Amlodipin 5mg Y học tuổi thọ điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (3 máy tính

Cơ chế hạ huyết áp của Amlodipine là do ảnh hưởng của việc thư giãn trực tiếp các cơ mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipine chưa được xác định đầy đủ, nhưng amlodipine làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng thể do hai tác dụng sau: (1) amlodipine thư giãn các động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức đề kháng ngoại vi tổng thể đối với tim (giảm gánh nặng). Bởi vì nhịp tim không thay đổi, gánh nặng này làm giảm tim để giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim. (2) Cơ chế hành động amlodipine cũng có thể bao gồm việc thư giãn các động mạch vành chính và động mạch vành, cả ở thiếu máu và khu vực bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực prinzmetal hoặc đau thắt ngực) và giảm co thắt vành cho hút thuốc.

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp, liều hàng ngày làm giảm đáng kể huyết áp lâm sàng cả ở vị trí nằm và đứng trong 24 giờ. Do đặc tính bắt đầu chậm, amlodipin tránh hạ huyết áp cấp tính khi sử dụng.

Sau khi dùng liều điều trị, amlodipin được hấp thụ tốt với nồng độ cực đại trong huyết tương đạt khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước tính ở mức 64 - 80%. Nồng độ cực đại trong máu đạt đến sau 6 - 12 giờ dùng thuốc. Hấp thụ amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thực phẩm.

Phân phối

Khối lượng phân phối là 21 lít/kg, khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

amlodipine được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động với 10% thành phần hoạt động ban đầu.

Loại bỏ

Sự an toàn và hiệu quả của amlodipine trong tăng huyết áp vẫn chưa được thiết lập.

Được sử dụng ở những bệnh nhân bị suy tim

Trong một nghiên cứu dài hạn với giả dược (khen ngợi -2) sử dụng amlodipine ở bệnh nhân suy tim do thiếu máu, III và IV theo phân loại của NYHA (Hiệp hội Tim mạch New York -US), amlodipine được báo cáo có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim nặng ở nhóm amlodipine so với nhóm giả dược.

Được sử dụng ở những bệnh nhân bị suy yếu chức năng gan

Giống như tất cả các thuốc chẹn kênh canxi khác, thời gian lãng phí của amlodipine được kéo dài ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho những bệnh nhân này chưa được thiết lập. Do đó, amlodipin cần được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân này.

Người cao tuổi

Cẩn thận khi tăng liều ở người cao tuổi.

Bệnh nhân bị suy thận

có thể sử dụng amlodipine với liều bình thường cho những bệnh nhân này. Sự thay đổi nồng độ amlodipine trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipine không được loại trừ khỏi huyết tương bởi một cốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

amlodipine có thể có tác động nhỏ hoặc vừa phải đối với khả năng lái và vận hành máy móc. Ở những bệnh nhân bị chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn có thể ảnh hưởng đến máy móc lái xe và vận hành. Hãy cẩn thận để sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc ngay từ đầu.

Mang thai

an toàn amlodipine ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Amlodipine không độc hại trong các nghiên cứu sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm chuyển dạ và thời gian vận chuyển chuột kéo dài với liều cao hơn 50 lần so với liều khuyến cáo cho con người. Do đó, amlodipine chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ khi không có biện pháp thay thế an toàn hơn và khi bệnh có nguy cơ lớn hơn cho các bà mẹ và phôi. Dựa trên lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích của điều trị amlodipine cho người mẹ quyết định sử dụng amlodipine. Nitroglycerin dưới lưỡi, thuốc chống viêm, kháng sinh và máu kháng sinh.

Dữ liệu giới thiệu từ các nghiên cứu huyết tương đã chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng đến sự gắn kết của protein huyết tương của thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hoặc indomethacin)

Trong các nghiên cứu sau đây, không có thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipine hoặc các loại thuốc khác trong nghiên cứu khi được sử dụng kết hợp.

Tác dụng của các loại thuốc khác đối với amlodipin

Các chất ức chế CYP3A4

Clarithromycin

là chất ức chế CYP3A4. Điều đó làm tăng nguy cơ hạ huyết áp ở bệnh nhân sử dụng clarithromycin cùng với amlodipine, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân khi sử dụng đồng thời với amlodipine với clarithromycin.

Thuốc cảm ứng CYP3A4

dantrolene (truyền)

Cimetidine

Sử dụng đồng thời amlodipine và cimetidine không thay đổi dược động học của amlodipine.

Dầm nước bưởi

Không sử dụng đồng thời amlodipine với nước bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến tăng hạ huyết áp.

Sildenafil

Sử dụng một liều duy nhất 100mg sildenafil trong các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodipin. Khi được sử dụng kết hợp với amlodipine và sildenafil, mỗi loại thuốc có tác dụng hạ thấp.

muối nhôm/muối magiê (thuốc kháng axit)

Thuốc hematoplasty

atorvastatin

Sớm 10mg amlodipin với 80mg atorvastatin không thay đổi đáng kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ huyết tương.

Digoxin

Sử dụng đồng thời amlodipine với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết tương hoặc thanh thải thận của digoxin ở những người tình nguyện bình thường.

ethanol (rượu)

Sử dụng 10mg amlodipine đơn hoặc đa chiều không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của ethanol.

indomethacin

Dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu huyết tương người đã chỉ ra rằng amlodipine không ảnh hưởng đến sự gắn kết của protein huyết tương indomethacin

Phenytoin

amlodipin không ảnh hưởng đến sự gắn kết của protein huyết tương phenytoin

Warfarin

Cyclosporin

Các nghiên cứu dược phẩm với cyclosporin đã chỉ ra rằng amlodipin không thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin. Không có tương tác báo giữa amlodipine và cyclosporin trên các tình nguyện viên khỏe mạnh và các bệnh nhân khác ngoại trừ bệnh nhân cấy ghép thận.

tacrolimus