial da dosagem de vareniclina reduz a incidência de náusea (ver Dosagem em Dosagem e Administração). Considere a redução da dose em pacientes que apresentam náuseas intoleráveis.

Populações Específicas

Os dados humanos disponíveis são insuficientes para determinar um risco relacionado com o medicamento. Nenhuma malformação importante foi observada em estudos reprodutivos em animais, mas algumas evidências de toxicidade materna, toxicidade de desenvolvimento e diminuição do peso fetal.

Fumar durante a gravidez está associado a riscos conhecidos para a mãe, o feto e o recém-nascido; não se sabe se parar de fumar com vareniclina pode reduzir esses riscos.

Distribuído no leite de animais; não se sabe se é distribuído no leite humano ou se o medicamento tem algum efeito no lactente amamentado ou na produção de leite. Considere os benefícios conhecidos da amamentação juntamente com a necessidade clínica da mãe de vareniclina e quaisquer potenciais efeitos adversos do medicamento ou condição materna subjacente no bebê.

Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças <18 anos de idade idade. (Consulte Populações Especiais em Farmacocinética.)

Não há diferenças substanciais na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens, mas o aumento da sensibilidade não pode ser descartado.

Selecione a dosagem com cautela devido à idade. -diminuições relacionadas na função renal. Pode ser útil para monitorar a função renal em pacientes geriátricos.

A exposição ao medicamento aumentou em pacientes com insuficiência renal moderada a grave e em pacientes com doença renal em estágio terminal submetidos a hemodiálise.

Ajuste posológico recomendado para pacientes com insuficiência renal grave ou doença renal em estágio terminal submetidos à hemodiálise. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)