Agicardi 2.5 Agimexpharm Medicine สำหรับความดันโลหิตสูง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรัง (3 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: C07AB07

bisoprolol เป็น beta1 แบบเลือก beta1 (β1) แต่ไม่มีเสถียรภาพของเมมเบรนและไม่มีผลเช่นเส้นประสาทความเห็นอกเห็นใจภายในเมื่อใช้ภายในขอบเขตของการรักษา ด้วยปริมาณที่ต่ำ bisoprolol ยับยั้งการเลือกตอบสนองต่อการกระตุ้น adrenalin โดยตัวรับการแข่งขันβ1 adrenergic ของหัวใจ แต่มีผลเพียงเล็กน้อยต่อตัวรับβ2 adrenergic ของกล้ามเนื้อหลอดลมและผนังหลอดเลือด ด้วยปริมาณที่สูง (ตัวอย่างเช่น 20 มก. ขึ้นไป) คุณสมบัติการเลือกของ bisoprolol บนตัวรับβ1มักจะลดลงและยาจะแข่งขันการยับยั้งทั้งตัวรับβ1และβ2

bisoprolol ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง ประสิทธิภาพของ Bisoprolol เทียบเท่ากับตัวบล็อกเบต้าอื่น ๆ กลไกความดันเลือดต่ำของ Bisoprolol อาจรวมถึงปัจจัยต่อไปนี้:

การลดการไหลเวียนของหัวใจการยับยั้งการทำงานของไตจะปล่อย Renin และลดผลกระทบของเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจจากศูนย์หลอดเลือดในสมอง

แต่เอฟเฟกต์ที่โดดเด่นที่สุดของ Bisoprolol คือการลดความถี่หัวใจทั้งที่ลาและออกแรง

bisoprolol ช่วยลดการไหลของหัวใจในช่วงเวลาที่เหลือและเมื่อออกแรงมาพร้อมกับการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในปริมาณของเลือด emul สำหรับการบีบหัวใจแต่ละครั้งและเพิ่มความดันหัวใจห้องบนที่ถูกต้องน้อยลงหรือความดันเส้นเลือดฝอยในปอดที่เหลือและออกแรง

ผลที่ดีของตัวบล็อกเบต้าในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเป็นหลักเนื่องจากการยับยั้งผลกระทบของระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจ การใช้ตัวบล็อกเบต้าระยะยาวเช่นเดียวกับสารยับยั้งเอนไซม์ angiotensin สามารถลดอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวและปรับปรุงสภาพทางคลินิกของผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ผลประโยชน์เหล่านี้ได้รับการพิสูจน์แล้วในผู้ที่ใช้สารยับยั้งเอนไซม์แสดงการประสานงานของผลการเสริมแรงของระบบ renin-ankiotensin และยับยั้งระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจคือผลของทองแดงในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม: bisoprolol เกือบจะถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหารอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของยา

การกระจาย: ประมาณ 30% ของยาติดอยู่กับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจายคือ 3.5 ลิตร/กก. การกวาดล้างทั้งหมดประมาณ 15 ลิตร/ชั่วโมง

การเผาผลาญ: เนื่องจากมีเพียงเมตาบอลิซึมเริ่มต้นเท่านั้นที่มีน้อยมากในตับจึงมีอาการทางชีวภาพในช่องปากประมาณ 90% หลังจากดื่มแล้วความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะมาถึง 2 - 4 ชั่วโมง

การกำจัด: ขายของเสียในพลาสมาจาก 10 ถึง 12 ชั่วโมง Bisoprolol ละลายในระดับปานกลางในไขมัน

ยาเผาผลาญในตับและการขับถ่ายในปัสสาวะประมาณ 50% ในรูปแบบคงที่และ 50% ในรูปแบบของสารเมตาโบไลต์

ในผู้สูงอายุเวลาการขายในพลาสมานั้นยาวกว่าคนหนุ่มสาวเล็กน้อยแม้ว่าความเข้มข้นของพลาสมาโดยเฉลี่ยในสถานะที่มั่นคงจะเพิ่มขึ้น แต่ก็ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในการสะสมของ bisoprolol ระหว่างคนหนุ่มสาวและผู้สูงอายุ

ในผู้ที่มีค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้าง creatinine ต่ำกว่า 40 มล./นาทีเวลาในการกำจัดพลาสมาจะเพิ่มขึ้นประมาณ 3 เท่าของคนปกติ

ในคนที่เป็นโรคตับแข็งอัตราการขับถ่ายของ bisoprolol เปลี่ยนแปลงมากขึ้นและต่ำกว่าคนปกติ (8.3 - 21.7 ชั่วโมง)

เปลี่ยนการรักษา:

ในระหว่างขั้นตอนการปรับขนาดยาหรือจากนั้นหากกรณีที่ไม่ดีเกิดขึ้นเช่นภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงความดันเลือดต่ำหรืออัตราการเต้นของหัวใจช้าขอแนะนำให้ทบทวนปริมาณของการรวมกันและลดปริมาณของ bisoprolol ชั่วคราวหรือพิจารณาหยุดการรักษา bisoprolol ตามต้องการ

ควรพิจารณานำ Bisoprolol กลับมาใช้ใหม่หรือปรับขนาดยาที่เพิ่มขึ้นเมื่อผู้ป่วยมีเสถียรภาพอีกครั้ง

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังด้วย bisoprolol มักจะรักษาระยะยาวไม่ควรหยุดทันทีเพราะมันอาจทำให้หัวใจล้มเหลวแย่ลง หากจำเป็นต้องใช้ยาควรลดขนาดยาออกไปค่อยๆแบ่งปริมาณครึ่งสัปดาห์

วิชาพิเศษ:

คนที่มีตับหรือไตวาย:

การรักษาความดันโลหิตสูงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพเรื้อรัง: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดของ bisoprolol ในผู้ป่วยที่มีตับหรือไตผิดปกติระดับอ่อนหรือปานกลาง ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance

ระมัดระวังเมื่อใช้

หัวใจล้มเหลว: ตัวบล็อกเบต้าสามารถนำไปสู่การลดลงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและส่งเสริมภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงมากขึ้น Bisoprolol สามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวในกรณีนี้ยาจะต้องใช้อย่างระมัดระวังและเพิ่มเฉพาะเมื่อมีให้สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวด้วยยาพื้นฐาน (ยาขับปัสสาวะ, ดิจิตอล, สารยับยั้ง) ภายใต้การควบคุมที่เข้มงวดของผู้เชี่ยวชาญ

ผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติของภาวะหัวใจล้มเหลว: การยับยั้งอย่างต่อเนื่องของกล้ามเนื้อกล้ามเนื้อหัวใจตายของ beta blockers สามารถนำไปสู่ภาวะหัวใจล้มเหลว เมื่อมีสัญญาณหรืออาการแรกของภาวะหัวใจล้มเหลวจำเป็นต้องพิจารณาหยุด bisoprolol ในบางกรณีมีความเป็นไปได้ที่จะทำการรักษาเบต้าต่อไปในระหว่างการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวด้วยยาอื่น ๆ

โรคหลอดเลือดส่วนปลาย: beta blockers สามารถส่งเสริมหรือทำให้อาการของหลอดเลือดแดงล้มเหลว

bronchospasm: ใช้ bisoprolol อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีหลอดลมที่ไม่ตอบสนองหรือไม่สามารถทนได้กับการรักษาด้วยการต่อต้านความดันโลหิตสูงอื่น ๆ เนื่องจากการเลือกเบต้าไม่แน่นอนปริมาณ bisoprolol ที่ต่ำที่สุดเป็นไปได้และเริ่มต้นที่ขนาด 2.5 มก. จะต้องมีเจ้าของมอเตอร์ไซค์ Beta2 (Bronchodilator)

การดมยาสลบและการผ่าตัด: หากจำเป็นต้องรักษาด้วย bisoprolol ใกล้กับการผ่าตัดมันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะต้องระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้การดมยาสลบเพื่อลดการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจ

โรคเบาหวานและภาวะน้ำตาลในเลือด: บล็อกเกอร์เบต้าสามารถครอบคลุมอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำโดยเฉพาะอิศวร ตัวบล็อกเบต้าที่ไม่เป็นทางการสามารถเพิ่มระดับของภาวะน้ำตาลในเลือดโดยอินซูลินและชะลอการฟื้นตัวของความเข้มข้นของกลูโคสในเลือด เนื่องจากลักษณะการเลือกของ beta1 สิ่งนี้มีโอกาสน้อยที่จะเกิดขึ้นกับ bisoprolol อย่างไรก็ตามมีความจำเป็นที่จะต้องเตือนผู้ป่วยหรือภาวะน้ำตาลในเลือดหรือโรคเบาหวานที่ทานอินซูลินหรือยากลูโคสในเลือดเพื่อความเป็นไปได้เหล่านี้และจะต้องใช้อย่างระมัดระวัง พิษต่อมไทรอยด์: beta-adrenergic blocker สามารถครอบคลุมสัญญาณทางคลินิกของ hyperplasia ต่อมไทรอยด์เช่นอิศวร การหยุดอย่างฉับพลันของ beta blockers สามารถทำให้อาการของการทำงานของต่อมไทรอยด์แย่ลงหรืออาจส่งเสริมพายุ

ความเสี่ยงของการเกิดโรคภูมิแพ้: ในระหว่างการใช้ beta blockers ผู้ป่วยจะมีประวัติของปฏิกิริยาอะนาฟิลคิคกับสารก่อภูมิแพ้ที่แตกต่างกันซึ่งอาจตอบสนองต่อการใช้ยาซ้ำ ๆ ผู้ป่วยดังกล่าวอาจไม่ตอบสนองต่อปริมาณอะดรีนาลีนมักใช้ในการรักษาอาการแพ้

การทำงานของไตและตับบกพร่อง: การต้องการปริมาณของ bisoprolol ควรเป็นไตสำหรับไตวายหรือตับวาย

ใช้สำหรับเด็ก: ไม่แนะนำให้ใช้ bisoprolol สำหรับเด็กเพราะพวกเขาไม่มีประสบการณ์ในการใช้ bisoprolol สำหรับเด็ก

ยานี้มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากในกาแลคโตสที่ทนได้, lapp lapp lactase หรือกลูโคส - กาแลคโตสไม่ควรใช้ยานี้

ผลกระทบของยาเสพติดต่อการขับขี่และเครื่องจักรปฏิบัติการ

ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาที่มีต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร อย่างไรก็ตามขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลและเนื่องจากผลกระทบต่าง ๆ ของยาความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรอาจลดลง ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษเมื่อเริ่มการรักษาและเมื่อเพิ่มปริมาณเมื่อทานยากับแอลกอฮอล์

ใช้ยาเสพติดสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นม

การตั้งครรภ์:

ผู้หญิงที่มีแนวโน้มว่าจะตั้งครรภ์หรือใช้การคุมกำเนิดควรปรึกษาแพทย์อย่างระมัดระวังก่อนการรักษาด้วยยานี้

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์

ระยะเวลาการเลี้ยงลูกด้วยนม:

ไม่ทราบว่า bisoprolol ถูกขับออกมาในนมมนุษย์หรือไม่จำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ bisoprolol สำหรับผู้หญิงที่ให้นมบุตร

ยาโต้ตอบ

ปฏิสัมพันธ์ของยาเสพติดกับยาอื่น ๆ

ผลกระทบและความอดทนของยาอาจได้รับผลกระทบเมื่อใช้พร้อมกัน ปฏิสัมพันธ์สามารถเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ยานี้ทันที

รวมกันไม่ต้องใช้:

การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มั่นคง: Anti -arrhythmia Group I (เช่น quinidin, disopyramid, lidocaine, phenytoin, flecainid, propafenon) สามารถเพิ่มผลยับยั้งของ bisoprolol ในการถ่ายทอด pulse atrial และหัวใจ

สำหรับสิ่งบ่งชี้ทั้งหมด:

Verapamil และ Diltiazem antagonists สามารถลด cardiomyopathy และชะลอแรงกระตุ้น atrial เมื่อใช้กับ bisoprolol โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการฉีด verapamil ทางหลอดเลือดดำสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย beta blockers อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำและบล็อก atrial ยาเสพติด hematopsotic มีผลกระทบกลาง (เช่น clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) ที่สามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจและส่วนโค้งหัวใจเช่นเดียวกับการขยายตัวของหลอดเลือดเนื่องจากการลดลงของเสียงที่เห็นอกเห็นใจกลาง หยุดใช้ยาอย่างกะทันหันโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อหยุดการใช้ตัวบล็อกเบต้าอาจเพิ่มความเสี่ยงของ "ความดันโลหิตสูงที่สอดคล้องกัน"

รวมต้องระมัดระวัง:

การรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: Anti -arrhyths Group I (เช่น quinidin, disopyramid, lidocaine, phenytoin, flecainid, propafenon) สามารถเพิ่มผลยับยั้งของ bisoprolol ต่อการแพร่กระจายของแรงกระตุ้น atrial impulse

สำหรับสิ่งบ่งชี้ทั้งหมด:

dihydropyridin -style calcium antagonists (เช่น nifedipin, felodipine, amlodipin) อาจเพิ่มความเสี่ยงของการลดความดันโลหิตเมื่อใช้กับ bisoprolol อย่าแยกแยะความเสี่ยงของการทำงานของปั๊มหัวใจห้องล่างที่บกพร่องในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว

Anti -arrhythmia Group III (เช่น Amiodaron) อาจเพิ่มผลยับยั้งของ bisoprolol ต่อการส่งแรงกระตุ้นของ atrial

บล็อกเกอร์เฉพาะที่ (เช่นโรคต้อหินตา) อาจเพิ่มผลกระทบของระบบของ bisoprolol

อัมพาตสามารถเพิ่มผลการยับยั้งต่อการส่งผ่านอินซูลิน atril atrial pulse และการรักษาโรคเบาหวานในช่องปาก: การลดระดับน้ำตาลในเลือดอินซูลินและโรคเบาหวานในช่องปากสามารถเพิ่มขึ้นเมื่อใช้กับ bisoprolol สัญญาณเตือนของภาวะน้ำตาลในเลือด - โดยเฉพาะอย่างยิ่งการเพิ่มขึ้นของอัตราการเต้นของหัวใจ - สามารถครอบคลุมได้ การโต้ตอบเหล่านี้มักจะเกิดขึ้นกับตัวบล็อกเบต้าที่ไม่น่าพอใจ

การดมยาสลบอาจเพิ่มความเสี่ยงของการยับยั้งหัวใจของบิโซโพลลอลซึ่งนำไปสู่ความดันเลือดต่ำ (ดูส่วนที่ระมัดระวังเมื่อทานยา)

digitalis (digitalis) สามารถเพิ่มเวลาของการส่งสัญญาณกระตุ้นและลดอัตราการเต้นของหัวใจเมื่อใช้กับ bisoprolol

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ -สเตอรอยด์ (NSAIDs) สามารถลดผลกระทบความดันเลือดต่ำของ bisoprolol

สารเห็นอกเห็นใจเบต้า (เช่น isoprenalin, dobutamin) ที่ใช้กับ bisoprolol อาจลดผลกระทบของทั้งสอง

การรวมกันของ bisoprolol และการเพิ่มความเห็นอกเห็นใจของตัวรับทั้งสองและα (เช่น noradrenalin, adrenalin) การโต้ตอบเหล่านี้มักจะเกิดขึ้นกับตัวบล็อกเบต้าที่ไม่น่าพอใจ

ยาเกี่ยวกับความดันโลหิตสูงเช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ที่มีแนวโน้มที่จะลดความดันโลหิต (เช่นยาแก้ซึมเศร้าสาม -round, barbiturat, ฟีโนโทซีซิน) สามารถเพิ่มผลกระทบความดันเลือดต่ำของ bisoprolol

รวมกันเพื่อพิจารณา:

mefloquin: อาจเพิ่มความเสี่ยงของอัตราการเต้นของหัวใจช้าหากใช้ร่วมกับ bisoprolol

rifampicin: อาจลดครึ่งชีวิตของ bisoprolol เนื่องจากการกระตุ้นเอนไซม์เมตาบอลิซึมของตับ มักจะไม่มีการปรับขนาดยา

การนำ Ergotamine: เพิ่มความผิดปกติของการไหลเวียนของส่วนปลาย

ทหารม้าของยา:

เนื่องจากไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสัมพันธ์ของยาไม่ผสมยานี้กับยาอื่น ๆ