A Bidizem 60 Bidiphar gyógyszer megelőzi és kezeli a hosszú távú anginát (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

ATC kód: C05AE03

Farmakológiai és hatásmechanizmus:

A diltiazem csökkenti a kalcium csatornákon keresztül szelektíven a simaizom- és szívizomsejtekbe jutását. Ez csökkenti az intracelluláris kalcium koncentrációját fehérje hatóanyagként. A diltiazem ezen aktivitása a koszorúerek tágulásához vezet, ami növeli a szívizom oxigénellátását. Csökkenti a szívműködést a pulzusszám beállításával és a vérerek ellenállásának csökkentésével, ezáltal csökkenti az oxigénigényt.

Ha a diltiazemet önmagában vagy a béta-blokkolóval együtt alkalmazzák, konzervációs funkcióval rendelkező betegeknél mérséklő szívizomgörcsről számoltak be.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás: A diltiazem ivás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszeren keresztül, de először az erős májon keresztül metabolizálódik.

Eloszlás: A bioionok körülbelül 40%-áról számoltak be, annak ellenére, hogy az egyének plazmakoncentrációi között jelentős különbségek vannak.

A diltiazem körülbelül 80%-a plazmafehérjékhez kapcsolódik.

Metabolizmus: A diltiazem gyors metabolizmusa a májban, az egyik metabolit, a diltiazem-dezacetil az eredeti gyógyszer aktivitásának 25-50%-ával.

Megszüntetés: Az értékesítési idő körülbelül 3-5 óra.

A dózis körülbelül 2-4%-a állandó formában választódik ki a vizelettel, a többi pedig metabolitok formájában ürül ki az epével és a vizelettel.

Értesítse az orvost, ha a gyógyszer használata során nemkívánatos hatásokat észlel.

Óvatosság a használat során.

Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek, mint például galaktóz intolerancia, Lapp laktázhiány vagy abszorbens glükóz-galaktóz, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Szükséges a csökkent bal kamra funkciójú, lassú szívverés (súlyos kockázat) és megnyúlt PR-intervallum, illetve az elektrokardiogramon észlelt pitvari pitvari blokk (komolyabb kockázatú és ritkán blokkoló) betegek szoros megfigyelése.

Az egésztestes érzéstelenítés előtt az altatót értesíteni kell a folyamatos diltiazem kezelésről. Az érzéstelenítéssel összefüggő szívösszehúzódás, transzmissziós és automatikus, valamint vaszkuláris expanzió csökkenése fokozható a kalciumcsatorna-blokkolók segítségével.

A plazma diltiazem-koncentrációjának emelkedése figyelhető meg időskorúaknál és vesekárosodásban vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az ellenjavallatokat és az elővigyázatosságot gondosan be kell tartani, és szorosan ellenőrizni kell, különösen a pulzusszámot, amelyet a kezelés kezdetén kell elvégezni.

A kalciumcsatorna-blokkolók, mint például a diltiazem, összefügghetnek a hangulati változásokkal, beleértve a depressziót is.

Más kalcium antagonistákhoz hasonlóan a diltiazem is gátolja a bélmozgást. Ezért tanácsos a diltiazem óvatos alkalmazása olyan betegeknél, akiknél fennáll a bélelzáródás kialakulásának kockázata.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az olyan gyakori reakciók, mint a szédülés, kellemetlen érzés, befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Kutatás azonban nem történt.

Ne vezessen, és ne kezelje a gépet, ha a fenti tüneteket tapasztalja.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Nagyon kevés adat áll rendelkezésre a diltiazem terhes betegeknél történő alkalmazásáról. A diltiazemről kimutatták, hogy állatokon (patkányok, patkányok, nyulak) reprodukciós toxicitást fejt ki. Ezért a diltiazem nem javasolt terhesség alatt, valamint olyan nők esetében, akik valószínűleg nem alkalmaznak hatékony fogamzásgátlást.

A diltiazem alacsony koncentrációban választódik ki. A gyógyszer szedése közben kerülnie kell a szoptatást. Ha a diltiazem alkalmazása szükséges, a szoptatás helyett más etetési módot kell alkalmazni.

Gyógyszerkölcsönhatás

Egyidejűleg ellenjavallt:

Dantrolen (transzmisszió): A halálos vibrációt gyakran figyelik meg állatoknál, ha intravénás verapamil és dantrolen egyidejűleg alkalmazzák. Ezért potenciális veszély áll fenn, ha kalcium antagonistát dantrolennel kombinálnak.

Ellenjavallatok az ivabradinnal történő egyidejű alkalmazásra a diltiazem szívfrekvenciára gyakorolt ​​fokozott hatása miatt.

Óvintézkedések egyidejű használat esetén:

Lítium: A lítium idegi toxicitásának fokozódásának kockázata.

Nitrát származékok: fokozzák a vérnyomást és a szédülést csökkentő hatást (értágító hatás): Minden kalcium antagonista gyógyszerrel kezelt betegnél a nitrátszármazékok felírása csak növekvő dózisban történhet.

Teofillin: Növeli a teofillin koncentrációját a vérben.

Alfa-receptor antagonisták: egyidejűleg olyan alfa-receptor-rezisztens szerekkel kezelik, amelyek hipotenziót okozhatnak vagy ronthatnak. A diltiazem alfa-receptor antagonistával való kombinációját csak szigorú vérnyomás-ellenőrzés mellett szabad mérlegelni.

Amiodaron, Digoxin: Növeli a lassú szívverés kockázatát: óvatosan kell eljárni, ha diltiazemmel kombinálják őket, különösen időseknél és nagy dózisok alkalmazásakor. Általában más kalcium antagonistákkal együtt a diltiazem a plazma digoxinszintjének növekedését okozhatja.

Béta-blokkolók: aritmia (tiszta bradycardia, lassú sinusritmus), pitvari, pitvari és szívelégtelenség (szinonim hatások) valószínűsége. Az ilyen kombinációt csak klinikai megfigyelés és szoros EKG mellett alkalmazzák, különösen a kezelés kezdetén.

Az alacsony biohasznosulású béta-blokkolók (pl. propranolol) vérkoncentrációja megemelkedhet, és a szívglikozidok koncentrációjának enyhe növekedése figyelhető meg.

Egyéb antiaritmiás szerek: Mivel a diltiazem antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkezik, önmagában más antiaritmiás gyógyszerekkel egyidejűleg nem javasolt (a szív- és érrendszeri mellékhatások fokozott kockázata). Ezt a kombinációt csak klinikai monitorozás és EKG mellett szabad alkalmazni.

Karbamazepin: Megnövekedett karbamazepinszint a vérben: a karbamazepin plazma karbamazepin-koncentrációját javasolja, és szükség esetén módosítani kell.

Rifampicin: A plazma diltiazem csökkenésének kockázata a rifampicin-kezelés megkezdése után: A betegeket gondosan ellenőrizni kell a rifampicin-kezelés megkezdésekor vagy leállításakor.

H2 receptor antagonisták (cimetidin, ranitidin): Megnövekedett plazma diltiazem koncentráció. A diltiazem-kezelésben részesülő betegeket gondosan ellenőrizni kell a H2 antagonista gyógyszerek kezelésének megkezdésekor vagy leállításakor. A dendiazem napi adagjának módosítására lehet szükség.

Ciclosporin: Növeli a vér ciklosporinszintjét: javasolja a ciklosporin adagjának csökkentését, a veseműködés monitorozását, a vér ciklosporinszintjének meghatározását és a fűzfa módosítását kombinálva és abbahagyás után.

Általános információk

A lehetséges mellékhatások miatt gondosan módosítani kell az adagot azoknál a betegeknél, akik diltiazemet szednek egyidejűleg más, a szívösszehúzódást és/vagy szívvezetést befolyásoló gyógyszerekkel.

A diltiazemet a CYP3A4 metabolizálja. Erősebb CYP3A4 gátlóval történő egyidejű alkalmazás esetén mérsékelt (kevesebb, mint 2-szeres) plazma diltiazem-koncentráció növekedést figyeltek meg. A diltiazem a CYP3A4 izomer inhibitora is. Más CYP3A4 szubsztrátokkal történő egyidejű alkalmazása két kombinált gyógyszer plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet. A diltiazem és a CYP3A4 indukció egyidejű alkalmazása a plazma diltiazem koncentrációjának csökkenéséhez vezethet.

Benzodiazepin (midazolam, triazolam): A diltiazem jelentősen növeli a midazolam és triazolam plazmakoncentrációját, és meghosszabbítja a hulladék értékesítési idejét. Különös körültekintéssel kell eljárni a CYP3A4 által lerövidített benzodiazepin gyógyszerek felírásakor Diltiazemet szedő betegeknél.

Kortikoszteroid (metilprednizolon): gátolják a metilprednizolon (CYP3A4) metabolizmusát és gátolják a P-glikoproteint:

A betegeket monitorozni kell a metilprednizolon-kezelés kezdetén. A metilprednizolon módosítása szükséges.

Sztatin: A diltiazem CYP3A4 inhibitor, és kimutatták, hogy jelentősen megnöveli egyes sztatinok AUC-értékét. Az izom- és izombetegségek kockázatát továbbra is a metabolikus sztatinok okozzák, mivel a CYP3A4 fokozódhat, ha diltiazemmel egyidejűleg alkalmazzák. Ha lehetséges, a CYP3A4-en keresztül nem metabolikus sztatint kell alkalmazni a diltiazem mellett, ha nem figyelik szorosan a sztatinmérgezés jeleit és tüneteit.

A diltiazem növeli az imipramin plazmakoncentrációját, és képes háromgyűrűs antidepresszánsokra.

A máj mikroszóma aktivitását növelő gyógyszerek (például fenobarbitál, fenitoin) a plazma diltiazemszintjének csökkenéséhez vezetnek.

A diltiazemet biztonságosan alkalmazták diuretikumokkal kombinálva. Javaslatok a betegek rendszeres megfigyelésére a használat során.

A diltiazem-hidroklorid-kezelés problémamentesen folytatódik az érzéstelenítés alatt, de az altatóorvosokat tájékoztatni kell arról, hogy a beteget kalcium-antagonistákra alkalmazzák.

A csatornablokkolók képessége esetenként csökkentheti a glükóztoleranciát.

A drog lovassága: A drog lovasságáról nincs információ.