Varenicline (Systemic)

Nomes de marcas: Chantix
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos , Agentes Antineoplásicos

Uso de Varenicline (Systemic)

Cessação do Tabagismo

Ajudante na cessação do tabagismo.

As diretrizes da USPHS para o tratamento do uso e Dependência do tabaco recomendam a vareniclina como um dos vários medicamentos de primeira linha que podem aumentar de forma confiável as taxas de abstinência do tabagismo a longo prazo. Para obter informações adicionais, consulte as Diretrizes de Prática Clínica mais atuais do USPHS disponíveis em [Web]

Em estudos clínicos, a terapia com vareniclina aumentou as taxas de abstinência contínua em comparação com placebo ou comparador ativo (por exemplo, Bupropiona). Também reduziu a vontade de fumar.

Em estudos realizados em pacientes com doença cardiovascular estável e documentada e em pacientes com DPOC leve a moderada, a eficácia da vareniclina foi comparável à da população tabagista em geral sem essas condições.

Também avaliado em pacientes com transtorno depressivo maior estável em um estudo pós-comercialização; benefícios também observados nesta população sem evidência de aumento de efeitos neuropsiquiátricos. (Consulte Sintomas neuropsiquiátricos e suicídio em Cuidados.)

Eficácia e segurança da vareniclina administrada em conjunto com outras terapias para parar de fumar (por exemplo, bupropiona, terapia de reposição de nicotina) não estabelecidas.

Relacionar drogas

Como usar Varenicline (Systemic)

Administração

Administração Oral

Administrar os comprimidos por via oral após comer, com um copo cheio de água.

Dosagem

Disponível como tartarato de vareniclina; dosagem expressa em termos de vareniclina.

Adultos

Cessação do tabagismo Oral

0,5 mg uma vez ao dia nos dias 1–3, seguido de 0,5 mg duas vezes ao dia nos dias 4–7 e depois 1 mg duas vezes ao dia, do dia 8 até o final das 12 semanas de tratamento. Iniciar 1 semana antes da data prevista para parar de fumar. Alternativamente, os pacientes podem iniciar o tratamento com vareniclina e depois parar de fumar entre os dias 8 e 35 de tratamento.

Titular a dosagem durante a semana inicial de tratamento para reduzir a incidência de náuseas relacionadas ao medicamento. A dosagem pode ser reduzida temporária ou permanentemente em pacientes que apresentam efeitos adversos intoleráveis.

Em pacientes que pararam de fumar com sucesso ao final de 12 semanas de tratamento inicial, considere 12 semanas adicionais de terapia para aumentar a probabilidade de abstinência de longo prazo.

Incentive os pacientes que estão motivados, mas incapazes de parar de fumar durante as 12 semanas de tratamento inicial (por outras razões que não a intolerabilidade devido a eventos adversos) ou aqueles que tiveram recaídas após a terapia com vareniclina a faça outra tentativa de parar de fumar assim que os fatores responsáveis ​​por tal falha tiverem sido identificados e abordados.

Abordagem de Parada Gradual Oral

Em pacientes que não desejam ou não conseguem parar de fumar abruptamente, considere uma abordagem gradual para parar de fumar.

Iniciar a vareniclina enquanto reduz o número de cigarros fumados em 50% nas primeiras 4 semanas; reduzir em mais 50% nas próximas 4 semanas e depois continuar a reduzir até que a abstinência completa seja alcançada em 12 semanas. Continue a vareniclina por mais 12 semanas, totalizando 24 semanas de terapia.

Incentive os pacientes a tentar parar de fumar mais cedo se se sentirem prontos.

Limites de prescrição

Adultos

Oral

1 mg duas vezes ao dia.

Populações Especiais

Insuficiência Hepática

Não é necessário ajuste de dose.

Compromisso renal

Compromisso renal leve a moderado: Não é necessário ajuste de dose.

Compromisso renal grave (Clcr <30 mL /minuto): Administrar inicialmente 0,5 mg uma vez ao dia; titular a dosagem conforme necessário até um máximo de 0,5 mg duas vezes ao dia.

Pacientes com doença renal em estágio terminal submetidos a hemodiálise: máximo de 0,5 mg uma vez ao dia.

Pacientes geriátricos

Não é necessário ajuste de dosagem; selecione a dosagem cuidadosamente e monitore a função renal. (Consulte Uso geriátrico em Cuidados.)

Avisos

Contra-indicações
  • Histórico conhecido de reações graves de hipersensibilidade ou reações cutâneas à vareniclina.
    • Avisos/Precauções

    Sintomas neuropsiquiátricos e suicídio

    Eventos neuropsiquiátricos graves, incluindo alterações de humor (por exemplo, depressão, mania), psicose, alucinações, paranóia, delírios, ideação homicida, hostilidade, agitação, agressão, ansiedade, pânico e suicídio (por exemplo, ideação suicida, tentativas de suicídio e suicídios consumados), relatados durante a experiência pós-comercialização com vareniclina e bupropiona (outro medicamento para parar de fumar); ocorreu em pacientes com ou sem histórico psiquiátrico.

    Análises e estudos adicionais, incluindo um grande estudo randomizado e controlado em mais de 8.000 pacientes, indicam que o risco é menor do que se pensava anteriormente e comparável à terapia de reposição de nicotina ou ao placebo. No entanto, há evidências que indicam que pacientes com doenças psiquiátricas preexistentes (por exemplo, depressão, transtorno de ansiedade, esquizofrenia) podem ter maior probabilidade de sofrer tais eventos.

    Embora o risco permaneça, especialmente em indivíduos com doenças psiquiátricas atuais ou passadas, os pacientes geralmente não sofrem consequências graves (por exemplo, hospitalização); portanto, os benefícios da cessação do tabagismo (por exemplo, redução do risco de desenvolver doenças pulmonares, doenças cardiovasculares e câncer) continuam a superar os riscos desses medicamentos para parar de fumar.

    Monitore os pacientes quanto a sintomas neuropsiquiátricos ou ao agravamento de condições psiquiátricas preexistentes. . Descontinuar a vareniclina em pacientes que desenvolverem agitação, hostilidade, humor deprimido ou alterações de comportamento ou pensamento que não sejam típicos do paciente ou que desenvolvam ideação suicida ou comportamento suicida. Interrompa a terapia, reduza a dosagem ou continue o tratamento sob monitoramento rigoroso com base na gravidade dos sintomas e na resposta do paciente à terapia para parar de fumar.

    Forneça monitoramento contínuo do paciente e cuidados de suporte até que os sintomas desapareçam.

    Alguns efeitos neuropsiquiátricos, incluindo comportamento incomum e às vezes agressivo dirigido a si mesmo ou a outras pessoas, podem ser agravados pelo uso concomitante de álcool. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Convulsões

    Convulsões relatadas, na maioria dos casos ocorrendo no primeiro mês de terapia. Observado em pacientes com e sem histórico de convulsões.

    Pesar riscos versus benefícios em pacientes com histórico de convulsões ou outros fatores que podem diminuir o limiar convulsivo. Interrompa o medicamento imediatamente se ocorrer uma convulsão durante a terapia. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Uso concomitante de álcool

    Tolerância diminuída ao álcool relatada durante a experiência pós-comercialização, às vezes acompanhada por comportamento agressivo e incomum. (Ver Medicamentos Específicos em Interações.) Em alguns casos, o comportamento agressivo resultou em danos a uma pessoa ou propriedade. Os pacientes muitas vezes não tinham memória ou tinham memória prejudicada dos eventos.

    Os pacientes devem reduzir o consumo de álcool até que os efeitos da vareniclina na tolerância ao álcool sejam conhecidos. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Lesões Acidentais

    Acidentes de trânsito, quase incidentes no trânsito ou outras lesões acidentais relatadas. Em alguns casos, foi relatada sonolência, tontura, perda de consciência ou dificuldade de concentração. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Efeitos cardiovasculares

    Em pacientes com doença cardiovascular estável que receberam vareniclina, certos eventos cardiovasculares (ou seja, angina de peito, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal, necessidade de revascularização coronariana, hospitalização por angina de peito, AIT, novo diagnóstico de doença vascular periférica, internação hospitalar para procedimento de doença vascular periférica). Uma metanálise revelou que eventos cardíacos adversos importantes (morte cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal) ocorreram com mais frequência durante o tratamento e 30 dias após o tratamento em pacientes que receberam vareniclina quando comparados com pacientes que receberam placebo, enquanto a mortalidade geral e cardiovascular foi menor com vareniclina. Os resultados não foram estatisticamente significativos, mas foram consistentes; a potência foi limitada devido às baixas taxas de eventos.

    Não foi estudado em pacientes com doença cardiovascular instável ou em pacientes que sofreram um evento cardiovascular durante os 2 meses anteriores à triagem.

    Pesar os riscos e os benefícios do uso de vareniclina em fumantes com doença cardiovascular . O tabagismo é um fator de risco independente e importante para doenças cardiovasculares, e a cessação é de particular importância nesta população de pacientes.

    Aconselhe os pacientes a notificar um profissional de saúde se apresentarem sintomas novos ou agravamento de doença cardiovascular.

    Sonambulismo

    Sonambulismo, às vezes resultando em danos a si mesmo, a terceiros ou à propriedade, relatado. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Reações de Sensibilidade

    Reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, foram relatadas. As manifestações incluíram inchaço da face, boca (língua, lábios e gengivas), extremidades e pescoço (faringe e laringe). Angioedema com risco de vida que requer atenção médica emergencial devido a comprometimento respiratório raramente relatado. Descontinuar a vareniclina imediatamente se tais sintomas ocorrerem. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Efeitos Dermatológicos

    Foram relatadas reações dermatológicas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme; potencialmente fatal. Instrua os pacientes a descontinuar a vareniclina e entrar em contato imediatamente com o médico ao primeiro aparecimento de erupção cutânea com lesões mucosas ou quaisquer sinais de hipersensibilidade.

    Náusea

    Náusea é o efeito adverso mais comumente relatado; geralmente leve ou moderado, relacionado à dose e frequentemente transitório (embora possa persistir por vários meses).

    A titulação inicial da dosagem de vareniclina reduz a incidência de náusea (ver Dosagem em Dosagem e Administração). Considere a redução da dose em pacientes que apresentam náuseas intoleráveis.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Os dados humanos disponíveis são insuficientes para determinar um risco relacionado com o medicamento. Nenhuma malformação importante foi observada em estudos reprodutivos em animais, mas algumas evidências de toxicidade materna, toxicidade de desenvolvimento e diminuição do peso fetal.

    Fumar durante a gravidez está associado a riscos conhecidos para a mãe, o feto e o recém-nascido; não se sabe se parar de fumar com vareniclina pode reduzir esses riscos.

    Lactação

    Distribuído no leite de animais; não se sabe se é distribuído no leite humano ou se o medicamento tem algum efeito no lactente amamentado ou na produção de leite. Considere os benefícios conhecidos da amamentação juntamente com a necessidade clínica da mãe de vareniclina e quaisquer potenciais efeitos adversos do medicamento ou condição materna subjacente no bebê.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças <18 anos de idade idade. (Consulte Populações Especiais em Farmacocinética.)

    Uso Geriátrico

    Não há diferenças substanciais na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens, mas o aumento da sensibilidade não pode ser descartado.

    Selecione a dosagem com cautela devido à idade. -diminuições relacionadas na função renal. Pode ser útil para monitorar a função renal em pacientes geriátricos.

    Insuficiência Renal

    A exposição ao medicamento aumentou em pacientes com insuficiência renal moderada a grave e em pacientes com doença renal em estágio terminal submetidos a hemodiálise.

    Ajuste posológico recomendado para pacientes com insuficiência renal grave ou doença renal em estágio terminal submetidos à hemodiálise. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Náuseas, sonhos anormais (vívidos, incomuns, estranhos), prisão de ventre, flatulência, vômitos.

    Que outras drogas afetarão Varenicline (Systemic)

    Alterações fisiológicas resultantes da cessação do tabagismo (com ou sem vareniclina) podem alterar a farmacocinética ou farmacodinâmica de alguns medicamentos (por exemplo, insulina, teofilina, varfarina); pode ser necessário ajuste de dose.

    A vareniclina não inibe as isoenzimas CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; não induz as isoenzimas CYP 1A2 ou 3A4 in vitro.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados pelas enzimas microssomais hepáticas

    Interações farmacocinéticas improváveis ​​com medicamentos metabolizados ou que afetam as isoenzimas CYP.

    Medicamentos eliminados pela secreção renal

    É improvável uma interação farmacocinética clinicamente importante que exija redução da dose de vareniclina.

    Inibidores orgânicos do transportador de cátions

    Potencial interação farmacocinética (aumento da concentração plasmática da vareniclina como resultado de uma redução na depuração renal). O uso concomitante com inibidores de OCT2 pode não necessitar de ajuste posológico de vareniclina; Não se espera que o aumento da exposição sistêmica à vareniclina seja clinicamente importante.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Álcool

    Potencial aumento dos efeitos intoxicantes do álcool; comportamento incomum e às vezes agressivo relatado em pacientes que consomem álcool enquanto tomam vareniclina

    Reduzir o consumo de álcool até que os efeitos da vareniclina na tolerância ao álcool sejam conhecidos

    Bupropiona

    Interação farmacocinética improvável

    Segurança do uso combinado não estabelecida

    Cimetidina

    Possível aumento da concentração plasmática de vareniclina secundário a uma redução na depuração renal

    Não se espera que a interação seja clinicamente importante; ajuste posológico pode não ser necessário

    Digoxina

    Interação farmacocinética improvável

    Metformina

    Interação farmacocinética improvável

    Nicotina

    Interação farmacocinética improvável; aumento da incidência de efeitos adversos (náuseas, dor de cabeça, vômitos, tonturas, dispepsia, fadiga) e aumento da taxa de descontinuação da terapia combinada (vareniclina e reposição transdérmica de nicotina) em comparação com aqueles que receberam nicotina transdérmica e placebo

    Segurança e eficácia da vareniclina em combinação com outras terapias para parar de fumar não estabelecida

    Varfarina

    Interação farmacocinética improvável; a farmacocinética da varfarina pode ser afetada pela cessação do tabagismo

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