Actelsar 40 มก. Actavis ปฏิบัติต่อความดันโลหิตสูงที่ไม่ทราบสาเหตุ (2 แผล x 14 เม็ด)

telmisartan เป็นตัวรับ angiotensin II (AT) ตัวรับ

telmisartan antagientin angiotensin II ที่มีความสัมพันธ์ที่สูงมากจากตำแหน่งการเชื่อมโยงในกลุ่มตัวรับ AT Telmisartan ไม่มีกิจกรรมการขนส่งใด ๆ ที่ AT - Telmisartan receptor receptor เลือกด้วย AT การทำงานร่วมกันเป็นระยะยาว Telmisartan ไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับอื่น ๆ รวมถึงที่ตัวรับและลักษณะอื่น ๆ น้อยกว่าที่ตัวรับ ไม่ทราบบทบาทของตัวรับเช่นเดียวกับผลที่ตามมาของการกระตุ้นมากเกินไปเมื่อความเข้มข้นของ angiotensin II เพิ่มขึ้นเนื่องจาก telmisartan

telmisartan ลดความเข้มข้นของ aldosterone telmisartan ไม่ยับยั้งเลือดในมนุษย์หรือปิดกั้นช่องทาง BON Telmisartan ไม่ยับยั้งเอนไซม์ถ่ายโอน angiotensin (Kininase II) เอนไซม์นี้ยังทำงานเพื่ออธิบาย bradykinin ดังนั้นจึงไม่มีผลข้างเคียงผ่านตัวกลางของ Bradykinin

ในมนุษย์ขนาด 80 มก. telmisartan เกือบจะยับยั้งความดันโลหิตสูงของ angiotensin II ผลการยับยั้งจะรักษาไว้นานกว่า 24 ชั่วโมงและยังคงมีประสิทธิภาพสูงสุด 48 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซับ

การดูดซึมของ telmisartan นั้นรวดเร็วแม้จะมีการเปลี่ยนแปลงของการดูดซึม การดูดซึมค่าเฉลี่ยของการดูดซึมเฉลี่ยของ Telmisartan อยู่ที่ประมาณ 50%

เมื่อใช้ telmisartan กับอาหารพื้นที่ภายใต้เส้นโค้งความเข้มข้นของพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไป (AUCU-G) ของ telmisartan ลดลงจากประมาณ 6% (ขนาด 40 มก.) เป็นประมาณ 19% (ขนาด 160 มก.) 3 ชั่วโมงหลังจากดื่มความเข้มข้นของพลาสม่าของ telmisartan ได้รับความหิวโหยหรือดื่มด้วยอาหารเดียวกัน

การจัดสรร

telmisartan ส่วนใหญ่ติดตั้งกับโปรตีนพลาสมา (> 99.5%) ส่วนใหญ่อัลบูมินและอัลฟ่า -กรีโคโปรตีน ค่าเฉลี่ยอินทิกรัลในสถานะเสถียร (VDSS) อยู่ที่ประมาณ 500L

การเผาผลาญ

telmisartan ถูกเผาผลาญโดยการรวมกับ glucuronide ของสารประกอบดั้งเดิม การรวมกันโดยไม่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยา

การกำจัด

telmisartan มีลักษณะการทำลายเภสัชจลนศาสตร์ภายใต้สมการระดับ 2 ด้วยครึ่งชีวิตมากกว่า 20 ชั่วโมง พลาสมา (CMAX) และระดับที่เล็กกว่าพื้นที่ต่ำกว่าเส้นโค้งทั้งหมดเมื่อเวลาผ่านไปในพลาสมา (AUC) เพิ่มขึ้นไม่เหมาะสมกับปริมาณ

ไม่มีหลักฐานทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับการสะสมของ telmisartan ในปริมาณที่แนะนำ

ความเข้มข้นที่สูงขึ้นในผู้หญิงในผู้ชายโดยไม่มีผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับความถูกต้อง

หลังจากการใช้ปากและทางหลอดเลือดดำ) telmisartan เกือบจะถูกขับออกมาอย่างสมบูรณ์ผ่านอุจจาระส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารประกอบคงที่ จำนวนการขับถ่ายทั้งหมดในปัสสาวะคือ

ระมัดระวังเมื่อทานยา

ตับล้มเหลว

ความดันโลหิตสูงที่เกิดจากหลอดเลือดแดงไต

เพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงและไตวายเมื่อผู้ป่วยมีการตีบไตหรือตีบไตในไตหนึ่งด้วยฟังก์ชั่นเดียวที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่ส่งผลกระทบต่อระบบวัยรุ่น

เมื่อใช้ Actelsar ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตแนะนำให้ตรวจสอบโพแทสเซียมและความเข้มข้นของซีรั่ม creatinine เป็นระยะ ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ Actelsar ในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตใหม่

ลดระดับเสียงภายใน

ระบบยับยั้งคู่ renin-anotensin-aldosteron ระบบ

เป็นผลมาจากการยับยั้งระบบ renin-analiotensin-aldosteron, ความดันเลือดต่ำ, การขัดจังหวะ, hyperkalemia และการเปลี่ยนแปลงการทำงานของไต (รวมถึงความล้มเหลวของไตเฉียบพลัน) ได้รับการรายงานในคนที่มีความรู้สึกโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการรวมยาที่มีผลต่อระบบนี้ ตัวยับยั้งสองเท่าของระบบ renin-anotensin-aldosteron (ตัวอย่างเช่นเพิ่มสารยับยั้งเอนไซม์ที่จะถูกถ่ายโอนไปยังยาต้าน angiotensin II II) ดังนั้นจึงไม่แนะนำในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตที่ถูกควบคุมและควรถูก จำกัด ในกรณีเฉพาะที่ระบุ

เงื่อนไขอื่น ๆ กระตุ้นระบบ renin-ankiotensin-aldosteron

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของหลอดเลือดและการทำงานของไตขึ้นอยู่กับกิจกรรมของระบบ renin-angiotensin-aldosteron (เช่นผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงหรือโรคไต

ผู้ป่วยที่มี Aldosteron ปฐมภูมิโดยทั่วไปไม่ตอบสนองต่อยาลดความดันโลหิตที่ดำเนินการผ่านการยับยั้งระบบ retin-anideensin-aldosteron ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ telmisartan

หลอดเลือดตีบและ mitral stenosis, โรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย hypertrophic

ในฐานะ vasodilators อื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งความระมัดระวังเมื่อผู้ป่วยที่ได้รับการกำหนดด้วยหลอดเลือดตีบหรือ mitral valve stenosis หรือการอุดตันของโรคกล้ามเนื้อหัวใจ

hyperbonia

การใช้ยาที่มีผลต่อระบบ renin-angiotensin aldosteron อาจทำให้เกิดภาวะ hyperkalemia

ในผู้สูงอายุในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานผู้ป่วยจะใช้ยาอื่น ๆ พร้อมกันที่เพิ่มความเข้มข้นของโพแทสเซียมหรือในผู้ป่วยที่มีเหตุการณ์กำเริบโพแทสเซียมที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เสียชีวิต

ปัจจัยเสี่ยงหลักของภาวะ hyperkalemia ได้รับการพิจารณา:

ความแตกต่างทางเชื้อชาติ

ตามการสังเกตของสารยับยั้งเอนไซม์ angiotensin, telmisartan และ angiotensin II receptor antagonists อื่น ๆ ดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพน้อยลงในการลดความดันโลหิตในคนผิวดำ

เช่นเดียวกับความดันเลือดต่ำอื่น ๆ การลดลงมากเกินไปในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือดหรือโรคหัวใจและหลอดเลือดเนื่องจากขาดเลือดสามารถนำไปสู่กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมอง

ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาผลกระทบต่อความสามารถในการควบคุมรถไฟ อย่างไรก็ตามเมื่อควบคุมรถไฟและเครื่องจักรปฏิบัติการควรสังเกตว่าบางครั้งอาการวิงเวียนศีรษะหรืออาการง่วงนอนอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้การรักษาด้วยความดันโลหิต

การตั้งครรภ์

ไม่แนะนำให้ใช้ยา angiotensin II II receptor antagonistic ในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ การใช้ตัวรับ angiotensin II นั้นมีข้อห้ามในไตรมาสที่สองและสามของการตั้งครรภ์ ไม่มีข้อมูลเพียงพอจากการใช้ telmisartan ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาสัตว์แสดงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ หลักฐานทางระบาดวิทยาเกี่ยวกับความเสี่ยงของการเกิด teratogenicity หลังจากการสัมผัสกับสารยับยั้งเอนไซม์ในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการสรุป แต่การเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในความเสี่ยงที่จะไม่ถูกกีดกัน

การสัมผัสกับการรักษาด้วยการรับ angiotensin II receptor ในไตรมาสที่สองและสามเป็นที่รู้จักกันว่าก่อให้เกิดความเป็นพิษของทารกในครรภ์ในผู้ที่มีการทำงานของไตลดลง, ของเหลวน้ำคร่ำ, เคมีช้า) และความเป็นพิษหลังคลอด

หากสัมผัสกับ angiotensin II receptor antagonists เกิดขึ้นจากไตรมาสที่สองของการตั้งครรภ์แนะนำการทดสอบอัลตราซาวด์สำหรับการทำงานของไตและกะโหลกศีรษะ

ระยะเวลาของการเลี้ยงลูกด้วยนม

ทารกที่แม่ใช้ angiotensin II

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ telmisartan ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ telmisartan จึงไม่แนะนำและจัดลำดับความสำคัญสำหรับการรักษาทางเลือกด้านความปลอดภัยที่ได้รับการจัดตั้งขึ้นในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการเลี้ยงดูทารกแรกเกิดและทารกก่อนวัยอันควร

ยาอินเทอร์แอคทีฟ

การวิจัยเกี่ยวกับการทำงานร่วมกันของยาจะทำในผู้ใหญ่เท่านั้น เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ในระบบ tenin-angiotensin-aldosteron, telmisartan สามารถทำให้เกิดภาวะเลือดคั่ง hyperkalemia ความเสี่ยงสามารถเพิ่มขึ้นได้เมื่อได้รับการรักษาร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ทำให้เกิดภาวะ hyperkalemia (เกลือ -ผลิตภัณฑ์การเปลี่ยนตำแหน่งที่มีโพแทสเซียมยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม, สารยับยั้งเอนไซม์, ยา angiotensin II antagonistic, ยาต้านไวรัส

การปรากฏตัวของภาวะ hyperkalemia ขึ้นอยู่กับปัจจัยเสี่ยงที่มาพร้อมกัน ความเสี่ยงนี้เพิ่มขึ้นในการรักษาแบบรวมข้างต้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งความเสี่ยงสูงเมื่อรวมกับยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมและเมื่อรวมกับผลิตภัณฑ์ทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียม เมื่อรวมกับสารยับยั้งที่ถ่ายโอนหรือ NSAIDs เช่นความเสี่ยงที่ลดลงตราบใดที่พวกเขาปฏิบัติตามมาตรการเพื่อป้องกันอย่างเคร่งครัด

ไม่แนะนำพิกัด

ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารโพแทสเซียมและโพแทสเซียมเสริม: angiotensin II receptor antagonists เช่น telmisartan, ยาขับปัสสาวะที่ทำให้เกิดการสูญเสียโพแทสเซียม ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมเช่น: spironolactone, eplerenone , triamterene หรือ amiloride, โพแทสเซียมเสริมหรือเกลือ -เกลือที่บรรจุ -ผลิตภัณฑ์ที่บรรจุอยู่สามารถเพิ่มโพแทสเซียมในซีรั่มได้อย่างมีนัยสำคัญ หากใช้พร้อมกันโดย hypokalemia ควรใช้อย่างระมัดระวังและตรวจสอบโพแทสเซียมในซีรั่มเป็นประจำ

ลิเธียม: ความเข้มข้นของซีรั่มและลิเธียมที่เพิ่มขึ้นอาจกู้คืนรายงานในกระบวนการใช้ลิเธียมพร้อมกับ angiotensin transfering inhibitors และ angiotensin II receptor antagonists รวมถึง telmisartan หากจำเป็นต้องใช้การรวมกันแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมในเลือดอย่างระมัดระวัง

ข้อควรระวังต้องระมัดระวัง

ในการศึกษาพร้อมกันของ telmisartan และ ramipril เพิ่มขึ้น 1.5 เท่า AUC0-24 และ CMAX ของ Ramipril และ Ramiprilat ยังไม่ทราบที่เกี่ยวข้องทางคลินิกในความคิดเห็นนี้

ขับปัสสาวะ, ยาขับปัสสาวะหรือยาขับปัสสาวะ: ก่อนการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะสูงเช่น furosemid (ยาขับปัสสาวะ) และไฮโดรคลอโรไซด์ (Thiazid diuretic) สามารถนำไปสู่ปริมาณที่ลดลง

ยาเสพติดความดันเลือดต่ำอื่น ๆ : ผลกระทบความดันเลือดต่ำของ Telmisartan สามารถเพิ่มขึ้นได้โดยการใช้งานพร้อมกันกับยาเสพติดความดันเลือดต่ำอื่น ๆ จากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของพวกเขายาต่อไปนี้อาจเพิ่มผลกระทบความดันเลือดต่ำของยาลดความดันโลหิตทั้งหมดรวมถึง telmisartan ยิ่งไปกว่านั้นความดันเลือดต่ำของท่าทางอาจรุนแรงขึ้นเนื่องจากแอลกอฮอล์, barbiturates, ยาเสพติดหรือยากล่อมประสาท

corticosteroid (สายระบบ): ลดผลกระทบของความดันเลือดต่ำ