Anoro ellipta 62,5/25mcg điều trị GSK duy trì phế quản (30 liều)

Dạng bào chế Hộp
Quy cách Umeclidinium, Vilanterol
Thành phần Glaxo

Thành phần

Thông tin thành phầnNội dung
Umeclidinium55mcg
Vilanterol22mcg

Công dụng

Chỉ định

Anoro Ellipta 62.5/25mCG thuốc được chỉ định để duy trì bảo trì thuốc giãn phế quản để giảm các triệu chứng ở người lớn mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Dược lý

Nhóm trị liệu dược lý: Thuốc gây tắc nghẽn hô hấp, adrenergic kết hợp với thuốc chống cholinergic

Mã ATC: R03AL03

Umeclidinium/Vilanterol là sự kết hợp của chất đối kháng thụ thể muscarinic để có tác dụng kéo dài/chủ sở hữu tác dụng beta2-adrenergic (LAMA/LABA). Sau khi hít vào, cả hai thành phần đều hoạt động tại chỗ trên đường dẫn khí, thư giãn phế quản theo các cơ chế riêng biệt.

Umeclidinium

umediclinium là một chất đối kháng thụ thể muscarinic kéo dài (cũng được coi là một chất chống cholinergic cholinergic). Nó là một dẫn xuất quinuclidine, chất đối kháng thụ thể muscarinic hoạt động trên nhiều loại thụ thể muscarinic.

Umeclidinium có tác dụng giãn phế quản bằng cách ức chế sự gắn kết của acetylcholine với các thụ thể muscarinic trên không khí.

Vilanterol

Vilanterol là chủ sở hữu vận may beta2-adrenergic, có hiệu quả chọn lọc và kéo dài (chủ sở hữu vận tải beta2).

Tác dụng dược lý của các agonor beta2, bao gồm Vilanretol, ít nhất là do sự kích thích của enzyme adenylate nội bào, là các enzyme đã xúc tác adenosine triphosphate (ATP) thành cyclin-3, 5 ′-adenosine monophosphate (

Nồng độ AMP tăng, gây ra sự thư giãn cơ trơn phế quản và ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây ra phản ứng quá mẫn ngay từ các tế bào, đặc biệt là các bậc thầy. Thành phần (xem quá trình trao đổi chất-tương tác thuốc).

Do đó, dược động học của thuốc có thể được coi là tương tự như từng thành phần hoạt động riêng lẻ.

Hấp ​​thụ

Umeclidinium:

Sau khi sử dụng umeclidinium hít vào trong các tình nguyện viên khỏe mạnh, CMAX đạt được từ phút thứ 5 đến phút thứ 15. Việc sử dụng tuyệt đối của umeclidinium hít vào trung bình khoảng 13% thuốc, với sự hấp thụ miệng không đáng kể.

Sau khi lặp lại liều umeclidinium hít vào, trạng thái ổn định là khoảng 7 đến 10 ngày với sự tích lũy cao 1,5 đến 2 lần.

vilanterol:

Sau khi sử dụng Vilanterol trong một tình nguyện viên khỏe mạnh, CMAX đạt được từ phút thứ 5 đến phút thứ 15. Khả dụng sinh học tuyệt đối của dạng hít Vilanterol là 27%, với sự hấp thụ miệng không đáng kể. Sau khi lặp lại liều thuốc hít vilanterol, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 6 ngày với sự tích lũy cao hơn 2,4 lần.

Phân phối

Umeclidinium:

Sau khi sử dụng các dòng tiêm tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, khối lượng phân phối trung bình là 86 lít. Sự gắn kết trung bình của protein trong huyết tương người là 89% trong ống nghiệm.

vilanterol:

Sau khi sử dụng các dòng tiêm tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh, khối lượng phân phối trung bình là 165 lít. Sự gắn kết trung bình của protein trong huyết tương người là 94% trong ống nghiệm.

Chuyển đổi

Umeclidinium:

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Umeclidinium được chuyển hóa chủ yếu thông qua cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) và là chất nền cho kênh vận chuyển P-glycoprotein (P-GP).

Con đường trao đổi chất chính của umeclidinium là quá trình oxy hóa (hydroxyl hóa, dịch vụ O) sau đó liên hợp (glucoronidation, v.v.), hình thành các chất chuyển hóa bị giảm trong hoạt động dược lý hoặc chất chuyển hóa không biết hoạt động dược lý. Việc tiếp xúc với cơ thể với các chất chuyển hóa là thấp.

vilanterol:

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Vilanterol được chuyển hóa chủ yếu thông qua cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) và là chất nền cho kênh vận chuyển P-gp. Con đường trao đổi chất chính là quá trình chuyển hóa O thành các chất chuyển hóa với hoạt động beta 1 và beta 2. Việc tiếp xúc với cơ thể với các chất chuyển hóa là thấp.

Y học - Thuốc

Dữ liệu dược động học hiện tại trên các tình nguyện viên khỏe mạnh và bệnh nhân COPD cho thấy rằng toàn bộ tiếp xúc với cơ thể (CMAX và AUC) và phơi nhiễm được dự đoán theo dược động học năng động dân số với umeclidinium và vilanterol không bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng umeclidinum/vilanterol khi so sánh với từng thành phần riêng lẻ. Sử dụng kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh ketoconazole (400 mcg) làm tăng AUC trung bình (0-T) và CMAX của Vilanterol, tương ứng tương ứng 65% và 22%. Sự gia tăng tiếp xúc với Vilanterol không liên quan đến sự gia tăng tác động của cơ thể đối với chuyển động beta đối với nhịp tim, kali máu hoặc khoảng QT (được điều chỉnh bằng phương pháp fridericia).

Cả Umeclidinium và Vilanterol đều là chất nền của P-glycoprotein (P-GP). Tác động của các chất ức chế kênh vận chuyển P-GP trung bình Verapamil (240 mg, 1 lần/ngày) đối với dược động học ở trạng thái ổn định của Umeclidinium và Vilanterol đã được đánh giá trên các tình nguyện viên khỏe mạnh. Có sự gia tăng khoảng 1,4 lần đối với AUC của Umeclidinium đã được ghi lại nhưng không ảnh hưởng đến AUC của Vilanterol.

Loại bỏ

Umeclidinium:

Giải phóng mặt bằng huyết tương sau khi sử dụng tiêm tĩnh mạch là 151 lít/giờ. Sau khi các dòng tiêm tĩnh mạch, khoảng 58% liều được đánh dấu bằng bức xạ (hoặc 73% hoạt động phóng xạ được tìm thấy) được bài tiết trong phân vào lúc 192 giờ sau khi dùng liều. Loại bỏ thông qua nước tiểu chiếm khoảng 22% liều lượng phóng xạ được đánh dấu sau 168 giờ (27% hoạt động phóng xạ được tìm thấy).

Việc loại bỏ các chất liên quan đến thuốc qua phân sau khi sử dụng tiêm tĩnh mạch cho thấy sự bài tiết của thuốc vào mật.

Sau khi sử dụng đường uống trên những người đàn ông khỏe mạnh, toàn bộ hoạt động phóng xạ được bài tiết chủ yếu trong phân (92% liều được đánh dấu bằng bức xạ hoặc 99% hoạt động phóng xạ được tìm thấy) ở 168 giờ sau khi dùng liều.

Ít hơn 1% liều uống (1% hoạt động phóng xạ được tìm thấy) được bài tiết trong nước tiểu, cho thấy rằng sự hấp thụ sau khi sử dụng đường uống là không đáng kể.

Umeclidinium plasma thời gian bán sau khi dùng liều hít trong 10 ngày là 19 giờ, với 3% đến 4% thuốc được bài tiết dưới dạng nước tiểu không thay đổi ở trạng thái ổn định.

vilanterol:

Giải phóng mặt bằng huyết tương của Vilanterol sau khi tiêm tĩnh mạch 108 lít/giờ. Sau khi sử dụng tuyến đường uống Vilanterol, các dấu hiệu phóng xạ, kỹ thuật cân bằng thể tích ghi nhận 70% liều lượng phóng xạ được đánh dấu trong nước tiểu và 30% trong phân.

Phương tiện bài tiết chính của Vilanterol là sự trao đổi chất, sau đó bài tiết các chất chuyển hóa thành nước tiểu và phân. Thời gian bán trung bình của Vilanterol là 11 giờ sau khi dùng liều trong 10 ngày.

Trước khi dùng Anoro ellipta 62,5/25mcg điều trị GSK duy trì phế quản (30 liều)

Cách sử dụng

Anoro Ellipta 62,5/25mcg hít vào miệng.

Liều dùng

Người lớn

liều khuyến cáo và tối đa là Anoro Ellipta 62,5/25 mcg, 1 lần/ngày.

Trẻ em

Dựa trên các hướng dẫn của sản phẩm, việc sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi là không phù hợp

Người già

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân 65 tuổi.

suy thận

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

suy gan

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Việc sử dụng Anoro Ellipta chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, vì vậy nó nên được sử dụng một cách thận trọng.

Lưu ý: Liều trên chỉ để tham khảo. Liều lượng cụ thể phụ thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Đối với một liều thích hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi quá liều?

Quá liều anoro ellipta sẽ có thể gây ra các dấu hiệu và triệu chứng do ảnh hưởng của các thành phần riêng biệt, tương tự như các tác dụng không mong muốn của thuốc đối kháng muscarinic hít phải

Không có điều trị cụ thể khi quá liều Anoro Ellipta. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được hỗ trợ theo dõi phù hợp khi cần thiết.

Các biện pháp tiếp theo nên tuân theo các chỉ định lâm sàng hoặc khuyến nghị của Trung tâm kiểm soát chất độc quốc gia, nếu có.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi cho trung tâm khẩn cấp 115 ngay lập tức hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Phải làm gì khi bạn quên 1 liều? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo là quá ngắn, hãy bỏ qua liều và tiếp tục lịch của thuốc. Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều bị bỏ lỡ.

Phản ứng phụ

Hồ sơ an toàn của Anoro Ellipta 62,5/25mcg dựa trên khoảng 3.000 bệnh nhân COPD sử dụng liều UMeclidinium/Vilanterol 62,5/25 MCG hoặc cao hơn trong thời gian 1 năm trong các nghiên cứu lâm sàng. Trong số này, khoảng 1600 bệnh nhân đã sử dụng liều 62,5/25 mcg và khoảng 1300 bệnh nhân sử dụng liều 125/25 mcg, được sử dụng mỗi ngày một lần.

Các hiệu ứng không mong muốn (ADR) được liệt kê dưới đây được phân loại bởi Cơ quan Meddra và tần số.

Phổ biến (≥ 1/100 và

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần đọc các hướng dẫn một cách cẩn thận và tham khảo thông tin dưới đây.

Chống chính xác

Anoro Ellipta 62,5/25mcg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Bệnh nhân bị axit protein nghiêm trọng. Một xét nghiệm kiểm soát giả dược với một LABA khác (salmeterol) cũng đã cho thấy sự gia tăng trong các trường hợp tử vong do hen suyễn. Tác dụng này của salmeterol được coi là hiệu ứng nhóm của tất cả LABA.

    Việc sử dụng Anoro Ellipta chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân hen suyễn và không được khuyến cáo cho nhóm bệnh nhân này.

    Anoro Ellipta được sử dụng trong điều trị bảo trì COPD. Anoro ellipta không nên được sử dụng để giảm các triệu chứng cấp tính, nghĩa là sử dụng như một loại thuốc cắt trong điều trị phế quản cấp tính.

    Nên điều trị các triệu chứng cấp tính bằng thuốc giãn phế quản ngắn. Sự gia tăng trong việc sử dụng thuốc giãn phế quản là ngắn để giảm các triệu chứng cho thấy bệnh kiểm soát sự suy giảm và sau đó bệnh nhân nên đi khám lại bác sĩ.

    Giống như các loại đường hít khác, việc sử dụng Anoro Ellipta có thể gây ra phế quản nghịch lý đe dọa đến tuổi thọ của bệnh nhân. Anoro ellipta nên được dừng lại nếu co thắt phế quản nghịch lý xảy ra và việc sử dụng liệu pháp thay thế nếu cần.

    Tác dụng của tim, ví dụ, rối loạn nhịp tim như rung tâm nhĩ và nhịp tim nhanh, có thể được nhìn thấy sau khi sử dụng các chất kích thích thần kinh giao cảm và chất đối kháng thụ thể muscarinic, bao gồm Anoro ellipta. Do đó, hãy cẩn thận khi dùng Anoro Ellipta cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch nặng.

    Do tình trạng kháng thuốc của thuốc, nên thận trọng khi dùng Anoro Ellipta cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp hoặc giữ nước tiểu.

    Beta2-adrenergic chủ sở hữu có thể làm giảm đáng kể máu ở một số bệnh nhân, điều này có khả năng gây ra tác dụng tim mạch bất lợi. Giảm huyết thanh thường là thoáng qua, không có liệu pháp bổ sung. Không có tác dụng liên quan đến lâm sàng của hạ kali máu, được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng với umeclidinium/vilanterol ở liều khuyến cáo.

    Hãy cẩn thận khi sử dụng Umeclidinium/Vilanterol với các sản phẩm thuốc khác cũng có khả năng gây hạ kali máu (xem Tương tác).

    Các bậc thầy về chuyển động beta2-adrenergic có thể gây tăng đường huyết thoáng qua ở một số bệnh nhân. Không có tác dụng liên quan đến lâm sàng đối với glucose huyết tương quan sát được trong các nghiên cứu lâm sàng với umeclidinium/vilanterol ở liều khuyến cáo.

    Ngay khi bắt đầu điều trị bằng umeclidinium/vilanterol, nồng độ glucose huyết tương nên được theo dõi chặt chẽ trong bệnh nhân tiểu đường.

    Thuốc này chứa đường sữa. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

    Hãy thận trọng khi sử dụng UMeclidinium/Vilanterol ở những bệnh nhân bị co giật hoặc độc tính, và ở những bệnh nhân thường không đáp ứng với chủ sở hữu beta2-adrenergic.

    Được sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

    mang thai:

    Không hoặc hạn chế dữ liệu về việc sử dụng Anoro Ellipta ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên các cơ quan sinh sản sau khi sử dụng thuốc hít vilanterol. Anoro Ellipta chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt qua nguy cơ mang thai.

    Thời gian cho con bú:

    Người ta không biết liệu Umeclidinium hay Vilanterol sẽ được bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, các agoner beta2 khác đã được phát hiện trong sữa mẹ. Nguy cơ cho trẻ sơ sinh/em bé bú sữa mẹ không thể được loại trừ.

    Xem xét lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ sơ sinh và lợi ích của việc điều trị cho các bà mẹ quyết định ngừng cho con bú hoặc ngăn chặn Anoro Ellipta.

    Sinh sản:

    Không có dữ liệu về tác động của Anoro Ellipta đối với khả năng sinh sản của con người. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Umeclidinium hoặc Vilanterol không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản (xem phần An toàn lâm sàng).

    Tương tác thuốc

    Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ. Nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ một danh sách các loại thuốc và thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không sử dụng hoặc tăng hoặc giảm liều thuốc mà không cần hướng dẫn của bác sĩ.

    Beta Blockers

    Beta-adrenergic Chụp có thể làm suy yếu hoặc phản đối diễn viên của Beta2, ví dụ Vilanterol. Nên tránh, Anoro Ellipta đồng thời với các thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc hoặc không chọn lọc, trừ khi có những lý do thuyết phục cho việc sử dụng kết hợp đó.

    Tương tác trên các kênh vận chuyển và chuyển đổi

    Vilanterol là chất nền của Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

    Đồng thời Việc sử dụng mạnh các chất ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, otraconazole, ritonavir, telithromycin) có thể ức chế quá trình trao đổi chất và tăng tiếp xúc với cơ thể với vilanterol.

    Tập trung với ketoconazole (400 mg) trên các tình nguyện viên khỏe mạnh làm tăng AUC (0-T) và Cmax Vilanterol trung bình lần lượt là 65% và 22%. Sự gia tăng tiếp xúc với vilanterol không liên quan đến sự gia tăng của chủ sở hữu beta-adrenergic của beta-adrenergic liên quan đến các tác động hệ thống đối với nhịp tim, kali máu hoặc khoảng QT (được điều chỉnh bằng phương pháp fridericia).

    Hãy thận trọng khi sử dụng kết hợp Umeclidinium/Vilanterol với ketoconazole và các chất ức chế CYP3A4 mạnh mẽ khác vì có khả năng làm tăng khả năng tiếp xúc với cơ thể với vilanterol, điều này có thể dẫn đến tăng khả năng gây ra các tác động không mong muốn.

    Verapamil, một chất ức chế CYP3A4 trung bình, không có tác động đáng kể đến dược động học của Vilanterol.

    Umeclidinium là chất nền của cytochrom P450 2D6 (CYP2D6). Dược động học bền vững của Umeclidinium đã được đánh giá trên một tình nguyện viên khỏe mạnh, thiếu CYP2D6 (chuyển hóa kém). Không có tác động đến AUC hoặc CMAX của umeclidinium được ghi nhận cao hơn 8 lần.

    AUC của Umeclidinium tăng 1,3 lần được ghi nhận cao hơn 16 lần so với liều, trong khi CMAX không bị ảnh hưởng. Dựa trên tầm quan trọng của những thay đổi này, không có tương tác thuốc lâm sàng được dự đoán khi sử dụng kết hợp Umeclidinium/Vilanterol với các chất ức chế CYP2D6 hoặc khi được sử dụng cho bệnh nhân có yếu tố di truyền di truyền CYP2D6 (chuyển hóa kém).

    Cả Umeclidinium và Vilanterol đều là chất nền của P-glycoprotein (P-GP).

    . Không có tác dụng của verapamil đối với CMAX của Umeclidinium hoặc Vilanterol được ghi lại.

    đã ghi lại AUC của Umeclidinium tăng 1,4 lần trong khi AUC của Vilanterol không thay đổi. Dựa trên tầm quan trọng của những thay đổi này, không có tương tác thuốc lâm sàng nào được dự đoán khi được sử dụng kết hợp với Umeclidinium/Vilanterol với các chất ức chế P -GP.

    Việc sử dụng của Umeclidinium/Vilanterol đồng thời với các chất chống kháng muscarinic kéo dài khác, các chủ sở hữu thuốc hoạt động beta2-adrenergic hoặc các loại thuốc khác có chứa một trong những chất này, đã không được nghiên cứu và không nên làm tăng khả năng của các chất gây ảnh hưởng.

    kali hypotoic

    Sử dụng đồng thời các loại thuốc giảm máu bằng máu với methylxanthine, steroid hoặc thuốc lợi tiểu không giữ kali có thể làm tăng khả năng giảm kali kali của ân nhân beta2-adrenergic, do đó được sử dụng thận trọng (xem cảnh báo và cảnh báo).

    Các phương pháp điều trị COPD khác

    Mặc dù không có nghiên cứu chính thức in vivo, nhưng nó đã được tiến hành, nhưng khi được sử dụng đồng thời Umeclidinium/Vinalterol với các loại thuốc COPD khác, bao gồm thuốc giãn phế quản kích thích tác dụng giao cảm thần kinh và corticosteroid hít vào, không có bằng chứng lâm sàng.

    • Bảo quản

    Để lại một nơi mát mẻ, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

    Các loại thuốc khác

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    count views

    Từ khóa phổ biến