Acidogrel 75mg Một phòng xơ vữa động mạch phòng (10 máy tính mụn nước x 10)

Dạng bào chế Hộp 10 máy tính bảng x 10
Quy cách Clopidogrel
Thành phần Một người bạn

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Clopidogrel	75mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Atidogrel 75mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Phòng xơ vữa động mạch máu. Tiểu cầu được thay thế hoặc kết hợp với aspirin trong điều trị huyết khối ở bệnh nhân sau phẫu thuật cầu khoang vành bằng các tĩnh mạch tĩnh mạch được kết nối. Huyết khối máu. Học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế tiểu cầu.

Clopidogrel là một dẫn xuất thienopyricin với cấu trúc dược lý tương tự và tác dụng của ticlopidin, một chất ức chế thu thập tiểu cầu. Clopidogrel là tiền chất (prodrug) với tác dụng ức chế thu thập tiểu cầu tùy thuộc vào sự trao đổi chất ở gan thành các chất chuyển hóa thiol hoạt động.

Chuyển hóa sinh học xảy ra qua 2 bước: clopidogrel ban đầu được oxy hóa thành các chất chuyển hóa trung gian, 2-oxo-clopidogrel, sau đó được chuyển đổi thành các chất chuyển hóa thiol hoạt động. Đường chuyển hóa liên quan đến một số isenzyme cytochrom P450 (như CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel là một chất ức chế thụ thể adenosin diphosphate (thụ thể ADP), chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel có chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp với vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu. Do đó, nó sẽ ức chế sự gắn kết của ADP vào thụ thể và dẫn đến sự ức chế phức hợp tiểu cầu glycoprotein GPIIB/IIIA, cần thiết để gắn fibrinogen - tiểu cầu để ức chế kết tập tiểu cầu.

Clopidogrel cũng ức chế các hạt rắn (chứa ADP, canxi và serotonin) tiểu cầu) thông qua các chất trung gian ADP và hạt ALFA (chứa fibrinogen và thrombospondin), các hạt này chứa các chất tăng cường huấn luyện tiểu cầu. Platase tiếp xúc với clopidogrel để duy trì sự kết thúc của cuộc sống của tiểu cầu (7-10 ngày). Không giống như aspirin, clopidogrel và ticlopidin ức chế đào tạo tiểu cầu không hoạt động cyclooxygenase để ngăn chặn sự tổng hợp của prostaglandin và thromboxan a.

Khi dùng clopidogrel liều hàng ngày 75mg, tác dụng ức chế của đào tạo tiểu cầu xuất hiện vào ngày đầu tiên điều trị và đạt đến 40 - 60% ức chế ở mức độ ổn định khoảng 3-7 ngày. Sau khi dừng thuốc, đào tạo tiểu cầu và thời gian chảy máu trở lại mức ban đầu trong vòng 5 ngày.

Dược động học

Hấp thụ

Clopidogrel hấp thụ nhanh chóng và không hoàn toàn thông qua miệng, hấp thụ ít nhất 50% liều uống. Khi dùng liều 75 mg, nồng độ clopidogrel trong huyết tương lúc 2 giờ sau khi uống là rất thấp, thường là trong giới hạn định lượng (0,00025 mg/lít). Nồng độ cao nhất của các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là 3 mg/lít sau 1 giờ sau khi uống.

Phân phối

Clopidogrel và các chất chuyển hóa chính có liên quan đến protein huyết tương -Ratio cao (94% và 98%).

Chuyển hóa

Clopidogrel là tiền chất và được chuyển hóa qua gan, chủ yếu là các dẫn xuất axit carboxylic là các chất chuyển hóa không hoạt động. Đường chuyển hóa liên quan đến một số isenzyme cytochrom P450 (như CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Clopidogrel ban đầu được oxy hóa thành các chất chuyển hóa trung gian, 2-oxo-clopidogrel, sau đó chuyển hóa thành các chất chuyển hóa thiol hoạt động, nhưng rất không ổn định nếu tách khỏi huyết tương.

Loại bỏ

Clopidogrel và chất chuyển hóa được loại bỏ trong nước tiểu và phân. Khoảng 50% liều uống được loại bỏ qua nước tiểu và 46% bài tiết qua phân. Thời gian bán các chất chuyển hóa là 8 giờ sau liều đơn và liều lặp lại.

Nghiên cứu dược động học của các chất chuyển hóa chính cho thấy khả dụng sinh học của Clopidogrel không bị ảnh hưởng bởi thực phẩm.

Dược phẩm di truyền

Sự đa hình của gen CYP1C19 có thể ảnh hưởng đến phản ứng động và dược lực học của clopidogrel, CYP2C19 liên quan đến việc tạo ra cả các chất chuyển hóa hoạt động và chất chuyển hóa trung gian 2-clopidogrel. Dược động học và tác dụng chống tiểu cầu của các chất chuyển hóa clopidogrel khi định lượng bằng huấn luyện tiểu cầu khác với cơ thể tùy thuộc vào genotyp của CYP2C19.

Các biến thể di truyền của các enzyme P450 khác cũng có thể tác động đến các chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel, Alen CYP2C19*1 tương ứng với chức năng trao đổi chất đầy đủ, trong khi Alen CYP2C19*2 và CYP2C19*3 không có chức năng. Tỷ lệ người mang CYP2C19 Alenes làm giảm chức năng trong dân số nói chung phụ thuộc vào cuộc đua. Hầu hết những người có chuyển hóa da kém (85%), châu Á (99%) có alen làm giảm CYP2C19*2 và CYP2C19*3. Các alen khác ít chức năng và ít phổ biến hơn.

Trước khi dùng Acidogrel 75mg Một phòng xơ vữa động mạch phòng (10 máy tính mụn nước x 10)

Cách sử dụng

Sử dụng bằng miệng.

Thuốc uống, nên được uống cùng một lúc mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng

ở người lớn

Liều hàng ngày ở người lớn là 75 mg/ngày.

Sau khi nhồi máu cơ tim, đột quỵ, bệnh động mạch ngoại biên

75 mg/ngày, uống 1 lần.

Hội chứng mạch vành cấp tính

Nhồi máu cơ tim có sự khác biệt: Nếu bệnh nhân bảo thủ, hãy uống clopidogrel 75 mg/ngày (kết hợp với aspirin 75 - 162mg/ngày). Thời gian điều trị

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Atidogrel 75 mg, bạn có thể trải nghiệm các hiệu ứng không mong muốn (ADR).

chung, 1/1000 ≤ adr

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần đọc các hướng dẫn một cách cẩn thận và tham khảo thông tin dưới đây.

chống chỉ định

Atidogrel 75 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với clopidogrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Trình diễn chảy máu như dạ dày - loét tá tràng, xuất huyết nội sọ.

Hãy thận trọng khi sử dụng

Rối loạn chảy máu và rối loạn huyết học

Do nguy cơ xuất huyết hoặc phản ứng huyết học bất lợi, số lượng tế bào máu và các xét nghiệm thích hợp khác nên được xác định theo thời gian khi các triệu chứng lâm sàng cho thấy xuất huyết xảy ra trong quá trình điều trị.

cũng như các loại thuốc chống ung thư khác, clopidogrel nên được sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác và ở bệnh nhân được điều trị bằng ASA (SSRI).

Bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận bất kỳ dấu hiệu chảy máu nào bao gồm chảy máu nội bộ, đặc biệt là trong những tuần đầu tiên điều trị và sau khi thủ thuật xâm nhập hoặc phẫu thuật tim. Không nên sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu bằng miệng vì nó có thể tăng cường chảy máu.

Nếu một bệnh nhân trải qua phẫu thuật, Clopidogrel nên dừng lại trong 7 ngày trước khi phẫu thuật. Cần thông báo cho bệnh nhân biết rằng họ dễ bị bầm tím và chảy máu, thời gian chảy máu kéo dài trong quá trình điều trị bằng clopidogrel. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ rằng họ đang sử dụng clopidogrel trước khi phẫu thuật hoặc các loại thuốc khác. Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có xu hướng bị tổn thương với xu hướng chảy máu (đặc biệt là tiêu hóa và nội nhãn).

Xuất huyết tiểu cầu (trong 2 tuần đầu điều trị) xảy ra trong một số trường hợp dẫn đến tử vong, trong trường hợp xuất huyết tiểu cầu cần được thay thế bằng huyết tương khẩn cấp. nguy cơ chảy máu lớn.

Nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa tăng khi sử dụng clopidogrel. Do đó, cần phải thận trọng khi được sử dụng cho bệnh nhân bị tổn thương đường tiêu hóa đối với xu hướng chảy máu như loét. Trong quá trình điều trị bằng clopidogrel cũng cần thận trọng khi sử dụng các loại thuốc khác có nguy cơ loét đường tiêu hóa.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Về mặt di truyền: Ở những bệnh nhân nghèo với các enzyme chuyển hóa CYP2C19, trong liều khuyến cáo, clopidogrel ít được chuyển hóa thành các chất hoạt động nhiều hơn và làm giảm tập hợp chống lại. Kiểm tra để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân.

Clopidogrel được chuyển đổi thành một chất chuyển hóa hoạt động một phần vì CYP2C19, sử dụng các chất ức chế enzyme có thể dẫn đến giảm nồng độ của các chất chuyển hóa hoạt động của Clopidogrel. Sự tham gia lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Để ngăn chặn khuyến nghị của các chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình.

Phản ứng chéo giữa Thienopyridine

Bệnh nhân cần được đánh giá về quá mẫn cảm với thienopyridine (như clopidogrel, ticlopidine, prasugrel) kể từ khi phản ứng chéo giữa thienopyridine đã được báo cáo. Thienopyridine có thể gây ra các phản ứng dị ứng nhẹ đến nặng như phát ban, phù mạch hoặc phản ứng chéo -hematoid như tiểu cầu và bạch cầu trung tính. Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng huyết học với thienopyridine có thể làm tăng nguy cơ phản ứng với một thienopyrine khác. Khuyến nghị theo dõi các dấu hiệu quá mẫn ở bệnh nhân bị dị ứng với thienopyridine.

suy thận

Điều trị kinh nghiệm với clopidogrel ở bệnh nhân suy thận bị hạn chế. Vì vậy, clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.

thất bại ở gan

Kinh nghiệm bị hạn chế ở những bệnh nhân mắc bệnh gan trung bình, những người có thể bị chảy máu nội tạng.

Clopidogrel nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân này.

Cảnh báo tự động

Thuốc này chứa dầu costor hydro hóa, có thể gây đau bụng và tiêu chảy.

Tiếng Anh có chứa màu đỏ erythrosin, có nguy cơ cho các phản ứng dị ứng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng đến khả năng lái hoặc vận hành máy móc.

Mang thai

Sự an toàn của thuốc ở phụ nữ mang thai chưa được nghiên cứu, nhưng không nên sử dụng clopidogrel cho phụ nữ mang thai. Cho đến nay, không có thông tin nào cho thấy Clopidogrel đã bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó, cần phải xem xét ngừng cho con bú khi dùng thuốc hoặc ngăn chặn clopidogrel, tùy thuộc vào mức độ cần thiết sử dụng thuốc trong mẹ cho con bú.

Thuốc tương tác

Thuốc chống đông máu miệng

Không nên sử dụng clopidogrel với thuốc chống đông máu vì nó có thể làm tăng chảy máu. Mặc dù sử dụng clopidogrel 75 mg/ngày không làm thay đổi dược động học của s-warfarin hoặc chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR) ở những bệnh nhân được điều trị bằng warfarin dài hạn, việc sử dụng đồng thời clopidogrel với warfarin làm tăng nguy cơ bị nhiễm trùng do nhiễm trùng.

Clopidogrel nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các chất ức chế glycoprotein IIb/IIIA.

Acetylsalicylic axit (ASA)

ASA không thay đổi sự ức chế của clopidogrel thông qua các trung gian ADP gây ra việc thu thập tiểu cầu, nhưng clopidogrel khiến ASA có khả năng hoạt động trên collagen gây ra kết tập tiểu cầu. Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời ASA 500 mg x 2 lần/ngày trong một ngày không làm tăng đáng kể sự mở rộng của thời gian chảy máu do clopidogrel. Do đó, cần phải thận trọng khi được sử dụng đồng thời. Tuy nhiên, Clopidogrel và ASA được sử dụng tối đa 1 năm.

Heparin

Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở những người khỏe mạnh, không cần phải thay đổi liều heparin hoặc thay đổi tác dụng của heparin đối với cục máu đông. Sử dụng đồng thời với heparin không ảnh hưởng đến sự ức chế tiểu cầu gây ra bởi clopidogrel. Sự tương tác dược động học giữa clopidogrel và heparin có thể xảy ra, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Do đó, hãy cẩn thận khi sử dụng đồng thời clopidogrel và heparin.

Thuốc chống máu

An toàn khi được sử dụng đồng thời clopidogrel, fibrin hoặc thuốc huyết khối không fibrin và heparin được đánh giá ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính. Tốc độ chảy máu đáng kể lâm sàng tương tự như việc sử dụng thuốc cho huyết khối và heparin kết hợp với ASA.

Thuốc chống viêm không -steroid (NSAID)

Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở các tình nguyện viên khỏe mạnh, đồng thời sử dụng clopidogrel và naproxen làm tăng mất đường tiêu hóa. Tuy nhiên, do thiếu các nghiên cứu tương tác với các NSAID khác, không rõ liệu nó có làm tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa với tất cả các NSAID hay không. Do đó, các loại thuốc NSAID bao gồm các chất ức chế chọn lọc cycloxygenase-2 và clopidogrel nên được sử dụng một cách thận trọng.

SSRI

SSRI ảnh hưởng đến kích hoạt tiểu cầu và tăng nguy cơ chảy máu, sử dụng đồng thời SSRI với clopidogrel nên được sử dụng cẩn thận.

Điều trị đồng thời khác

Clopidogrel được chuyển đổi thành một chất chuyển hóa chuyển hóa một phần, sử dụng các chất ức chế enzyme có thể dẫn đến giảm nồng độ chuyển hóa clopidogrel. Liên quan đến lâm sàng về các tương tác không chắc chắn. Để ngăn chặn, không khuyến nghị sử dụng các chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình với clopidogrel. Các chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình bao gồm, ví dụ, omeprazole và esomeprazole, fluoxetine, fluvoxamine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, carbamazepine và efavirenz.

Thuốc ức chế bơm proton (PPI)

omeprazole 80 mg mỗi ngày một lần được sử dụng cùng lúc với clopidogrel hoặc môi trường 12 giờ giữa 2 lần thuốc sẽ làm giảm sự tiếp xúc của các chất chuyển hóa hoạt động trong 45% (liều tải) và 20% (liều bảo trì). Điều này dẫn đến giảm sự ức chế thu thập tiểu cầu 39% (liều lượng) và 21% (liều bảo trì). Esomeprazole cũng có các tương tác tương tự với clopidogrel.

Dữ liệu từ cả nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng không đồng nhất của tương tác dược động học (PK)/ dược lý (PD) trên các sự kiện tim mạch đã được báo cáo. Để ngăn chặn và sử dụng đồng thời với omeprazole và esomeprazole không được khuyến khích.

Giảm sự tiếp xúc của các chất chuyển hóa ít rõ ràng hơn đã được quan sát thấy với pantoprazole hoặc lansoprazole. Nồng độ prasma của các chất chuyển hóa có hoạt động giảm 20% (liều tải) và giảm 14% (liều duy trì) khi điều trị đồng thời pantoprazole 80 mg mỗi ngày một lần. Điều này dẫn đến giảm thu thập tiểu cầu, tương đương 15% và 11%.

Bảo quản

Lưu trữ ở nơi khô ráo, dưới 30 ° C, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.