ATOVZE 20/10 Điều trị cholesterol trong máu hypered (3 viên phồng x 10)

Dạng bào chế Hộp 3 máy tính bảng x 10
Quy cách Atorvastatin, Ezetimibe
Thành phần Pharma Savi

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Atorvastatin	20mg
Ezetimibe	10mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Atovze 20/10 cho thấy điều trị trong các trường hợp sau:

Tăng cholesterol trong máu thô: Giảm tổng cholesterol, giảm mật độ lipoprotein mật độ thấp (LDL-C: Cholesterol lipoprotein mật độ thấp), giảm mật độ thấp lipoprotein Bệnh nhân cholesterol trong máu nguyên phát (bản chất dị hợp tử và không dị hợp tử) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.

Hạ đường huyết của máu đồng hợp tử từ nhà (HOFH: tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử): Giảm tổng lượng cholesterol và LDL-C ở bệnh nhân mắc HOFH. Sử dụng bổ sung cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác.

Dược lý

Mã ATC: C10BA05.

Nhóm dược lý: Thuốc lipid máu.

Cholesterol huyết tương có nguồn gốc từ sự hấp thụ đường ruột và tổng hợp nội sinh. Atovze 20/10 là sự kết hợp của hai chất atorvastatin và ezetimib làm giảm cholesterol huyết tương với cơ chế kép: cả hai đều ức chế sự hấp thụ cholesterol trong ruột, trong khi ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh. HMG-CAA cho axit mevalonic, là tiền thân của cholesterol.

HMG-CAA reductase Các chất ức chế làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và giảm nồng độ cholesterol trong các tế bào.

Ezetimib: cục bộ ở cạnh bàn chải của ruột non và ức chế sự hấp thụ cholesterol trong ruột, phân từ mục tiêu của ezetimib là sterol, Niemann-pick giống như I (NPCili), có liên quan đến sự hấp thụ cholesterol. Trong nghiên cứu lâm sàng 2 tuần trên 18 bệnh nhân cholesterol máu cao, ezetimib ức chế cholesterol 54% được hấp thụ ở ruột so với giả dược.

Hấp thụ: Atorvastatin hấp thụ nhanh sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 1-2 giờ. Mức độ hấp thụ atorvastatin tương ứng với liều.

Phân phối: Chủ yếu phân phối vào gan, phân phối trung bình của atorvastatin là khoảng 400 lít. Hơn 98% atorvastatin liên kết với protein huyết tương. Tỷ lệ tế bào hồng cầu/huyết tương là khoảng 0,25, cho thấy các loại thuốc ít hấp thụ hơn vào các tế bào hồng cầu.

Chuyển hóa: Chuyển đổi rộng rãi thành Ortho-, Parahydroxy và nhiều sản phẩm oxy hóa. In vitro, chất ức chế reductase của HMG-CoA bởi các chất chuyển hóa của ortho- và parahydroxy- tương đương với atorvastatin. Các nghiên cứu in vitro chứng minh tầm quan trọng của cytochrom P450 3A4 trong quá trình chuyển hóa atorvastatin, do nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng ở người sau khi sử dụng cùng lúc với erythromycin là chất ức chế enzyme này.

Loại bỏ: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu thành mật sau khi trao đổi chất qua gan và/hoặc bên ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu kỳ ruột. Một nửa trong số các loại loại bỏ trong huyết tương của atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ, nhưng loại bỏ một nửa cuộc sống của các chất ức chế reductase HMG -CAA là khoảng 20-30 giờ do các chất chuyển hóa chính của atorvastatin. Dưới 2% atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu.

ezetimib

Hấp thụ: Ezetimib nhanh chóng được hấp thụ sau khi truyền và kết hợp thành ezetimib-glucuronid. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 1-2 giờ khi uống ezetimib -glucuronid và khoảng 4-12 giờ sau khi uống ezetimib.

Phân phối: Khoảng 90% ezetimib và ezetimib-glucuronid liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa và loại bỏ: Ezetimib được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua sự kết hợp của glucuronid (chuyển hóa giai đoạn II). Ezetimib và ezetimib - glucuronid là hai loại chuyển hóa chính của thuốc được tìm thấy trong huyết tương. Tương ứng 10 - 20% và 80 - 90% tổng số thuốc trong huyết tương, cả ezetimib và ezetimib -glucuronid đều dần bị loại khỏi huyết tương qua chu trình ruột.

Loại bỏ suốt đời trong huyết tương của ezetimib và ezetimib-glucuronid là khoảng 22 giờ. Sau khi dùng 14c-ezetimib với liều 20 mg, khoảng 93% ezetimib được tìm thấy trong huyết tương. Sau 48 giờ, không có thuốc trong huyết tương.

Trước khi dùng ATOVZE 20/10 Điều trị cholesterol trong máu hypered (3 viên phồng x 10)

Cách sử dụng

Thuốc uống, thuốc nuốt, không nên phá vỡ, hút hoặc nhai thuốc. Bạn có thể dùng thuốc trước hoặc sau khi ăn, nên dùng thuốc vào một thời điểm nhất định trong ngày.

Nếu bạn đang sử dụng colestyramin hoặc colestipol, bạn nên dùng atovze 20/10 ít nhất 2 giờ trước hoặc ít nhất 4 giờ sau khi dùng các loại thuốc này.

Liều dùng

Liều ban đầu: Liều khởi đầu thông thường của kết hợp atorvastatin/ezetimib (Atovze) thường là 10/10 mg/ngày (*) hoặc 20/10 mg/ngày (1 viên Atovze 20/10). Trong trường hợp giảm 55% lượng LDL-C trong máu, liều khởi đầu là 40/10 mg/ngày (*).

Bệnh nhân cholesterol đồng hợp tử từ nhà: Liều Atovze là 40/10 mg/ngày (*) hoặc 80/10 mg/ngày (*).

Sau khoảng 2 tuần điều trị, cần kiểm tra nồng độ lipid máu để điều chỉnh liều Atovze cho phù hợp.

Các môn học đặc biệt:

Người cao tuổi: Liều dùng như một thanh niên khỏe mạnh.

Trẻ em: Không có nghiên cứu để đánh giá sự an toàn và hiệu quả của trẻ em được sử dụng cho trẻ em.

Suy thận: Bệnh nhân bị suy thận không cần điều chỉnh liều Atovze, nhưng suy thận có khả năng làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về bệnh cơ, vì vậy nó phải theo dõi tác dụng của thuốc đối với cơ.

Lưu ý: Liều trên chỉ để tham khảo. Liều lượng cụ thể phụ thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Đối với một liều thích hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Phải làm gì khi dùng quá liều? Bệnh nhân có dấu hiệu quá liều nên được theo dõi bằng creatinine huyết thanh, nitơ urê trong máu, nước tiểu myoglobin và xét nghiệm đánh giá chức năng gan.

Một số nghiên cứu lâm sàng đã được tiến hành ở 15 người khỏe mạnh Kết quả cho thấy ezetimib dung nạp tốt.

Trong trường hợp quá liều atorvastatin có thể sử dụng carbon hoạt hóa trong vòng 1 giờ khi xảy ra quá liều. Những bệnh nhân không hoàn toàn tỉnh táo có thể sử dụng carbon hoạt hóa thông qua ống hấp bằng mũi. Những người có mẫu nên sử dụng muối 0,9% để duy trì lượng nước tiểu từ 2-3 ml/kg/giờ. Thuốc lợi tiểu cũng có thể được sử dụng nếu cần để duy trì nước tiểu. Bởi vì atorvastatin được liên kết chặt chẽ với protein huyết tương, xuất huyết là không hiệu quả.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi cho trung tâm khẩn cấp 115 ngay lập tức hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Phải làm gì khi bạn quên 1 liều? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo là quá ngắn, hãy bỏ qua liều và tiếp tục lịch của thuốc. Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều bị bỏ lỡ.

Phản ứng phụ

Đánh giá sự an toàn khi kết hợp ezetimib và atorvastatin ở hơn 2.400 bệnh nhân trong 7 thử nghiệm lâm sàng. Nhìn chung, ezetimib và atorvastatin được dung nạp tốt.

Thông thường, ADR 1/100

Hệ thống tiêu hóa: tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, khoảng 5%bệnh nhân. khớp, yếu cơ.

Thần kinh - Cơ và Xương: Bệnh cơ kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng của creatin phosphokinase huyết tương. KIM: chóng mặt, đau đầu, hương vị, dị cảm.

Hệ thống thần kinh trung ương: giảm trí nhớ, quên, mất trí nhớ, nhầm lẫn, phục hồi khi dừng thuốc. Có sự gia tăng nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường.

Báo cáo về các tác dụng phụ khác:

Các mẫu và rối loạn bạch huyết: giảm tiểu cầu.

Hệ thần kinh: Người thần kinh ngoại biên.

Viêm tụy: Ngừng dùng thuốc.

Thay đổi nồng độ enzyme gan huyết thanh thường xảy ra trong những tháng đầu điều trị statin. Bất kỳ bệnh nhân nào có transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho đến khi các bất thường trở lại bình thường. Nếu nồng độ transaminase trong huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) vẫn tồn tại hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì cần phải ngừng điều trị bằng statin.

Tư vấn bệnh nhân nên sử dụng statin ngay lập tức báo cáo bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ vì những lý do không rõ, độ nhạy cảm và yếu cơ, đặc biệt là nếu đi kèm với khó chịu hoặc sốt. Liệu pháp statin phải ngừng sử dụng nếu nồng độ CPK tăng đáng kể, cao hơn 10 lần so với giới hạn trên của bình thường và nếu được chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần đọc các hướng dẫn một cách cẩn thận và tham khảo thông tin dưới đây.

Chống chỉ định

Thuốc Atovze 20/10 Chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân bị mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Do sử dụng thuốc cholesterol hoặc triglyceride máu cao.

thận trọng khi được sử dụng

thuốc có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ thống cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với bệnh nhân mắc các yếu tố nguy cơ như bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân mắc bệnh tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân mắc bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình sử dụng thuốc.

Có báo cáo về một số trường hợp liên kết và cơ bắp yếu.

Xem xét giám sát creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị: Các xét nghiệm CK nên được tiến hành trong các trường hợp sau: suy giảm chức năng thận, suy giáp, tự chủ hoặc tiền sử gia đình của bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc xơ hóa trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc chấp nhận nguy cơ mô hình cơ bắp. Trong những trường hợp này, các lợi ích/rủi ro nên được xem xét và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi được điều trị bằng statin. Nếu kết quả kiểm tra CK> 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng atorvastatin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện cơ bắp như đau cơ, cứng, yếu cơ ... Khi có những biểu hiện này, bệnh nhân cần kiểm tra CK để can thiệp thích hợp. Trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy một số bệnh nhân dùng transaminase huyết thanh (> 3 giới hạn bình thường). Do đó, cần phải tiến hành xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị và làm lại nếu có gợi ý về tổn thương gan. Cần thận trọng ở những bệnh nhân uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Nguy cơ mắc bệnh cơ trong quá trình điều trị bằng atorvastatin sẽ tăng lên khi được sử dụng đồng thời, gemfibrozil, các loại thuốc cholesterol trong máu fibrat khác, Niacin cao (> 1g/ngày), colchicin.

Theo dõi bệnh nhân trong quá trình dùng thuốc. Nếu có các triệu chứng như mệt mỏi, yếu cơ, nên ngừng sử dụng thuốc.

Chuẩn bị thuốc chứa tá dược đường sữa. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc glucose-galactose dị tật không nên dùng thuốc này.

Tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc

đã báo cáo về tác động của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hãy cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ khi mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Atovze 20/10 chống chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Cholesterol và triglyceride có thể tăng trong thai kỳ, thuốc lipid máu không hoạt động trong trường hợp này, cholesterol và các chất cholesterol cần thiết cho sự phát triển bình thường của thai nhi. Tuy nhiên, không có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng Atovze 20/10 trong thai kỳ, đã có một báo cáo về dị tật bẩm sinh, sảy thai khi sử dụng các statin khác. Ngừng sử dụng Atovze 20/10 ngay lập tức nếu bạn được phát hiện mang thai. Những người trong độ tuổi sinh sản chỉ sử dụng Atovze 20/10 trong trường hợp khó thụ thai hoặc sau khi được thông báo đầy đủ về nguy cơ ngộ độc thuốc đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Không biết liệu thuốc có được bài tiết trong sữa mẹ hay không, bởi vì có thể có tác dụng phụ có hại với trẻ sơ sinh, người cho con bú không nên sử dụng ATOVZE 20/10.

Thuốc tương tác

Cytochrom P450 Thuốc ức chế 344

Erythromycin/Clarithromycin: đồng thời được sử dụng với erythromycin hoặc clarithromycin dẫn đến tăng nồng độ atorvastatin huyết tương. Bệnh nhân sử dụng cclarithromycin, liều atovze không được vượt quá 20/10 mg/ngày.

Kết hợp Tipranavir + ritonavir hoặc telaprevir: Tránh sử dụng atorvastatin.

Kết hợp lopinavir + ritonavir: sử dụng cẩn thận và nếu cần thiết, nên sử dụng liều atorvastatin thấp nhất.

Kết hợp darunavir + ritonavir; Fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, fosamprenavir: sử dụng không quá 20 mg atorvastatin/ngày.

Nelfinavir: Sử dụng không quá 40 mg atorvastatin/ngày.

itraconazole: đồng thời sử dụng atorvastatin ở mức 20 - 40 mg và itraconazole 200 mg, làm tăng giá trị AUC của atorvastatin. Sử dụng itraconazole, liều atovze không được vượt quá 20/10 mg.

Diltiazem hydrochloride: đồng thời sử dụng atorvastatin 40mg và diltiazem 240 mg, làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương.

Cytochrom P450 344 Thuốc cảm ứng

Atorvastatin được chuyển hóa bởi Cytochrom P450 3A4.

Đồng thời, atorvastatin tập trung với cytochrom P450 3A4 (ví dụ: efavirenz, rifampicin, phenytoin), có thể dẫn đến giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương.

Thuốc kháng axit

Các kháng axit hấp thụ của Ezetimib nhưng không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của ezetimib. Sử dụng đồng thời atorvastatin với các thuốc kháng axit có chứa axit có chứa các ion magnesi và nhôm, nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm khoảng 35%. Tuy nhiên, ảnh hưởng của việc giảm LDL-C không thay đổi.

Xơ

Fibrat có thể làm tăng sự tiết cholesterol thành mật, dẫn đến sỏi mật. Trong một nghiên cứu lâm sàng ở chó, ezetimib làm tăng cholesterol trong túi mật. Bệnh nhân không nên được sử dụng đồng thời vào ngày 20 tháng 10 với fenofibrat vì nó có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Không nên sử dụng atovze 20/10 với gemfibrozil vì nó có thể làm tăng nồng độ ezetimib khoảng 1,7 lần.

Bile axit -Mounted nhựa

Tập trung với nhựa được xử lý bằng axit mật có thể làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của atorvastatin, do đó, thời gian sử dụng hai loại thuốc này phải tách rời. Colestipol: Khi sử dụng colestipol với atorvastatin, nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, khi sử dụng đồng thời atorvastatin và colestipol, hiệu ứng LDL-C tăng so với khi sử dụng một loại thuốc riêng biệt.

Colestyramin: Giảm giá trị AUC của tổng ezetimib (ezetimib và ezetimib-glucuronid) 55%.

thuốc chống đông máu

Trong một nghiên cứu ở 12 thanh niên khỏe mạnh, đồng thời được sử dụng với ezetimib 10 mg/ngày không ảnh hưởng đáng kể đến khả dụng sinh học của thời gian warfarin và prothrombin. Nhưng đã có một báo cáo về tỷ lệ bình thường hóa quốc tế) ở bệnh nhân bổ sung ezetimib đối với liệu pháp warfarin hoặc fluindion. Hầu hết những bệnh nhân này cũng dùng các loại thuốc khác. Bệnh nhân sử dụng Atovze 20/10 với thuốc chống đông máu cần theo dõi thời gian prothrombin và chỉ số chuẩn hóa quốc tế.

Axit fusidic

Nguy cơ bệnh cơ bao gồm mô hình cơ có thể tăng khi được sử dụng đồng thời với axit fusidic. Nồng độ huyết tương của cả hai loại thuốc tăng.

Colchicin

Đã có trường hợp báo cáo sau khi sử dụng atorvastatin với colchicin có thể gây ra các bệnh cơ.

Niacin

Đồng thời được sử dụng với liều cao (> 1g/ngày) có thể làm tăng nguy cơ tác dụng của cơ xương, nên xem xét giảm liều atorvastatin.

Digoxin

Sử dụng đồng thời digoxin với atorvastatin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương lên khoảng 20%.

Các chất ức chế vận chuyển

Sử dụng đồng thời atorvastatin 10 mg và cyclosporin 5,2 mg/kg/ngày làm tăng đáng kể giá trị AUC của atorvastatin. Bởi vì màu đỏ nên tránh kết hợp hai loại thuốc lâm sàng.

Trực tiếp bằng miệng

Tập trung với các biện pháp tránh thai bằng miệng có chứa morethindron và ethinyl estradiol, làm tăng giá trị AUC của norethindron và ethinyl estradiol khoảng 30% và 20%. Sự gia tăng này nên được xem xét khi chọn một loại thuốc tránh thai dự phòng cho những phụ nữ đang sử dụng thuốc có chứa atorvastatin.

Nước ép bưởi

Nước ép bưởi chứa một hoặc nhiều chất ức chế thành phần của cytochrom P450 3A4 và có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt là ở những người uống nước bưởi quá mức (> 1,2 lít/ngày).

Bảo quản

Để lại một nơi mát mẻ, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰c.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.