Acidogrel 75 mg tien szoba atherosclerotic szoba (10 hólyag x 10 tabletta)

Gyógyszerforma 10 hólyag doboza x 10 tabletta
Specifikáció Klopidogrél
Összetevő Egy tien

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Klopidogrél	75 mg

Felhasználások

indikációk

Atidogrel 75 mg gyógyszereket a következő esetekben jelölnek:

Vér atherosclerosis szoba. A vérlemezkék helyettesítették vagy kombinálják az aszpirinnel a koszorúér -üreg -híd műtét utáni trombózis kezelésében, összekapcsolt vénás vénák alkalmazásával. Vér trombózis. Tanulás

Farmakológiai csoport: vérlemezke -gátlók.

klopidogrél egy tienopricin -származék, amelynek hasonló farmakológiai szerkezete és hatása van a ticlopidin, a vérlemezke -gyűjtő inhibitor. A klopidogrél egy prekurzor (prodrug), amelynek gátolja a vérlemezke -összegyűjtést, a májban lévő metabolizmustól függően aktív tiol -metabolitokká.

A biológiai metabolizmus 2 lépésben fordul elő: a klopidogrelt kezdetben oxidálódik közepes metabolitokká, 2-oxo-klopidogrélré, majd aktív tiol-metabolitokká alakítják. Néhány izenzim citochrom P450 (például CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) metabolikus útja.

klopidogrél egy adenozin -difoszfát receptor inhibitor (ADP receptor), a klopidogrél aktív metabolitusa szelektíven, és nem versenyez az alacsony affinitással az ADP receptor P2Y12 helyzetében a vérlemezke felületén. Ezért gátolja az ADP kötődését a receptorhoz, és a glikoprotein GPIIB/IIIA vérlemezke -komplex gátlásához vezet, amely szükséges a vérlemezke -aggregáció gátlásához.

klopidogrél a szilárd részecskéket (ADP, kalciumot és szerotonint) gátolja az ADP közvetítők és Alfa -gyöngyök (fibrinogént és trombospondint tartalmazó) révén, ezek a részecskék olyan anyagokat tartalmaznak, amelyek fokozzák a vérlemezke edzését. A platák érintkeznek a klopidogréltel, hogy fenntartsák a vérlemezkék élettartamának végét (7-10 nap). Az aszpirinnel ellentétben a klopidogrél és a tiklopidin gátolja a nem aktív vérlemezke -edzés ciklooxigenázt, hogy megakadályozzák a prosztaglandin és a tromboxán szintézisét.

A 75 mg napi dózisú klopidogrél szedésekor a vérlemezlet -edzés gátló hatása megjelenik a kezelés első napján, és eléri a 40–60% -os gátlást, kb. 3-7 napos stabil szinten. A gyógyszer leállítása után a vérlemezke edzését és a vérzési idő 5 napon belül visszatér az eredeti szintre.

farmakokinetika

abszorpció

klopidogrél gyorsan és nem teljesen felszívódik az orális, az orális adag legalább 50% -át. A 75 mg dózis szedésekor a plazmában a klopidogrél koncentrációja 2 órával nagyon alacsony, általában a kvantitatív határ mellett (0,00025 mg/liter). A fő metabolitok legmagasabb koncentrációja a plazmában 3 mg/liter az ivás után 1 órával.

eloszlás

klopidogrél és a fő metabolitok nagy -pato plazmafehérjékkel társulnak (94% és 98%).

metabolizmus

klopidogrél prekurzor, és a májon keresztül metabolizálódik, főleg karbonsav -származékokká, amelyek inaktív metabolitok. Néhány izenzim citochrom P450 (például CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) metabolikus útja. A klopidogrelt kezdetben köztes metabolitokká, 2-oxo-klopidogrélré oxidálódik, majd az aktív tiol-metabolitokká metabolizálódik, de nagyon instabil, ha elválasztják a plazmától.

Elimináció

A klopidogrél és a metabolitok eltávolítják a vizeletben és a székletben. Az orális dózisok kb. 50% -át a vizeleten keresztül és 46% -uk ürülnek ki a székletben. A metabolitok eladási ideje 8 órával az egyszeri adag és az ismételt adag után.

A fő metabolitok farmakokinetikai kutatása azt mutatja, hogy a Clopidogrel biohasznosulását nem befolyásolja az élelmiszer.

genetikai farmakológia

A CYP1C19 gén polimorfizmusa befolyásolhatja a klopidogrél, a CYP2C19 dinamikus válaszát és farmakodinamikáját, amely részt vesz mind az aktív metabolitok, mind a köztes metabolitok 2-klopidogrél létrehozásában. A klopidogrél -metabolitok farmakokinetikája és vérlemezke anti -platek hatásai, ha a vérlemezke -kvantitatív képzés szerint a kvantitatív képzésben különbözik a testtől, a CYP2C19 genotípusától függően.

Más p450 enzimek genetikai variánsai befolyásolhatják a klopidogrél aktív metabolitjait, az Alen CYP2C19*1 -et, amely megfelel a teljes metabolikus funkciónak, míg az Alen CYP2C19*2 és a CYP2C19*3 függvény nélkül. A CYP2C19 Ailes hordozó emberek százalékos aránya csökkenti a fõ népességben a funkciót a fajtól. A legtöbb rossz bőrcserében (85%), Ázsiában (99%) allélek csökkentik a CYP2C19*2 és a CYP2C19*3. Más allélek kevésbé funkcionálisak és kevésbé gyakoriak.

Szedés előtt Acidogrel 75 mg tien szoba atherosclerotic szoba (10 hólyag x 10 tabletta)

Hogyan kell használni a

szájhasználatot.

Az orális gyógyszereket minden nap egyszerre kell szedni, ételekkel vagy anélkül.

adag

felnőtteknél

napi adag felnőtteknél napi 75 mg.

Miokardiális infarktus, stroke, perifériás artériás betegség után

75 mg/nap, igyon 1 alkalommal.

Akut koszorúér -szindróma

instabil angina, a miokardiális infarktusnak nincs különbsége: ha a beteget a bőrön keresztüli beavatkozáshoz választják, akkor a kezdeti terhelési dózis 300 mg az intervenció előtt, legalább 2 óra, akkor 75 mg/nap (75–325 mg aszpirinnel kombinálva). Ha a beteg nem tudja használni az aszpirint, akkor a 300–600 mg klopidogrél első adagja legalább 24 óra, majd 75 mg/nap, legalább 12 hónapig tart.

A miokardiális infarktusnak különbsége van: ha a beteg konzervatív, akkor napi 75 mg -os clopidogrél (napi aszpirinnel kombinálva). Kezelési periódus

Mellékhatások

75 mg atidogrél használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Közös, 1/1000 ≤ adr

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt gondosan el kell olvasnia az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

Atidogrel 75 mg ellenjavallt a következő esetekben:

A klopidogrél vagy a gyógyszer bármely összetevőjének túlérzékenysége.

Súlyos májelégtelenség.

A vérzés, például a gyomor - duodenalis fekély bemutatása, intrakraniális vérzés.

Legyen óvatos, ha

vérzési és hematológiai rendellenességeket használ,

A vérzés vagy a káros hematológiai reakciók kockázatának köszönhetően a vérsejtek számát és más megfelelő teszteket időben meg kell határozni, amikor a klinikai tünetek a kezelés során bekövetkező vérzésre utalnak.

, valamint más plateletikus gyógyszerek, a klopidogront óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik növelik a trauma, műtét vagy más kóros állapotok által okozott vérzés kockázatát, valamint ASA-val, heparinnel, glikoprotein IIB/IIIA-inhibitorokkal vagy nem-szteroid anti-gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (NSAID-vel), beleértve a ciklooprotein-2-es inhibitorokat, beleértve a ciklooprotein-inhibitorokat. (SSRI).

A betegeket gondosan ellenőrizni kell a vérzés bármilyen jelét, beleértve a belső vérzést, különösen a kezelés első heteiben és a szív invázió vagy műtét eljárása után. Az orális antikoagulánssal való egyidejű használat nem ajánlott, mivel ez javíthatja a vérzést.

Ha egy beteg műtéten megy keresztül, akkor a klopidogrélnek 7 napig le kell állnia a műtét előtt. Értesíteni kell a betegeket, hogy tudják, hogy hajlamosak a véraláfutásra és a vérzésre, a klopidogrél -kezelés során hosszabb ideig tartó vérzési időre. A betegeknek értesíteniük kell az orvosot, hogy műtét vagy más gyógyszerek elvégzése előtt klopidogront használnak. A gyógyszert óvatosan kell használni azoknál a betegeknél, akik hajlamosak a vérzés trendeivel (különösen az emésztés és az intraokularitás).

A vérláborlás (a kezelés első 2 hetében) bizonyos esetekben halálhoz vezettek, olyan vérlemezletes vérzés esetén, amelyet sürgősségi plazmával kell cserélni. nagy vérzés.

A gyomor -bél vérzés kockázata növekszik a klopidogrél használatakor. Ezért óvatosnak kell lennie, ha olyan betegeknél használják, akiknek gyomor -bélrendszeri károsodása van a vérzés, például fekély trendjének. A klopidogrél során a kezelésnek is óvatosnak kell lennie, ha más gyógyszereket használnak, amelyek veszélyeztetik a gyomor -bélfekélyeket.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Genetikailag: A CYP2C19 metabolikus enzimekkel rendelkező szegény betegeknél az ajánlott dózisban a klopidogrél kevésbé metabolizálódik aktívabb anyagokká, és csökkenti az anti -pllatbeltás aggregációt. Tesztelje a beteg CYP2C19 genotípusának meghatározására.

klopidogront részben aktív metabolikus anyaggá alakítják, mivel a CYP2C19 az enzim -gátlók felhasználásával a klopidogrél aktív metabolitjainak koncentrációjának csökkenéséhez vezethet. Ennek az interakciónak a klinikai bevonása bizonytalan. Az erős vagy közepes CYP2C19 inhibitorok ajánlásának megakadályozása érdekében.

A betegeket ki kell értékelni a tienopiridin (például klopidogrél, tiklopidin, prasugrel) túlérzékenysége szempontjából, mivel a tienopiridin közötti kereszt -reakcióról számoltak be. A tienopiridin enyhe vagy súlyos allergiás reakciókat okozhat, például kiütés, angioedema vagy kereszt -hematoid reakció, például vérlemezkék és neutrofilek. A tienopiridinnel szembeni allergiákkal vagy hematológiai reakciókkal kórtörténetében növelik a reakció kockázatát egy másik tienopirinnel. Ajánlás a túlérzékeny tünetek monitorozására a tienopiridinnel szembeni allergiás betegeknél.

veseelégtelenség

A klopidogrél kezelésének tapasztalata veseelégtelenségben szenvedő betegeknél korlátozott. Tehát a klopidogront óvatosan kell használni ezekben a betegekben.

májhibás

A tapasztalat korlátozott az átlagos májbetegségben szenvedő betegeknél, akiknek szervei vérzik.

klopidogront óvatosan kell használni ezekben a betegekben.

Autoditási figyelmeztetés

Ez a gyógyszer hidrogénezett costor -olajat tartalmaz, amely hasi fájdalmat és hasmenést okozhat.

A segédanyagok eritrozin -piros színt tartalmaznak, amely veszélyezteti az allergiás reakciókat.

A gépek vezetésének és üzemeltetésének képessége

A gyógyszerek nem befolyásolják vagy befolyásolják a gépek vezetésének vagy üzemeltetésének képességét.

Terhesség

A terhes nőkben a gyógyszerek biztonságát nem vizsgálták, de nem szabad klopidogront használni a terhes nők számára. Eddig egyetlen információ sem mutatja, hogy a klopidogrél kiválasztotta az anyatejen keresztül, vagy sem. Ezért fontolóra kell venni a szoptatás abbahagyását a gyógyszer szedésekor vagy a klopidogrél leállításában, attól függően, hogy milyen mértékben kell használni a gyógyszert az ápoló anyában.

interaktív gyógyszer

orális antikoaguláns gyógyszerek

Az egyidejű klopidogrél használata antikoaguláns gyógyszerekkel nem ajánlott, mivel ez növelheti a vérzést. Noha a napi 75 mg klopidogrél használata nem változtatja meg az S-Warfarin vagy a Nemzetközi Normalizációs Index (INR) farmakokinetikáját a hosszú távú warfarinnal kezelt betegeknél, a klopidogrél egyidejű felhasználása a warfarinnal növeli a vérzés kockázatát a koaguláció független hatásai miatt.A

klopidogront óvatosan kell használni olyan betegekben, akiknek egyidejűleg használják a glikoprotein IIB/IIIA inhibitorokat.

acetil -szalicilsav (ASA)

ASA nem változtatja meg a klopidogrél gátlását az ADP közvetítői révén, amely vérlemezke -gyűjteményt okoz, de a klopidogrél képessé teszi az ASA -t, hogy a vérlemezke -aggregációt okozó kollagénre képes legyen. A napi 500 mg x x x x x x x egyidejű használata azonban nem növeli szignifikánsan a klopidogrél által okozott vérzési idő meghosszabbítását. Ezért óvatosnak kell lennie, ha egyszerre használják. A klopidogront és az ASA -t azonban akár 1 évig is használják.

heparin

Az egészséges emberekben végzett klinikai vizsgálatban nem kell megváltoztatni a heparin -dózisokat, vagy megváltoztatni a heparinnak a vérrögökre gyakorolt hatását. A heparinnal történő egyidejű felhasználás nem befolyásolja a vérlemezkék gátlását, amelyet a klopidogrél okoz. A klopidogrél és a heparin farmakokinetikai kölcsönhatása előfordulhat, ami megnöveli a vérzés kockázatát. Ezért légy óvatos, ha egyidejűleg klopidogront és heparint használ.

Vér -vérvédelmi gyógyszerek

Biztonság A klopidogrél, a fibrin vagy a nem-fibrin trombózis gyógyszer és a heparin felhasználásakor az akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél vizsgálják. A klinikai szignifikáns vérzési arány hasonló a gyógyszerek trombózishoz és heparinhoz történő felhasználásához az ASA -val kombinálva.

non -steroid anti -gyulladásos gyógyszerek (NSAIDS)

Az egészséges önkéntesekben végzett klinikai vizsgálatban, a klopidogrél és a naproxen felhasználásával egyidejűleg növelte a gyomor -bélvesztést. Azonban az interaktív tanulmányok hiánya miatt más NSAID -okkal nem világos, hogy növeli -e a gyomor -bél vérzés kockázatát az összes NSAID -nál. Ezért az NSAID gyógyszerek tartalmaznak szelektív inhibitorokat, a cikloxigenáz-2 és a klopidogrelt óvatosan kell használni.

ssris

Az SSRI befolyásolja a vérlemezke -aktiválást és növeli a vérzés kockázatát

Egyéb egyidejű kezelés

A klopidogront részleges metabolikus metabolitussá alakítják, enzimgátlók felhasználásával, amelyek csökkenthetik a klopidogrél metabolikus koncentrációjának csökkenését. A bizonytalan interakciók klinikailag kapcsolódik. A megelőzés érdekében ne javasolja az erős vagy közepes CYP2C19 inhibitorok klopidogrél használatát. Az erős vagy közepes CYP2C19 inhibitorok közé tartozik például az omeprazol és az esomeprazol, a fluoxetin, a fluvoxamin, a moklobemid, a vorikonazol, a flukonazol, a tiklopidin, a karbamazepin és az efavirenz.

Protonpumpa -gátlók (PPI)

omeprazol, napi egyszeri 80 mg, a klopidogrél, vagy a 12 órás táptalaj, a gyógyszeres kezelés között egyidejűleg, csökkenti a 45% -ban aktív metabolitok érintkezését (terhelt dózis) és 20% (karbantartási dózis). Ez csökkenti a vérlemezke -összegyűjtés csökkentését 39% (terhelt dózis) és 21% (fenntartó adag). Az esomeprazol hasonló kölcsönhatásokkal is rendelkezik a klopidogréllel.

A kardiovaszkuláris eseményeknél a farmakokinetikai interakció (PK)/ farmakológiai (PD) heterogenitásáról mind a megfigyelés, mind a klinikai vizsgálatokból származó adatokról számoltak be. Nem ajánlott az omeprazollal és az esomeprazollal egyidejűleg megelőzni és használni. A kevésbé nyilvánvaló metabolitok expozíciójának csökkentését figyelték meg pantoprazollal vagy lansoprazollal. A metabolitok plazmakoncentrációja 20% -kal csökken az aktivitásban (terhelt dózis) és 14% -kal csökken (fenntartó adag), ha naponta egyszer 80 mg pantoprazolot kezel. Ez a vérlemezke -összegyűjtés csökkentéséhez vezet, ami 15% -nak és 11% -nak felel meg.

Tárolás

Tárolja egy száraz helyen, kevesebb, mint 30 ° C -on, kerülje a fényt.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.