Autifan 40 một người bạn điều trị rối loạn lipid (3 máy tính

Dược động học

Hấp ​​thụ

fluvastatin được hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn (98%) sau khi uống trong tình nguyện viên khi đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của Fluvastatin là 24%. Thời gian đạt đến nồng độ cực đại dưới 1 giờ. Thực phẩm làm giảm khả dụng sinh học, giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thụ, nhưng do giảm thấp, nó không thay đổi đáng kể tác dụng lâm sàng của điều hòa lipid máu.

Phân phối

fluvastatin phân phối và tác dụng chính trong gan, cũng là cơ quan chính của chuyển hóa thuốc. Sự phân phối của thuốc là 330 lít. Hơn 98% thuốc có liên quan đến protein huyết tương và sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi nồng độ fluvastatin, hoặc bởi warfarin, axit salicylic hoặc glybid.

fluvastatin được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các loại lưu thông chính trong máu là fluvastatin và chuyển hóa không hoạt động N - desisopropyl - axit propionic. Các chất chuyển hóa hydroxy có hoạt động dược lý nhưng không lưu thông trong máu. Có nhiều đường chuyển hóa fluvastatin thông qua cytochrom P450 (CYP450), fluvastatin không nhạy cảm với ức chế CYP450.

Fluvastatin chỉ ức chế sự chuyển hóa của các chất được chuyển hóa bởi CYP2C9. Mặc dù có khả năng tương tác cạnh tranh giữa fluvastatin và các chất chuyển hóa thông qua CYP2C9 như diclofenac, phenytoin, tolbutamid và warfarin, dữ liệu lâm sàng cho thấy sự tương tác này không xảy ra.

Loại bỏ

Sau khi sử dụng 3H - fluvastatin ở những người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 6% các chất được đánh dấu phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu và 93% trong phân, với fluvastatin đo ít hơn 2% so với lượng được sử dụng.

fluvastatin trong giải phóng mặt bằng huyết tương ở người lạ 1,8 ± 0,8 lít/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định cho thấy không có bằng chứng nào về sự tích tụ của thuốc sau liều 80 mg/ngày. Sau khi dùng liều 40mg, thời gian bán là 2,3 ± 0,9 giờ.

Dược động học về các đối tượng đặc biệt

Nồng độ của thuốc huyết tương không thay đổi theo tuổi hoặc giới tính của bệnh nhân. Tuy nhiên, điều trị gia tăng đã được quan sát thấy ở phụ nữ và người cao tuổi.

fluvastatin được bài tiết chủ yếu qua mật và có thể được chuyển hóa trước khi vào hệ thống tuần hoàn, do đó nó có khả năng tích lũy thuốc ở bệnh nhân suy gan.

Hướng dẫn về cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Cần xem xét khi dùng thuốc thuộc nhóm statin cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc trong nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ thống cơ như teo cơ, đặc biệt đối với bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân mắc bệnh tuyến giáp không được huấn luyện, bệnh nhân mắc bệnh thận, theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình sử dụng thuốc.

Tác động đến chức năng gan

Các trường hợp suy giảm chức năng gan có thể gây tử vong khi sử dụng statin bao gồm fluvastatin đã được báo cáo.

Mặc dù mối quan hệ nhân quả với điều trị fluvastatin không xác định, bệnh nhân nên được báo cáo bất kỳ triệu chứng hoặc dấu hiệu suy gan (như nôn mửa, buồn nôn, chán ăn, vàng da, suy giảm chức năng não, dễ bị bầm tím hoặc chảy máu) và khi các triệu chứng nên được điều trị.

khuyến nghị xét nghiệm enzyme gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng để xét nghiệm sau đó.

Nếu aspartat aminotransferase (AST) hoặc alanin aminotransferase (ALT) tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức độ bình thường và kéo dài, cần phải ngừng sử dụng fluvastatin. Vụ án là rất hiếm đối với các loại thuốc do các loại thuốc đã được quan sát và loại bỏ sau khi ngừng điều trị bằng fluvastatin.

có thể gây đau cơ, bệnh cơ và các trường hợp rất hiếm của mô hình cơ ở bệnh nhân được điều trị bằng fluvastatin.

Ở những bệnh nhân bị đau cơ không rõ nguyên nhân, đau cơ hoặc yếu cơ, và/hoặc mức độ creatin kinase (CK), bệnh cơ, viêm cơ hoặc mô hình cơ bắp phải được xem xét.

Do đó, bệnh nhân cần lời khuyên để báo cáo kịp thời cơn đau cơ không rõ nguyên nhân, đau cơ hoặc yếu cơ, đặc biệt nếu nó đi kèm với sự khó chịu hoặc sốt. Đặc điểm lâm sàng của IMNM là suy đoán suy yếu kéo dài và mức độ cao của creatin kinase, vẫn tồn tại khi ngừng điều trị bằng statin.

Đo nồng độ creatin kinase (CK)

Không đo nồng độ CK sau khi gắng sức hoặc sự hiện diện của một nguyên nhân nhất định làm tăng CK vì điều này có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK trước khi điều trị> 5 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN) không nên bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin.

Xem xét giám sát creatin kinase (CK) trong trường hợp

Nếu nồng độ CK tăng> 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, thì cần phải đo trong vòng 5-7 ngày để xác nhận kết quả. Nếu kết quả kiểm tra CK> 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không bắt đầu điều trị bằng statin.