Actelsar 40mg Actavis điều trị tăng huyết áp vô căn (2 máy tính

Telmisartan là thụ thể angiotensin II (AT). Telmisartan không có bất kỳ hoạt động của chủ sở hữu giao thông tại AT - thụ thể thụ thể Telmisartan chọn lọc với AT. Sự gắn kết là lâu dài. Telmisartan không có mối quan hệ với các thụ thể khác, bao gồm cả các thụ thể và các đặc tính ít khác tại các thụ thể. Người ta không biết vai trò của các thụ thể cũng như hậu quả của sự kích thích quá mức khi nồng độ angiotensin II tăng do telmisartan.

Telmisartan làm giảm nồng độ của aldosterone telmisartan không ức chế máu ở người hoặc ngăn chặn các kênh Bon. Telmisartan không ức chế enzyme chuyển angiotensin (Kininase II). Enzyme này cũng hoạt động để mô tả bradykinin. Vì vậy, nó không có tác dụng phụ thông qua các chất trung gian bradykinin.

Ở người, một liều telmisartan 80mg gần như ức chế hoàn toàn sự tăng huyết áp của angiotensin II. Hiệu ứng ức chế được duy trì trong hơn 24 giờ và vẫn có hiệu quả lên đến 48 giờ.

Dược động học

Hấp ​​thụ

Sự hấp thụ của Telmisartan rất nhanh mặc dù sự thay đổi của sự hấp thụ. Tính khả dụng trung bình tuyệt đối của Telmisartan là khoảng 50%.

Khi Telmisartan được sử dụng với thực phẩm, khu vực dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUCU-G) của Telmisartan giảm từ khoảng 6% (liều 40mg) xuống khoảng 19% (liều 160mg). 3 giờ sau khi uống, nồng độ Telmisartan trong huyết tương có được sự đói hoàn toàn hoặc uống với cùng một thực phẩm.

Phân bổ

Telmisartan chủ yếu được gắn với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu là albumin và glycoprotein alpha -acid. Tích phân trung bình ở trạng thái ổn định (VDSS) là khoảng 500L.

Chuyển hóa

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách kết hợp với glucuronide của hợp chất ban đầu. Kết hợp mà không có hoạt động dược lý

Loại bỏ

Telmisartan được đặc trưng bởi sự phá hủy dược động học theo phương trình cấp 2 với một nửa thời gian hơn 20 giờ. Plasma (CMAX) và mức nhỏ hơn, diện tích dưới tổng đường cong theo thời gian trong huyết tương (AUC) tăng không tương xứng với liều.

Không có bằng chứng lâm sàng liên quan đến sự tích lũy của Telmisartan ở liều khuyến cáo.

Nồng độ cao hơn ở phụ nữ ở nam giới, không có tác dụng liên quan đến tính hợp lệ.

Sau khi sử dụng bằng miệng và tiêm tĩnh mạch), Telmisartan gần như được bài tiết hoàn toàn qua phân, chủ yếu ở dạng các hợp chất không đổi. Tổng số lượng bài tiết trong nước tiểu là

Tăng huyết áp gây ra bởi động mạch thận

Tăng nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng và suy thận, khi bệnh nhân bị thu hẹp hẹp thận hoặc hẹp thận trên một quả thận với một chức năng được điều trị bằng thuốc ảnh hưởng đến hệ thống endosteron-addosteron tuổi teen.

Khi sử dụng Actelsar ở bệnh nhân có chức năng thận, nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine trong huyết thanh. Không có kinh nghiệm trong việc sử dụng Actelsar ở bệnh nhân ghép thận mới.

Giảm khối lượng bên trong

Hệ thống ức chế kép renin-anotensin-aldosteron

Là kết quả của việc ức chế hệ thống renin-analiotensin-aldosteron, hạ huyết áp, gián đoạn, tăng kali máu và thay đổi chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) đã được báo cáo ở những người nhạy cảm, đặc biệt là nếu kết hợp thuốc ảnh hưởng đến hệ thống này. Chất ức chế kép của hệ thống renin-anotensin-aldosteron (ví dụ, thêm chất ức chế enzyme để được chuyển vào thuốc kháng thụ thể angiotensin II), do đó, nó không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị huyết áp đã bị kiểm soát và nên bị hạn chế trong các trường hợp cụ thể và theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Các điều kiện khác kích thích hệ thống renin-nankiotensin-aldosteron

Ở những bệnh nhân nơi chức năng mạch máu và chức năng thận phụ thuộc rất nhiều vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (như bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận, bao gồm hẹp động mạch thận.

Bệnh nhân nói chung là bệnh nhân mắc bệnh aldosteron nguyên phát, không đáp ứng với các loại thuốc chống tăng huyết áp hoạt động thông qua việc ức chế các hệ thống retin-anidensin-aldosteron. Do đó, việc sử dụng telmisartan không được khuyến khích.

hẹp động mạch chủ và hẹp hai lá, bệnh cơ tim bị phì đại

Là các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt là thận trọng khi bệnh nhân được kê đơn hẹp động mạch chủ, hoặc hẹp van hai lá hoặc tắc nghẽn bệnh cơ tim.

Hyperbonia

Việc sử dụng các loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thống aldosteron renin-angiotensin có thể gây tăng kali máu.

Ở người cao tuổi, ở những bệnh nhân bị suy thận, bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường, bệnh nhân sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác làm tăng nồng độ kali hoặc ở bệnh nhân mắc các biến cố tái phát, tăng kali có thể gây tử vong.

Sự khác biệt chủng tộc

Theo các quan sát của các chất ức chế enzyme angiotensin, Telmisartan và các chất đối kháng thụ thể angiotensin II khác dường như kém hiệu quả hơn trong việc giảm huyết áp ở người da đen so với những người không phải là người da đen, có thể là do Renin thấp trong dân số tăng huyết áp.

Như với bất kỳ hạ huyết áp nào khác, giảm quá mức ở bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Tuy nhiên, khi điều khiển máy bay và máy móc vận hành, cần lưu ý rằng chóng mặt hoặc buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra khi sử dụng liệu pháp huyết áp.

Mang thai

Việc sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không được khuyến nghị trong ba tháng đầu của thai kỳ. Việc sử dụng thụ thể angiotensin II bị chống chỉ định trong ba tháng thứ hai và thứ ba của thai kỳ. Không có đủ dữ liệu từ việc sử dụng telmisartan ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu động vật cho thấy độc tính sinh sản. Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với các chất ức chế enzyme trong ba tháng đầu của thai kỳ chưa được kết luận, nhưng một sự gia tăng nhỏ trong nguy cơ không bị loại trừ.

Phơi nhiễm với liệu pháp đối kháng thụ thể angiotensin II trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba được biết là gây ra độc tính của thai nhi ở những người giảm chức năng thận, nước ối, hóa học chậm) và độc tính sau sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng huyết áp).

Nếu tiếp xúc với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II xảy ra từ ba tháng thứ hai của thai kỳ, các xét nghiệm siêu âm đối với chức năng thận và hộp sọ được khuyến nghị.

Do không có đủ thông tin về việc sử dụng Telmisartan trong khi cho con bú, Telmisartan không được khuyến nghị và ưu tiên cho các liệu pháp thay thế an toàn đã được thiết lập tốt hơn trong quá trình cho con bú, đặc biệt là trong việc nuôi dưỡng trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.

Thuốc tương tác

Nghiên cứu về tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn. Cũng như các loại thuốc khác trên hệ thống tenin-angiotensin-aldosteron, Telmisartan có thể gây tăng kali máu. Nguy cơ có thể được tăng lên khi được điều trị kết hợp với các loại thuốc khác gây tăng kali máu (các sản phẩm thay thế muối có chứa kali, thuốc lợi tiểu kali, thuốc ức chế enzyme, thuốc đối kháng angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid.

Sự xuất hiện của tăng kali máu phụ thuộc vào các yếu tố rủi ro đi kèm. Rủi ro này tăng trong các phương pháp điều trị kết hợp ở trên. Đặc biệt nguy cơ cao khi kết hợp với thuốc lợi tiểu kali và khi kết hợp với các sản phẩm thay thế muối có chứa kali. Kết hợp với các chất ức chế được chuyển hoặc NSAID, ví dụ, rủi ro thấp hơn miễn là chúng tuân thủ nghiêm ngặt các biện pháp để ngăn chặn.

Không được khuyến nghị tọa độ

Bổ sung thuốc lợi tiểu và kali bổ sung: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như telmisartan, thuốc lợi tiểu gây mất kali. Thuốc lợi tiểu kali như: spironolactone, eplerenone , triamterene hoặc amiloride, bổ sung kali hoặc sản phẩm có chứa muối có thể làm tăng đáng kể kali trong huyết thanh. Nếu được sử dụng đồng thời được chỉ định bởi hạ kali máu, nên được sử dụng cẩn thận và thường xuyên theo dõi kali huyết thanh.

Lithium: Tăng nồng độ lithium huyết thanh và độc hại có thể phục hồi được báo cáo trong quá trình sử dụng đồng thời lithium với angiotensin chuyển các chất ức chế men và chất đối kháng thụ thể angiotensin II, bao gồm cả telmisartan. Nếu việc sử dụng kết hợp là cần thiết, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết thanh được khuyến nghị.

Cảnh báo cần phải thận trọng

Trong một nghiên cứu đồng thời về Telmisartan và Ramipril, nó đã tăng 1,5 lần AUC0-24 và CMAX của ramipril và ramiprilat. Liên quan đến lâm sàng trong nhận xét này không được biết đến.

Bọ lợi, thuốc lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu: điều trị trước bằng thuốc lợi tiểu cao như furosemid (thuốc lợi tiểu) và hydrochlorothiazide (thuốc lợi tiểu thiazid) có thể dẫn đến giảm thể tích và nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng telmisartan

Các loại thuốc hạ huyết áp khác: Hiệu ứng hạ huyết áp của Telmisartan có thể được tăng lên bằng cách sử dụng đồng thời với các loại thuốc hạ huyết áp khác. Dựa trên các đặc tính dược lý của chúng, các loại thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của tất cả các loại thuốc chống tăng huyết áp bao gồm cả Telmisartan. Hơn nữa, hạ huyết áp tư thế có thể nghiêm trọng hơn do rượu, barbiturat, thuốc hoặc thuốc chống trầm cảm.

Corticosteroid (dòng hệ thống): Giảm ảnh hưởng của hạ huyết áp.