ATORPA-E 40/10 APIMED A szív- és érrendszeri betegség és a hiperkoleszterin megelőzése (3 hólyag x 10 tabletta)

Gyógyszerforma 3 hólyag doboza x 10 tabletta
Specifikáció Ezetimibe, atorvastatin
Összetevő Apimált

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Ezetimibe10 mg
Atorvastatin40 mg

Felhasználások

indikációk

atorpa-e A gyógyszereket a következő esetekben jelzik:

kardiovaszkuláris megelőzés:

Az ATORPA-E-t jelzik, hogy csökkentsék a szív- és érrendszeri események kockázatát koszorúér-betegségben szenvedő betegekben (CHD) és az akut koszorúér-szindróma (ACS) kórtörténetében, vagy a sztatinnal kezelt vagy nem kezelték.Az ATOROPA-E-t támogató terápiaként jelentik primer vér koleszterinnel (heterozigóta heteroszexualitással a családi és nem családi természetű) vagy a vegyes vér lipid rendellenességekkel rendelkező betegek számára, ha megfelelő kombinált termékeket használnak:

A betegek nem reagálnak a magányos sztatin kezelésére.

A betegeket sztatinnal és ezetimibel kezelték.

hiperlesztett vér koleszterin (HOFH):

Az

atorpa-e-t a HOFH-betegek étrendjének támogató terápiájaként jelzik. A betegek további kezeléseket is használhatnak (például: LDL szűrő).

Farmakológia

Farmakológiai csoport: vér lipid rendellenességek

mā ATC: CIOBA05

A plazma koleszterin a bél felszívódásából és az endogén szintézisből áll. Az ATORPA-E Ezetimibe és atorvastatint tartalmazza, két komponenst, amelyek további hatásmechanizmussal csökkentik a lipidet.

az atorpa-e csökkenti az összes koleszterint, az LDL-koleszterin (LDL-C), az apolipoprotein B (APO B), a trigliceridek (TG) és

Ezetimibe gátolja a koleszterin felszívódását a bélből. Az ezetimibe szájon át használva működik, és olyan mechanizmusokkal rendelkezik, amelyek különböznek más csoportok koleszterinszintjétől (például sztatinok, epesav -szekréciós gátlók [gyanta], fibrikus sav -származékok és növényi eredetű stanolok).

Az Ezetimibe célmolekulája egy szterinszállítás molekulája, a Niiemann-Pick CL-Like 1 (NPCILI), amely felelős a koleszterin és a fitoszterol abszorpciójáért a bélből.

Ezetimibe a vékonybél kefe szélén lokalizálva és gátolja a koleszterin felszívódását, ami csökkenti a koleszterinszállást a bélből a májba; A sztatinák csökkentik a koleszterinszintézist a májban, és ez a két különálló mechanizmus kiegészíti egymást a koleszterin csökkentése érdekében.

Egy hetes klinikai vizsgálatban 18 hipercholeszterinémiában szenvedő betegnél az ezetimib gátolja a koleszterin felszívódását a bélben, mintegy 54% a placebóhoz képest.

Ezetimibe gátolja az abszorpciót [14c] - koleszterin, anélkül, hogy befolyásolná a triglicerid felszívódását, a zsírsavakat, az epesavat, a progeszteronot, az etinil -ösztradiolot vagy az A és D -vitaminokat.A

atorvastatin szelektív és HMG-CoA reduktáz-gátló, a sebességkorlátozó enzim szerepet játszik a 3-hidroxi-3-metil-glutarianl-koenzim A-mo-meavabonát-ba, a szterolok, beleértve a koleszterint is. A májban a triglicerideket és a koleszterint nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinnel (VLDL) kombináljuk, és a plazmába engedik, hogy eloszlatják a perifériás szöveteket.

A

atorvastatin csökkenti a koleszterin- és lipoprotein szintet azáltal, hogy gátolja a HMG-CoA reductasc, majd a koleszterin bioszintézis eljárást a májban, és növeli a májban lévő LDL receptorok számát, javítja az LDL abszorpcióját és katabolizmusát.

A

atorvastatin csökkenti az LDL képződését és az LDL székletek számát. Az atorvastatin az LDL-receptor aktivitásának teljes és fenntartható növekedését, valamint a keringő LDL-részecskék minőségének kedvező változását eredményezi.

atorvastatin hatékonyan csökkenti az LDL-C csökkentését hipertóniás vér koleszterin-típusú vér koleszterinnel rendelkező betegekben, akik nem reagálnak a lipid gyógyszerekre.

A gyógyszer hiperlesztált hipertóniában, heterozigóta, hiperkoleszterinin -hiperkoleszterinnel és vegyes hiperlipidémiában is működik, beleértve a cukorbetegséget inzulin nélkül.

ezetimibe

ivás után az ezetimibe gyorsan és erősen felszívódik olyan anyagba, amelynek fenolos glükoronid (ezetimibe - glükoronid) hatása van. A maximális plazmakoncentráció (CMAX) körülbelül 1-2 órán keresztül jelenik meg az Ezetimibe-glucoronid esetében és 4–12 óra az ezetimibe esetében.

Ugyanazt az ételt használja (magas -zsíros vagy nem zsírtartalmú ételek) nem befolyásolja a cezetimibe orális biohasznosulását 10 mg cezetimibe használatakor.

atorvastatin

Az atorvastatin ivás után gyorsan felszívódik. A plazma (CMAX) csúcskoncentrációját 1-2 órán belül elérjük. Az abszorpciós szint növekszik az atorvastatin dózisának megfelelően.Ivás után az atorvastatin filmtabletták 95–99% -ot tesznek az orális megoldáshoz képest. Az atorvastatin abszolút biohasznosulhatósága megközelítőleg 12% -ot ér el, a HMG-CoA reduktáz-gátlók szisztémás alkalmazásának rendszere pedig körülbelül 30% -ot ér el. Az alacsony test biohasznosulását a teljes test felszívása előtt a gastrointestinalis nyálkahártya és/vagy a májban a kezdeti anyagcsere.

eloszlás

ezetimibe

Ezetimibe és ezetimibe - glükoronid a plazmafehérjékhez kapcsolódik, 99,7%, illetve 88 - 92%.

atorvastatin

Az atorvastatin átlagos eloszlási térfogata megközelítőleg 381 liter eléri a plazmafehérjékhez kapcsolódó 98% -os atorvasztatinnal.

transzformáció

ezetimibe

A

Ezetimibe alapvetően metabolizálódik a vékonybélben és a májban a glükoronid (II. Fázisú reakció) konjugátumának köszönhetően, majd az epe révén ürül.

minimális oxidációs anyagcserét (1. stádiumú reakció) láttak minden kutatási fajban.

Ezetimibe és ezetimibe - A glükoronid a plazmában meghatározott gyógyszer fő metabolikus komponense, amely a plazmában a teljes gyógyszerek számának körülbelül 10–20% -át és 80–90% -át teszi ki.

Ezetimibe és ezetimibe - A glükoronidot lassan eltávolítják a plazmából, a bélben jelentős újrafelhasználással. A cETIMIBE és az Ezetimibe - glükoronid kiválasztásának fele kb. 22 órát.

atorvastatin

Az

atorvastatint a P450 3A4 citokromos orto- és parahidroxilizációs származékokká és különböző béta-oxidációs termékekké alakítják át. Ezeket a termékeket a glükuronidon keresztül is átalakítják.

in vitroban az orto és parahidroxilát vegyi anyagok metabolitjainak HMG-CAA reduktáz-gátlói egyenértékűek az atorvastatinnal. A HMG-CoA reduktáz-gátlók kb. 70% -a aktív metabolitok.

elimináció

ezetimibe

Embereknél, miután a "C-ezimibe (20 mg) szedése után a teljes cezetimibe a plazmában a teljes aktív aktív hatóanyag kb.Az

atorvastatin elsősorban az epe során ürül ki a májban és/ vagy a májon kívüli anyagcsere után. Az atorvastatin azonban nem vesz részt szignifikánsan a bél keringésében. Az ATORVA 1 plazmában történő átlagos ártalmatlanítási ideje körülbelül 14 óra. A HMG-CoA reduktáz-gátlók számára az aktív metabolitok részvétele miatt a HMG-CoA reduktáz-gátlók hulladéklereje.

Különleges alanyok

Gyerekek

ezetimibe:

  • Az ezetimibe felszívódása és anyagcseréje hasonló a gyermekek és serdülők (10-18 éves) és felnőttek között. Az ezetimibe adagja alapján nincs különbség a farmakokinetikában a tinédzserek és a felnőttek között. A 10 év alatti gyermekeknél nincs dinamikus adatok.
  • Az atorvastatin látszólagos orális clearance gyermekeknél hasonló a felnőttekhez, összehasonlítva a testtömeggel.

    ezetimibe:

  • A teljes ezetimib plazmakoncentrációja az időskorúakban (265 éves) körülbelül kétszer magasabb, mint a fiatalok (18-45 éves).
  • Az atorvastatin koncentráció és az aktívabb plazma metabolitok időskorúak egészségesek, mint a fiatalok, míg a lipidre gyakorolt ​​hatások hasonlóak a fiatal betegekhez.

    ezetimibe:

  • Egy 10 mg ezerimibe egyszeri adag után a teljes növekedés átlagos ezetimibe-görbe (AUC) körülbelül 1,7-szerese az enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél (5 vagy 6) az egészséges emberekhez képest. Az ezetimibe teljes mennyisége körülbelül négyszer növekszik az 1. és a 14. napon az egészséges emberekhez képest. A szetimiet nem szabad súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetén (gyermek-pugh> 9), mivel ezekben a betegekben az ezetimibe megnövekedett testszintjének ismeretlen hatása van.
  • Az atorvastatin plazmakoncentráció és a metabolitok szignifikáns aktivitással rendelkeznek (a CMAX körülbelül 16-szor növekszik, az AUC körülbelül 11-szer növekszik) krónikus májbetegségben szenvedő betegekben (B gyermek-köpeny csoport).

    ezetimibe:

  • Egyetlen 10 mg ezerimib adag után súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek esetén (n = 8; átlagos CRCL ≤ 30 ml/perc 1,73 m), az összes ezetimibe átlagos AUC körülbelül 1,5 -szer növekszik az egészségeshez képest

  • Szedés előtt ATORPA-E 40/10 APIMED A szív- és érrendszeri betegség és a hiperkoleszterin megelőzése (3 hólyag x 10 tabletta)

    Hogyan kell használni a

    atorpa-e gyógyszert szájon át. Vegyen be egy napi adagot, étkezés közben vagy után.

    adagolás

    atorpa-e gyógyszerdózis hiperkoleszterin és/vagy koszorúér betegek esetén (akut koszorúér-szindróma kórtörténetében):

  • A betegeknek megfelelő lipid-étrenddel kell rendelkezniük, és folytatniuk kell ezt az étrendet az ATORPA-E kezelés során. Nem minden adag áll rendelkezésre. A szokásos adag 10/10 mg/ nap/ nap. Ahogyan a használatban lévő lipid -csökkentő terápia tiszteletben tartja. Ha szükség van az adagra, akkor a távolság legalább 4 hétig szükséges.
  • A hiperlesztált vér koleszterincsaládban szenvedő betegek ajánlott adagja az ATORPA-E 10/10 mg/ nap vagy 80/10 mg/ nap. Az ATORPA-E-nek kiegészítő kezeléseket kell alkalmazni más lipidcsökkentési kezelésekhez (például LDL eltávolítás) ezekben a betegekben, vagy ha ezek a kezelések nem állnak rendelkezésre. A
  • az ATORPA-E-t 22 óra előtt vagy 24 óra elteltével kell használni az epesav-felszívódás után.

    Gyerekek: Az Atorpa-E biztonságát és hatékonyságát gyermekeknél nem bizonyították.

    Májos kudarc: Legyen óvatos, ha az ATORPA-E-t májelégtelenségben szenvedő betegekben használja. Az Atorpa-E ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél.

    veseelégtelenség: Nincs szükség az adag beállítására veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén.

    Mit kell tennie túladagoláskor?

    ezetimibe

    A klinikai vizsgálatokban az Ezetimibe -dózis napi 50 mg/ nap akár 14 napig 15 egészséges alanynál vagy napi 40 mg dózis 56 napig 18 primer vér koleszterinnel szenvedő betegnél, általában jól illatosított. Csak néhány jelentést jelent a túladagolás és a nagy széklet esetén a káros hatások.

    A túladagolás használatakor jelentett káros hatások nem súlyosak. Állatokban ne vegye figyelembe a toxicitást, miután egerekben 5000 mg/ kg adagot és 3000 mg/ kg kutyákat vett fel.

    atorvastatin

    Mivel az atorvastatin erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, a vérzés nehéz jelentősen növelni az atorvastatin clearance -t. Ha azonban a következő adagidő közelében van, hagyja ki az elfelejtett adagot. Ne vegyen be duplán az adagot, hogy kompenzálja az elfelejtett adagot.

    A használat után nincs külön követelmény a kábítószer -kezelésre.

    • Mellékhatások

    A frekvencia osztályozási csoportok a következők: nagyon gyakori (> 1/10), közös (1/100 - 1/1000 - 1/10 000 -

    Figyelmeztetések

    ellenjavallt

    atorpa-e gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:

  • Az atorvastatin, az ezetimib vagy a gyógyszer bármilyen segédanyagának túlérzékenysége.

    Az ezetimibe használatakor az izommintázat eseteiről számoltak be. Az izommintázatú betegek többsége, ha ezetimibel és sztatinnal kombinálva használják. Az izomcélok nagyon ritka esetei vannak, amelyekről még mindig jelentettek, amikor egyedül használják az ezetimibe -t, vagy amikor az ezetimib kombinálva más gyógyszerekkel, amelyek az izommintázat kockázatának növelésének képességében részesülnek.

    atorvastatin, valamint más HMG-CoA reduktáz-gátlók, ritka esetekben, amelyek befolyásolhatják a vázizom és az izomfájdalmat, az izomgyulladás és az izombetegség izomszindrómássá alakulhat, amely a kreatin-foszfokináz-szintek (CPK) általi életveszélyes myogloblob-myoglob-ólommal való eltérő helyzetbe kerülhet.

    kezelés előtt

    Az ATORPA-E-t óvatosan kell alkalmazni az izomszindrómát befolyásoló tényezőkben. A CPK -teszteket a kezelés megkezdése előtt a következő esetekben kell elvégezni:
  • Hypertman
    • Hangos vesefunkció
  • A genetikai izombetegség története vagy családtörténete
  • Az izombetegség története a sztatin vagy a rostos előzőek miatt.

    Ne mérje meg a kreatin -foszfokináz (CPK) koncentrációját az erőfeszítés után, vagy ha van egy bizonyos ok jelenléte, amely növelheti a CPK -koncentrációt, mivel ez az eredmény eltérését eredményezheti. Ha a CK koncentrációja jelentősen növekszik a kezelés előtt (a normál szint felső határának 5-szerese), akkor tesztet kell végezni az 5-7 napon belüli újradefiniáláshoz.

    kezelés során

    Kérje meg a beteget, hogy azonnal értesítse az izomfájdalom, az izomgyengeség vagy az izomgörbitás, különösen akkor, ha fáradtság vagy láz kísérnek, vagy ha a jelek és tünetek továbbra is fennállnak az Atorpa-E-vel történő kezelés leállítása után.

    Ha a CPK -koncentráció jelentősen növekszik (a normál szint felső határának> ötszörösére), le kell állítani a kezelést.

    Ha az izom tünetei súlyosak, és napi kellemetlenséget okoznak, még akkor is, ha a CPK koncentráció a normál szint felső határának tízszeresére), vagy ha az izompilóta diagnosztizálása vagy gyanúja van.

    Az immunitás (IMNM) miatt az izom nekrotikus betegségről nagyon ritka beszámolók voltak néhány sztatinnal vagy után. A klinikailag IMNM folyamatos izomfájdalmakat mutat, és növeli a szérum kreatinint. Ezek a megnyilvánulások továbbra is abbahagyják a sztatin kezelését.

    Because Atorpa-E contains Atorvastatin, the risk of muscle and muscle elimination increases when Atorpa-E is simultaneously used with drugs that can increase the level of Atorvastatin in plasma such as strong inhibitors or CYP3A4 or shipping proteins (e.g. Colchicin, Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavidin, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol, Stirpentol -ketokonazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol és HIV proteáz inhibitorok között szerepel a ritonavir, a lopinavir, az Atazanavir, az Indinavir, a Darunavir ...).

    Az izombetegség kockázata is növekedhet, ha a gemfibrozilt és más fibrátokkal, eritromicinnel, niacinnal, vírusellenes gyógyszerekkel, boceprevir, telaprevir, elbasvl -vel összehangolódnak. Szükség van a kezelés előnyeinek és kockázatainak mérlegeléséhez. Amikor a betegek olyan gyógyszereket szednek, amelyek növelik az atorvastatin koncentrációját a plazmában, az atorvastatint alacsonyabb dózissal kell használni, mint a maximális dózis.

    Ezen túlmenően, ha erős CYP3A4 inhibitorokat használnak, az atorvastatinra van szükség alacsonyabb kiindulási dózis mellett, és ezen betegek megfelelő klinikai monitorozását kell elvégezni (lásd az interakciót).

    Ne használja az Atorpa-e-t egyidejűleg a fusidinsavval. A fusidinsav alkalmazásához szükséges betegeknél a sztatint meg kell állítani a fusidinsav kezelés során.

    Jelentések voltak az izommintázat esetéről (néhány halálesetek) azoknál a betegeknél, akik fusidinsavat használnak sztatinnal kombinálva (lásd az interakciót).

    A sztatinkezelést újra felhasználhatjuk a fusidinsav utolsó adagjától számított 7 nap elteltével.

    Különleges esetekben, ha a fusidinsavval folytatott hosszan tartó kezelésre szükség van, például a súlyos fertőzések kezelésére, akkor az Atorpa-E fusidinsavval történő egyidejű felhasználását szigorú orvosi monitorozás alatt álló specifikus esetek alapján kell figyelembe venni.

    Májenzimek:

    A kontroll klinikai vizsgálatokban, amelyek kombinálják az atorvastatint és az Ezetimibe -t, a folyamatos transzamináz növekedett (> 3 -szor korlátozva a normál szintre) (lásd a nem kívánt hatásokat).

    Ellenőrizze a májfunkciót, mielőtt elkezdené használni az ATORPA-E-t, és gyakran utána. A májfunkciót figyelni kell a májkárosodás tüneteivel vagy tüneteivel rendelkező betegeknél. A magas transzaminázszintet szenvedő betegeket a rendellenességek megoldásáig kell ellenőrizni.

    Ha a transzamináz-koncentráció még mindig magasabb, mint a 3-nál, és a normál szintek felső határait, akkor az Atorpa-E dózisát vagy leállítása (lásd a nem kívánt hatást).

    Legyen óvatos, ha az Atorpa-E-t használja a betegek számára, hogy sok alkoholt és/ vagy májbetegség kórtörténetét inni.

    májhibás:

    A közepes vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekben az ezetimib koncentráció ismeretlen hatása miatt az ATOROPA-E-t nem szabad pattogó betegek esetén használni (lásd a farmakokinetikát).

    fibrátok:

    Nem tanulmányozza az Ezetimibe kombináció fibrátokkal történő felhasználásának biztonságát és hatékonyságát. Ezért nem szabad használni az ATORPA-E-t a fibrátokkal kombinálva.

    ciclosporin:

    Legyen óvatos, ha az ATORPA-E-vel kezdi a ciclosporinnal történő kezelés során.

    A ciclosporin szintet kell monitoroznia az Atorpa-E-t használó betegeknél a ciclosporinnal kombinálva.

    Antikoagulánsok:

    A

    az ATORPA-E-vel kombinálva a WAFARIN-t kombinálva az ATORPA-E-vel kombinálva a K-vitaminnal szemben rezisztens anti-vikeális gyógyszert vagy a fluidion-t.

    A stroke -csoportok kiküldetési elemzésének elemzése szerint új koszorúér -betegségben vagy átmeneti infarktusban szenvedő betegeknél a vérzéses stroke sebessége a betegeknél 80 mg atorvastatin kezelését kezdi, mint ugyanazon a hamis. Különösen a megnövekedett kockázatot észlelték azoknál a betegeknél, akiknek stroke vagy fogyatékkal élők infarktusa volt a kezelés előtt.

    A vérzéses stroke vagy infarktusban szenvedő betegek esetében a 80 mg atorvastatin kockázata és előnyei közötti egyensúlyt nem határozták meg, és a kezelés megkezdése előtt gondosan figyelembe kell venni a vérzés stroke potenciális kockázatát (lásd a farmakokinetikát).

    intersticiális tüdőbetegség:

    Néhány sztatin, különösen a hosszú távú kezelés felhasználásakor regisztráltak az intersticiális tüdőbetegség egyes speciális eseteit (lásd a nem kívánt hatást). A leggyakoribb megnyilvánulás magában foglalja a légszomjat, a száraz köhögést és az egészséget az általános fáradtság, a fogyás és a láz esetében). Ha egy beteget gyanúsítják intersticiális tüdőbetegségben, akkor a sztatint le kell állítani.

    cukorbetegség:

    Egyes bizonyítékok azt sugallják, hogy a sztatinok növelik a vércukorszintet néhány cukorbetegség kockázatú betegeknél, hiperglikémiát okozva, ami kezeléshez vezet. Ez a kockázat azonban nem szignifikáns a sztatin szív- és érrendszeri kockázatának csökkentéséhez képest, ezért nem oka a sztatin kezelésének megállításának.

    A betegeket a hiperglikémia (5,6–6,9 mmol -os vércukorszint, a testtömeg -index (BMI)> 30 kg/m sebességgel, a trigliceridek növelése, a magas vérnyomás növelése) mind a klinikai, mind a biokémiai, a nemzeti utasítások szerint.

    segédanyagok:

    A gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka genetikai betegségben szenvedő betegek galaktóz, a laktáz enzim vagy a rosszindulatú glükóz-galaktóz hiánya nem szabad szedni.

    gyógyszerek használata terhes és szoptató nők számára

    Terhes nők:

    Az atherosclerosis krónikus folyamat, és a hagyományos lipid gyógyszerek szégyenteljesen kezelése a terhesség alatt csekély hatással van a hiperkolenikus koleszterinnel járó hosszú távú kockázatra. Az ezetimib és az atorvastatin egyidejű használata terhes egerekben a csontok "csökkenti a csontkémiát a szternum égő csontkémiában", amely az ezetimiber atorvasztatin nagy dózisával jár. Ez a magzati súlycsökkentéshez kapcsolódik. A terhes nyulakban a váz rendellenességek kis százalékát figyelték meg.

    atorvastatin

  • Az atorvastatin biztonságát, ha terhes nők számára használják, nem határozták meg. Veszélyes jelentések voltak a születési rendellenességekről a HMG-CoA reduktáz-gátlóknak való kitettség után a méhben.

    ezetimibe:

  • Nincs klinikai adatok az ezetimibe használatáról terhes nőkben.

    • szoptató nők:

    A súlyos mellékhatások potenciális kockázata miatt az Atorpa-E-vel kezelt nőknek nem szabad szoptatniuk. Az egérkutatás azt mutatja, hogy az ezetimibe tejré válik. Az egerekben a plazmában és annak aktív metabolitjainak mezőgazdasági atorvastatinja megegyezik a tejben található anyagokkal. Nem ismeretes, hogy az Atorpa-E aktív összetevői ürülnek-e az anyatejben, tehát az Atorpa-E ellenjavallt az ápoló nőkben.

    A gyógyszer hatása a gépvezetéshez és a működő gépekhez

    ATORPA-E nem befolyásolja vagy elhanyagolható a gépek vezetésének és üzemeltetésének képességére. Az Atorpa-E használata után azonban a szédülés lehetősége lehet.

    Kábítószer -interakció

    Interaktív erő

    Az

    atorvastatint, az Atorpa-E egyik alkotóelemét a P450 3A4 (CYP3A4) citochrom-metabolizálják, és egy anyag a protein szállításához, például az abszorpciót az OATPB1 májban.

    A gyógyszerek egyidejű felhasználása a CYP3A4 vagy a transzportfehérjék gátlói, amelyek megnövekedett köbös atorvastatin szintet eredményezhetnek és növelik az izombetegség kockázatát. A kockázat növekedhet, ha az ATORPA-E-t egyidejűleg használja más olyan gyógyszerekkel, amelyek valószínűleg izombetegséget okoznak, például fibrátok és ezetimibe.

    mobil interakció

    Más gyógyszerek hatása az ATORPA-E-re:

    ezetimibe

    Anti -sav gyógyszerek: Ugyanazon antacidok használatakor az ezetimibe abszorpciós sebessége csökken, de nem befolyásolja az Ezetimibe biohasznosulását. Ennek az abszorpciós sebességnek a csökkentését klinikai szignifikancia nélkül vesszük figyelembe.

    kolesztiramin: A kolesztiraminnal való egyidejűleg 55%-kal csökkenti a teljes cezetimibe (ezetimibe + ezetimibe glükuronid) átlagos AUC -ját. Az LDL-C kiegészítő ATORPA-E csökkentésének mértéke kolesztiramin-terápiává válhat, ennek az interakciónak köszönhetően rosszabb lehet.

    ciclosporin:

  • Egy vizsgálatban 8 betegnél veseátültetés után, megnövekedett kreatininnel> 50 ml/ perc, amikor a ciclosporin rögzített adagját használják, az egyetlen 10 mg ezetimibe -dózis 3,4 -szer (2,3–7,9 -szer) nőtt az összes ezetimibe átlagos átlagos kontrollcsoporthoz képest egy másik vizsgálatból (n = 17). (A kreatinin clearance 13,2 ml perc 1,73m) számos gyógyszert használtak, beleértve a ciclosporint is, és a kontrollcsoporthoz képest több mint 12 -szer növelik a cezetimibe -koncentrációt. (10% -ról 51% -os növekedésre) összehasonlítva, ha csak 100 mg ciclosporint használnak. Az Atorpa-E ellenjavallatok egyidejűleg a gemfibrozil és más fibrátokkal egyidejűleg nem ajánlottak.

    atorvastatin

    CYP3A4 inhibitorok:

    Kimutatták, hogy az erős CYP3A4 -gátlók szignifikánsan növelik az atorvastatin szintet (lásd az 1. táblázatot és az alábbi specifikus információkat). Kerülni kell az erős CYP3A4 -gátlókat (például ciclosporin, telitromicin, klaritromicin, delavidrin, stiripentol, ketokonazol, voricazol, Otraconazol, posaconazol, Indirin, indirin, indirin, indirin, indirin, indirin, indirin, indirin, indirin, indiracin, indiracin, indiracin, indiracin, indiracin, indiracin, indiracin, Indirin, Indirin, Indirin. ...). Azokban az esetekben, amikor lehetetlen elkerülni a proteáz-gátlók egyidejű használatát az Atorpa-E-vel, tanácsos alacsonyabb dózisokat használni, mint az eredeti dózis, és figyelemmel kísérni kell a megfelelő erdőt. Az izombetegség megnövekedett kockázatát a sztatinokkal egyidejűleg az eritromicint használva regisztrálták. Nem végezték el a gyógyszer -interakciós interakciós értékelést az Amiodaron vagy a verapamil atorvastatinnak történő hatására.

    Mind az amiodaron, mind a verapamil ismert, hogy gátolja a CYP3A4 aktivitását, és ha az Atorpa-E-vel egyidejűleg alkalmazzák, az atorvastatinnal való érintkezés növekedését okozhatja. Ezért az atorvastatint alacsonyabb dózisoknál kell figyelembe venni, és a klinikai megfigyelés alkalmas a betegek számára, hogy az atorvastatint egyidejűleg használhassák közepes szintű CYP3A4 -gátlókkal. Megfelelő klinikai monitorozás indítás után vagy után
    Állítsa be a CYP3A4 inhibitorokat.

    Anti -rákos protein inhibitorok és (BCRP):

    Az egyidejű BCRP -gátlók (például az Elbasvir és a grazoprevir) növelhetik a lattvastatin szintjét a plazmában, és növelhetik az izombetegség kockázatát. Ezért fontolóra kell venni az atorvastatin adagjának beállítását. Az Elbasvir egyidejű használata az atorvastatinnal és az atorvastatinnal történő felhasználás 1,5 -szer növeli az atorvastatin szintjét (lásd az 1. táblázatot). Ezért az Atorpa-E dózis nem haladhatja meg a 10/20 mg-ot a gyógyszerkészítményeket használó betegeknél, és ELBASVIR-t vagy grazeprevir-t tartalmaz.Egyidejű felhasználás az atorvastatin P450 3A4 -vel (például efavirenz, rifampicin, Szent János Wort) csökkentheti az atorvastatin koncentrációját a plazmában. A rifampicin atorvastatin szintje az atorvastatin koncentrációban a májsejtekben, de ha nem ismert, akkor nem akadályozható meg a kezelés kombinációjával.A transzportfehérje -gátlók (pl. Ciclosporin) növelhetik a test test érintkezési szintjét. A máj abszorpciós anyagok gátlásának az atorvastatin koncentrációra gyakorolt ​​hatása a májsejtekben nem ismert. Ha ezeket a gyógyszereket nem lehet elkerülni, akkor csökkenteniük kell a dózist és a klinikai monitorozást a kezelés hatékonyságának ellenőrzése érdekében.

    gemfibrozil/ fibrátok:

    A magányos fibrátok használata néha kapcsolódik a mechanikai eseményekhez, beleértve az izommintát is. Ezen események kockázatát a fibrátok és az atorvastatin egyidejű használatával növelheti. Ha nem lehet elkerülni ezeket a gyógyszereket, akkor a legalacsonyabb atorvastatin -adagot kell használni a kezelés céljának eléréséhez, és a beteg megfelelő figyelemmel kísérésére van szükség. Ezen események kockázatát az ezetimib és az atorvastatin egyidejű felhasználásával növelheti. Klinikai monitorozás megfelelően ezeknek a betegeknek.

    colestipol: atorvastatin koncentráció a plazmában és az alacsonyabb aktív metabolitokban (kb. 25%), ha egyidejűleg a colestipol az atorvastatinnal együtt. A lipid redukciós hatás azonban nagyobb, ha a
    egyidejűleg használják az atorvastatint és a colestipol -ot, összehasonlítva a két gyógyszer egyikének felhasználásával. Az izommintázat eseteit (néhány halálesetet) megmondták
    , ha egyidejűleg fusidic és sztatinsavat használnak. Ha a testre fusidinsavval szükség van, abba kell hagynia az atorvastatinnal történő kezelést a fusidinsav kezelés során.

    BoCeprevir: Az atorvastatin expozíciója növekszik, ha a Boceeprevir -rel kombinálják. Ha az Atorpa-E-vel való koordinációra van szükség, akkor az ATORPA-E-vel kell kezdeni a lehető legalacsonyabb adagot, majd az adagot szoros felügyelet alatt növelni kell, amíg a kívánt klinikai hatás nem haladja meg a 10 20 mg napi adagot. sejtek. Ha ezeket a gyógyszereket nem lehet elkerülni, akkor csökkenteniük kell a dózist és a klinikai monitorozást a kezelés hatékonyságának ellenőrzése érdekében.

    gemfibrozil/ fibrátok:

    A magányos fibrátok használata néha kapcsolódik a mechanikai eseményekhez, beleértve az izommintát is. Ezen események kockázatát a fibrátok és az atorvastatin egyidejű használatával növelheti. Ha nem lehet elkerülni ezeket a gyógyszereket, akkor a legalacsonyabb atorvasztatin -adagot kell használni a kezelés céljának eléréséhez, és a beteg megfelelő megfigyelésére van szükség.A magányos ezetimibe használata izomhoz kapcsolódó eseményeket okozhat, beleértve az izommintát is. Ezen események kockázatát az ezetimib és az atorvastatin egyidejű felhasználásával növelheti. Klinikai monitorozás megfelelően ezeknek a betegeknek.

    colestipol:

    atorvastatin koncentráció a plazmában és az alacsonyabb aktív metabolitokban (kb. 25%), ha a Colestipol -t egyidejűleg használják az atorvastatinnal. A lipid -redukciós hatás azonban nagyobb, ha atorvastatin és colestipol használata, összehasonlítva a két gyógyszer egyikének felhasználásával.

    fosidinsav:

    Az izombetegség kockázata, beleértve az izommintát, növekszik, ha egyidejűleg fusidic és sztatinsavat használnak.

    Ennek az interakciónak a mechanizmusa nem ismert. Az izommintázat eseteit (néhány halálesetet) elmondták, amikor egyidejűleg fusidic és sztatinsavat használnak. Ha a testre fusidinsavval van szükség, akkor le kell állítania az atorvasztatinnal történő kezelést fusidinsav kezelés során.

    kolchicin:

    Noha az atorvastatin és a kolchicin közötti gyógyszerkölcsönhatással nem végeztek vizsgálatokat, izombetegség eseteit jelentették, amikor az atorvastatint egyidejűleg használják a kolchicinnel, tehát légy óvatos, ha az atorvastatint a kolchicinnel jelzik.

    boceprevir:

    Az atorvastatin

    növekedése a BoCeprevirrel való érintkezésben. Ha szükség van az Atorpa-E-vel való koordinációra, akkor az ATORPA-E-vel kell kezdenie a lehető legalacsonyabb adagokban, majd szoros felügyelet alatt növeli az adagot, amíg a kívánt klinikai hatás nem haladja meg a 10 20 mg napi adagot. Azoknál a betegeknél, akiket az Atorpa-E-vel kezeltek, az Atorpa-E napi adagja nem haladhatja meg a 10/20 mg-ot, ha a BocepreRevir-rel használják.

    ezetimibe:

    A preklinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy az ezetimibe nem okozza az enzimek metabolizálását a P450 citokrómban. Nincs klinikai farmakokinetikai kölcsönhatás az ezetimibe és a gyógyszerek között, amelyeket a P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 és 3A4, vagy N-acetil-transzferáz citokróm.

    antikoaguláns. Egy 12 egészséges férfi önkéntesről szóló tanulmányban az Ezetimibel (napi 10 mg) egyidejűleg nem befolyásolja szignifikánsan a warfarin és a protrombin idő biohasznosulását.

    Azonban miután a gyógyszer a piacon keringett, az INR -ről számolt be az Ezetimibe -t használó betegeknél a warfarinnal vagy a fluidion -rel egyidejűleg. Ezért, ha az Atorpa-E-t egyidejűleg warfarinnal vagy más antikoagulánsokkal vagy fluidion-val használják, figyelemmel kell kísérni a megfelelő INR-indexet.

    atorvastatin

    digoxin: Egyidejűleg használjon ismételt dosgoxint, és az atorvastatin 10 mg növeli a digoxin egyensúlyi koncentrációját. A digoxinnal kezelt betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.

    Orális fogamzásgátló: Az atorvastatin és az orális fogamzásgátlók egyidejű használata növeli a noretheron és az etinil -ösztradio plazmakoncentrációját.

    warfarin:

    Klinikai vizsgálatban olyan betegeknél, akiknek a warfarinnal történő hosszú távú kezelés alatt áll, egyidejűleg az atorvastatint napi 80 mg -os szedéssel egyidejűleg az első 4 napban 1,7 másodpercre csökkenti a protrombin időt, ez az érték az atorvasztatin kezdetétől számított 15 napig normális.

    Noha a klinikai kölcsönhatások nagyon ritka esetekről számolnak be, a protrombin időt kell meghatározni az ATOROPA-E kezelés megkezdése előtt az antikoaguláns gyógyszereket szedő betegeknél, és gyakran kezdjük el a kezelést. Hasonlóképpen alkalmazza az adag megváltoztatásának vagy az ATORPA-E kezelés megállításának eseteit.

    Az atorvastatin -kezelés nem kapcsolódik a vérzéshez vagy a változó protrombin időhöz antikoagulánsok nélküli betegeknél.

    1. táblázat: Más gyógyszerek hatása az atorvastatin farmakokinetikájára.

    • Tárolás

    Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, a hőmérsékletet 30 ° C alatt.

    Egyéb gyógyszerek

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    count views

    Népszerű kulcsszavak