Afinitor 10 มก. โนวาร์ทิสรักษามะเร็งเต้านมมะเร็งไตเนื้องอกในสมองเนื้องอกในกระเพาะอาหารลำไส้ตับอ่อน (3 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่อง 3 แผล x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ Everolimus
ส่วนประกอบ โนวาร์ทิส

ส่วนประกอบ

ข้อมูลการแต่งเพลง	เนื้อหา
Everolimus	10 มก.

การใช้งาน

ตัวบ่งชี้

แท็บเล็ต Afinitor ถูกกำหนดให้รักษา:

ร่วมมือกับ exemestane สำหรับผู้หญิงหลังจากวัยหมดประจำเดือนกับมะเร็งเต้านมระยะยาวกับตัวรับฮอร์โมนบวก HER2/neu หลังจากการเกิดซ้ำหรือความคืบหน้าโดยไม่มีอาการใด ๆ ของอวัยวะและได้รับการรักษาล่วงหน้าด้วยสารยับยั้ง aromatas aromatas มีการแพร่กระจาย

Everolimus เป็นตัวยับยั้งการส่งสัญญาณที่กำหนดเป้าหมาย mTOR (ปลายทางของ Rapamycin ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม) หรือเฉพาะเจาะจงมากกว่า mTORC1 ("rapamycin" ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม- คอมเพล็กซ์ 1) MTOR เป็นไคเนสซีรีน-ทรีนีนที่สำคัญมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโตการแพร่กระจายและการอยู่รอดของเซลล์ การควบคุมสัญญาณ MTORC1 ที่ซับซ้อนซึ่งควบคุมโดยสารที่หลากหลายปัจจัยการเจริญเติบโตพลังงานและสารอาหาร MTORC1 เป็นสารควบคุมหลักที่การสังเคราะห์โปรตีนทั่วไปอยู่ในทิศทางของเส้นทาง PI3K/AKT เป็นเส้นทางของความผิดปกติที่ไม่เป็นระเบียบในมะเร็งส่วนใหญ่ในมนุษย์

การเปิดใช้งานของเส้นทาง mTOR คือการเปลี่ยนแปลงการปรับตัวหลัก เส้นทางการส่งสัญญาณที่แตกต่างกันจำนวนมากได้รับการเปิดใช้งานเพื่อหลบหนีผลกระทบของการบำบัดต่อมไร้ท่อ เส้นทางหนึ่งคือ PI3K/AKT/MTOR ส่วนใหญ่เปิดใช้งานในเซลล์ขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนระยะยาวและสารยับยั้ง aromatase (AI) การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเซลล์มะเร็งเต้านมขึ้นอยู่กับเอสโตรเจนและ HER2+ ที่ไวต่อผลการยับยั้งของ Everolimus และแสดงการรักษา Everolimus ที่รวมกับ Akt, HER2 หรือ aromatase inhibitors ช่วยเพิ่มกิจกรรมเนื้องอก Everolimus ในลักษณะเดียวกัน ในเซลล์มะเร็งเต้านมความต้านทานของสารยับยั้งอะโรมาเตสเนื่องจากการเปิดใช้งานของ Akt สามารถเอาชนะได้โดยการใช้ร่วมกับ Everolimus

เครื่องปรับอากาศสองสัญญาณ mTORC1 เป็นสารประกอบเชิงซ้อนของ tuberin-sclerosis ที่ถูกระงับ oncogen 1 & 2 (TSC1, TSC2) TSC1 หรือ TSC2 ที่ไม่ได้ใช้งานหรือไม่ทำงานนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของ RHEB -GTP - เคลือบฟัน GTPase ของตระกูล RAS - โต้ตอบกับ mTORC1 คอมเพล็กซ์เพื่อเปิดใช้งานคอมเพล็กซ์นี้ การเปิดใช้งาน mTORC1 นำไปสู่กระแสของน้ำตกสัญญาณไคเนสรวมถึงการเปิดใช้งาน S6K1 S6K1 เป็นสารตั้งต้นของ mTOR 1 complex (mTORC1) จะ phosphorylation ของภูมิภาค 1 ที่มีฟังก์ชั่นการเปิดใช้งานของตัวรับเอสโตรเจนเป็นสารที่รับผิดชอบในการเปิดใช้งานตัวรับที่เป็นอิสระจากการเสียชีวิต

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา (PD)

Everolimus เป็นตัวยับยั้ง mTOR ที่เลือก (เป้าหมายของ rapamycin ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม) โดยเฉพาะอย่างยิ่งการกำหนดเป้าหมายคอมเพล็กซ์การส่งสัญญาณ mTOR-raptor (mTORC1) MTOR เป็นไคเนสซีรีน-threonine หลักในน้ำตกสัญญาณ PI3K/AKT ที่เป็นที่ทราบกันดีว่าเป็นโรคมะเร็งส่วนใหญ่ในมนุษย์ Everolimus มีผลกระทบผ่านการมีปฏิสัมพันธ์ที่สัมพันธ์กันอย่างมากกับโปรตีนภายในเซลล์คือ FKBP12 FKBP12/Everolimus complex เชื่อมต่อกับ mTORC1 ยับยั้งความสามารถในการส่งสัญญาณของ mTORC1 การส่งสัญญาณของ MTORC1 ได้รับผลกระทบจากการควบคุมฟอสโฟรีเลชั่นของสารกระทบที่เป็นเรื่องปกติของสารควบคุมที่ควบคุมโปรตีนไรโบโซม S6 kinase (S6K1) และยูคาริโอต 4E โปรตีน (4E-BP) การหยุดชะงักของการทำงานของ S6K1 และ 4E-BP1 อันเป็นผลมาจากการยับยั้ง mTORC1 ขัดขวางการแปลโปรตีนที่สำคัญที่เข้ารหัส mRNA ที่มีบทบาทในการควบคุมวัฏจักรของเซลล์การสลายน้ำตาลและการปรับตัวให้เข้ากับการขาดออกซิเจน สิ่งนี้ยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและยับยั้งการแสดงออกขององค์ประกอบการเหนี่ยวนำของการขาดออกซิเจน (ตัวอย่างเช่นปัจจัยการถอดรหัส HIF-1); กระบวนการต่อไปนี้นำไปสู่การลดลงของการแสดงออกของปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการสร้างหลอดเลือดที่เพิ่มขึ้นของเนื้องอก (ตัวอย่างเช่นปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial เลือด - VEGF) Everolimus เป็นสารยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเซลล์บุผนังหลอดเลือดเซลล์เส้นใยและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบที่เกี่ยวข้องกับหลอดเลือด เหมาะสำหรับบทบาทการควบคุมส่วนกลางของ mTORC1, Everolimus แสดงให้เห็นการลดการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกการสลายตัวของน้ำตาลและการก่อตัวของหลอดเลือดในเนื้องอกที่เป็นของแข็งในร่างกายดังนั้นนำไปสู่กลไกอิสระสองกลไกที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก: การต่อต้านเนื้องอก

ในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกเข้มข้นหลังจากทานแท็บเล็ต afintior ความเข้มข้นสูงสุดของ Everolimus ถึง 1-2 ชั่วโมงหลังจากทาน Everolimus 5-70 มก. เมื่อหิวหรือหลังอาหารอ่อน CMAX เป็นสัดส่วนกับขนาดจาก 5-10 มก. ตามโหมดยารายวัน ในปริมาณเดียวที่ 20 มก./สัปดาห์หรือมากกว่าการเพิ่มขึ้นของ CMAX ในอัตราส่วนน้อยกว่าปริมาณ แต่ AUC แสดงการเพิ่มขึ้นของปริมาณจาก 5-70 มก.

ผลของอาหาร

ในคนที่มีสุขภาพดีอาหารที่มีไขมันลดความเข้มข้น 22% ของร่างกายด้วยยาเม็ด 10 มก. (ขึ้นอยู่กับการวัด AUC) และ 54% ของความเข้มข้นของ CMAX สูงสุดในเลือด ขนมหวานต่ำลดลง 32% AUC และ 42% CMAX

อย่างไรก็ตามอาหารไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อสายความเข้มข้นของยาเมื่อเวลาผ่านไปของเฟสหลังจากการดูดซึม 24 ชั่วโมง

การกระจาย

อัตราส่วนของความเข้มข้นของเลือดเมื่อเทียบกับพลาสมาของ Everolimus ขึ้นอยู่กับช่วงความเข้มข้นจาก 5-5000 ng/ml คือ 17% ถึง 73% สังเกตปริมาณของ everolimus ในพลาสมาประมาณ 20% ของความเข้มข้นของเลือดในผู้ป่วยมะเร็งโดยใช้ afinitor 10 มก./ วัน การทำงานร่วมกันกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 74% ทั้งในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยตับวายปานกลาง สำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่เป็นของแข็ง VD ในช่องกลางที่ชัดเจนของ 191 ลิตรและ 517 ลิตรในช่องด่านหน้า

หลังจากฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำในแบบจำลองเมาส์ Everolimus จะผ่านกำแพงเลือดในสมองในปริมาณที่ไม่เป็นเชิงเส้นซึ่งบ่งบอกถึงความอิ่มตัวของปั๊มเพื่อผลักยาในสิ่งกีดขวางเลือดในสมอง การแทรกซึมของ Everolimus เข้าสู่สมองก็แสดงให้เห็นในหนูโดยใช้ปริมาณของ Everolimus ในช่องปาก

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ / เมแทบอลิซึม

Everolimus เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 และ PGP หลังจากดื่ม Everolimus เป็นองค์ประกอบการบริหารในเลือดในมนุษย์ 6 เมตาโบไลต์หลักของ Everolimus ถูกตรวจพบในเลือดมนุษย์รวมถึง monohydroxylation 3 monohydroxylation, 2 ผลิตภัณฑ์ไฮโดรไลซิสเปิดและ everolimus phosphatidylcholine complex สารเหล่านี้ยังถูกกำหนดในสัตว์ที่ใช้ในการวิจัยความเป็นพิษและแสดงให้เห็นถึง Everolimus ประมาณ 100 เท่า ดังนั้นสารแม่จึงได้รับการพิจารณาให้มีส่วนร่วมอย่างมากต่อกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของ Everolimus

การกำจัด

ไม่มีการศึกษาการกำจัดเฉพาะของ Everolimus ที่ดำเนินการในผู้ป่วยมะเร็ง อย่างไรก็ตามมีข้อมูลจากการปลูกถ่ายอวัยวะ หลังจากใช้ยา Everolimus ครั้งเดียวที่เกี่ยวข้องกับ ciclosporin 80% ของกิจกรรมกัมมันตรังสีจะถูกตรวจพบในอุจจาระในขณะที่ 5% ถูกกำจัดในปัสสาวะ อย่าตรวจจับสารแม่ในปัสสาวะหรืออุจจาระ

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานะที่มั่นคง

หลังจากใช้แท็บเล็ต afinitor สำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่เป็นของแข็ง AUC0-T ในสถานะที่มั่นคงตามสัดส่วนของปริมาณระหว่าง 5-10 มก. ตามโหมดยารายวัน สถานะที่มั่นคงสามารถทำได้ภายใน 2 สัปดาห์ CMAX เป็นสัดส่วนกับขนาดจาก 5-10 มก. ตามโหมดยารายวัน TMAX ถึง 1-2 ชั่วโมงหลังจากปริมาณ มีความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญระหว่าง AUC0-T และความเข้มข้นของปริมาณต่ำสุดในสถานะที่มั่นคงตามโหมดยารายวัน เวลาขายเฉลี่ย Everolimus ประมาณ 30 ชั่วโมง

ผู้ป่วยที่มีตับวาย

ประเมินความปลอดภัยความอดทนและเภสัชจลนศาสตร์ของ Afinitor ในการศึกษาสองครั้งโดยใช้แท็บเล็ต Afinitor ขนาดเดียวในผู้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับเมื่อเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับปกติ ในการศึกษาหนึ่ง AUC โดยเฉลี่ยของ Everolimus ในผู้ป่วย 8 รายที่มีการทำงานของตับโดยเฉลี่ย (เด็ก Pugh B) สูงถึงสองเท่าของ 8 ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ ในการศึกษาครั้งที่สองในผู้ป่วย 34 รายที่มีการด้อยค่าของการทำงานของตับที่แตกต่างกันเมื่อเทียบกับคนปกติมีการเพิ่มขึ้น 1.6 เท่าสำหรับคนที่อ่อนตัวลงวัยไม่รุนแรง 3.3 เท่าสำหรับผู้ที่มีตับวายเฉลี่ย (เด็ก-พัคห์ B) และ 3.6 เท่าสำหรับผู้ที่มีตับรุนแรง การจำลองทางเภสัชจลนศาสตร์หลายขนาดรองรับคำแนะนำของปริมาณในคนที่มีภาวะตับวายตามบุตรของพวกเขา จากข้อมูลการวิเคราะห์ขั้นต้นของการศึกษาทั้งสองการปรับขนาดยาที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีตับวาย (ดูคำเตือนและระมัดระวังและปริมาณและการใช้งาน)

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ในการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มนักวิจัยในผู้ป่วย 170 คนที่เป็นมะเร็งไม่ได้มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการกวาดล้าง creatinine (25-178 มล./นาที) ต่อการกวาดล้างช่องปากของ Everolimus (CL/F) ของ Everolimus ภาวะไตวายหลังจากการปลูกถ่าย (creatinine clearance จาก 11-107 มล./นาที) ไม่ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ everolimus ในผู้ป่วยที่มีการปลูกถ่ายอวัยวะ

ผู้ป่วยเด็ก

ไม่มีตัวบ่งชี้ที่ใช้ afinitor ในกลุ่มเด็กที่เป็นมะเร็ง (ดูปริมาณและวิธีการใช้)

ผู้ป่วยสูงอายุ

ในการประเมินทางเภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มนักวิจัยในผู้ป่วยโรคมะเร็งไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญของอายุ (อายุ 27-85 ปี) ต่อการกวาดล้างช่องปากของ Everolimus (CL/F: จาก 4.8 - 54.5 ลิตร/ชั่วโมง)

การแข่งขัน

การกวาดล้างช่องปากที่คล้ายกัน (CL/F) ในผู้ป่วยมะเร็งญี่ปุ่นและคนผิวขาวมีการทำงานของตับคล้ายกัน

ขึ้นอยู่กับการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์โดยกลุ่มนักวิจัยการกวาดล้างช่องปาก (CL/F) ของ Everolimus สูงกว่าค่าเฉลี่ยของผู้ป่วยผิวดำที่มีการปลูกถ่ายอวัยวะ 20%

ความสัมพันธ์ระหว่างสมาธิและการตอบสนอง

มีความสัมพันธ์เฉลี่ยระหว่างการลดลงของฟอสโฟรีเลชั่นของ 4E-BP1 (P4E-BP1) ในเนื้องอกและ CMIN เฉลี่ยของ Everolimus ในเลือดในสถานะที่มั่นคงหลังจากการใช้ 5 หรือ 10 มก. everolimus ข้อมูลเพิ่มเติมแสดงการยับยั้ง phosphorylation ของ S6 kinase มีความไวต่อการยับยั้ง mTOR โดย Everolimus การยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นของ ELF-4G นั้นทั้งหมดอยู่ในค่า CMIN ทั้งหมดหลังจากปริมาณรายวัน 10 มก.

แนวโน้มของการแนะนำเวลาการอยู่รอดไม่ได้ก้าวหน้าไปสู่โรคอีกต่อไปด้วย CMIN ของ Everolimus ที่ได้มาตรฐานเมื่อเวลาผ่านไป (กำหนดเป็นพื้นที่ใต้เส้นโค้ง CMIN เมื่อเวลาผ่านไปตั้งแต่ต้นของการศึกษาจนถึงเวลาของเหตุการณ์/เวลาตั้งแต่เริ่มต้นการศึกษาจนถึงเวลาของเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นอย่างชัดเจน ไกลออกไป (อัตราส่วนอันตราย 0.66; ช่วงความน่าเชื่อถือ (CI) 95%: 0.40 - 1.08) CMIN ของ Everolimus ส่งผลกระทบต่อความน่าจะเป็นของการลดขนาดของเนื้องอก (P

ก่อนรับประทาน Afinitor 10 มก. โนวาร์ทิสรักษามะเร็งเต้านมมะเร็งไตเนื้องอกในสมองเนื้องอกในกระเพาะอาหารลำไส้ตับอ่อน (3 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

Afinitor ถูกนำมาวันละครั้งในเวลาเดียวกันพร้อมกับอาหารหรือไม่มี (ดูส่วนทางเภสัชวิทยาทางคลินิก)

ควรกลืนแท็บเล็ต Afinitor ด้วยน้ำหนึ่งแก้ว อย่าเคี้ยวหรือบดขยี้

สำหรับโรคที่ไม่สามารถกลืนยาทั้งหมดได้เป็นไปได้ที่จะละลายแท็บเล็ต afinitor ในน้ำหนึ่งแก้ว (มีประมาณ 30 มล.) โดยกวนเล็กน้อยจนกระทั่งเม็ดยาละลาย (ประมาณ 7 นาที) ก่อนดื่ม ควรเคลือบด้วยน้ำในปริมาณเท่ากันและกลืนน้ำที่เคลือบนี้อย่างสมบูรณ์เพื่อให้แน่ใจว่ายาทั้งหมด (ดูส่วนเภสัชวิทยาทางคลินิก)

ปริมาณ

การรักษา Afinitor ควรเริ่มต้นโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการใช้การรักษาด้วยยาต้านมะเร็ง

ควรได้รับการรักษาอย่างต่อเนื่องเมื่อยังคงบันทึกไว้ในผลประโยชน์ทางคลินิกหรือจนกว่าความเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้

กลุ่มผู้ป่วยเป้าหมายโดยรวม:

ปริมาณในมะเร็งเต้านมระยะไกลมีตัวรับฮอร์โมนบวกเนื้องอกประสาทเส้นประสาทที่ได้มาจากต้นกำเนิดของตับอ่อนและเซลล์คาร์บอนจากที่ห่างไกล

ปริมาณที่แนะนำของ afinitor คือ 10 มก. ใช้เวลา 1 ครั้ง/วัน (ดูการใช้งาน)

การเปลี่ยนแปลงปริมาณ

ปฏิกิริยาที่กำหนด

การจัดการปฏิกิริยาของยาเสพติด (ADR) นั้นรุนแรงหรือไม่ยอมแพ้อาจต้องระงับ (มีหรือไม่มีการลดขนาดยา) หรือหยุดการรักษาด้วย afinitor หากจำเป็นต้องใช้ยาข้อเสนอจะต่ำกว่าปริมาณรายวันประมาณ 50% (ดูคำเตือนและข้อควรระวัง) สำหรับการลดปริมาณที่ต่ำกว่าเนื้อหาแท็บเล็ตต่ำสุดขอแนะนำให้พิจารณาใช้ยาญี่ปุ่น

ตารางที่ 1 สรุปคำแนะนำเกี่ยวกับการระงับการลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาด้วย afinitor ในการจัดการกับปฏิกิริยาของยาที่ไม่พึงประสงค์รวมถึงคำแนะนำการรักษาทั่วไปตามความเหมาะสม การประเมินทางคลินิกของแพทย์การรักษาจะเป็นแนวทางในการวางแผนการรักษาสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายตามการประเมินผลประโยชน์เมื่อเทียบกับความเสี่ยงในผู้ป่วยแต่ละราย

อาการไม่พึงประสงค์ของน้ำหนักยา 1 แนะนำให้ปรับขนาดยา Afinitor2 และการรักษา

ไม่มีอาการสัญญาณของรังสีเอกซ์

ไม่มีการปรับขนาดยา

เริ่มการตรวจสอบที่เหมาะสม

อาการอย่าเข้าไปยุ่งเกี่ยวกับ ADL3

พิจารณาการระงับการรักษากำจัดการติดเชื้อและพิจารณาการรักษา corticosteroid จนกว่าจะมีอาการดีขึ้น≤ระดับ 1.

เริ่มใช้ Afinitor ในขนาดที่ต่ำกว่า

หยุดการรักษาหากไม่ได้รับการกู้คืนภายใน 4 สัปดาห์

อาการขัดขวาง ADL3 เพื่อแต่งตั้งการหายใจ O2

afinitor หยุดกำจัดการติดเชื้อและพิจารณาการรักษา corticosteroid จนกว่าอาการจะลดลงเป็น≤ระดับ 1.

ทบทวนและเริ่มรับ afinitor ในขนาดที่ต่ำกว่า

หากความเป็นพิษซ้ำ ๆ อยู่ที่ระดับ 3 จำเป็นต้องหยุดการรักษา

ภัยคุกคามชีวิตสำหรับการสนับสนุนทางเดินหายใจ

หยุด afinitor อย่างสมบูรณ์กำจัดการติดเชื้อและพิจารณา corticosteroids

อาการขั้นต่ำอาหารปกติ

ไม่มีการปรับขนาดยา

การรักษาด้วยน้ำยาบ้วนปากในช่องปากที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (0.9%) วันละหลายครั้ง

อาการ แต่สามารถกินและกลืนอาหารปรับ

ระงับปริมาณชั่วคราวจนกระทั่งการกู้คืนเป็น≤ระดับ 1

หาก stomatitis กำเริบระดับ 2 ระงับปริมาณจนกว่าจะกู้คืนไปที่≤ระดับ 1 เริ่มต้นใช้ afinitor ในขนาดที่ต่ำกว่า

การจัดการกับการรักษาอาการปวดช่องปากในท้องถิ่น (เช่นเบนโซเคน, บิวทิลอะมิโนเบนโซเทต, tetracaine ไฮโดรคลอไรด์, เมทิลหรือฟีนอล), มีหรือไม่มี corticosteroids เฉพาะ

อาการและไม่เช่นนั้นหรือดื่มโดยปากเปล่า

ระงับปริมาณชั่วคราวจนกระทั่งการกู้คืนสู่ระดับ 1 เริ่มใช้ Afinitor ในขนาดที่ต่ำกว่า

การรักษาด้วยการรักษาด้วยยาแก้ปวดปาก (เช่น benzocaine, butyl aminobenzoate, tetracainehydrocholoride, methol หรือฟีนอล) หรือ non -local corticosteroids (เช่น triamcinolone ในช่องปาก) .4

มีอาการที่เกี่ยวข้องกับผลที่ตามมาจากชีวิต

หยุด afinitor และจัดการกับการรักษาทางการแพทย์ที่เหมาะสม คณะที่เหมาะสมและการตรวจสอบ หากความเป็นพิษสามารถทนได้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

เริ่มการรักษาทางการแพทย์และการตรวจสอบที่เหมาะสม หากความเป็นพิษไม่สามารถทนได้ให้ระงับยาจนกว่าการกู้คืนจะอยู่ที่≤ระดับ 1

หากความเป็นพิษซ้ำ ๆ อยู่ที่ระดับ 2 ให้ระงับการทำงานจนกว่าจะฟื้นตัวถึง≤ระดับ 1 เริ่มใช้ Afinitor ในขนาดที่ต่ำกว่า

องศา 3

ระงับปริมาณชั่วคราวจนกว่าจะฟื้นตัวถึง≤ระดับ 1 เริ่มการรักษาและการตรวจสอบทางการแพทย์ที่เหมาะสม

พิจารณาการเริ่มต้นของการใช้ afinitor ในปริมาณที่ต่ำกว่า

หากความเป็นพิษซ้ำ ๆ อยู่ที่ระดับ 3 จำเป็นต้องหยุดการรักษา

องศา 4 หยุด afinitor และจัดการกับการรักษาทางการแพทย์ที่เหมาะสม

เริ่มการรักษาทางการแพทย์และการตรวจสอบที่เหมาะสม

การรักษาด้วยการรักษาและการตรวจสอบทางการแพทย์ที่เหมาะสม

เริ่มใช้ Afinitor ในขนาดที่ต่ำกว่า

การรักษาด้วยการรักษาและการตรวจสอบทางการแพทย์ที่เหมาะสม

องศา 4. 2 = อาการเฉลี่ย; 3 = อาการรุนแรง 4 = อาการของการคุกคามชีวิต

2 หากจำเป็นต้องใช้ยาข้อเสนอแนะจะประมาณ 50% เมื่อเทียบกับปริมาณรายวันก่อน

3 กิจกรรมประจำวัน

4 หลีกเลี่ยงการใช้สารที่มีแอลกอฮอล์, ไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์, ไอโอดีนและต้นไม้ตะวันตกที่ขาดน้ำในการจัดการกับปากอักเสบเพราะสิ่งเหล่านี้สามารถทำให้แผลในปากแย่ลง

ระวังเมื่อใช้ร่วมกับตัวยับยั้งเฉลี่ย CYP3A4 หรือ PGP หากผู้ป่วยจำเป็นต้องใช้ร่วมกับตัวยับยั้ง CYP3A4 หรือ PGP เฉลี่ยลดปริมาณของ afinitor ให้เหลือประมาณ 50% เมื่อเทียบกับปริมาณรายวันก่อน ปริมาณมากขึ้นสามารถลดลงเพื่อควบคุมอาการไม่พึงประสงค์ของยา สำหรับการลดปริมาณที่ต่ำกว่าเนื้อหา Afinitor ต่ำสุดขอแนะนำให้พิจารณาใช้ยาญี่ปุ่น ปริมาณเพิ่มเติมอาจจำเป็นต้องจัดการกับอาการไม่พึงประสงค์ของยา (ดูคำเตือนและข้อควรระวังและการมีปฏิสัมพันธ์กับยา)

ผู้ช่วยมะเร็งเต้านมมีตัวรับฮอร์โมนบวก, เนื้องอกเส้นประสาทฮอร์โมนที่อยู่ห่างไกลที่เกิดขึ้นในต้นกำเนิดของตับอ่อน, cargoma ของเซลล์คาร์บอนเคลื่อนที่ออกไป: หากคุณหยุดใช้สารยับยั้งเฉลี่ย CYP3A4/PGP แนะนำให้ใช้ยาเสพติดที่ลดลงอย่างน้อย 2 วัน ปริมาณ Afinitor สามารถกลับไปที่ปริมาณก่อนหน้านี้เมื่อเริ่มใช้ตัวยับยั้งเฉลี่ย CYP3A4/PGP (ดูคำเตือนและข้อควรระวังและปฏิสัมพันธ์ยา)

สารเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง

หลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกับสารเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่ง CYP3A4

ผู้ช่วยมะเร็งเต้านมมีฮอร์โมนที่เป็นบวกซึ่งเป็นเนื้องอกของเส้นประสาทฮอร์โมนที่อยู่ห่างไกลที่เกิดขึ้นในต้นกำเนิดของตับอ่อนเซลล์คาร์ตคาเร็ตคาร์ทไปไกล: หากผู้ป่วยต้องใช้ร่วมกับการเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่ทรงพลัง การทำนายปริมาณ afinitor นี้จะปรับพื้นที่ภายใต้เส้นโค้ง (AUC) ไปยังช่วงโดยไม่มีสารเหนี่ยวนำ อย่างไรก็ตามไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่ใช้ตัวแทนการเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง หาก CYP3A4 ถูกหยุดโดยสารเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่งให้พิจารณาขั้นตอนการกำจัดอย่างน้อย 3 ถึง 5 วัน (เวลาที่สมเหตุสมผลสำหรับกระบวนการกำจัดการเหนี่ยวนำเอนไซม์ที่สำคัญ) ก่อนที่จะลดปริมาณของการตอบโต้ที่ใช้ก่อนที่จะเริ่มใช้สารกระตุ้น CYP3A4

ปริมาณในผู้ป่วยพิเศษ

กลุ่มผู้ป่วยเด็ก

ไม่มีคำแนะนำในการใช้ Afinitor สำหรับเด็กที่เป็นมะเร็ง

ผู้ป่วยสูงอายุ (≥ 65 ปี)

ไม่มีการปรับขนาดยา (ดูส่วนทางเภสัชวิทยาทางคลินิก)

ไตวาย

ไม่มีการปรับขนาดยา (ดูส่วนทางเภสัชวิทยาทางคลินิก)

ตับวาย

มะเร็งเต้านม AARA มีฮอร์โมนที่เป็นบวก, เนื้องอกเส้นประสาทฮอร์โมนที่มาจากต้นกำเนิดของตับอ่อนเซลล์ Carbinoma Caret ไปไกล:

ตับวายเล็กน้อย (เด็ก -pugh A) - ปริมาณที่แนะนำคือ 7.5 มก./วัน หากผลประโยชน์ที่ต้องการนั้นเหนือกว่าความเสี่ยงปริมาณจะต้องไม่เกิน 2.5 มก./วันสิ่งที่ต้องทำเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

ไม่สังเกตความเป็นพิษของการเสียชีวิตหรือความเป็นพิษรุนแรงในหนูหรือหนูที่ได้รับปริมาณ 2,000 มก./กก. (การทดสอบ จำกัด )

ประสบการณ์ที่รายงานเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดในมนุษย์ยังคงมี จำกัด มาก มีการใช้ปริมาณมากถึง 70 มก. กับความคลาดเคลื่อนที่ยอมรับได้

จำเป็นต้องใช้มาตรการสนับสนุนทั่วไปในทุกกรณีของการใช้ยาเกินขนาด

จะทำอย่างไรเมื่อคุณลืม 1 ยา?

ผลข้างเคียง

แจ้งแพทย์ด้วยผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

ใช้เป็นมะเร็ง - สรุปข้อมูลความปลอดภัย

ข้อมูลอาการไม่พึงประสงค์ของยา (ADR) ขึ้นอยู่กับข้อมูลความปลอดภัยสังเคราะห์ในผู้ป่วยที่ใช้ afinitor (n = 2470) ในการทดลองทางคลินิกรวมถึงการสุ่มตาบอดสองครั้งการควบคุมด้วยยาหลอกหรือสารเปรียบเทียบและการวิจัยระยะที่เกี่ยวข้องกับการวิจัย stomatitis, ผื่น, ท้องเสีย, การติดเชื้อ, คลื่นไส้, ความอยากอาหารลดลง, โรคโลหิตจาง, รสชาติ, โรคปอดบวม, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, การสูญเสียน้ำหนัก, อาการคัน, ความอ่อนแอ, hematuria, เลือด, สีส้ม

คำเตือน

ก่อนที่จะใช้ยาคุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างระมัดระวังและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ข้อห้าม

ข้อห้าม Afinitor สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ต่อส่วนผสมที่ใช้งานอยู่กับอนุพันธ์ rapamycin อื่น ๆ หรือส่วนผสมของสารเพิ่มปริมาณ (ดูคำเตือนและข้อควรระวัง)

ระมัดระวังเมื่อใช้

อ่านคำแนะนำอย่างระมัดระวังก่อนใช้งาน หากคุณต้องการข้อมูลเพิ่มเติมโปรดขอความคิดของลุงศรี

ยานี้ใช้ตามที่แพทย์กำหนดเท่านั้น

โรคปอดบวมที่ไม่ติดเชื้อ

โรคปอดบวมที่ไม่ติดเชื้อเป็นชนิดของอนุพันธ์ของ rapamycin กรณีของโรคปอดบวมที่ไม่ใช่แบคทีเรีย (รวมถึงโรคปอดคั่นระหว่างหน้า) ได้รับการอธิบายในผู้ป่วยที่ใช้ afinitor (ดูการใช้ยาเสริม) บางกรณีเหล่านี้รุนแรงและในกรณีที่หายากมากการตายของความตาย มีความจำเป็นที่จะต้องพิจารณาการวินิจฉัยโรคปอดบวมที่ไม่ใช่แบคทีเรียในผู้ป่วยที่มีอาการทางเดินหายใจที่ไม่เฉพาะเจาะจงเช่นออกซิเจนเนื้อเยื่อ, ปอดไหล, ไอหรือหายใจถี่และในคนที่ติดเชื้อแบคทีเรียเนื้องอกนีโอ -เกิดและสาเหตุอื่น ๆ การวินิจฉัยที่โดดเด่นควรได้รับการวินิจฉัยว่าจะกำจัดการติดเชื้อแบบฉวยโอกาสเช่น pneumocystis jirovecii (pneumocystis jirovecii pneumonia) เมื่อวินิจฉัยโรคปอดบวมที่ไม่ใช่ -แบคทีเรีย (ดูการติดเชื้อ)

แนะนำผู้ป่วยให้รายงานอาการทางเดินหายใจใหม่ ๆ ทันทีหรือแย่ลง

สำหรับผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงในรังสีเอกซ์แนะนำโรคปอดบวมที่ไม่ใช่แบคทีเรียและมีอาการเล็กน้อยหรือไม่มีอาการสามารถรักษากับ afinitor ต่อไปได้โดยไม่ต้องเปลี่ยนปริมาณ (ดูปริมาณและการใช้งานตารางที่ 1)

หากอาการเป็นค่าเฉลี่ย (ระดับ 2) ให้พิจารณาการระงับการรักษาจนกว่าอาการจะดีขึ้น Corticosteroid สามารถแต่งตั้งได้ Afinitor สามารถนำกลับมาใช้ใหม่ได้ด้วยปริมาณรายวันประมาณ 50% เมื่อเทียบกับขนาดก่อนหน้า

สำหรับกรณีของโรคปอดบวม 3 -ติดเชื้อปอดบวมมีความจำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วย afinitor จนกว่าอาการจะลดลงเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า Afinitor สามารถนำกลับมาใช้ใหม่ได้ด้วยการลดลงประมาณ 50% เมื่อเทียบกับขนาดก่อนหน้านี้ขึ้นอยู่กับสภาพทางคลินิกของผู้ป่วยแต่ละราย หากความเป็นพิษซ้ำ ๆ อยู่ที่ระดับ 3 ให้พิจารณาหยุด afinitor สำหรับกรณีของโรคปอดบวม 4 -ติดเชื้อปอดบวมควรหยุด Afinitor อย่างสมบูรณ์ corticosteroids อาจถูกระบุจนกว่าอาการทางคลินิกจะล่าถอย

พิจารณาโรคปอดบวม pneumocystis jirovecii (PJP) สำหรับผู้ป่วยที่ต้องรักษาโรคปอดบวมที่ไม่ติดเชื้อด้วย corticosteroids

การปรากฏตัวของโรคปอดบวมยังได้รับการรายงานในระดับยาลดลง (ดูปริมาณและการใช้งานตารางที่ 1)

การติดเชื้อ

Afinitor มีคุณสมบัติทางภูมิคุ้มกันและอาจทำให้ผู้ป่วยมีความไวต่อการติดเชื้อการติดเชื้อราการติดเชื้อไวรัสหรือการติดเชื้อเซลล์เดียวรวมถึงการติดเชื้อเนื่องจากสาเหตุที่ฉวยโอกาส (ดูผลข้างเคียงของยา) การติดเชื้อในท้องถิ่นและร่างกาย ได้แก่ โรคปอดบวมการติดเชื้อแบคทีเรียอื่น ๆ การติดเชื้อราที่รุกรานเช่นเชื้อรา Aspergillus, candidiasis หรือ pneumocystis jirovecii (PJP) และการติดเชื้อไวรัสรวมถึงไวรัสตับอักเสบบี การติดเชื้อเหล่านี้บางส่วนมีความรุนแรง (ตัวอย่างเช่นนำไปสู่การติดเชื้อความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจหรือตับวาย) และบางครั้งเสียชีวิต

แพทย์และผู้ป่วยจำเป็นต้องตระหนักถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการติดเชื้อเมื่อรับ afinitor ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Afinitor จำเป็นต้องจัดการกับการติดเชื้อมาก่อน ในขณะที่รักษาด้วย afinitor จะต้องมีสัญญาณและอาการแสดงของการติดเชื้อ หากการติดเชื้อได้รับการวินิจฉัยการรักษาที่เหมาะสมจะต้องดำเนินการทันทีและพิจารณาการระงับการรักษาหรือหยุดการรักษาด้วย afinitor

หากการติดเชื้อของเชื้อราได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นทั้งร่างกาย Afinitor จะต้องหยุดและรักษาด้วยการรักษาด้วยยาต้านเชื้อราที่เหมาะสม

กรณีของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Everolimus เสียชีวิตจากโรคปอดบวม pneumocystis jirovecii โรคปอดบวม pneumocystis jirovecii อาจเกี่ยวข้องกับการใช้งานของ everolimus พร้อมกับ corticosteroids หรือยาภูมิคุ้มกันบกพร่อง พิจารณาการป้องกันโรคปอดบวม pneumocystis jirovecii เมื่อต้องใช้ everolimus กับ corticosteroids หรือยาภูมิคุ้มกันบกพร่องอื่น ๆ พร้อมกัน

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินนั้นแสดงออกมาโดยอาการรวมถึง แต่ไม่เพียง แต่ จำกัด อยู่ที่ภาวะภูมิแพ้, หายใจถี่, หน้าอก, อาการเจ็บหน้าอกหรือ angioedema (ตัวอย่างเช่น: ศาสนาหรือลิ้นที่มีหรือไม่มีการหายใจล้มเหลว) ได้รับการสังเกตด้วย Everolimus

Eventy Fleet ถูกนำมาใช้พร้อมกัน Everolimus และ Enzyme inhibitors

angiotensin (เอซ: เอนไซม์ angiotensin-converting)

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาพร้อมกันด้วย Everolimus ด้วยสารยับยั้งเอนไซม์ที่อาจเพิ่มความเสี่ยงของ angioedema (ตัวอย่างเช่นอาการบวมน้ำระบบทางเดินหายใจหรือลิ้นอาจมาพร้อมกับหรือไม่มีระบบหายใจล้มเหลว

แผลในปาก

แผลในปาก, stomatitis และเยื่อเมือกในช่องปากได้รับการบันทึกในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย afinitor (ดูผลข้างเคียงของยา) ในกรณีเหล่านี้ขอแนะนำให้ใช้การรักษาในท้องถิ่น แต่หลีกเลี่ยงน้ำยาบึงแอลกอฮอล์ไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์ไอโอดีนหรือใบโหระพาเพราะสิ่งเหล่านี้อาจแย่ลง ไม่ควรใช้ยาต้านไวรัสเว้นแต่ว่าการติดเชื้อราจะได้รับการวินิจฉัย (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา)

กรณีของไตวาย

กรณีของภาวะไตวาย (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) มีผู้เสียชีวิตบางรายที่ได้รับการรักษาในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย afinitor จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของไตพิเศษในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงมากขึ้นซึ่งสามารถนำไปสู่การทำงานของไต (ดูการทดสอบและการตรวจสอบและผลข้างเคียงของยา)

การทดสอบและการตรวจสอบ

ฟังก์ชั่นไต

เพิ่มเซรั่มโดยปกติจะมีรายงานว่าไม่รุนแรงและโปรตีนในผู้ป่วยที่ใช้ afinitor (ดูผลข้างเคียงของยา) คำแนะนำสำหรับการตรวจสอบการทำงานของไตรวมถึงการวัดยูเรียไนโตรเจนในเลือด (BUN), โปรตีนหรือซีรั่ม creatinine ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Afinitor และการตรวจสอบเป็นระยะ

น้ำตาลในเลือด

ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ afinitor (ดูผลข้างเคียงของยา) คำแนะนำในการตรวจสอบน้ำตาลในเลือดที่ Hunger ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Afinitor และการตรวจสอบเป็นระยะในภายหลัง บ่อยครั้งที่จะตรวจสอบเมื่อมีการใช้ afinitor พร้อมกันกับยาอื่น ๆ ที่สามารถเพิ่มน้ำตาลในเลือด มีความจำเป็นที่จะต้องควบคุมน้ำตาลในเลือดที่ดีที่สุดก่อนเริ่มการรักษาด้วย AFINITOR สำหรับผู้ป่วย

ไขมันในเลือด ไขมันในเลือดผิดปกติ (รวมถึง hypercholesterolytic hyperkemen และ hyper triglycerides) ได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ afinitor ขอแนะนำให้ตรวจสอบคอเลสเตอรอลในเลือดและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดก่อนเริ่มการรักษาด้วย afinitor และเป็นระยะรวมถึงการควบคุมทางการแพทย์ที่เหมาะสม

พารามิเตอร์โลหิตวิทยา

มีรายงานเกี่ยวกับฮีโมโกลบิน, เซลล์เม็ดเลือดขาว, เกล็ดเลือดและนิวโทรฟิลในผู้ป่วยที่ใช้ afinitor (ดูผลข้างเคียงของยา) คำแนะนำในการตรวจสอบสูตรเลือดทั้งหมดก่อนเริ่มการรักษาด้วย AFINITOR และการตรวจสอบเป็นระยะ

การโต้ตอบยา

หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับตัวยับยั้ง CYP3A4 หรือ PGP ที่แข็งแกร่ง (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา)

ระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 หรือสารยับยั้ง PGP ขนาดกลาง หากคุณต้องใช้การรวมกันของ afinitor กับสารยับยั้ง CYP3A4 หรือสารยับยั้ง PGP ขนาดกลางการตรวจสอบผู้ป่วยอย่างรอบคอบควรระมัดระวังเกี่ยวกับผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์และลดปริมาณของ afinitor หากจำเป็น (ดูปริมาณและการใช้งานและการโต้ตอบของยา)

หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับตัวแทนการเหนี่ยวนำ CYP3A4 หรือ PGP (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา) หากการรวมกันของ afinitor กับการเหนี่ยวนำ CYP3A4 หรือ PGP ที่แข็งแกร่งเป็นการตอบสนองทางคลินิกที่แข็งแกร่ง พิจารณาเพิ่มปริมาณ Afinitor เมื่อใช้ร่วมกับสารเหนี่ยวนำ CYP3A4 หรือ PGP ที่แข็งแกร่งหากไม่สามารถแทนที่ได้ (ดูปริมาณและวิธีการใช้และการทำงานร่วมกันของยา)

เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับยาเสพติดจึงจำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ Afinitor ร่วมกับสารตั้งต้นของ CYP3A4 เพื่อใช้ปากเปล่าด้วยดัชนีการรักษาแคบ ๆ หากใช้ Afinitor กับสารตั้งต้นของ CYP3A4 การพูดด้วยวาจามีดัชนีการรักษาแคบ ๆ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบเพื่อตรวจสอบผลที่ไม่พึงประสงค์ที่อธิบายไว้ในข้อมูลผลิตภัณฑ์ของสารตั้งต้นของ CYP3A4 ในช่องปาก (ดูปฏิสัมพันธ์ยา)

ตับวาย

การเพิ่มความเข้มข้นของ Everolimus ในผู้ป่วยที่มีตับวายเล็กน้อย (เด็ก-พัคจ์ A), ค่าเฉลี่ย (เด็ก-พัคห์ B) และรุนแรง (เด็ก-พัคห์ C) (ดูส่วนเภสัชวิทยาทางคลินิก)

ไม่แนะนำให้ใช้ afinitor ในผู้ป่วยที่มีตับวายอย่างรุนแรง (เด็ก-พัคจี C) เพื่อรักษามะเร็งเต้านมระยะไกลด้วยตัวรับฮอร์โมนบวกในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน, เนื้องอกเส้นประสาทฮอร์โมนที่อยู่ห่างไกลจากการใช้คลินิก

หลีกเลี่ยงการใช้วัคซีนสดและติดต่ออย่างใกล้ชิดกับผู้ที่ได้รับวัคซีนวัคซีนเพื่อใช้ชีวิตในระหว่างการรักษาด้วย Afinitor (ดูปฏิสัมพันธ์ยา)

แลคโตส

ผู้ป่วยที่มีโรคทางพันธุกรรมที่หายากคือกาแลคโตสหรือแลคเตสของเอนไซม์หรือกลูโคส - กาแลคโตสไม่ควรใช้ยานี้

ภาวะแทรกซ้อนจากการบาดเจ็บ

กระบวนการรักษาบาดแผลได้รับผลกระทบจากอนุพันธ์ของ rapamycin รวมถึง afinitor

ระมัดระวังเมื่อใช้ afinitor ในระหว่างการผ่าตัด

carcinoid tumor

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Afinitor ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นในผู้ป่วยที่มีเนื้องอก carcinoid

ผลกระทบของยาเสพติดต่อการขับขี่และเครื่องจักรปฏิบัติการ

afinitor อาจส่งผลกระทบต่อค่าเฉลี่ยต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรเล็กน้อย

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนอย่างรอบคอบเมื่อขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรหากมีการแสดงออกของความเหนื่อยล้าเมื่อรักษาด้วย afinitor

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นม

ผู้หญิงมีแนวโน้มที่จะตั้งครรภ์

แนะนำผู้หญิงที่มีแนวโน้มที่จะใช้วิธีการตั้งครรภ์ที่มีประสิทธิภาพสูงในขณะที่ใช้เวลามากถึง 8 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการรักษา

การทำซ้ำ

ไม่ทราบความเป็นไปได้ของ Everolimus ทำให้เกิดภาวะมีบุตรยากในผู้ป่วยชายและหญิง อย่างไรก็ตามการมีประจำเดือนที่ผิดปกติพบว่ามีประจำเดือนทุติยภูมิและความไม่สมดุลของฮอร์โมนรอยัล (LH) / ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH)

ขึ้นอยู่กับผลลัพธ์ในการศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิกการรักษาแบบ afinitor สามารถลดความอุดมสมบูรณ์ของชายและหญิง (ดูส่วนหนึ่งของข้อมูลความปลอดภัยที่ไม่เป็นคลินิก)

หญิงตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ afinitor ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาจากสัตว์แสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์รวมถึงความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ (ดูส่วนหนึ่งของข้อมูลความปลอดภัยที่ไม่เกิดขึ้น) ความเสี่ยงที่ไม่รู้จักสำหรับผู้คน

อย่าใช้ Afinitor สำหรับหญิงตั้งครรภ์เว้นแต่ว่าผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจะดีกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ ไม่แนะนำให้ห้ามผู้ป่วยชายจากการใช้ Afintior ที่พยายามมีลูก

การเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

มันไม่ชัดเจนว่า Everolimus ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ อย่างไรก็ตามในการศึกษาสัตว์ Everolimus และ/หรือสารเมตาโบไลต์ของยาเข้าสู่นมของหนูที่เลี้ยงลูกด้วยนมได้อย่างง่ายดาย ดังนั้นผู้หญิงที่ใช้ afinitor ไม่ควรให้นมลูก

ปฏิสัมพันธ์ยา

Everolimus เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 และยังเป็นสารตั้งต้นขนาดกลางและยับยั้ง P-glycoprotein (PGP) เป็นปั๊มที่ผลักยาจำนวนมาก ดังนั้นการดูดซึมและการกำจัดในภายหลังของ Everolimus อาจได้รับผลกระทบจากผลิตภัณฑ์ที่มีผลต่อ Cy3a4 และ/หรือ Pgp.

ในหลอดทดลอง Everolimus เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของ CYP3A4 และเป็นสารยับยั้ง CYP2D6 แบบผสม

สารสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ everolimus ในเลือด

ความเข้มข้นของ Everolimus ในเลือดอาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากสารยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 และลดการเผาผลาญ Everolimus ความเข้มข้นของ Everolimus ในเลือดอาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากสารยับยั้ง PGP สามารถลดการผลักดันของ Everolimus จากเซลล์ลำไส้

หลีกเลี่ยงการรักษาพร้อมกันด้วย CYP3A4 หรือสารยับยั้ง PGP ที่แข็งแกร่ง (รวมถึงการเพิ่มขึ้นของ ketoconazole ความเข้มข้นในพลาสมา (CMAX) เพิ่มขึ้น 3.9 เท่าและพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) เพิ่มขึ้น 15 ครั้ง) ในคนที่มีสุขภาพดีเมื่อ Everolimus ถูกใช้ร่วมกับ ketoconazole (สารยับยั้งที่แข็งแกร่ง CYP3A4 และ PGP)

ระวังเมื่อได้รับการรักษาพร้อมกันกับตัวยับยั้งเฉลี่ย CYP3A4 (รวมถึง แต่ไม่ จำกัด เฉพาะ erythromycin, verapamil, ciclosporin, fluconazole, diltiazem, amprenavir, fosamprenavir หรือ aprepitant) และ PGP inhibitors การลดขนาดยา Afinitor หากใช้ร่วมกับตัวยับยั้งเฉลี่ย CYP3A4/PGP (ดูปริมาณและการใช้งานและคำเตือนและข้อควรระวัง)

มีการติดต่อกับ Everolimus เพิ่มขึ้นในคนที่มีสุขภาพดีเมื่อ Everolimus ถูกใช้ร่วมกับ:

erythromycin (ยับยั้งตัวยับยั้ง Medium CYP3A4 และ PGP inhibitors; CMAX เพิ่มขึ้น 2 เท่าและ AUC เพิ่มขึ้น 4.4 เท่า) PGP; CMAX เพิ่มขึ้น 1.8 เท่าและ AUC เพิ่มขึ้น 2.7 เท่า)

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ส้มโอน้ำเกรปฟรุ้ตผลไม้ดาราส้มและอาหารอื่น ๆ ที่ส่งผลกระทบต่อกิจกรรมของไซโตโครม P450 และ PGP ในระหว่างการรักษา

ไม่มีความแตกต่างที่ชัดเจนในความเข้มข้นต่ำสุดในพลาสมา (CMIN) ของ Everolimus เมื่อใช้กับหรือไม่กับพื้นผิวของ CYP3A4 และ/หรือ PGP หลังการรักษาในปริมาณ 10 มก. หรือ 5 มก. ต่อวัน mg หรือ 5 มก. ทุกวัน

สารที่สามารถลดความเข้มข้นของ Everolimus ในเลือด

สารที่ทำให้เกิด CYP3A4 หรือสารเหนี่ยวนำ PGP อาจลดความเข้มข้นของ Everolimus ในเลือดเนื่องจากการเผาผลาญที่เพิ่มขึ้นหรือผลักดัน Everolimus จากเซลล์ลำไส้

ควรหลีกเลี่ยงการรักษาพร้อมกันด้วยสารเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่ง CYP3A4 หรือ PGP หากการรวมกันของ afinitor ต้องใช้กับ CYP3A4 หรือ PGP ที่ทรงพลัง (ตัวอย่างเช่น rifampicin และ rifabutin) ขนาดของ afinitor (ดูปริมาณและการใช้งานและการใช้)

การรักษาล่วงหน้าสำหรับ rifampicin จำนวนมาก (1 CYP3A4 และ PGP) 600 มก./วันเป็นเวลา 8 วันตามด้วยการเสียค่าใช้จ่ายในช่องปากครั้งเดียวเกือบ 3 ครั้ง CMAX ลดลง 58% และ AUC ลดลง 63%

สารสัมผัสที่แข็งแกร่งอื่น ๆ ของ CYP3A4 และ/หรือ PGP สามารถเพิ่มเมแทบอลิซึมของ Everolimus และลดความเข้มข้นของ Everolimus ในเลือดรวมถึงสาโทเซนต์จอห์น (hypericum perforatum), anti -convulsions (ตัวอย่างเช่น carbamazepine, phenobarbital, phenytoin)

สารที่มีความเข้มข้นในพลาสมาอาจเปลี่ยนแปลงได้โดย Everolimus

การศึกษาในคนที่มีสุขภาพแสดงให้เห็นว่าไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกระหว่าง afinitor และ atorvastatin เป็นสารยับยั้ง HMG-CoA reductase (สารตั้งต้นของ CYP3A4) และ Pravastatin (ไม่ใช่สารตั้งต้นของ CYP3A4)

ในหลอดทดลอง Everolimus ยับยั้งการแข่งขันของการเผาผลาญของ ciclosporin ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 และเป็นตัวยับยั้งผสมของ Dextromethorphan ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ CYP2D6 CMing เฉลี่ยของ Everolimus มีความเสถียรด้วยช่องปาก 10 มก./วันหรือ 70 มก./สัปดาห์ต่ำกว่า 12-36 เท่าของค่า KI ของสารยับยั้งในหลอดทดลอง ดังนั้น Everolimus จึงเป็นเรื่องยากที่จะส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญของสารตั้งต้น CYP3A4 และ CYP2D6

การศึกษาเกี่ยวกับคนที่มีสุขภาพแสดงให้เห็นว่าการใช้การผสมผสานระหว่างยา midazolam (cyp3a4) ที่เพิ่มขึ้นของ midazolam (1-inf) (1-1-inf) อัตราส่วนเมตาบอลิซึม (1- 1-in-hydroxy-midazolam/midazolam) ไม่ได้รับผลกระทบ นี่แสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ midazolam นั้นเกิดจากผลของ Everolimus ในระบบย่อยอาหารเมื่อใช้ยาทั้งสองพร้อมกัน ดังนั้น Everolimus สามารถส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของยาที่เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 ที่ใช้ในการรวมการรวมกันในช่องปาก Everolimus นั้นยากที่จะส่งผลกระทบต่อความเข้มข้นของยาอื่น ๆ ที่สารตั้งต้นของ CYP3A4 ถูกใช้โดยปากเปล่าเช่นน้ำตาลทางหลอดเลือดดำใต้ผิวหนังและผิวหนัง -to -skin ฉีด (ดูคำเตือนและส่วนที่ระมัดระวัง)

ใช้การรวมกันของ Everolimus และ Octreotide Depot ซึ่งเพิ่ม cmin ของ octreotide ด้วยอัตราส่วนเฉลี่ยของการคูณ (Everolimus/placebo) คือ 1.47 (ช่วงที่เชื่อถือได้ (CI) 90%: 1.32 - 1.64) คำแนะนำ AUC/CMAX ของ Everolimus (ขีด จำกัด ที่บันทึกไว้) เมื่อรวมยาที่แข็งแกร่ง

Ketoconazole AUC เพิ่มขึ้น 15.3 ครั้ง (11.2 -22.5)

CMAX เพิ่มขึ้น 4.1 ครั้ง (2.6 - 7.0)

ไม่แนะนำให้ใช้ Afinitor พร้อมกันกับสารยับยั้งที่แข็งแกร่งพร้อมกัน ความเข้มข้นของ Everolimus อาจเพิ่มขึ้น Nelfinavir CYP 3A4/PGP inhibitors เฉลี่ย

CMAX เพิ่มขึ้น 2 เท่า (0.9 - 3.5)

ใช้อย่างระมัดระวังเมื่อจำเป็นต้องใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A4 เฉลี่ยหรือสารยับยั้ง PGP หากผู้ป่วยจะต้องใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A4 หรือ PGP เฉลี่ยโดยเฉลี่ยปริมาณสามารถพิจารณาได้ 5 มก. ต่อวันหรือ 5 มก. ต่อวัน

อย่างไรก็ตามไม่มีข้อมูลทางคลินิกสำหรับการปรับขนาดยานี้

เนื่องจากความแตกต่างระหว่างผู้ใช้ยาการปรับการปรับขนาดยาที่แนะนำจึงไม่สามารถปรับให้เหมาะสมสำหรับบุคคลทุกคนดังนั้นจึงตรวจสอบผลข้างเคียงอย่างใกล้ชิด

Verapamil

AUC เพิ่มขึ้น 3.5 ครั้ง (2.2 - 6.3)

CMAX เพิ่มขึ้น 2.3 เท่า (1.3 - 3.8)

Ciclosporin นำ AUC เพิ่มขึ้น 2.7 เท่า (1.5 - 4.7)

CMAX เพิ่มขึ้น 1.8 เท่า (1.3 - 2.6)

สามารถเพิ่มสมาธิ สามารถเพิ่มสมาธิ ความเข้มข้นสามารถเพิ่มขึ้นได้ (เอฟเฟกต์การเปลี่ยนแปลงที่แตกต่างกันมาก)

CMAX ลดลง 58% (10 - 70%)

หลีกเลี่ยงพร้อมกันด้วย CYP 3A4 ที่แข็งแกร่ง หากผู้ป่วยจำเป็นต้องใช้การเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่แข็งแกร่งพร้อมกันควรพิจารณาปริมาณของ afinitor จาก 10 มก. ต่อวันถึง 20 มก. ต่อวันโดยใช้เพิ่มอีก 5 มก. ในวันที่ 4 และ 8 หลังจากเริ่มสารสัมผัส ขนาดนี้คาดว่าจะปรับ AUC ให้เป็นช่วงการบันทึกเมื่อไม่ได้ใช้สารสัมผัส อย่างไรก็ตามไม่มีข้อมูลทางคลินิกสำหรับการปรับขนาดยานี้ หากหยุดสารสัมผัสให้ใช้ afinitor กับขนาดก่อนการใช้งาน ความเข้มข้นอาจลดลง ความเข้มข้นอาจลดลง บางทีความเข้มข้นอาจลดลง ความเข้มข้นอาจลดลงอย่างรวดเร็ว สาโทของจอห์นในระหว่างการรักษาด้วย Everolimus อย่างไรก็ตามระดับ estradiol ที่สอดคล้องกันในสถานะที่มั่นคง (4 สัปดาห์) ไม่แตกต่างกันระหว่างสองกลุ่มการรักษา ไม่ได้สังเกตการเพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับ exemestane ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่มีระยะไกลกับตัวรับฮอร์โมนบวกโดยใช้การรักษาแบบผสมผสานนี้ ความเข้มข้นของ exemestane เพิ่มขึ้นอย่างหนักเพื่อส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพหรือความปลอดภัย

ฉีดวัคซีน

สารยับยั้งการสร้างภูมิคุ้มกันอาจส่งผลกระทบต่อการตอบสนองต่อการฉีดวัคซีนดังนั้นการฉีดวัคซีนในระหว่างการรักษา AFINITOR อาจมีประสิทธิภาพน้อยกว่า มีความจำเป็นที่จะต้องหลีกเลี่ยงการใช้วัคซีนสดระหว่างการรักษาแบบ afinitor (ดูคำเตือนและข้อควรระวัง) ตัวอย่างของวัคซีนที่มีชีวิตคือวัคซีนไข้หวัดใหญ่ที่ใช้ในจมูก, วัคซีนหัด, วัคซีนไร้สาระ, วัคซีนหัดเยอรมัน, วัคซีนโปลิโอในช่องปาก, วัคซีน BCG, วัคซีนไข้เหลือง, วัคซีนอีสุกอีใสและวัคซีนไทฟอยด์ TY21A

การเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศา C. เก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิม หลีกเลี่ยงแสง หลีกเลี่ยงความชื้น

อย่าใช้ Afinitor หลังจาก "exp" "ในกล่องยา

ต้องปล่อยให้ห่างไกลจากเด็กและวิสัยทัศน์ของเด็ก ๆ

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ