ยา Alendro-D S.P.M สำหรับการรักษาและป้องกันโรคกระดูกพรุน (1 blister x 4 เม็ด)

การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรักษา alendronat สามารถเพิ่มปริมาณของกระดูกในกระดูกสันหลัง, โคนขาและตัวอย่างที่ถ่ายโอนได้อย่างมีนัยสำคัญ ในการศึกษาทางคลินิกในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนอายุ 40 ถึง 85 ปีด้วยโรคกระดูกพรุน (พิจารณาว่ามีมวลกระดูกต่ำอย่างน้อยสองส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐานต่ำกว่าค่าเฉลี่ยของก่อนวัยหมดประจำเดือน) การรักษา alendronate ลดจำนวนการแตกหักของกระดูกสันหลังหลังจาก 3 ปีของการใช้ยา อย่างไรก็ตามหลังจาก 1-2 ปีของการรักษาหาก Alend onat หยุดมันจะไม่รักษามวลกระดูกที่เพิ่มขึ้น สิ่งนี้พิสูจน์ให้เห็นว่าได้รับการปฏิบัติอย่างต่อเนื่องทุกวันเพื่อรักษาผลการรักษา

colecalciferol:

ในฐานะที่เป็น secondosterol สารตั้งต้นตามธรรมชาติของฮอร์โมน calcitriol มีความเข้มข้นของแคลเซียมในซีรั่ม (1.25 dihydroxyvitamin D3) พร้อมกับฮอร์โมนพาราไธรอยด์ (PTH)

colecalciferol เพิ่มการดูดซึมของแคลเซียมในระบบทางเดินอาหารลดความเข้มข้นของ pthucoma เพิ่มน้ำหนักเลือดและอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในซีรั่มการปรับความผิดปกติของกระดูก ซีรั่มลดระดับอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในซีรั่มและความเข้มข้นของ PTH ในเลือดลดกระดูกใต้เยื่อหุ้มกระดูกสัญญาณทางเนื้อเยื่อวิทยาของโรคกระดูกเนื่องจาก hyperthyroidism และข้อบกพร่องในแร่ธาตุ

calcifediol และ calcitriol ช่วยปรับปรุงโรคกล้ามเนื้อกล้ามเนื้อได้ดีกว่าน้ำซุปข้นกระดูกในผู้ใหญ่ที่ทุกข์ทรมานจากไต dysplasia

doxercalciferol ซึ่งแตกต่างจาก ergocalciferol ไม่ต้องการไฮโดรเจน YL ทำงานอยู่ในไตดังนั้นจึงสามารถลดระดับ PTH ในซีรั่มหรือพลาสมาที่มีไตวายเรื้อรัง

pareeecitol ยังช่วยลดระดับ PTH ในซีรั่มหรือพลาสมาในคนที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง Paricalcitol มีประสิทธิภาพเท่ากับ calcitriol เพื่อยับยั้ง pTH; อย่างไรก็ตาม Paricalcitol มีผลเพียงเล็กน้อยต่อความเข้มข้นของแคลเซียมและฟอสเฟอร์ในซีรั่มเนื่องจากเป็นไปได้ว่า paricalcitol สามารถเพิ่มการดูดซึมแคลเซียมและฟอสฟอรัสน้อยลงในลำไส้

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม:

กรด alendronic ถูกดูดซึมโดยปาก, ยาดูดซับลดลงโดยอาหารเนื่องจากผลิตภัณฑ์ที่มีแคลเซียมหรือพอลิเมอไรเซชันประจุบวก

การดูดซึมในช่องปากของกรด alendronic คือ 0.4% หากดื่ม 3 นาทีก่อนรับประทานอาหาร

การกระจาย:

การศึกษาเตรียมความพร้อมเกี่ยวกับหนูตัวผู้แสดงให้เห็นว่ากรด alendronic ถูกกระจายไปยังเนื้อเยื่ออ่อนชั่วคราวเมื่อทานน้ำหนักตัว 1 มก./กก. โดยทางหลอดเลือดดำจากนั้นยาเสพติดจะทำซ้ำอย่างรวดเร็วในกระดูกหรือกำจัดผ่านปัสสาวะ การกระจายอย่างน้อย 28 ลิตรยกเว้นในกระดูกความเข้มข้นของยาในซีรั่มต่ำมากหากใช้ในช่องปาก (น้อยกว่า 5 nanogam/ml) อัตราส่วนของการทำงานร่วมกันต่อโปรตีนพลาสมาประมาณ 78%

การเผาผลาญ:

alendronat ไม่ได้เผาผลาญ

ERA:

ประมาณครึ่งหนึ่งของยาที่ดูดซึมจะถูกกำจัดผ่านปัสสาวะ อีกครึ่งหนึ่งถูกเก็บไว้ในกระดูกเป็นเวลานาน

colecalciferol

การดูดซึม:

ความเข้มข้นปกติของ 25-hydroxyvitamin D (เมตาโบไลต์ของ colecalciferol ในตับ) ในช่วงพลาสมาตั้งแต่ 8-80 nanogam/ml ความเข้มข้นน้อยกว่า 11 nanogam/ml ถือเป็นข้อบกพร่องของวิตามินดีในทารกที่กินนมแม่และเด็กเล็ก แม้ว่าจะต้องมีสมาธิในการรักษาเมตาบอลิซึมของแคลเซียมปกติและรักษามวลกระดูกที่ดีที่สุดในเด็กโตและผู้คนวัยกลางคนที่ไม่เป็นที่รู้จัก แต่สำหรับผู้สูงอายุอาจจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณวิตามินดีที่ใส่เข้าไปในร่างกายเพื่อให้บรรลุเป้าหมายข้างต้น

การกระจาย:

หลังจากการดูดซึม colecalciferol เข้าสู่กระแสเลือดผ่านจุลินทรีย์ของหลอดเลือดดำสีขาวและจากนั้นรวมเข้ากับอัลฟ่า-โกลูลินพิเศษ (โปรตีนวิตามินดี)

สารเมแทบอลิซึม (ไฮดรอกซิเลชั่น) ของ colecalciferol ยังไหลเวียนในเลือดรวมกับ alpha-globulin 25-hydroxylergocalciferol และ 25-hydroxycoleciferolol ถูกเก็บไว้ในไขมันและกล้ามเนื้อเป็นเวลานาน เมื่อวิตามินดีถูกปล่อยออกมาอย่างสมบูรณ์จากร่างกายผ่านหน้าอกหรือจากผิวหนังวิตามินดีจะเก็บในตับสักสองสามชั่วโมง 25-hydroxyergocalciferol สามารถแจกจ่ายเป็นนมหลังจากปริมาณ colecalciferol สูง

การเผาผลาญ:

colecalciferol เป็นไฮดรอกซิเลชั่นในตับที่ก่อตัวขึ้น 25 - h /dropxolecalciferol และ 25 - hydroxyergocalciferol ตามลำดับ สารเหล่านี้ยังคงเป็นไฮดรอกซิเลชั่นในไตเพื่อสร้างเมตาโบไลต์ 1.25 - dihydroxycolecccerol และอนุพันธ์ 1.24.25 - trihydroxy

ตับเป็นสถานที่ที่วิตามินดีถูกแปลงเป็น 25 - OHD สารนี้เกี่ยวข้องกับโปรตีนและแปลงในเลือด ในความเป็นจริง 25 - OHD มีความสัมพันธ์สูงกับโปรตีนมากกว่าสารประกอบแม่ อนุพันธ์ 25 - ไฮดรอกซีมีครึ่งชีวิตของ 19 วันและเป็นรูปแบบหลักของวิตามินดีในเลือด ความเข้มข้นในสถานะที่มั่นคงของ 25 - OHD คือ 15 - 50 nanogam/ml ครึ่งชีวิตของ Calcitriol ประมาณ 3-5 วันและ 40% ของปริมาณการรักษาจะถูกกำจัดภายใน 10 วัน Calcitiiol เป็นไฮดรอกซิลโดย enamel hydroxylase ในไตถึง 1,24.25 - (OH) 3DS, เคลือบฟันนี้ยังไฮดรอกซิเลชั่น 25 - OHD, รูปแบบ 24.25 - (OH), d. ทั้งสองสารประกอบ 24 - ไฮดรอกซีเหล่านี้มีการใช้งานน้อยกว่า calcitriol และอาจเป็นผลิตภัณฑ์ที่ถูกขับออกมา

ERA:

ในตับ colecalciferol เป็นไฮดรอกซิเลชั่นในไมโตคอนเดรียเป็น 2T-hydroxycolecalciferol (calcifediol) ที่สอดคล้องกัน สารประกอบเหล่านี้เป็นไฮดรอกซิเลชั่นในไตด้วยเอนไซม์วิตามิน D-1-hydroxylase เพื่อสร้างเมตาบอลิซึมของการเผาผลาญที่ 1.25- jihydroxycoleciferol (calcitriol) ตามลำดับ ครึ่งหนึ่งของชีวิตของเมตาโบไลต์ 25-hydroxy ในเลือดจาก 10 วันถึง 3 สัปดาห์และครึ่งชีวิตของสาร 1.25-hydroxy ประมาณ 4-6 ชั่วโมง

ดำเนินการต่อเพื่อเปลี่ยนในไตเพื่อสร้างอนุพันธ์ของ 1,24,25-troxy

ปริมาณ

ใช้กรด alendronic 70 มก. 1 เม็ดเพียงสัปดาห์ละครั้ง (7 วัน)

ไม่จำเป็นต้องปรับตัวสำหรับผู้สูงอายุหรือไตถึงปานกลางถึงปานกลาง (การทำให้บริสุทธิ์ creatinine จาก 35 - 60 มล./นาที) ไม่แนะนำให้ใช้กรด alendronic สำหรับผู้ที่มีภาวะไตวายที่แย่ลง (อัตราส่วนการกวาดล้าง creatinine

อาการ: อาการเบื่ออาหาร, ปวดศีรษะ, คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง, อาการท้องผูก

อาการ: แคลเซียมของเนื้อเยื่ออ่อน, กลายเป็นปูน, ความผิดปกติทางประสาทวิทยาทางประสาทสัมผัส

วิตามิน D3:

ระมัดระวังเมื่อใช้

กรด alendronic:

เช่นเดียวกับ bisphosphonates อื่น ๆ กรด alendronic สามารถทำให้เกิดการระคายเคืองที่เยื่อบุระบบทางเดินอาหารข้างต้น

มีรายงานเกี่ยวกับผลกระทบที่เป็นอันตรายในหลอดอาหารเช่น esophagitis, แผลในหลอดอาหารและหลอดอาหาร (การแสดงออกเช่นการกลืนยาก, กลืนความเจ็บปวด, อาการปวดหลัง, อิจฉาริษยา) เมื่อนำไปสู่การตีบ

ความเสี่ยงของการเกิดปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายต่อหลอดอาหารนั้นยิ่งใหญ่กว่าในผู้ป่วยที่ดื่มกรด alendronic อย่างไม่เหมาะสมหรือยังคงใช้กรด alendronic หลังจากอาการถูกสงสัยว่าเกิดการระคายเคืองหลอดอาหาร