Agimstan-H 80/25 Điều trị Agimexpharm cho tăng huyết áp (4 máy tính

Telmisartan là một chất đối kháng cụ thể và chọn lọc trên thụ thể angiotensin II trong khi hydrochlorothiazid là thuốc lợi tiểu thiazid. Cả hai loại thuốc đều có tác động đến huyết áp. Hiệu quả của điều trị huyết áp cao thường cao hơn khi kết hợp một liều nhỏ thuốc lợi tiểu thiazid như hydrochlorothiazid với chất đối kháng thụ thể angiotensin-II. Sử dụng Telmisartan sẽ ngăn chặn tất cả các tác dụng sinh lý của angiotensin II và thông qua các chất ức chế aldosteron có thể có xu hướng giảm mất thuốc lợi tiểu liên quan đến kali.

telmisartan

Cấu trúc hóa học của Telmisartan thuộc về các dẫn xuất benzimidazol, không có peptide. Telmisartan là một chất đối kháng cụ thể của thụ thể angiotensin II (typ1) trong cơ trơn và tuyến thượng thận. Angiotensin II là một thuốc co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim, aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan chủ yếu ngăn chặn angiotensin II vào thụ thể AT1 trong mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Ở người, liều telmisartan 80mg ức chế gần như hoạt động gần như hoàn toàn gây tăng huyết áp của angiotensin II. Liều Telmisartan là hơn 80 mg/ngày (đến 160 mg/ngày) không làm tăng hiệu quả của điều trị Telmisartan. Hiệu ứng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn đo 48 giờ sau khi uống. Sau khi dùng liều đầu tiên, ảnh hưởng của việc giảm huyết áp biểu hiện chậm trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, việc giảm tối đa huyết áp động mạch đạt 4-8 tuần sau khi điều trị. Hiệu quả kéo dài cho điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Hiệu ứng chống tăng huyết áp của Telmisartan tương đương với các loại thuốc chống tăng huyết áp khác.

cũng như thuốc chẹn thụ thể angiotensin, Telmisartan cho thấy hiệu quả của việc giảm sự tiến triển của bệnh thận hoặc microalbumin niệu ở bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường và được khuyến cáo sử dụng trong nhóm bệnh nhân này.

Telmisartan cũng được sử dụng trong điều trị suy tim sung huyết. Tuy nhiên, giống như thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, Telmisartan chỉ nên được sử dụng cho những bệnh nhân được chỉ định cho các chất ức chế enzyme nhưng không thể dung nạp với thuốc (ví dụ, trên bệnh nhân ho hoặc chụp động mạch).

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazid là một loại thuốc trong nhóm thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng sự tiết natri clorua và nước được gắn vào cơ chế ức chế sự tái hấp thu của các ion natri và clo ở khoảng cách. Sự bài tiết của các chất điện giải khác cũng tăng, đặc biệt là kali và magiê, và canxi giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt động của carbon dioxide, do đó, nó làm tăng sự tiết bicarbonate nhưng hiệu ứng này thường yếu so với tác dụng của sự bài tiết và không thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Thuốc lợi tiểu Thiazid cũng có thể làm giảm tốc độ lọc của cầu thận. Thiazids có tác dụng lợi tiểu vừa phải, vì khoảng 90% các ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến khoảng cách là vị trí chính của thuốc. Sau đó, trong quá trình sử dụng thuốc, ảnh hưởng của việc giảm huyết áp phụ thuộc vào việc giảm kháng ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần dần của các mạch máu từ việc giảm nồng độ Na+. Do đó, hiệu ứng hạ huyết áp của hydrochlorothiazid được hiển thị chậm sau 1-2 tuần, trong khi hiệu ứng lợi tiểu xảy ra nhanh chóng và có thể được nhìn thấy ngay sau vài giờ. Hydrochlorothiazid làm tăng tác dụng của các loại thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dược động học động

Telmisartan

Hấp ​​thụ

Telmisartan được hấp thụ nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng bằng miệng tuyệt đối phụ thuộc vào liều: khoảng 42% sau khi dùng liều 40 mg và 58% sau hoặc dùng liều 160 mg. Sự hiện diện của thực phẩm làm giảm khả dụng sinh học của Telmisartan (giảm khoảng 6% khi sử dụng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 - 1 giờ.

Phân phối

Hơn 99% Telmisartan được gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là trên albumin và glycoprotein axit A1 và a1. Sự gắn kết với protein là không đổi, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi của liều. Ví dụ, khoảng 500 lít.

Chuyển hóa

Sau khi uống, Telmisartan được chuyển đổi thành acylglucuronide không hoạt động.

Loại bỏ

Hầu hết các liều được cho (hơn 97%) được loại bỏ dưới dạng đường mật không đổi vào phân, chỉ có một lượng rất nhỏ (dưới 1%) được thải ra qua nước tiểu. Thời gian lãng phí Telmisartan là khoảng 24 giờ, tỷ lệ cao nhất của Telmisartan là khoảng 15-20%.

Dược động học của Telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác biệt về dược động học ở người già và người dưới 65 tuổi.

Hydrochlorothiazid

Hiệu ứng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ.

Hiệu ứng chống tăng huyết áp chậm hơn nhiều so với hiệu ứng lợi tiểu và chỉ có thể đạt được hiệu quả đầy đủ sau 2 tuần, ngay cả với liều tối ưu trong khoảng từ 12,5 - 25 mg/ngày. Điều quan trọng là phải biết rằng tác dụng chống tăng huyết áp của hydrochlorothiazid thường là tối ưu ở mức 12,5 mg. Điều trị lâm sàng hiện đại và hướng dẫn thử nghiệm lâm sàng nhấn mạnh việc sử dụng liều thấp nhất và tối ưu, làm giảm nguy cơ tác dụng có hại. Vấn đề quan trọng là chờ đủ thời gian để đánh giá phản ứng của cơ thể đối với hiệu ứng hạ huyết áp của hydrochlorothiazid, bởi vì ảnh hưởng đến kháng ngoại vi cần có thời gian để rõ ràng.

do telmisartan

Giám sát nồng độ kali máu, đặc biệt là ở người già và người bị suy thận. Giảm liều bắt đầu ở những bệnh nhân này.

Van động mạch chủ hoặc van hai lá.

Bệnh cơ tim phì đại phối hợp.

Suy tim sung huyết nặng (có thể đặc biệt nhạy cảm với những thay đổi trong hệ thống renin-anotensin-aldosteron, kèm theo giảm nước tiểu, siêu urê, suy thận cấp có thể gây tử vong).

Mất nước (giảm thể tích và natri gây ra do nôn, tiêu chảy, sử dụng thuốc lợi tiểu, phân tách, chế độ ăn hạn chế muối) kéo dài nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Rối loạn này phải được điều chỉnh trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị. Không có chống chỉ định để tăng liều telmisartan khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng cần phải theo dõi chặt chẽ điều trị sau khi huyết áp ổn định (như tăng thể tích chất lỏng).

dạ dày tiến triển - Loét tá tràng hoặc bệnh dạ dày khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày).

Suy gan nhẹ và vừa phải. Các biện pháp phòng ngừa ở bệnh nhân bị tắc nghẽn do thuốc được bài tiết qua mật và giảm độ thanh thải của gan.

Hẹp động mạch thận.

Chức năng thận nhẹ và trung bình.

Hãy thận trọng khi được sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử phù mạch hoặc không liên quan đến thuốc ức chế enzyme hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II.

do hydrochlorothiazid

Do thành phần thuốc với hydrochlorothiazid, bệnh nhân phải được theo dõi thường xuyên trong huyết thanh và nước tiểu, đặc biệt là bệnh nhân sử dụng corticosteroid, ACTH hoặc Digitalis, quinidine (nguy cơ xoắn rung); Bệnh nhân nôn hoặc truyền.

suy thận nghiêm trọng: tăng urê máu và có thể làm suy giảm chức năng thận.

Thất bại ở gan: dễ bị hôn mê gan.

Gout: Bệnh nặng.

Bệnh tiểu đường: Hãy chú ý điều chỉnh thuốc (insulin, thuốc hạ đường huyết) vì thuốc có thể làm tăng đường huyết.

Tác dụng hạ huyết áp của hydrochlorothiazid tăng ở bệnh nhân sau khi loại bỏ dây thần kinh giao cảm.

Cholesterol hyperka và triglyceride trong máu.

Chú ý khi dùng thuốc ở người cao tuổi vì dễ mất cân bằng các chất điện giải.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

cũng như các loại thuốc chống tăng huyết áp khác, nên thận trọng nếu được sử dụng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Mang thai

chống chỉ định sử dụng Agimstan -H 80/25 cho phụ nữ mang thai vì thuốc trực tiếp tác dụng lên hệ thống renin -angiotensin có thể gây hại cho thai nhi: giảm huyết áp, suy thận khi phục hồi hoặc không phục hồi, giảm khả năng sinh sản. Little Pluid ở người mẹ (có thể là do giảm chức năng thận của thai nhi) kết hợp với co thắt co cứng, mặt bị biến dạng và phổi phổi đã được thông báo. Khi phát hiện mang thai, loại thuốc này phải được dừng càng sớm càng tốt.

Thời gian cho con bú

người ta không biết liệu Telmisartan có được tiết ra vào sữa mẹ hay không, nhưng thiazid có thể qua sữa mẹ. Do các tác dụng có hại cho việc cho con bú, cần phải quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngăn chặn thuốc, tùy thuộc vào tầm quan trọng của việc sử dụng thuốc với người mẹ.