ยา Atimecox 15 มก. ลดสัญญาณและอาการของโรคข้อเข่าเสื่อม (แผล 3 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: M1AC06

meloxicam เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่มีการอักเสบ (NSAID) ของตระกูล Oxicam ที่มีคุณสมบัติต้านการอักเสบ, ยาแก้ปวดและยาลดไข้

meloxicam แสดงฤทธิ์ต้านการอักเสบในแบบจำลองการอักเสบมาตรฐานทั้งหมด เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ กลไกการทำงานที่แน่นอนยังไม่เป็นที่รู้จักกันดี

อย่างไรก็ตามมีกลไกทั่วไปของผลกระทบของ NSAIDs ทั้งหมด (รวมถึง meloxicam) ที่รู้จักกัน: การสังเคราะห์ prostaglandin, การอักเสบระดับกลาง

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดกลืน

meloxicam ถูกดูดซึมอย่างดีผ่านทางเดินอาหารซึ่งใช้อย่างมาก 89% หลังจากดื่ม แท็บเล็ตของเหลวในช่องปากและแคปซูลแสดงให้เห็นว่าเทียบเท่าทางชีวภาพ

หลังจากใช้ meloxicam ขนาดเดียวความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาคือภายใน 5-6 ชั่วโมง เมื่อใช้ปริมาณหลายครั้งสถานะที่มั่นคงจะทำได้ภายใน 3 ถึง 5 วัน ด้วยปริมาณเวลาหนึ่งครั้งต่อวันความเข้มข้นของยาพลาสมาที่มีจุดสูงสุด - ด้านล่างค่อนข้างเล็กในช่วง 0.4 - 1.0 µg/mL สำหรับขนาด 7.5 มก. และ 0.8 - 2.0 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรสำหรับขนาด 15 มก. ตามลำดับ

การดูดซึมของ Meloxicam ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร

การกระจาย

meloxicam มีความแข็งแกร่งมากกับโปรตีนพลาสมาส่วนใหญ่อัลบูมิน (99%) Meloxicam แพร่กระจายไปสู่ของเหลวร่วมกันความเข้มข้นในของเหลวข้อต่ออยู่ที่ประมาณ 50% ของความเข้มข้นของพลาสมา

ปริมาณการกระจายต่ำเฉลี่ย 11 ลิตรและอยู่ในช่วงตั้งแต่ 30-40% ระหว่างบุคคล

การแปลง

meloxicam เผาผลาญเกือบทั้งหมดผ่านตับ พบเมตาโบไลต์ที่แตกต่างกันสี่ชนิดของ meloxicam ในปัสสาวะและทั้งหมดไม่มีผลทางเภสัชวิทยา เมตาโบไลต์หลัก, 5'-carboxymeloxicam (คิดเป็น 60% ของปริมาณ) ที่เกิดขึ้นจากการเกิดออกซิเดชันของการเผาผลาญกลาง 5'-hydroxymethylmeloxicam สารนี้จะถูกขับถ่ายในระดับที่ต่ำกว่า (ปริมาณ 9%) การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า CYP 2C9 มีบทบาทสำคัญในเส้นทางการเผาผลาญนี้และส่วนเล็ก ๆ ของ Isenzyme CYP 3A4.

กิจกรรมของเอนไซม์เปอร์ออกซิเดสมีบทบาทในสารที่เหลืออีกสองรายการคิดเป็น 16% และ 4% ของปริมาณ

การกำจัด

เวลาขายเฉลี่ยประมาณ 20 ชั่วโมง การกวาดล้างพลาสมารวมเฉลี่ยคือ 8 มล./นาที

วิชาพิเศษ

ตับวาย, ไตวาย: ทั้งตับวาย, ไตวายและไตปานกลางโดยไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Meloxicam ในขั้นตอนการทำงานของไตวายระยะทางที่เพิ่มขึ้นปริมาณการกระจายที่เพิ่มขึ้นสามารถนำไปสู่ความเข้มข้นของ meloxicam อิสระที่สูงขึ้นและไม่เกินขนาดวันละ 7.5 มก.

ผู้สูงอายุ: การกวาดล้างพลาสมาโดยเฉลี่ยในสถานะที่มั่นคงในผู้สูงอายุนั้นต่ำกว่าคนอายุน้อยกว่าเล็กน้อย

ระมัดระวังเมื่อใช้

ต้องระมัดระวังมากเมื่อทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

เพื่อลดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ให้ใช้ปริมาณที่ต่ำที่สุดเพื่อรักษาอย่างมีประสิทธิภาพในเวลาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

อย่าใช้คำแนะนำทุกวันเกินขนาดทุกวันในกรณีที่มีผลการรักษาที่ไม่คาดคิดและไม่รักษายาเสพติด NSAID อื่น ๆ ให้รักษาเพราะสิ่งนี้สามารถเพิ่มความเป็นพิษในขณะที่ประโยชน์ของการรักษายังไม่ได้รับการพิสูจน์ หลีกเลี่ยงการใช้ meloxicam โดยทั่วไปกับยา NSAID รวมถึงสารยับยั้ง cycloxide-2 (COX-2)

meloxicam ไม่เหมาะสำหรับการรักษาผู้ป่วยด้วยยาแก้ปวดเฉียบพลัน

ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ดีขึ้นหลังจากการรักษาสองสามวันจำเป็นต้องประเมินผลการรักษาของยาอีกครั้ง

ผู้ป่วยจำเป็นต้องรักษา esophagitis, โรคกระเพาะและ/หรือแผลในกระเพาะอาหารก่อนเริ่มการรักษาด้วย meloxicam ให้ความสนใจกับความเป็นไปได้ที่จะก่อให้เกิดการเกิดซ้ำสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติโรคเหล่านี้

การเกิดลิ่มเลือดหัวใจ

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ -สเตอรอยด์ (NSAID), ไม่ใช่แอสไพริน, ใช้น้ำตาลในระบบ, อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดหัวใจและหลอดเลือดรวมถึงกล้ามเนื้อหัวใจและโรคหลอดเลือดสมองซึ่งอาจนำไปสู่ความตาย ความเสี่ยงนี้สามารถปรากฏขึ้นในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการใช้ยาและสามารถเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป ความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดหัวใจและหลอดเลือดส่วนใหญ่จะถูกบันทึกไว้ในปริมาณสูง แพทย์จำเป็นต้องประเมินการปรากฏตัวของโรคหัวใจและหลอดเลือดเป็นระยะแม้ว่าผู้ป่วยจะไม่มีอาการหัวใจและหลอดเลือดก่อนหน้านี้ ผู้ป่วยจะต้องได้รับการเตือนเกี่ยวกับอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจที่รุนแรงและจำเป็นต้องไปพบแพทย์ทันทีที่ปรากฏ เพื่อลดความเสี่ยงของเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ควรใช้ยาแท็บเล็ตที่กระจัดกระจายของ atimecox 15 มก. ในขนาดต่ำสุดที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดในเวลาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

ผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร

เลือดออกแผลหรือการเจาะในทางเดินอาหารมีแนวโน้มที่จะรายงานไปยัง NSAID ทั้งหมดตลอดเวลาในระหว่างการรักษาโดยมีหรือไม่มีสัญญาณเตือนหรือประวัติของโรคร้ายแรงในระบบทางเดินอาหาร ระบบทางเดินอาหารเมื่อเพิ่มปริมาณ NSAID ผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการรักษาในปริมาณที่ต่ำที่สุดควรได้รับการพิจารณาร่วมกับยาป้องกันเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารเช่น misoprostol หรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊มและผู้ป่วยที่ต้องการการรักษาพร้อมกันด้วยยาแอสไพรินในระดับต่ำหรือยาอื่น ๆ

ผู้ป่วยที่มีประวัติของพิษทางเดินอาหารโดยเฉพาะผู้สูงอายุควรได้รับแจ้งจากแพทย์เมื่อมีอาการของอาการท้องหน้าท้อง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเลือดออกในทางเดินอาหาร) โดยเฉพาะในระยะแรกของการรักษา ระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาพร้อมกันด้วยยาเสพติดที่อาจเพิ่มความเสี่ยงของแผลในกระเพาะอาหารหรือเลือดออกในทางเดินอาหารเช่นเฮปาริน, ยาต้านการแข็งตัวของเลือด, NSAID อื่น ๆ รวมถึงยาแอสไพรินที่ใช้ในปริมาณที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ (≥ 1 กรัม

เมื่อเกิดการตกเลือดหรือแผลในทางเดินอาหารมีความจำเป็นต้องหยุดยา

ส่งผลกระทบต่อหัวใจและหลอดเลือด

การตรวจสอบและให้คำปรึกษาแก่ผู้ป่วยที่มีประวัติความดันโลหิตสูงความแออัดตั้งแต่เล็กน้อยถึงปานกลางเนื่องจากมีรายงานเกี่ยวกับการกักเก็บน้ำและอาการบวมน้ำที่เกี่ยวข้องกับ NSAID

คำแนะนำของการตรวจสอบความดันโลหิตในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง

ผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้, หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, โรคหลอดเลือดสมองส่วนปลาย, โรคหลอดเลือดสมองควรได้รับการรักษาด้วย meloxicam ในช่องปากหลังจากการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง ในทำนองเดียวกันมีความจำเป็นที่จะต้องพิจารณาก่อนเริ่มการรักษาระยะยาวในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่นความดันโลหิตสูง, ภาวะไขมันในเลือดสูง, การสูบบุหรี่, เบาหวาน)

ปฏิกิริยาผิวหนัง

ไม่ค่อยมีรายงานเกี่ยวกับปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรงเช่นโรคผิวหนังที่เกิดจากการเกิดโรคผิวหนังสตีเวนส์-จอห์นสัน, เนื้อร้ายผิวหนังที่มีพิษซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ยา NSAID และมีกรณีของการเสียชีวิต ความเสี่ยงสูงสุดของปฏิกิริยาเหล่านี้ในช่วงต้นเดือนแรกของการรักษา Meloxicam จะต้องหยุดทันทีที่ผื่นผิวหนังปรากฏขึ้นความเสียหายของเยื่อเมือกหรือสัญญาณของความไวใด ๆ

ตัวบ่งชี้ของตับและไตฟังก์ชั่น

เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ ส่วนใหญ่บางครั้งเพิ่มความเข้มข้นของ transaminase ในซีรั่มหรือพารามิเตอร์อื่น ๆ ของการทำงานของตับเช่นเดียวกับการเพิ่ม creatinine ในเลือด, ยูเรียไนโตรเจนในเลือด (BUN) ได้รับการรายงาน ในกรณีส่วนใหญ่เพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อยและชั่วคราวเหนือปกติ หากความผิดปกตินี้มีความสำคัญหรือเป็นเวลานานจำเป็นต้องหยุดใช้ meloxicam และทำการทดสอบที่เหมาะสม

การทำงานของการทำงานของไต

ยาเสพติด NSAID โดยการยับยั้งผลการขยายตัวของไตของไต prostaglandin สามารถทำให้การทำงานของไตบกพร่องเนื่องจากการลดการกรองของไต เอฟเฟกต์นี้ขึ้นอยู่กับปริมาณ การตรวจสอบการทำงานของไตและไตอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อไปนี้ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากเพิ่มปริมาณ:

ในบางกรณีที่หายาก NSAID อาจเป็นสาเหตุของโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า, glomerulonephritis, เนื้อร้ายไตและโรคไต

การรักษาโซเดียมโพแทสเซียมและน้ำ

การรักษาโซเดียมโพแทสเซียมและน้ำสามารถเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ NSAIDs กับยาขับปัสสาวะ, ยาเสพติดความดันเลือดต่ำ ผลที่ได้คือทำให้เกิดอาการบวมน้ำหัวใจล้มเหลวหรือความดันโลหิตสูงทำให้แย่ลงในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง ดังนั้นการตรวจสอบทางคลินิกจึงเป็นสิ่งจำเป็นในผู้ป่วยเหล่านี้

เลือดออก

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์มักจะรุนแรงขึ้นในผู้สูงอายุสภาพร่างกายที่อ่อนแอหรือหดหู่ดังนั้นการตรวจสอบอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้ เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ มีความจำเป็นที่จะต้องระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ meloxicam ในผู้สูงอายุคนที่มีตับบกพร่องไตและหัวใจทำงาน ผู้สูงอายุมีอุบัติการณ์ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์สูงกว่าผู้ป่วยรายอื่นโดยเฉพาะอย่างยิ่งความเสี่ยงของการเสียชีวิตจากการมีเลือดออกในทางเดินอาหารและการเจาะในกระเพาะอาหาร

meloxicam เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ สามารถปิดบังอาการของการติดเชื้อที่ซ่อนอยู่

การใช้ meloxicam หรือยาใด ๆ เป็นที่รู้จักกันว่ายับยั้งการสังเคราะห์ Cox และ prostaglandin ซึ่งอาจทำให้เกิดความอุดมสมบูรณ์

ยาไม่แนะนำให้ใช้ในผู้หญิงที่ต้องการตั้งครรภ์ ดังนั้นในผู้หญิงที่ยากที่จะตั้งครรภ์หรือกำลังรักษาภาวะมีบุตรยากขอแนะนำให้พิจารณาหยุด meloxicam

คำเตือนอัตโนมัติ

ยาเสพติดมีแลคโตสผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางพันธุกรรมที่หายากเช่นกาแลคโตสการขาดเลือดการขาดแลคเตสอย่างสมบูรณ์หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตสไม่ควรใช้ยานี้

ส่วนผสมประกอบด้วยแอสปาร์ตัม, แอสปาร์ทแทมเป็นแหล่งที่อุดมไปด้วยฟีนิลอะลานินที่มีคุณค่าทางโภชนาการ สารนี้อาจเป็นอันตรายได้หากผู้ป่วยมีฟีนิลซีตันซึ่งเป็นความผิดปกติทางพันธุกรรมที่หายากทำให้เกิดการสะสมของฟีนิลอะลานีนเนื่องจากร่างกายไม่สามารถกำจัดได้ตามปกติ

ผลของยาเสพติดต่อการขับขี่และเครื่องจักรปฏิบัติการ

ไม่มีการวิจัยพิเศษต่อผลกระทบต่อการขับขี่ อย่างไรก็ตามตามคำอธิบายสั้น ๆ ของกำลังยาและผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของยา meloxicam ดูเหมือนจะไม่ได้มีผลกระทบเล็กน้อยต่อความเป็นไปได้เหล่านี้

หากผู้ป่วยมีความผิดปกติทางสายตาการนอนหลับหรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ

ใช้ยาเสพติดสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นม

หญิงตั้งครรภ์

ข้อมูลการวิจัยทางระบาดวิทยาแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงของการแท้งบุตรข้อบกพร่องของหัวใจและโรคกระเพาะ ความเสี่ยงของข้อบกพร่องของหัวใจเพิ่มขึ้นจาก 15 มก./สัปดาห์) ไม่แนะนำให้ใช้กับ NSAID พร้อมกัน

ความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างผลิตภัณฑ์ NSAID และ methotrexate ควรได้รับการพิจารณาในผู้ป่วยที่มี methotrexate ในปริมาณต่ำโดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง ในกรณีที่จำเป็นต้องมีการรักษาด้วยการรวมกันต้องมีการตรวจสอบสูตรเลือดและการทำงานของไต ระวังในกรณีที่ใช้ NSAID และ methotrexate พร้อมกันภายใน 3 วันเมื่อระดับพลาสมา methotrexate อาจเพิ่มและเพิ่มความเป็นพิษ

ยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Meloxicam

cholestyramin: cholestyramin เพิ่มการขับถ่ายของ meloxicam โดยการขัดจังหวะการไหลเวียนของลำไส้ซึ่งนำไปสู่การกวาดล้าง meloxicam 50% และเวลาการขายลดลงถึง 13 ± 3 ชั่วโมง ปฏิสัมพันธ์นี้มีความสำคัญทางคลินิก