Atimecox 15mg Thuốc làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp (3 máy tính

Mã ATC: M1AC06

Meloxicam là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) của họ Oxicam, với các đặc tính chống viêm, giảm đau và chống đối.

Meloxicam cho thấy hoạt động chống viêm trong tất cả các mô hình viêm tiêu chuẩn. Giống như các NSAID khác, cơ chế hoạt động chính xác của nó chưa được biết đến.

Tuy nhiên, có một cơ chế phổ biến về hiệu ứng của tất cả các NSAID (bao gồm cả meloxicam) đã biết: sinh tổng hợp prostaglandin, trung gian viêm.

Meloxicam được hấp thụ tốt thông qua đường tiêu hóa, hoàn toàn được sử dụng cao 89% sau khi uống. Viên, chất lỏng và viên nang đường uống đã được chứng minh là tương đương sinh học.

Sau khi sử dụng meloxicam một liều duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết tương là trong vòng 5-6 giờ. Khi sử dụng nhiều liều, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 đến 5 ngày. Với liều một lần mỗi ngày, nồng độ của các loại thuốc huyết tương với cực đại - đáy tương đối nhỏ trong phạm vi 0,4 - 1,0 ,g/ml cho liều 7,5 mg và 0,8 - 2.0.

Sự hấp thụ của Meloxicam không bị ảnh hưởng bởi thực phẩm.

Phân phối

Meloxicam rất mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam khuếch tán tốt vào chất lỏng khớp, nồng độ trong chất lỏng khớp là khoảng 50% nồng độ trong huyết tương.

Khối lượng phân phối thấp, trung bình 11 lít và dao động từ 30-40% giữa các cá nhân.

Chuyển đổi

Meloxicam chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam được tìm thấy trong nước tiểu và tất cả đều không có tác dụng dược lý. Các chất chuyển hóa chính, 5'-carboxymeloxicam (chiếm 60% liều), được hình thành bởi quá trình oxy hóa chuyển hóa trung gian 5'-hydroxymethylmeloxicam, chất này được bài tiết ở mức thấp hơn (liều 9%). Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong con đường trao đổi chất này và một phần nhỏ của isenzyme CYP 3A4.

Hoạt động của enzyme peroxidase đóng vai trò trong hai chất chuyển hóa còn lại chiếm 16% và 4% liều.

Loại bỏ

Thời gian bán trung bình là khoảng 20 giờ. Độ thanh thải tổng huyết tương trung bình là 8 ml/phút.

Các môn học đặc biệt

suy gan, suy thận: cả suy gan, suy thận nhẹ và trung bình mà không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của meloxicam. Cuối cùng với suy thận, khối lượng phân phối tăng có thể dẫn đến nồng độ meloxicam tự do cao hơn và không vượt quá liều hàng ngày 7,5 mg.

Người cao tuổi: Giải phóng mặt bằng huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định ở người cao tuổi thấp hơn một chút so với những người trẻ tuổi.

Hãy thận trọng khi sử dụng

Để giảm thiểu các hiệu ứng không mong muốn, sử dụng liều thấp nhất để điều trị hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Không dùng quá liều các khuyến nghị hàng ngày hàng ngày trong trường hợp có hiệu quả điều trị không mong muốn, cũng không điều trị các loại thuốc NSAID khác đối với trị liệu vì điều này có thể làm tăng độc tính trong khi lợi ích của điều trị chưa được chứng minh. Tránh sử dụng meloxicam nói chung với các loại thuốc NSAID bao gồm các chất ức chế cycloxide-2 (COX-2).

Meloxicam không phù hợp để điều trị cho bệnh nhân giảm đau cấp tính.

Trong trường hợp bệnh nhân không cải thiện sau một vài ngày điều trị, cần phải điều chỉnh lại hiệu quả điều trị của thuốc.

Bệnh nhân cần chắc chắn điều trị viêm thực quản, viêm dạ dày và/hoặc loét dạ dày trước khi bắt đầu điều trị bằng meloxicam. Hãy chú ý đến khả năng gây tái phát cho bệnh nhân có tiền sử các bệnh này.

Huyết khối tim

Thuốc chống viêm không -steroid (NSAID), không phải là đường sử dụng, có thể làm tăng nguy cơ huyết khối tim mạch, bao gồm cả cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Rủi ro này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu tiên dùng thuốc và có thể tăng theo thời gian. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Các bác sĩ cần định kỳ đánh giá sự xuất hiện của các sự kiện tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của các sự kiện tim mạch nghiêm trọng và cần gặp bác sĩ ngay khi chúng xuất hiện. Để giảm thiểu nguy cơ các sự cố bất lợi, việc sử dụng các viên atimecox 15 mg phân tán nên được sử dụng ở liều thấp nhất hàng ngày có hiệu lực trong thời gian ngắn nhất có thể.

Ảnh hưởng đến đường tiêu hóa

chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa, có khả năng được báo cáo cho tất cả các NSAID bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có dấu hiệu cảnh báo hoặc tiền sử các bệnh nghiêm trọng trên đường tiêu hóa Đường tiêu hóa khi tăng bằng liều NSAID. Những bệnh nhân này, nên được điều trị ở liều thấp nhất, nên được xem xét kết hợp với các loại thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày như thuốc ức chế bơm misoprostol hoặc proton và bệnh nhân cần điều trị đồng thời với aspirin liều thấp hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi trên đường tiêu hóa.

Bệnh nhân có tiền sử ngộ độc đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, cần được thông báo cho bác sĩ khi có dấu hiệu của các triệu chứng bụng bụng (đặc biệt là chảy máu đường tiêu hóa), đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị. Hãy thận trọng ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các loại thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu tiêu hóa như heparin, thuốc chống đông máu, các NSAID khác bao gồm aspirin được sử dụng trong liều chống viêm (≥ 1 g liều hoặc ≥ 3 g liều hàng ngày hàng ngày).

Khi xuất huyết hoặc loét tiêu hóa xảy ra, cần phải ngăn chặn thuốc.

Ảnh hưởng đến trái tim và mạch máu

Theo dõi và tư vấn cho bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp, tắc nghẽn từ nhẹ đến môi trường vì có một báo cáo về giữ nước và phù liên quan đến NSAID.

Bệnh nhân bị tăng huyết áp không được kiểm soát, suy tim sung huyết, thiếu máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên, bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị bằng meloxicam uống sau khi xem xét cẩn thận. Tương tự, cần phải xem xét trước khi bắt đầu điều trị lâu dài ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, hút thuốc, tiểu đường).

Phản ứng da

hiếm khi báo cáo về các phản ứng da nghiêm trọng như viêm da bong tróc, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì liên quan đến việc sử dụng thuốc NSAID và có những trường hợp tử vong. Nguy cơ cao nhất của các phản ứng này sớm là trong tháng đầu tiên điều trị. Meloxicam phải được dừng lại ngay khi xuất hiện phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu nhạy cảm nào.

Các chỉ số về chức năng gan và thận

Giống như hầu hết các NSAID khác, đôi khi tăng nồng độ transaminase trong huyết thanh hoặc các thông số khác của chức năng gan, cũng như tăng creatinine huyết thanh, nitơ urê máu (BUN), đã được báo cáo. Trong hầu hết các trường hợp, chỉ tăng nhẹ và thoáng qua trên bình thường. Nếu bất thường này là đáng kể hoặc kéo dài, cần phải ngừng sử dụng meloxicam và tiến hành các thử nghiệm thích hợp.

Suy giảm chức năng thận

NSAID Thuốc, bằng cách ức chế tác dụng giãn mạch của tuyến tiền liệt thận, có thể gây ra chức năng thận bị suy yếu do giảm lọc cầu thận. Hiệu ứng này phụ thuộc vào liều. Theo dõi cẩn thận chức năng thận và thận ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ sau khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều:

Giữ natri, kali và nước có thể xảy ra khi sử dụng NSAID với thuốc lợi tiểu, thuốc hạ huyết áp. Kết quả là gây phù, suy tim hoặc tăng huyết áp, làm cho nó tồi tệ hơn ở những bệnh nhân cao. Vì vậy, theo dõi lâm sàng là cần thiết ở những bệnh nhân này.

Xuất huyết

Các hiệu ứng không mong muốn thường trở nên nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi, yếu đuối hoặc bị trầm cảm, vì vậy việc theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân này. Giống như các NSAID khác, cần phải đặc biệt thận trọng khi sử dụng meloxicam ở người già, những người bị suy yếu chức năng gan, thận và tim. Người cao tuổi có tỷ lệ ảnh hưởng không mong muốn cao hơn so với các bệnh nhân khác, đặc biệt là nguy cơ tử vong do chảy máu tiêu hóa và thủng dạ dày.

Meloxicam cũng như bất kỳ NSAID nào khác có thể che khuất các triệu chứng của nhiễm trùng ẩn.

Việc sử dụng meloxicam hoặc bất kỳ loại thuốc nào đã được biết là ức chế sự tổng hợp của Cox và Prostaglandin, có thể làm giảm khả năng sinh sản.

Thuốc không được khuyến cáo sử dụng ở những phụ nữ muốn mang thai. Do đó, ở những phụ nữ khó thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh, nên xem xét việc ngăn chặn meloxicam.

Cảnh báo tự động

Thuốc chứa đường sữa, bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc sự hấp thụ glucose-galactose kém không nên sử dụng thuốc này.

Thành phần chứa aspartam, Aspartam là một nguồn phenylalanin bổ dưỡng phong phú. Chất này có thể gây hại nếu bệnh nhân bị phenylceton, một rối loạn di truyền hiếm gặp gây ra tích lũy phenylalanin vì cơ thể không thể loại bỏ nó như bình thường. Tuy nhiên, dựa trên mô tả ngắn gọn về lực lượng dược phẩm và tác dụng không mong muốn của thuốc, meloxicam dường như không có hoặc có tác dụng không đáng kể đối với các khả năng này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ khi mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Các loại thuốc khác ảnh hưởng đến dược động học của meloxicam

Cholestyramin: Cholestyramin làm tăng sự bài tiết của meloxicam bằng cách làm gián đoạn lưu thông ruột, dẫn đến 50% giải phóng mặt bằng meloxicam và thời gian bán giảm xuống còn 13 ± 3 giờ. Tương tác này có ý nghĩa lâm sàng.