Thuốc Agicardi 2.5 Agimexpharm cho tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mãn tính (3 máy tính

Mã ATC: C07AB07.

Bisoprolol là một bộ phim bom tấn chọn lọc Beta1 (β1) nhưng không có sự ổn định của màng và không có tác dụng như dây thần kinh giao cảm nội tại khi được sử dụng trong phạm vi điều trị. Với liều thấp, Bisoprolol ức chế phản ứng có chọn lọc với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh các thụ thể β1 adrenergic của tim, nhưng ít ảnh hưởng đến thụ thể β2 adrenergic của cơ phế quản và thành mạch máu. Với liều cao (ví dụ, 20 mg trở lên), các tính chất chọn lọc của bisoprolol trên các thụ thể β1 thường giảm và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả thụ thể β1 và β2.

Bisoprolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của Bisoprolol tương đương với các trình chặn beta khác. Cơ chế hạ huyết áp của Bisoprolol có thể bao gồm các yếu tố sau:

Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng Renin và giảm tác động của dây thần kinh giao cảm từ các trung tâm mạch máu trong não.

Nhưng hiệu ứng nổi bật nhất của Bisoprolol là giảm tần số tim, cả khi nghỉ phép và khi gắng sức.

Bisoprolol làm giảm dòng chảy của tim tại thời điểm nghỉ ngơi và khi gắng sức, kèm theo một vài thay đổi về thể tích phát máu cho mỗi lần bóp tim, và chỉ làm tăng áp lực tâm nhĩ phải ít hơn hoặc áp lực mao mạch phổi khi nghỉ ngơi và gắng sức.

Tác dụng tốt của thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim sung huyết chủ yếu là do sự ức chế ảnh hưởng của hệ thần kinh giao cảm. Sử dụng các chất ức chế beta dài hạn, cũng như các chất ức chế enzyme angiotensin, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của những người bị suy tim mãn tính. Những tác dụng có lợi này đã được chứng minh ở những người đang dùng chất ức chế enzyme, cho thấy sự phối hợp của tác dụng tăng cường của hệ thống renin-ankiotensin và ức chế hệ thống thần kinh giao cảm là tác dụng của đồng trong điều trị suy tim mãn tính.

Dược động học

Hấp ​​thụ: Bisoprolol gần như được hấp thụ hoàn toàn thông qua đường tiêu hóa, thực phẩm không ảnh hưởng đến sự hấp thụ của thuốc.

Phân phối: Khoảng 30% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Khối lượng phân phối là 3,5 lít/kg. Tổng giải phóng mặt bằng khoảng 15 lít/giờ

Chuyển hóa: Bởi vì chỉ có sự trao đổi chất ban đầu là rất ít trong gan, sinh học miệng là khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ.

Loại bỏ: Bán thời gian lãng phí trong huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Bisoprolol được hòa tan vừa phải trong lipid.

Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% ở dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.

Ở người cao tuổi, thời gian bán trong huyết tương dài hơn một chút so với những người trẻ tuổi, mặc dù nồng độ huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác biệt đáng kể về sự tích lũy của bisoprolol giữa những người trẻ tuổi và người già.

Ở những người có hệ số thanh thải creatinine dưới 40 ml/phút, thời gian xử lý huyết tương tăng cao khoảng 3 lần so với người bình thường.

Ở những người bị xơ gan, tỷ lệ bài tiết của bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn là có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 - 21,7 giờ).

Thay đổi điều trị:

Trong giai đoạn điều chỉnh liều hoặc sau đó, nếu các trường hợp xấu xảy ra như suy tim nghiêm trọng, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, nên xem xét liều kết hợp và giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngừng điều trị bằng bisoprolol khi cần thiết.

Nên xem xét tái sử dụng bisoprolol hoặc điều chỉnh liều tăng khi bệnh nhân ổn định trở lại.

Điều trị suy tim mãn tính với bisoprolol thường được điều trị lâu dài, không nên ngừng đột ngột vì nó có thể làm suy yếu suy tim. Nếu thuốc là cần thiết, liều nên giảm dần, chia liều nửa tuần.

Các môn học đặc biệt:

Những người bị suy gan hoặc thận:

Điều trị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực ổn định mãn tính: Không cần điều chỉnh liều bisoprolol ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ hoặc trung bình. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine

Bệnh nhân không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục của cơ tim của thuốc chẹn beta có thể dẫn đến suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét dừng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục điều trị ngăn chặn beta trong quá trình điều trị suy tim bằng các loại thuốc khác.

Phur phế quản: Sử dụng cẩn thận bisoprolol ở những bệnh nhân bị phế quản không đáp ứng hoặc không thể được dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Do lựa chọn beta, hoàn toàn không, liều bisoprolol thấp nhất là có thể và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có chủ sở hữu xe máy Beta2 (Bronchodilator).

Gây mê và phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị bằng bisoprolol gần phẫu thuật, thì cần phải đặc biệt thận trọng khi sử dụng gây mê để làm giảm chức năng cơ tim như ether, cyclopropan và tricloroethylen.

Bệnh tiểu đường và hạ đường huyết: Chụp Beta có thể bao gồm các biểu hiện của hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không ngừng có thể làm tăng mức độ hạ đường huyết bằng insulin và làm chậm sự phục hồi của nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc của beta1, điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên, cần phải cảnh báo bệnh nhân hoặc hạ đường huyết, hoặc bệnh tiểu đường đang dùng thuốc glucose insulin hoặc máu cho những khả năng này và phải được sử dụng cẩn thận. Ngộ độc tuyến giáp: Chụp chặn beta-adrenergic có thể bao gồm các dấu hiệu lâm sàng của tăng sản tuyến giáp như nhịp tim nhanh. Dừng đột ngột của thuốc chẹn beta có thể làm xấu đi các triệu chứng của chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy cơn bão. Những bệnh nhân như vậy có thể không đáp ứng với liều epinephrin thường được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng.

Chức năng thận và gan bị suy yếu: Cần liều bisoprolol nên là thận vì suy thận hoặc suy gan.

Sử dụng cho trẻ em: Không nên sử dụng bisoprolol cho trẻ em vì chúng không có kinh nghiệm trong việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em.

Thuốc này chứa đường sữa. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp trong dung nạp galactose, Lapp Lapp Lactase hoặc glucose - galactose không nên sử dụng thuốc này.

Tác dụng của thuốc đối với máy móc lái xe và vận hành

Không có nghiên cứu nào về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, tùy thuộc vào phản ứng của mỗi cá nhân và do các tác dụng khác nhau của thuốc, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị suy yếu. Nó nên được chú ý đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều, khi dùng thuốc bằng rượu.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ khi mang thai và cho con bú

Mang thai:

Không có thông tin về độc tính trên thai nhi.

Thời gian cho con bú:

Không biết liệu Bisoprolol có được bài tiết trong sữa người hay không, cần phải thận trọng khi sử dụng bisoprolol cho những phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng và dung nạp của thuốc có thể bị ảnh hưởng khi được sử dụng đồng thời. Các tương tác có thể xảy ra khi thuốc này được sử dụng ngay sau khi dùng thuốc khác.

Kết hợp không sử dụng:

Điều trị suy tim mãn tính ổn định: arm -arr Nh.

Đối với tất cả các chỉ định:

Verapamil và chất đối kháng Diltiazem có thể làm giảm bệnh cơ tim và làm chậm các xung nhĩ khi được sử dụng với bisoprolol. Đặc biệt là khi tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể gây ra hạ huyết áp và khối nhĩ mạnh. Thuốc hematopsotic có tác dụng trung tâm (như clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) có thể làm giảm nhịp tim và vòng cung tim cũng như giãn mạch do giảm giai điệu giao cảm trung tâm. Ngừng sử dụng thuốc đột ngột, đặc biệt là khi dừng việc sử dụng thuốc chẹn beta có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp tương ứng".

Kết hợp phải thận trọng:

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: arm -arr Nh.

Đối với tất cả các chỉ định:

dihydropyridin -chất đối kháng canxi theo phong cách (như nifedipin, felodipine, amlodipin) có thể làm tăng nguy cơ giảm huyết áp khi được sử dụng với bisoprolol. Không loại trừ nguy cơ chức năng bơm tâm thất bị suy yếu ở bệnh nhân suy tim.

Nhóm chống nhịp tim III (như amiodaron) có thể làm tăng tác dụng ức chế của bisoprolol đối với việc truyền xung nhĩ.

tê liệt có thể làm tăng tác dụng ức chế đối với việc truyền mạch nhĩ nhĩ nhĩ và điều trị bệnh tiểu đường miệng: giảm đường huyết insulin và bệnh tiểu đường miệng có thể được tăng lên khi sử dụng với bisoprolol. Dấu hiệu cảnh báo hạ đường huyết - đặc biệt là sự gia tăng nhịp tim - có thể được bảo hiểm. Những tương tác này thường xảy ra với các trình chặn beta không đạt yêu cầu.

Gây mê có thể làm tăng nguy cơ ức chế tim của Bisoprolol, dẫn đến hạ huyết áp (xem phần thận trọng khi dùng thuốc).

Digitalis (Digitalis) có thể tăng thời gian truyền xung và do đó làm giảm nhịp tim khi được sử dụng với bisoprolol.

Thuốc chống viêm không -steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

Các chất giao cảm beta (như isoprenalin, dobutamin) được sử dụng với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai. Những tương tác này thường xảy ra với các trình chặn beta không đạt yêu cầu.

Thuốc trên tăng huyết áp cũng như các loại thuốc khác có khả năng làm giảm huyết áp (chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba lần, barbiturat, phenothiazin) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

Kết hợp để xem xét:

mefloquin: có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm nếu được sử dụng kết hợp với bisoprolol.

rifampicin: có thể làm giảm nửa tuổi của bisoprolol do kích thích enzyme chuyển hóa gan. Thường không điều chỉnh liều.

Dây dẫn ergotamine: tăng rối loạn tuần hoàn ngoại vi.

Kỵ binh của thuốc:

Do không có nghiên cứu về mối tương quan của thuốc, không trộn thuốc này với các loại thuốc khác.