Anoro Ellipta 62,5/25mcg A GSK kezelés fenntartja a bronchectasist (30 adag)

Gyógyszerforma Doboz
Specifikáció Umeclidinium, vilanterol
Összetevő Glaxo

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Umeklidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Felhasználások

indikációk

anoro ellipta 62,5/25mcg gyógyszer azt jelzi, hogy fenntartják a bronchodilátor fenntartását, hogy csökkentsék a krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő felnőttek tüneteit.

Farmakológia

Farmakológiai terápiás csoport: Légzési obstrukcióhoz szükséges gyógyszerek, adrenerg anti -kolinerg gyógyszerekkel kombinálva

ATC kód: R03Al03

A

umeclidinium/vilanterol a muszkarin receptor antagonisták kombinációja hosszan tartó hatás/béta2-adrenerg hatású tulajdonos (LAMA/LABA). A belélegzés után mindkét elem a helyszínen hat a gázúton, külön mechanizmusokkal pihentetve a hörgőt.

umeclidinium

A

umediclinium egy hosszabb muszkarin receptor antagonista (kolinerg anti -kolinergnek is tekintik). Ez egy quinuklidin -származék, a muszkarin receptor antagonista sokféle muszkarin receptoron aktív.

Az UMEClidinium bronchodilátor hatással van azáltal, hogy gátolja az acetil -kolin kohézióját a levegő levegőjén lévő muszkarin receptorokkal.

Umeklidinium lassan képes lejátszani a muszkarin M3 receptorban az emberekben az in vitro -ban.

vilerol

A

vilanterol egy béta2-adrenerg fortunista tulajdonos, amelynek szelektív és meghosszabbított hatása van (Beta2 transzport tulajdonos).

A béta2 agonorok, beleértve a vilretol-t, az intracelluláris adenilát-enzimek stimulációjának köszönhetően, az enzimek, amelyek az adenozin-trifoszfát (ATP) katalizálták ciklin-3 ′, 5′-adenozin-monofoszfátt (amp gyűrű), a béta2 agonorok, beleértve a vilretol farmakológiai hatásait, amelyek az adenozin-trifoszfáttá (ATP) katalizálták.

AMP koncentráció növekszik, bronchiális simaizom -relaxációt okozva és gátolni a közbenső anyagok felszabadulását, amelyek azonnali túlérzékenységi reakciókat okoznak a sejtekből, különösen a mesterekből. (Lásd: Metabolizmus-drog-interaktív).

Ezért a gyógyszer farmakokinetikája hasonlónak tekinthető az egyes aktív összetevőkhöz.

abszorpció

umeclidinium:

Az egészséges önkéntesekben belélegzett Umeclidinium felhasználása után a CMAX az 5. perctől a 15. percig érhető el. Az umeclidinium abszolút alkalmazása a gyógyszer átlagos körülbelül 13% -ában, elhanyagolható orális felszívódás mellett.

A belélegzett UMEClidinium -dózis megismétlése után a stabil állapot körülbelül 7-10 nap, 1,5-2 -szer magasabb felhalmozódás mellett.

Vilanterol:

Az egészséges önkéntesben belélegzett vilerol használata után a CMAX az 5. perctől a 15. percig érhető el. A vilanterol inhalációs forma abszolút biohasznosulása 27%, elhanyagolható orális felszívódás. Miután megismételjük a vilerol -inhaláció adagját, a stabil állapotot 6 napon belül elérik, 2,4 -szer magasabb felhalmozódással.

eloszlás

umeclidinium:

Az intravénás vonalak egészséges alanyokhoz történő felhasználása után az átlagos eloszlási térfogat 86 liter. A fehérje átlagos kohéziója az emberi plazmában az in vitro 89%.

Vilanterol:

Az intravénás vonalak egészséges alanyokhoz történő felhasználása után az átlagos eloszlási térfogat 165 liter. A fehérje átlagos kohéziója az emberi plazmában 94% in vitro.

transzformáció

umeclidinium:

A

in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az umeclidinium főleg a citokróm P450 2D6 (CYP2D6) révén metabolizálódik, és a P-glikoprotein transzportcsatorna (P-GP) szubsztrátja.

Az umeclidinium fő metabolikus útja az oxidáció (hidroxiláció, O-deckiláció), majd konjugál (glükoronidáció stb.), Metabolitok képződve, amelyek csökkent a farmakológiai aktivitásban vagy a farmakológiai aktivitást nem ismerik. A metabolitoknak való kitettség alacsony.

Vilanterol:

A

in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a vilanterol metabolizálódik elsősorban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) révén, és a P-GP transzportcsatorna szubsztrátja. A fő metabolikus út az O-dealiláció a béta 1 és a béta 2 aktivitású metabolitokká. A metabolitoknak való kitettség alacsony.

gyógyszer - Drugs

Az egészséges önkéntesek és a COPD betegek meglévő farmakokinetikai adatai azt mutatják, hogy az egész test expozícióját (CMAX és AUC) és az expozíciót az UMEClidiniummal és a vilanterollal folytatott populációs dinamikus farmakokinetika szerint előrejelzik, amelyet az Umeclidinum/vilanterol használata nem befolyásol, összehasonlítva az egyes egyéni ingentelektumokkal. Az erős CYP3A4-gátlókkal (400 mcg) kombinációval kombinálva növeli az átlagos AUC (0-T) és a vilanterol CMAX-jét, illetve 65% -ot, illetve 22% -ot. A vilanterolnak való kitettség növekedése nem kapcsolódik a test testének a pulzusszámra, a vér káliumra vagy a QT -intervallumra gyakorolt ​​béta -mozgására gyakorolt ​​hatással (a Fridericia módszerrel igazítva).

Mind az umeclidinium, mind a vilanterol a p-glikoprotein (P-GP) szubsztrátja. Az átlagos P-GP transzportcsatorna-inhibitorok verapamil (240 mg, 1 idő/nap) hatását a farmakokinetikára az UMEClidinium és a Vilanterol stabil állapotában egészséges önkénteseknél értékelték. Az UMeclidinium AUC -je körülbelül 1,4 -szer növekszik, amelyet regisztráltak, de nem befolyásolják a vilanterol AUC -ját.

elimináció

umeclidinium:

A plazma clearance intravénás módon történő felhasználás után 151 liter/óra. Az intravénás vonalak után a dózis kb. 58% -át sugárzással jelöljük (vagy a megtalálott radioaktív aktivitás 73% -át) a székletben, az adag után 192 órával. A vizelet révén történő elimináció a radioaktív dózis kb. 22% -át teszi ki 168 óra elteltével (a radioaktív tevékenység 27% -a).

Az intravénás felhasználás után a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos anyagok eltávolítása azt mutatja, hogy a gyógyszerek az epebe kerülnek.

Az egészséges férfiak orális vonalának használata után a teljes radioaktív aktivitást elsősorban székletben ürítik ki (az adag 92% -át sugárzással vagy a radioaktív aktivitás 99% -a jelöli) az adag után 168 órán keresztül.

Az orális adagolás kevesebb, mint 1% -a (a radioaktív aktivitás 1% -a) a vizeletben ürül, ami arra utal, hogy az orális használat utáni abszorpció elhanyagolható. A

UMEClidinium plazma eladási ideje a 10 napos inhalációs adagot követően 19 óra, a gyógyszer 3–4% -a, stabil állapotban változatlan vizelet formájában.

Vilanterol:

A Vilanterol plazmakerete intravénásan 108 liter/óra után. A vilanterol orális út, a radioaktív jelek használata után a térfogat kiegyensúlyozásának technikája a vizeletben radioaktív, a székletben 30% -ot regisztrált a dózis 70% -án.A

vilanterol fő kiválasztódási útja az anyagcseréje, majd a metabolitokat vizeletbe és székletbe üríti. A vilanterol átlagos értékesítési ideje 11 órával az adag 10 napig tartó bevétele után.

Szedés előtt Anoro Ellipta 62,5/25mcg A GSK kezelés fenntartja a bronchectasist (30 adag)

Hogyan kell használni

anoro ellipta 62,5/25mcg a szájban.

adagolás

Felnőttek

Az ajánlott és a maximális adag egy Anoro Ellipta 62,5/25 mcg, 1 idő/nap.

gyermekek

A termék utasításai alapján a 18 év alatti betegek számára történő felhasználás nem megfelelő

idős

65 éves betegeknél nincs dózis kiigazítás.

veseelégtelenség

Nincs dózis -kiigazítás veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

májelégtelenség

Nincs dózis beállítása enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az anoro ellipta használatát nem vizsgálták súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, ezért óvatosan kell alkalmazni.

Megjegyzés: A fenti adag csak referenciaként szolgál. A specifikus adagolás a betegség állapotától és előrehaladásának szintjétől függ. Megfelelő adaghoz konzultálnia kell orvoshoz vagy orvosi szakemberhez. Mit kell tennie túladagoláskor?

Az anoro ellipta túladagolása jeleket és tüneteket okozhat a különálló összetevők hatásai miatt, hasonlóan az inhalált muszkarin antagonisták (például a száj, a vizuális rendellenességek és a tachycardia) és a nem kívánt hatások nem kívánt hatásainak, amikor a többi béta -oldott gyógyszeres kezelés (például a tremacardia) és a nem kívánt hatások.

Nincs specifikus kezelés, ha az anoro ellipta túladagolása. Ha túladagolás következik be, akkor a betegeket szükség esetén megfelelő megfigyeléssel kell támogatni.

A következő intézkedéseknek be kell tartaniuk a Nemzeti Mérgező Ellenőrző Központ klinikai indikációit vagy ajánlásait, ha van ilyen.

Vészhelyzetben hívja fel a 115 sürgősségi központot azonnal, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mit kell tenni, ha elfelejti az 1 adagot? Ha azonban a következő adaggal való pihenés ideje túl rövid, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag kompenzálására.

Mellékhatások

Az Anoro Ellipta 62,5/25mcg biztonsági nyilvántartásai körülbelül 3000 COPD -betegen alapulnak, UMECLIDINIUM/VILANTEROL 62,5/25 MCG -dózisok vagy magasabb dózisok felhasználásával 1 évig a klinikai vizsgálatokban. Ezek közül mintegy 1600 beteg 62,5/25 mcg adagot használt, és körülbelül 1300 beteget használt, napi egyszeri 125/25 mcg dózis felhasználásával.

Az alább felsorolt ​​nem kívánt hatásokat (ADR) a Meddra és a gyakoriság osztályozza.

népszerű (≥ 1/100 és

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt gondosan el kell olvasnia az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

anoro ellipta 62,5/25mcg gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:

  • Súlyos protein-savval rendelkező betegek. Egy másik LABA -val (szalmeerollal) végzett placebo -kontroll teszt szintén megmutatta az asztma halálának növekedését. A szalmeerolnak ezt a hatását az összes LABA csoportos hatása tekintjük.

    Az anoro ellipta használatát nem vizsgálták asztmás betegekben, és ezt a betegcsoportnak nem ajánlott.

    anoro ellipta -t használnak a COPD karbantartási kezelésben. Az anoro ellipta nem használható az akut tünetek csökkentésére, azaz vágó gyógyszerként használható az akut bronchospasm kezelésére. A bronchodilatorok használatának növekedése rövid, hogy csökkentse a tünetek csökkentését, hogy a betegség ellenőrzése romlik, majd a betegnek ismét orvoshoz kell mennie.

    Más inhalációs cukrokhoz hasonlóan az anoro ellipta használata olyan paradox bronchospazmát okozhat, amely veszélyezteti a betegek életét. Az Anoro Ellipta -t le kell állítani, ha a paradox módon bronchiális görcs és szükség esetén helyettesítő terápia alkalmazza.

    A szívhatások, például az aritmia, például a pitvarfibrilláció és a tachikardia, a szimpatikus ideg stimulánsok és a muszkarin receptor antagonisták, beleértve az Anoro Ellipta használatát követően láthatók. Ezért légy óvatos, ha anoro elliptát szed a súlyos szív- és érrendszeri betegek esetében.

    A gyógyszer muszkarin rezisztenciája miatt óvatosnak kell lennie, ha anoro elliptát szednek glaukómás vagy húgyúti retencióban szenvedő betegek számára.

    A béta2-adrenerg elfogadott tulajdonos néhány betegnél jelentősen csökkentheti a vért, ami valószínűleg káros kardiovaszkuláris hatásokat okoz. A szérumcsökkenés általában átmeneti, nincs további kezelés. A hypokalemia klinikai kapcsolatokkal kapcsolatos hatásai nincsenek, amelyet az umeclidinium/vilanterollal végzett klinikai vizsgálatokban az ajánlott dózison figyelnek meg.

    Legyen óvatos, ha Umeclidinium/Vilanterolt használja más gyógyszerkészítményekkel, amelyek szintén képesek hipokalemiát okozni (lásd az interakciót).

    Beta2-adrenerg mozgásmesterek egyes betegekben átmeneti hiperglikémiát okozhatnak. Az ajánlott dózisnál az UMEClidinium/Vilanterollal végzett klinikai vizsgálatok során nem figyeltek meg klinikai kapcsolódó hatást az UMECLIDINIUM/VILANTEROL -val végzett klinikai vizsgálatok során.

    Amint elkezdi az UMEClidinium/Vilanterol kezelését, a plazma glükózkoncentrációt szorosan figyelemmel kell kísérni a cukorbetegekben.

    Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka genetikai problémákkal, például a galaktóz intoleranciájával, LAPP laktáz-hiányával vagy glükóz-galaktózban szenvedő betegek nem szedniük ezt a gyógyszert.

    Legyen óvatos, ha az Umeclidinium/Vilanterolt görcsökben vagy toxicitásban szenvedő betegekben, és olyan betegeknél, akik gyakran nem reagálnak a béta-adrenerg tulajdonosra.

    terhes és szoptató nők számára használva

    Terhesség:

    Nem vagy korlátozott adat az anoro ellipta használatáról terhes nőkben. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a reproduktív szervek toxicitása a vilanterol belélegzése után. Az Anoro Ellipta -t csak a terhesség alatt szabad használni, ha az anya várható előnyei meghaladják a terhesség kockázatát.

    szoptatási periódus:

    Nem ismert, hogy az umeclidinium vagy a vilanterol kiválasztódik -e az anyatej révén. Az anyatejben azonban más béta2 agonorokat fedeztek fel. A csecsemők/szoptatott csecsemők kockázatát nem lehet kizárni.

    Fontolja meg a csecsemők szoptatásának előnyeit és az anyák kezelésének előnyeit, hogy döntsenek a szoptatás megakadályozására vagy az Anoro Ellipta leállítására.

    reprodukció:

    Nincs adat az Anoro Ellipta emberi termékenységre gyakorolt ​​hatásáról. Az állatkísérletek azt mutatják, hogy az umeclidinium vagy a vilanterol nem befolyásolja a termékenységet (lásd a klinikai biztonsági részt).

    Kábítószer -interakció

    A gyógyszer -interakciók befolyásolhatják a gyógyszer aktivitását vagy mellékhatásokat okozhatnak. Értesítse az orvosnak vagy a gyógyszerésznek a használt gyógyszerek és funkcionális ételek listáját. Ne használja, nem növeli vagy csökkenti a gyógyszer adagját orvos útmutatása nélkül.

    béta blokkolók

    A béta-adrenerg blokkolók gyengíthetik vagy ellenzik a Beta2 színészét, például a vilanterolot. Az Anoro Ellipta-t egyidejűleg el kell kerülni a szelektív vagy nem szelektív béta-adrenerg blokkolókkal, kivéve, ha ennek a kombinációnak meggyőző okai vannak.

    interakciók a szállítási és átalakítási csatornákon

    A

    vilanterol a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) szubsztrátja.

    Egyidejűleg A CYP3A4 inhibitorok (például a ketokonazol, a klaritromicin, az otraconazol, a ritonavir, a telitromicin) erős használata gátolhatja az anyagcserét és növelheti a test test -expozícióját.

    Az egészséges önkénteseknél (400 mg) ketokonazollal (400 mg) koncentrálva növeli az AUC-t (0-T) és a CMAX vilanterol átlagát 65%, illetve 22%. A vilanterolnak való kitettség növekedése nem kapcsolódik a béta-adrenerg béta-adrenerg tulajdonosának növekedésével, amely a pulzusszámra, a vér káliumra vagy a QT intervallumra gyakorolt ​​szisztémás hatásokkal (Fridericia módszerrel igazítva).

    Legyen óvatos, ha az UMECLIDINIUM/VILANTEROL és más erős CYP3A4 inhibitorok és más erős CYP3A4 inhibitorok kombinációját használják, mivel növeli a testnek a vilanterolnak való kitettségét, ami fokozott képességet okozhat a nemkívánatos hatások okozására.

    A

    verapamil, az átlagos CYP3A4 inhibitor, nem befolyásolja szignifikáns hatást a Vilanterol farmakokinetikájára.

    A

    umeclidinium a citokróm P450 2D6 (CYP2D6) szubsztrátja. Az UMeclidinium fenntartható farmakokinetikáját egészséges önkéntesnél értékelték, akinek nincs CYP2D6 (rossz anyagcsere). Nincs hatással az UMEClidinium AUC -jára vagy CMAX -jára 8 -szor magasabb.

    Az UMEClidinium AUC 1,3 -szor nőtt, amely 16 -szor magasabb, mint az adag, míg a CMAX -t nem befolyásolta. Ezen változások fontosságán alapulva nincs olyan klinikai gyógyszer -kölcsönhatás, amelyet az UMEClidinium/Vilanterol CYP2D6 inhibitorokkal való kombinációval vagy a CYP2D6 -ban szenvedő genetikai tényezőkkel (rossz anyagcsere) esetén alkalmaznak.

    Mind az umeclidinium, mind a vilanterol a P-glikoprotein (P-GP) szubsztrátjai.

    . A verapamilnak nincs hatása az Umeclidinium vagy a Vilanterol CMAX -re. A

    feljegyezte, hogy az UMeclidinium AUC -ja 1,4 -szer növekedett, míg a Vilanterol AUC nem változott. E változások fontosságán alapulva nem várható a klinikai gyógyszerkölcsönhatások, ha Umeclidiniummal/viilerollal kombinálva használják P -gp -gátlókkal.

    Egyidejűleg az UMECLIDINIUM/VILANTEROL más hosszan tartó muszkarin anti-annacistákkal, a béta2-adrenerg-aktív gyógyszertulajdonosokkal vagy más ilyen anyagokat tartalmazó gyógyszerekkel, és nem javasolták, mert ez növeli a nem kívánt hatásokat, ha az inhaler antivirális vagy inhalerek vagy a Beta2-Adrenerg.

    hypotoikus kálium

    A vér-potasszium-redukáló gyógyszerek használata egyidejűleg metilxantinnel, szteroidokkal vagy diuretikumokkal, amelyek nem tartják meg a káliumot, amely növeli a béta2-adrenerg jótevő kálium-kálium csökkentésének képességét, ezért óvatosan használható (lásd a figyelmeztetést és az óvatosságot).

    Egyéb COPD kezelések

    Noha nincs hivatalos tanulmány az in vivo interakcióban, azt elvégezték, de ha egyszerre alkalmazzák az UMEClidinium/Vinalterol -t, más COPD -gyógyszerekkel belélegezve, ideértve a bronchodilátorokat, amelyek stimulálják az ideges szimpatikus hatásokat és belélegzett kortikoszteroidokat, nincs klinikai bizonyíték a gyógyszer -interakcióról.

    • Tárolás

    Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, a hőmérsékletet 30 ° C alatt.

    Egyéb gyógyszerek

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    count views

    Népszerű kulcsszavak