Bidizem 60 ยา Bidiphar ป้องกันและรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบระยะยาว (3 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: C05AE03

เภสัชวิทยาและกลไกการออกฤทธิ์:

diltiazem ช่วยลดแคลเซียมที่ผ่านช่องแคลเซียมเข้าสู่กล้ามเนื้อเรียบและเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจโดยคัดเลือก ซึ่งจะช่วยลดความเข้มข้นของแคลเซียมในเซลล์ในฐานะสารออกฤทธิ์ของโปรตีน กิจกรรมของดิลเทียเซมนี้นำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจ ทำให้ปริมาณออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้น จะช่วยลดการทำงานของหัวใจโดยการปรับอัตราการเต้นของหัวใจและลดความต้านทานของหลอดเลือด จึงช่วยลดความต้องการออกซิเจน

เมื่อใช้ยาดิลเทียเซมเพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยาเบต้าบล็อคเกอร์ จะมีการรายงานการบรรเทาอาการกล้ามเนื้อหัวใจกระตุกในผู้ป่วยที่มีหน้าที่อนุรักษ์

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม: ดิลเทียเซมจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ผ่านทางทางเดินอาหารหลังจากดื่ม แต่จะถูกเผาผลาญครั้งแรกผ่านทางตับที่แข็งแรง

การกระจายตัว: มีรายงานไบโอไอออนประมาณ 40% แม้ว่าความเข้มข้นในพลาสมาจะแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญในแต่ละบุคคลก็ตาม

ประมาณ 80% ของดิลเทียเซมเกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมา

การเผาผลาญ: มีรายงานการเผาผลาญอย่างรวดเร็วของ Diltiazem ในตับ ซึ่งเป็นหนึ่งในสารเมตาบอไลต์ Diltiazem Desacetyl มีฤทธิ์ 25 - 50% ของการออกฤทธิ์ของยาดั้งเดิม

การตัดออก: มีการรายงานเวลาการขายประมาณ 3-5 ชั่วโมง

ประมาณ 2-4% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบคงที่ และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกในรูปของสารเมตาบอไลต์ในน้ำดีและปัสสาวะ

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบได้ยาก ได้แก่ การแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตสแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส ไม่ควรรับประทานยานี้

จำเป็นต้องสังเกตอย่างใกล้ชิดผู้ป่วยที่มีการทำงานของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายลดลง อัตราการเต้นของหัวใจช้า (ความเสี่ยงรุนแรง) ของช่วงเวลา PR ที่ยืดเยื้อ หรือภาวะหัวใจห้องบนเต้นอุดตันที่ตรวจพบด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (มีความเสี่ยงร้ายแรงกว่าและไม่ค่อยมีการปิดกั้น)

ก่อนที่จะดมยาสลบทั้งร่างกาย จะต้องแจ้งยาชาถึงการรักษาด้วยดิลเทียเซมอย่างต่อเนื่อง การหดตัวของหัวใจ การส่งสัญญาณ และระบบอัตโนมัติที่ลดลง รวมถึงการขยายตัวของหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องกับการดมยาสลบสามารถเพิ่มประสิทธิภาพได้ด้วยตัวบล็อกช่องแคลเซียม

ความเข้มข้นของดิลเทียเซมในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจสังเกตได้ในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือตับวาย ควรสังเกตข้อห้ามและข้อควรระวังอย่างระมัดระวังและติดตามอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอัตราการเต้นของหัวใจ ซึ่งควรดำเนินการตั้งแต่เริ่มการรักษา

สารปิดกั้นช่องแคลเซียม เช่น ดิลเทียเซม อาจเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงอารมณ์ รวมถึงภาวะซึมเศร้า

เช่นเดียวกับตัวต้านแคลเซียมตัวอื่น diltiazem มีฤทธิ์ยับยั้งการเคลื่อนไหวของลำไส้ ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ไดลเทียเซมอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดลำไส้อุดตัน

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ปฏิกิริยาที่พบบ่อย เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ความรู้สึกไม่สบายสามารถจินตนาการถึงความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักรได้ อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการวิจัย

อย่าขับรถหรือใช้งานเครื่องเมื่อพบอาการข้างต้น

การใช้ยาสำหรับสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

มีข้อมูลน้อยมากจากการใช้ diltiazem ในผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์ ยาดิลเทียเซมแสดงให้เห็นว่ามีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ในสัตว์ (หนู หนูแรท กระต่าย) ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ดิลเทียเซมในระหว่างตั้งครรภ์ เช่นเดียวกับในสตรีที่มีแนวโน้มว่าจะไม่ใช้การคุมกำเนิดอย่างมีประสิทธิผล

diltiazem ถูกขับออกมาในปริมาณความเข้มข้นต่ำ คุณควรหลีกเลี่ยงการให้นมบุตรขณะรับประทานยานี้ หากจำเป็นต้องใช้ดิลเทียเซมก็ควรใช้วิธีอื่นแทนการให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ห้ามใช้พร้อมกัน:

แดนโทรเลน (การส่งผ่าน): การสั่นสะเทือนร้ายแรงมักพบในสัตว์เมื่อใช้ร่วมกับ Verapamil ทางหลอดเลือดดำและ dantrolen ดังนั้นจึงอาจเกิดอันตรายได้เมื่อรวมตัวต้านแคลเซียมเข้ากับแดนโทรเลน

ข้อห้ามในการใช้ Ivabradin พร้อมกัน เนื่องจากผลที่เพิ่มขึ้นต่ออัตราการเต้นของหัวใจของ diltiazem

ข้อควรระวังเมื่อใช้พร้อมกัน:

ลิเธียม: ความเสี่ยงของการเพิ่มความเป็นพิษต่อเส้นประสาทลิเธียม

อนุพันธ์ของไนเตรต: เพิ่มผลของการลดความดันโลหิตและอาการวิงเวียนศีรษะ (ผลของการขยายตัวของหลอดเลือด): ในผู้ป่วยทุกรายที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านแคลเซียม การสั่งจ่ายอนุพันธ์ของไนเตรตควรทำในขนาดที่เพิ่มขึ้นเท่านั้น

ธีโอฟิลลิน: เพิ่มความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในเลือด

คู่อริของตัวรับอัลฟ่า: รักษาพร้อมกันด้วยสารต้านทานตัวรับอัลฟ่าที่สามารถสร้างหรือทำให้ความดันเลือดต่ำแย่ลงได้ การใช้ยาดิลเทียเซมร่วมกับสารต้านตัวรับอัลฟ่าควรพิจารณาภายใต้การตรวจติดตามความดันโลหิตอย่างเข้มงวดเท่านั้น

Amiodaron, Digoxin: เพิ่มความเสี่ยงของอัตราการเต้นของหัวใจช้า: ควรระวังเมื่อใช้ร่วมกับ diltiazem โดยเฉพาะในผู้สูงอายุและเมื่อใช้ยาในปริมาณสูง โดยทั่วไปกับยาต้านแคลเซียมอื่นๆ ยาดิลเทียเซมอาจทำให้ระดับดิจอกซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น

ตัวบล็อคเบต้า: ความน่าจะเป็นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (หัวใจเต้นช้าชัดเจน, จังหวะไซนัสช้า), ความผิดปกติของหัวใจห้องบน, หัวใจห้องบน และหัวใจล้มเหลว (ผลกระทบที่มีความหมายเหมือนกัน) การรวมกันดังกล่าวจะใช้ภายใต้การตรวจติดตามทางคลินิกและ ECG ที่เข้มงวดเท่านั้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

ความเข้มข้นของเลือดของตัวบล็อกเบต้าที่มีการดูดซึมต่ำ (เช่น โพรพาโนลอล) อาจเพิ่มขึ้น และสังเกตเห็นว่าความเข้มข้นของไกลโคไซด์ในหัวใจเพิ่มขึ้นเล็กน้อย

ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่นๆ: เนื่องจากดิลเทียเซมมีคุณสมบัติต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ จึงไม่แนะนำให้ใช้ยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่นๆ ร่วมกับยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่นๆ เพียงอย่างเดียว (ความเสี่ยงของผลข้างเคียงของหัวใจและหลอดเลือดที่เพิ่มขึ้น) การรวมกันนี้ควรใช้ภายใต้การตรวจติดตามทางคลินิกและ ECG เท่านั้น

คาร์บามาเซพิน: เพิ่มระดับคาร์บามาซีพีนในเลือด: แนะนำให้ใช้คาร์บามาเซพินในความเข้มข้นของคาร์บามาซีพีนในพลาสมา และควรปรับเปลี่ยนหากจำเป็น

ไรแฟมพิซิน: ความเสี่ยงของการลดลงของพลาสมาดิลไทอาเซมหลังเริ่มการรักษาด้วยไรแฟมพิซิน: ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยไรแฟมพิซิน

คู่อริของตัวรับ H2 (cimetidin, ranitidine): เพิ่มความเข้มข้นของ diltiazem ในพลาสมา ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย diltiazem ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยยาปฏิปักษ์ H2 อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาเดนไดอะเซมทุกวัน

ไซโคลสปอริน: เพิ่มระดับไซโคลสปอรินในเลือด: แนะนำให้ลดขนาดยาไซโคลสปอริน ติดตามการทำงานของไต กำหนดระดับไซโคลสปอรินในเลือด และปรับวิลโลว์เมื่อรวมกันและหลังหยุด

ข้อมูลทั่วไป

เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียง จึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่ใช้ดิลเทียเซมพร้อมกับยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อการหดตัวของหัวใจและ/หรือการนำกระแสหัวใจ

ดิลเทียเซมถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 มีการบันทึกความเข้มข้นของดิลเทียเซมในพลาสมาเพิ่มขึ้นปานกลาง (น้อยกว่า 2 เท่า) ในกรณีที่ใช้พร้อมกันกับตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่แรงกว่า Diltiazem ยังเป็นสารยับยั้งไอโซเมอร์ CYP3A4 การใช้พร้อมกันกับสารตั้งต้น CYP3A4 อื่น ๆ อาจทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาของยารวมกันสองชนิดเพิ่มขึ้น การใช้ไดลเทียเซมร่วมกับการเหนี่ยวนำ CYP3A4 พร้อมกันอาจทำให้ความเข้มข้นของดิลเทียเซมในพลาสมาลดลงได้

เบนโซไดอะซีพิน (มิดาโซแลม, ไทรอะโซแลม): ดิลเทียเซมเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของมิดาโซแลมและไตรอาโซแลมอย่างมีนัยสำคัญ และยืดเวลาการขายของเสียออกไป ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อสั่งจ่ายยาเบนโซไดอะเซปินให้สั้นลงโดย CYP3A4 ในผู้ป่วยที่ใช้ Diltiazem

corticosteroid (methylprednisolon): ยับยั้งการเผาผลาญของ methylprednisolon (CYP3A4) และยับยั้ง P-Glycoprotein:

ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบตั้งแต่เริ่มการรักษาด้วยเมทิลเพรดนิโซลอน จำเป็นต้องปรับเมธิลเพรดนิโซโลน

สแตติน: ดิลเทียเซมเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 และแสดงให้เห็นว่า AUC ของสแตตินบางชนิดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ความเสี่ยงต่อโรคของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อยังคงเกิดจากเมตาบอลิซึมสเตติน เนื่องจาก CYP3A4 สามารถเพิ่มขึ้นได้เมื่อใช้ร่วมกับ diltiazem หากเป็นไปได้ ควรใช้สแตตินแบบไม่เผาผลาญผ่าน CYP3A4 ร่วมกับดิลเทียเซม หากไม่ได้ติดตามอาการและอาการแสดงของการเป็นพิษจากสแตตินอย่างใกล้ชิด

ดิลเทียเซมจะเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของอิมิพรามิน และสามารถเป็นยาแก้ซึมเศร้าแบบ 3 ริงได้

ยาที่เพิ่มการทำงานของไมโครซอมในตับ (เช่น ฟีโนบาร์บาร์บิทอล ฟีนิโทอิน) ส่งผลให้ระดับดิลเทียเซมในพลาสมาลดลง

ดิลเทียเซมถูกนำมาใช้อย่างปลอดภัยร่วมกับยาขับปัสสาวะ คำแนะนำในการติดตามผู้ป่วยเพื่อใช้เป็นประจำ

การรักษาด้วย Diltiazem ไฮโดรคลอไรด์จะดำเนินต่อไปโดยไม่มีปัญหาในระหว่างการดมยาสลบ แต่ควรแจ้งให้แพทย์ดมยาสลบทราบว่าผู้ป่วยกำลังใช้ยาต้านแคลเซียม

ความสามารถในการปิดกั้นช่องสัญญาณสามารถลดความทนทานต่อกลูโคสได้ในบางครั้ง

ทหารม้าของยาเสพติด: ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับทหารม้าของยาเสพติด