Barole 20mg Mega Lifesciences điều trị loét dạ dày – thực quản (10 vỉ x 10 viên)

Tác dụng tiết axit

Sau khi uống liều 20 mg Rabeprazol, tác dụng ức chế tiết acid dạ dày sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vòng 2-4 giờ. Tỷ lệ tiết acid bazơ và kích thích thức ăn ở thời điểm 23 giờ sau khi dùng liều đầu tiên của Rabeprazol là 69% và 82%, theo đó chất ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế tiết axit tăng nhẹ khi dùng liều hàng ngày một lần và ổn định sau 3 ngày dùng thuốc. Sự tiết axit trở lại bình thường sau 2-3 ngày ngừng thuốc.

Dược động học

hấp thu

Khi uống 20 mg Rabeprazol, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều 10 - 40 mg trong 24 giờ, dược động học của Rabeprazol không thay đổi khi dùng liều cao. Thời gian bán huyết tương là 1-2 giờ.

Phân phối

rabeprazol được phát hiện trong huyết tương sau 1 giờ uống với liều 20 mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang rabeprazol khoảng 52% và khoảng 93% Rabeprazole liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Rabeprazol được chuyển hóa mạnh, dạng chuyển hóa chính được phát hiện trong huyết tương là thioete và sulphon. Không có sự ức chế bài tiết trong các hình thức trao đổi chất này. Thử nghiệm in vitro cho thấy Rabeprazol được chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ Cytochrom P450 3A (dạng Sulphon) và 2C19 (Desmethyl Rabeprazol).

Loại bỏ

90% thuốc thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng acid cacboxylic, liên kết glucoronid và chuyển hóa acid mercapturic. 

rabeprazol có tác dụng chống tiết trong vòng 1 giờ sau khi dùng liều 20 mg. Tác dụng ức chế trung bình của Rabeprazol đối với độ axit của dạ dày trong vòng 24 giờ bằng 88% mức tối đa sau khi dùng liều duy nhất. So với giả dược, Rabeprazol 20 mg ức chế bài tiết axit do bị kích thích bởi bữa ăn bình thường và bữa ăn pepton lần lượt là 86% và 95%, làm tăng tỷ lệ chu kỳ 24 giờ và dạ dày có pH > 3 từ 10% lên 65%. Tác dụng dược lý kéo dài này so với thời gian bán ngắn của thuốc (1-2 giờ) cho thấy tác dụng ức chế H+-K+-atpase kéo dài.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Thận trọng khi sử dụng

cần loại trừ khả năng bị ung thư dạ dày hoặc ung thư thực quản trước khi sử dụng thuốc.

Bệnh nhân điều trị lâu dài (đặc biệt trên 1 năm) cần được kiểm tra thường xuyên.

Có nguy cơ dị ứng chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc dẫn xuất benzimidazol.

Barole 20 không được nhai hoặc nghiền nát, cần nuốt cả viên.

Không nên sử dụng Barole 20 cho trẻ em cũng như thận trọng khi sử dụng Barole 20 ở bệnh nhân suy gan nặng vì chưa có kinh nghiệm sử dụng các đối tượng này.

Rabeprazol có thể gây bệnh về máu (giảm tiểu cầu và bạch cầu trung tính), rối loạn men gan. Khi đó, nếu không còn nguyên nhân nào khác thì cần phải ngừng rabeprazol.

Không có khuyến cáo sử dụng đồng thời Azatanavir với Barole 20.

Barole 20 có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa với Samonella, Campylobacter và Clostridium difficile.

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi sử dụng liều cao và dài hạn (> 1 năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, phần lớn xảy ra ở người lớn tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên điều trị theo phác đồ hiện hành và nên bổ sung đủ vitamin D, canxi.

Rabeprazole có thể gây nhiễm magnesi máu nghiêm trọng khi dùng từ 3 tháng trở lên và đa số là khoảng 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của magie máu như mệt mỏi, co thắt cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt, loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng có thể tiến triển âm thầm và bị bỏ qua. Mức độ giảm magie trong máu được cải thiện sau khi bổ sung magie và ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton.

Ở những bệnh nhân cần điều trị lâu dài hoặc sử dụng thuốc ức chế bơm proton cùng với digoxin hoặc các thuốc có thể gây tăng magie máu (như thuốc lợi tiểu), bác sĩ cần xem xét nồng độ magie trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị.

Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE Đỏ Đỏ Đỏ Đỏ Đỏ Đỏ Đỏ Đỏ Đỏ. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với da và nếu bị đau, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tế ngay lập tức và cần cân nhắc việc ngừng sử dụng Barole 20.

Nồng độ chromographin A (CGA) tăng lên có thể cản trở việc chẩn đoán khối u thần kinh nội tiết. Ngừng sử dụng Barole 10 ít nhất 5 ngày trước khi đo CGA. Nếu nồng độ CGA và Gastrin không trở về giá trị tham chiếu sau lần đo đầu tiên, cần lặp lại sau 14 ngày khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây đau đầu hoặc chóng mặt, khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi sử dụng Rabeprazol.

Mang thai

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với methotrexate có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate trong huyết thanh và các chất chuyển hóa của nó, dẫn đến độc tính của methotrexate. Khi chỉ định sử dụng methotrexate liều cao, có thể cân nhắc việc đình chỉ tạm thời thuốc ức chế bơm Proton.

Rabeprazol natri có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin). Do đó, cần cân nhắc điều này khi điều trị ở những bệnh nhân giảm lượng vitamin B12 dự trữ trong cơ thể, hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài hoặc khi quan sát thấy các triệu chứng lâm sàng của tình trạng thiếu hụt này.

Rabeprazol được chuyển hóa qua hệ thống enzym chuyển hóa cytochrom P450 (CYP450) nhưng không có tương tác lâm sàng đáng kể với các thuốc khác được chuyển hóa qua hệ thống CYP450 như Warfarin, Theophylin, Diazepam và Phenytoin. 

rabeprazol làm kéo dài thời gian bài tiết acid dạ dày nên có thể xảy ra tương tác với các thuốc có mức độ hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol (giảm 33%). Vì vậy, người bệnh cần được theo dõi cẩn thận khi sử dụng rabeprazol chung với các thuốc này.

Dùng rabeprazol với thuốc kháng acid không làm thay đổi nồng độ rabeprazol trong huyết tương.