Aluvia gyógyszer 200 mg/50 mg Abbott támogatja a HIV-1 fertőzés kezelését (120 tabletta)

Gyógyszerforma 120 tabletta doboz
Specifikáció Lopinavir, ritonavir
Összetevő Aljzat

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Lopinavir	200 mg
Ritonavir	50 mg

Felhasználások

indikációk

Az aluvia gyógyszereket a következő esetekben jelzik:

Más antivirális gyógyszerekkel való koordináció indikációi olyan vírusokkal fertőzött betegek kezelésére, amelyek immunhiányt okoznak az emberekben (HIV-1) felnőttek, serdülők és 2 vagy annál több gyermeknél. Humanity

Pharmacokology

A hatásmechanizmus: Az Aluvia antivirális hatóanyag -összetevője a lopinavir. A Lopinavir a HIV-1 és a HIV-2 vírus enzim-gátlója. A HIV proteázgátlója megakadályozza a poliprotein gag-poliprotein hidrolízisét a hiányos és nem fertőző vírusok képződéséhez. csoportok.

lopinavir teljesen metabolizálódik a CYP3A -n keresztül. A ritonavir gátolja a lopinavir metabolizmusát, ezáltal növelve a lopinavir koncentrációját a plazmában.

vizsgálatok azt mutatják, hogy az aluvia -kezelés 400/100 mg x napi 2 -szer 6 -szor létrehozza a lopinavir -koncentrációt a plazmában 15-20 -szor magasabb plazmában, mint a ritonavir koncentrációja a HIV -fertőzött betegekben. Az in vitro antivirális vizsgálat azt mutatja, hogy a lopinavir EC50 értéke közel tízszer alacsonyabb, mint a ritonaviré. Ezért az aluvia vírusellenes aktivitását a lopinavir okozza.

abszorpció

Használjon multi -adagos 400/100 mg lopinavir/ritonavir naponta 2 hétig, korlátlan étrend -feltételekkel azt mutatja, hogy a lopinavir felső koncentrációja a plazmában (CMAX) (átlagos érték + SD) 12,3 ± 5,4 µg/ml dózis, amely a gyógyszerek alsó koncentrációja, az alsó koncentráció. µg/ mi. Az ásványi anyagokkal rendelkező lopinavir AUC -értéke 12 óra, átlagosan 113,2 ± 60,5 µg.h/mi. Lopinavir abszolút biohasznosulása, amikor a ritonavirrel összehangolták, nem került sor az emberekre.

Az élelmiszerek hatása az orális felszívódásra: Használjon aluvia 300/100 mg tablettákat, amelyek itt elegendő étrenddel rendelkeznek (zsírtartalmú 872 kcal, a kalóriák 56% -át zsírból szállítják), összehasonlítva a gyógyszerek használatakor, amikor az éhes azt mutatja, hogy a CMAX és az AUC értékének jelentős változása nincs szignifikáns változás.

Ezért az aluvia tabletták felhasználhatók az ételekkel vagy sem. Az aluvia tabletták kevésbé valószínű, hogy több étkezési körülmény miatt farmakokinetikai transzformációval rendelkeznek, aluvia lágy kapszulákkal.

eloszlás

Stabil állapotban a lopinavir aránya körülbelül 98-99%-os plazmafehérjékhez kapcsolódik, a lopinavir mind az alfa-1-sav glikoproteinhez (AAG), mind az albuminhoz kapcsolódik, de a lopinavir nagyobb affinitással rendelkezik az AAG-val.

Stabil állapotban a lopinavir kapcsolatok a fehérjékkel továbbra is állandóak a koncentrációs tartományban, amelyet az aluvia porcelán adagja után 400/100 mg x 2 -szer napi 2 -szer rögzítettek, és ez az arány hasonló az egészséges önkéntes csoporthoz és a HIV -fertőzött betegekhez.

transzformáció

A humán máj mikroszómán végzett in vitro tesztek azt mutatják, hogy a lopinavir főleg a redox metabolizálja. A

lopinavir metabolizálja elsősorban a citokróm P450 rendszer úszását a májban, nagyrészt az izozim CYP3A csoportnak köszönhetően. A ritonavir egy erős CYP3A -gátló, amely gátolja a lopinavir anyagcseréjét, ezáltal növelve a lopinavir koncentrációját a plazmában. Az embereken végzett 14C-lopiravir rádió izotóppal végzett Lopinavir-t használó tanulmány azt mutatta, hogy a radioaktív aktivitás 89% -a, a plazma, miután 1 adagot vett Aluvia 400/100 mg, az anya anyagának köszönhető.

Legalább 13 származékos oxidáns metabolit található a lopinavirből, amelyet az embereknél találtak. A speciális vegyi anyagok epime izomerei a 4-oxo és a 4-hidrogénnél a fő metabolitok, amelyek antivirális aktivitással rendelkeznek, de a plazmában a radioaktív aktivitás nagyon alacsony.

ritonavir enzim indukciós hatással van, amely saját transzformációhoz vezet, és megérinti a lopinavir átalakulását. Az első adagból származó lopinavir koncentráció csökken a multi -adagolás során, és ez a koncentráció kb. 10 naptól 2 hét után stabil.

elimináció

14C-lopinavir/ritonavir 400/100 mg használata után körülbelül 10,4 ± 2,3% és a 14C-lopinavir dózisának 82,6 ± 2,5% -át detektálják a vizeletben és a székletben. A lopinavir mennyisége nem fordul elő a domboktól, amelyek a vizeletben és a székletben megjelennek az adagolás körülbelül 2,2% -át és 19,8% -át.

A multi -adagolás után a lopinavir kevesebb, mint 3% -a ürül ki a vizeletben annak formájában, hogy a tenger nem változtatja meg. A Lopinavir pazarolja az időt 12 órás réssel, átlagosan körülbelül 5-6 óra, a lopinavir orális clearance (Cl/f) költsége 6-7 l/h.

Napi napi mód: A lopilavir/ritonavir adagolást naponta HIV -fertőzött betegekben értékelik, akik még soha nem kezeltek antacidokkal. A lopinavir/ritonavir 800/200 mg dózist használják a 200 mg emtricitabin és a tenofovir DF 300 mg kombinációjában, napi 1 -os dózis üzemmódba.

Használjon multi -dose lopinavir/ritonavir 800/200 mg napi 1 -et 2 hétig, korlátozó étrend állapotában a lopinavir koncentrációjához, plazmában (CMAX) (átlagos érték ± SD) 14,8 ± 3,5 µg/ml, és a kezelés kezdete után 6 órával exportálják.

Az alsó koncentráció stabil, mielőtt 5,5 ± 5,4 μg/ml reggeli adagot használna. A lopinavir AUC -értéke átlagosan 24 órás dózissal 206,5 ± 89,7 µg.h/ml.

Az adagolási módhoz képest napi kétszer, a napi egy -dózis csökkenti a CMIN/CTROY értéket, körülbelül 50%-ot.

Különleges tárgycsoport

Gyermekkori betegek

Az aluvia tabletták dinamikus adatai 2 év alatti gyermekeknél korlátozottak. A lopinavir/ritonavir orális oldat dózisának dinamikus farmakokinetikája 300/75 mg/mg2 napi 2 -szer és 230/57,5 mg/m2 napi 2 -szer vizsgálják meg 53 gyermekgyógyászati betegnél, 6 hónapos és 12 év közötti korig.

az AUC paraméterek értékének stabilizálásának állapotában. A Lopinavir CMAX és CMIN 72,6 ± 31,1 µg.h/ml; 8,2 ± 29 µg/ml és 3,4 ± 2,1 µg/ml a lopinavir/ritonavir oldat dózisának 230/57,5 mg/m2 szedése után napi kétszer anélkül, hogy a Nevirapin koordinálása nélkül (n = 12); A 85,8 ± 36,9 µg.H/ml -nek megfelelő paraméterek értéke, 10,0 ± 3,3 µg/ml és 3,6 ± 3,5 µg/ml, a lopinavir/ritonavir dózisának 300/75 mg/mg2 napi 2 -es szedése után (n = 12). Nevirapin és 300/75 mg/m2 dózismódja napi 2 -szer, a Nevirapin -kombinációval egyenletesen kombinálva a lopinavir -koncentrációban a plazmában, hasonlóan a felnőtt felnőtt betegeknél kapott értékhez, napi kétszer nem értékelték a napi 200/100 mg adagot.

Szex, faj és életkor

Az aluvia farmakokinetikáját nem vizsgálták az időskorban. Nincs kapcsolat az életkor és a nemek között, valamint a betegeknél feljegyzett farmakokinetikai különbségek között. Ne fogadja el a faj miatti farmakokinetika különbségét.

vesefunkciós károsodás

Az Aluvia farmakokinetikáját nem vizsgálták vesefunkciós betegekben. Az elhanyagolható lopinavir vese clearance miatt azonban a test teljes kiürülése csökken a vesebetegségben szenvedő betegeknél.

Májfunkciós károsodás

A dinamikus paramétereket a lopinavir stabil állapotában HIV -fertőzött betegeknél, akiknek enyhe vagy közepes májfunkciója károsodott, összehasonlítják a normál májfunkcióval fertőzött HIV -betegekkel, egy multi -adózusos vizsgálatban, Lopinavir/ritonavir 400 mg, napi kétszer. Lopinavir vérkoncentrációja körülbelül 30% -kal nőtt, de ezt a növekedést nem tekintik klinikai jelentőségnek.

Szedés előtt Aluvia gyógyszer 200 mg/50 mg Abbott támogatja a HIV-1 fertőzés kezelését (120 tabletta)

Hogyan kell használni

Az aluvia gyógyszereket szájonálisan használják, és közvetlenül el kell nyelniük, nem rágva, törve vagy összetörve.

Az aluvia felhasználható vagy sem.

adagolás

Az aluvia -t az orvos költségei szerint már HIV -fertőzés tapasztalattal rendelkezik.A

aluviát 400/100 mg (2 tabletta 200/50 mg) standard adaggal jelölik, napi 2 -szer, vagy nem élelmezéssel. Felnőtt betegeknél, a szükséges 1 -szeres adagok napi.

aluvia 800/200 mg (4 tabletta 200/50 mg) dózissal lehet megadni, ha napi használat vagy nem élelmezéssel. A proteázgátlókkal kapcsolatos nagyon kevés mutációval rendelkező betegek esetében korlátozni kell a napi 1 -os alkalmazást (azaz a klinikai vizsgálatok eredményeiben leírt proteáz -gátlókkal kapcsolatos mutáció kevesebb, mint 3 mutációval jár), és figyelembe kell vennie a kockázatot, hogy képesek -e csökkenteni az antivírushatás fenntartásának képességét és a napi kétszer ajánlott standard regimenhez képest.

gyermekgyógyászati betegekhez (2 éves gyermekek)

használjákAz aluvia adagolását felnőttek számára (napi kétszer 2 -szer kétszer) alkalmazhatjuk 40 kg vagy annál nagyobb súlyú gyermekekre, vagy a test felülete nagyobb, mint az I, 4 m2 (BSA).

A 40 kg -nál kevesebb vagy 0,5–1,4 m2 -es méretű gyermekek esetei, és tabletta formájában is bevonhatók.

lopinavir/ritonavir -kezelési rend naponta nem értékelték gyermekkori betegeknél.

2 év alatti gyermekek

Az aluvia tabletták biztonságát és hatékonyságát nem állították be 2 év alatti gyermekek számára. A meglévő adatokat a farmakokinetikai szakasz tartalmazza, de a megadható adagolásról nincs ajánlás.

Kombinált terápia: Efavirenz vagy Nevirapin.

Az aluvia tabletták kapcsolási útmutatásai a test felületén alapulnak, ha efavirenz -rel vagy Nevirapinnal kombinálva használják gyermekek számára.

Az efavirenz vagy a nevirapin gyermekek számára kombinált felhasználáshoz szükséges utasítások

A Lopinavir/Rifonavir (Mg) által ajánlott adagolás naponta kétszer.

A megfelelő adagot két létező aluvia 100/25 mg és 200/50 mg tartalommal lehet elérni.

≥ 0,5 -

Mellékhatások

Aluvia használatakor nem kívánt hatásokat (ADR) tapasztalhat.

A klinikai vizsgálatok során a lopinavir/ritonavir -terápiával kapcsolatos leggyakoribb káros reakciók a hasmenés, émelygés, hányás, hiperligliceridek és hiperkoleszterin. A hasmenés, émelygés, hányás a kezelés elején csiszolhat, míg a hiperglicerid vér és a hiperkémiai hiperkoleszterin később előfordulhat. A betegek 7% -ának abba kellett hagynia a részvételt a II-IV fázisvizsgálatok alatt a kezelésre szoruló káros nyaki változók miatt.

Meg kell jegyezni, hogy néhány hasnyálmirigy -gyulladásról számoltak be a lopinavir/ritonavir -t használó betegeknél, ideértve a progresszív triglicerid -betegeket is. Ezenkívül a PR -intervallum meghosszabbításáról is beszámolnak a lopinavir/ riritonavir -kezelés során.

A felnőttek nem kívánt hatásait klinikai vizsgálatokban és utáni ellenőrzés után rögzítik.

Közös, ADR ≥ 1/10

Fertőzések és paraziták: A cukorfertőzések párolódnak.

Fertőzés és parazita fertőzés: Alsó légúti fertőzések, bőrfertőzések közé tartozik a cellulitisz, a folliculitis és a források. szex. Szem: A látás csökkentése. AST, ALT és GGT. Termelés és emlőmirigy: Erektilis diszfunkció férfiakban. Menstruációs rendellenességek, menstruációs veszteség, menstruációs periódusok a nőkben.

Immunrendszeri rendellenességek: Immun regenerációs szindróma. Szív, pitvari blokk, három lapos szelep meghibásodása. Vaszkuláris, vaszkulitisz.

Máji rendellenességek: sárgaság.

A gyógyszer mellékhatásainak tapasztalatakor abba kell hagyni az orvos használatát és értesítését, vagy a legközelebbi orvosi létesítményhez való időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt gondosan el kell olvasnia az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

Az aluvia gyógyszerek a következő esetekben ellenjavalltak:

A lopinavir, ritonavir vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni érzékenységű betegek.

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek.

Ne használjon aluvia kombinációt a rifampicinnel, mivel csökkenti a Lopinavir koncentrációját, ami a lopinavir kezelési hatásainak jelentős csökkenéséhez vezet. Az aluviát nem szabad összehangolni a CYP3A nagyfüggő clearance -jével rendelkező gyógyszerekkel, mivel a súlyos vagy életet fenyegető eseményekhez kapcsolódó magas plazma gyógyszerkoncentráció.

májhibás

Az aluvia biztonságát és hatékonyságát nem állapították meg a májfunkciós rendellenességekkel rendelkező betegeknél. Az aluvia ellenjavallt a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek számára. A krónikus hepatitis B -ben vagy a hepatitis C -ben szenvedő betegek, akiknek az anti -retrovírus anti -retrovírusos gyógyszerek magas kockázatával járnak, amelyek súlyos életveszélyes reakcióval rendelkeznek a májra. Ha kombinált antivirális gyógyszereket használnak a hepatitis kezelésére, a C -nek e készítmények releváns információira kell utalniuk.

A krónikus hepatitis, beleértve a krónikus hepatitis -et kórtörténetében szenvedő betegek rendellenességei vannak a megnövekedett májfunkcióban a kezelési folyamat során a retrovírus anti -retrovírus gyógyszerek kombinációjával, és figyelemmel kísérik a szokásos kezelési irányelveket. Ha a májbetegség jelei súlyosabbá válnak, akkor fontolóra kell venni a gyógyszer felfüggesztését vagy leállítását.

veseelégtelenség

A vesék elhanyagolható clearance miatt a lopinavirben és a ritonavirben, a szérumkoncentráció a vesárosodásban szenvedő betegek esetében. Mivel a lopinavir és a ritonavir erősen kapcsolódnak a fehérjékhez, kevésbé valószínű, a gyógyszert jelentősen eltávolítják a vér viigerek vagy a peritoneális műtrágya.

nehéz hematoma

Jelentésekről számoltak be a vérzés növekedéséről, ideértve a bőr alatti hematómát is spontán hematómában az A és a B cső nehézségeiben szenvedő betegeknél proteáz -gátlók felhasználásával. Néhány beteget kiegészítettek a VIII faktorral. Ezért a vérben nehézségekkel küzdő betegek óvatosak lehetnek a vérzés növelésének képességével.

Növelje a lipidet

Az aluviával végzett

kezelés jelentősen növelheti a teljes koleszterin- és trigliceridek szintjét. Ellenőrizni kell a trigliceridek és a koleszterin koncentrációját, mielőtt elkezdenék az aluvia alkalmazását, és a kezelés során időszakonként ellenőrzik. Az óvintézkedéseknek óvatosnak kell lenniük, ha gyógyszert szednek a kezelés kezdetén magas tesztelési értékekkel és a vér lipid rendellenességeivel.

pancreatitis

hasnyálmirigy -gyulladás érkezett aluvia -val kezelt betegeknél, beleértve a hiperligliceridekkel rendelkező betegeket.

hiperglikémia

Az újonnan indult cukorbetegségben, hiperglikémiában vagy súlyos cukorbetegségben szenvedő betegek, akiket proteáz -gátlókkal foglalkozó betegeknél regisztráltak.

Zsír -újraelosztás és anyagcsere -rendellenességek

Az antivirális gyógyszerek kombinációjának kezelése a testzsír -újraelosztás (zsírzavar) -hoz kapcsolódik HIV -betegekben. Ennek a helyzetnek a hosszú távú következményei továbbra sem tisztázottak. A mechanizmus nem volt teljesen ismert.

Az immunrendszer rekonstrukciós szindróma

HIV -ben szenvedő betegek, akiket súlyos immunhiányos fertőzöttek a vírusellenes gyógyszerek (CART) kombinációjának kezdetén, megnövekedhetnek a tünetmentes opportunista fertőzések vagy a bal oldali fertőzések gyulladásos reakcióival, és súlyos klinikai állapotot okozhatnak, vagy súlyosbíthatják a tüneteket.

csont nekrózis

kiterjeszti a PR tartományt. A lopinavir/ritonavir rögzítve van, amely közepes PR -tartományt tart, tünetek nélkül egészséges önkénteseknél.

interakció más gyógyszerekkel

Egyéb megjegyzések: Az aluvia nem gyógyszer a HIV vírusfertőzés vagy AIDS kezelésére. Ezért továbbra is fennáll a HIV -fertőzés kockázata másoknak a szex vagy a vér útja révén, amikor aluviát használnak. Ezért tanácsos megfelelő gondos intézkedéseket tenni. Az aluviát használó betegek továbbra is fertőzéssel vagy más HIV -vel és AIDS betegségekkel rendelkeznek. A betegeket értesíteni kell a hányinger nem kívánt hatásáról, amikor aluvia alkalmazásakor.

Terhesség

Alapvetően, amikor úgy dönt, hogy antacid gyógyszereket használ a terhes nők HIV -fertőzés kezelésére, és hogy a HIV -fertőzés kockázatát közvetlenül a csecsemőkre korlátozza, az állatok és a klinikai tapasztalatokra vonatkozóan a terhes nők klinikai tapasztalataira vonatkozó adatoknak kell lennie a magzat biztonságának biztonságának leírására. Jelenleg nincs teljes ellenőrzésű kutatás, amelyet terveztek és ésszerűen az aluvia gyógyszerek alkalmazása során terhes nőkben. Az 1989 januárjában létrehozták az utóvázadás utáni regisztrációs adatok révén a terhes nőkben vírusellenes gyógyszerek felhasználásával történő regisztrációs adatok révén, a terhesség első három hónapjában több mint 600 nőnél az aluviat használó több mint 600 nőnél a születési rendellenességek megnövekedett kockázatáról szól.

A születési rendellenességek aránya a lopinavir terhesség bármely szakaszában megegyezik a lakosságban megfigyelt zúzódási hibák arányával. Nincs olyan születési rendellenesség, amely a gyógyszer okát sugallja. Az állatkutatások azt mutatják, hogy a szaporodás toxicitása van. A fent leírt korlátozott adatok alapján az emberekben a rendellenességek bizonytalansága fennáll.

szoptatási periódus

A patkánykutatások azt mutatják, hogy a lopinavir a tejben ürül. Nem világos, hogy a gyógyszert az anyatejen keresztül ürítik -e vagy sem. Alapvetően egy HIV -fertőzött anyát javasolunk, hogy ne szopjon semmilyen módon, hogy elkerülje a HIV -átadást. Befolyásolja a termékenységet.

Állatkutatások azt mutatják, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a termékenységet. Jelenleg nincs adat a lopinavir/ritonavir hatásáról az emberi termékenységre.

Gyógyászati interakció

Az aluvia lopinavirot és ritonavirot tartalmaz, amelyek mindkettő gátolja az enzimrendszer CYP3A -ját a CYP450 metabolizáló in vitro.

Az aluvia és a nagy anyagcsere -gyógyszerek egyidejű felhasználása a CYP3A -n keresztül növelheti ezen gyógyszerek koncentrációját a plazmában, ami fokozott kezelést és reakcióhatást eredményez. Az Aluvia nem gátolja a CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 vagy CYP1A -t klinikailag rögzített koncentrációban. A reakció glükuronsavval. Ez csökkenti a plazmakoncentrációkat és csökkenti az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatékonyságát.

Tárolás

Az Aluvia filmtabletta fedezete nem haladja meg a 30 ° C -ot.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.