Thuốc Bidizem 60 Bidiphar phòng và điều trị đau thắt ngực lâu dài (3 vỉ x 10 viên)

Mã ATC: C05AE03

Dược học và cơ chế tác dụng:

diltiazem làm giảm chọn lọc canxi đi qua kênh canxi vào tế bào cơ trơn và cơ tim. Điều này làm giảm nồng độ canxi nội bào như một chất hoạt động protein. Hoạt động này của diltiazem dẫn đến sự giãn nở của động mạch vành, làm tăng lượng oxy cung cấp cho cơ tim. Nó làm giảm hoạt động của tim bằng cách điều chỉnh nhịp tim và giảm sức cản mạch máu, do đó làm giảm nhu cầu oxy.

Khi sử dụng diltiazem đơn độc hoặc phối hợp với thuốc chẹn beta, tình trạng co thắt cơ tim giảm nhẹ được ghi nhận ở những bệnh nhân có chức năng bảo tồn.

Dược động học động học

Hấp ​​thu: Diltiazem được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống, nhưng được chuyển hóa lần đầu qua gan khỏe.

Phân bố: Các ion sinh học được báo cáo chiếm khoảng 40% mặc dù có sự khác biệt đáng kể về nồng độ trong huyết tương ở từng cá nhân.

Khoảng 80% diltiazem liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Diltiazem chuyển hóa nhanh ở gan, một trong những chất chuyển hóa, Diltiazem Desacetyl đã được báo cáo với hoạt tính bằng 25 - 50% hoạt tính của thuốc ban đầu.

Loại bỏ: Thời gian bán hàng được báo trong khoảng 3-5 giờ.

Khoảng 2-4% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi và phần còn lại được thải ra dưới dạng chất chuyển hóa trong mật và nước tiểu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp là không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân suy giảm chức năng thất trái, nhịp tim chậm (nguy cơ nặng) khoảng PR kéo dài, hoặc block nhĩ phát hiện trên điện tâm đồ (nguy cơ nghiêm trọng hơn và hiếm khi tắc nghẽn).

Trước khi gây mê toàn thân, gây mê phải được thông báo về việc điều trị bằng diltiazem liên tục. Sự suy giảm khả năng co bóp, dẫn truyền và tự động của tim, cũng như sự giãn nở của mạch máu liên quan đến gây mê có thể được tăng cường nhờ thuốc chẹn kênh canxi.

Nồng độ diltiazem trong huyết tương tăng lên có thể được quan sát thấy ở người già và bệnh nhân suy thận hoặc suy gan. Các chống chỉ định và thận trọng cần được theo dõi cẩn thận và chặt chẽ, đặc biệt là nhịp tim, cần được tiến hành khi bắt đầu điều trị.

Thuốc chẹn kênh canxi, chẳng hạn như diltiazem, có thể liên quan đến thay đổi tâm trạng, bao gồm cả trầm cảm.

Cũng như các thuốc đối kháng canxi khác, diltiazem có tác dụng ức chế nhu động ruột. Vì vậy, nên sử dụng diltiazem cẩn thận ở những bệnh nhân có nguy cơ bị tắc ruột.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các phản ứng thường gặp như chóng mặt, khó chịu có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu nào được tiến hành.

Không lái xe hoặc vận hành máy khi gặp các triệu chứng trên.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng diltiazem ở bệnh nhân mang thai. Diltiazem đã được chứng minh là có độc tính sinh sản ở động vật (chuột cống, thỏ). Do đó, Diltiazem không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai cũng như ở những phụ nữ có khả năng không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

diltiazem được bài tiết ở nồng độ thấp. Bạn nên tránh cho con bú trong khi dùng thuốc này. Nếu việc sử dụng diltiazem được coi là cần thiết, nên sử dụng phương pháp cho ăn khác thay vì cho con bú.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định đồng thời:

Dantrolen (lây truyền): Sự rung động chết người thường được quan sát thấy ở động vật khi dùng đồng thời Verapamil tiêm tĩnh mạch và dantrolen. Vì vậy, có nguy cơ tiềm ẩn khi kết hợp thuốc đối kháng canxi với dantrolen.

Chống chỉ định dùng đồng thời với Ivabradin do diltiazem làm tăng tác dụng lên nhịp tim.

Những lưu ý khi sử dụng đồng thời:

Lithium: Nguy cơ tăng độc tính thần kinh của lithium.

Dẫn xuất nitrat: tăng tác dụng hạ huyết áp và chóng mặt (tác dụng giãn mạch): Ở tất cả các bệnh nhân điều trị bằng thuốc đối kháng canxi, chỉ nên kê đơn dẫn xuất nitrat với liều tăng dần.

Theophylllin: Tăng nồng độ theophyllin trong máu.

Thuốc đối kháng thụ thể alpha: điều trị đồng thời với các thuốc kháng thụ thể alpha có thể gây hạ huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng hạ huyết áp. Sự kết hợp của diltiazem với thuốc đối kháng thụ thể Alpha chỉ nên được xem xét khi theo dõi huyết áp chặt chẽ.

Amiodaron, Digoxin: Tăng nguy cơ nhịp tim chậm: Cần thận trọng khi kết hợp với diltiazem, đặc biệt ở người cao tuổi và khi dùng liều cao. Nói chung giống như các thuốc đối kháng canxi khác, diltiazem có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.

Thuốc chẹn beta: Khả năng rối loạn nhịp tim (nhịp tim chậm rõ ràng, nhịp xoang chậm), rối loạn tâm nhĩ, tâm nhĩ và suy tim (tác dụng đồng nghĩa). Sự kết hợp như vậy chỉ được sử dụng dưới sự theo dõi lâm sàng và ECG chặt chẽ, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

Nồng độ trong máu của thuốc chẹn beta có sinh khả dụng thấp (ví dụ propranolol) có thể tăng lên và quan sát thấy nồng độ glycosid tim tăng nhẹ.

Các thuốc chống loạn nhịp tim khác: Do diltiazem có đặc tính chống loạn nhịp tim nên không nên dùng một tay đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp khác (nguy cơ tăng tác dụng phụ về tim mạch). Sự kết hợp này chỉ nên được sử dụng dưới sự theo dõi lâm sàng và ECG.

Carbamazepin: Tăng nồng độ carbamazepine trong máu: khuyên dùng carbamazepin trong nồng độ carbamazepine trong huyết tương và nên điều chỉnh nếu cần thiết.

Rifampicin: Nguy cơ giảm diltiazem trong huyết tương sau khi bắt đầu điều trị bằng rifampicin: Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng rifampicin.

Thuốc đối kháng thụ thể H2 (cimetidin, ranitidine): Tăng nồng độ diltiazem trong huyết tương. Bệnh nhân đang điều trị bằng diltiazem cần được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng thuốc đối kháng H2. Có thể cần phải điều chỉnh liều Dendiazem hàng ngày.

ciclosporin: Tăng nồng độ ciclosporin trong máu: khuyến cáo giảm liều ciclosporin, theo dõi chức năng thận, xác định nồng độ ciclosporin trong máu và điều chỉnh liễu khi kết hợp và sau khi ngừng.

Thông tin chung

Do có khả năng xảy ra tác dụng phụ, cần điều chỉnh liều cẩn thận ở bệnh nhân sử dụng diltiazem đồng thời với các thuốc khác ảnh hưởng đến sự co bóp và/hoặc dẫn truyền của tim.

diltiazem được chuyển hóa bởi CYP3A4. Đã ghi nhận nồng độ diltiazem trong huyết tương tăng vừa phải (dưới 2 lần) khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hơn. Diltiazem cũng là chất ức chế đồng phân CYP3A4. Sử dụng đồng thời với các chất nền CYP3A4 khác có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của hai loại thuốc kết hợp. Sử dụng đồng thời diltiazem với cảm ứng CYP3A4 có thể dẫn đến giảm nồng độ diltiazem trong huyết tương.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Diltiazem làm tăng đáng kể nồng độ Midazolam và Triazolam trong huyết tương và kéo dài thời gian bán thải của chúng. Cần đặc biệt thận trọng khi kê đơn thuốc benzodiazepin được rút ngắn bởi CYP3A4 ở bệnh nhân sử dụng Diltiazem.

corticosteroid (methylprednisolon): ức chế chuyển hóa methylprednisolon (CYP3A4) và ức chế P-Glycoprotein:

Bệnh nhân cần được theo dõi khi bắt đầu điều trị bằng methylprednisolon. Việc điều chỉnh Methylprednisolone là cần thiết.

Statin: diltiazem là chất ức chế CYP3A4 và đã được chứng minh là làm tăng đáng kể AUC của một số statin. Nguy cơ mắc các bệnh về cơ và cơ vẫn do statin chuyển hóa gây ra vì CYP3A4 có thể tăng lên khi dùng đồng thời với diltiazem. Khi có thể, statin không chuyển hóa được sử dụng thông qua CYP3A4 nên được sử dụng cùng với diltiazem, nếu không được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc statin.

diltiazem làm tăng nồng độ imipramin trong huyết tương và có khả năng chống trầm cảm ba vòng.

Các thuốc làm tăng hoạt động của microsom gan (như phenobarbital, phenytoin) dẫn đến giảm nồng độ diltiazem trong huyết tương.

Diltiazem đã được sử dụng an toàn khi kết hợp với thuốc lợi tiểu. Khuyến cáo theo dõi thường xuyên người bệnh để sử dụng.

Việc điều trị bằng Diltiazem hydrochlorid được tiếp tục mà không gặp vấn đề gì trong quá trình gây mê, nhưng bác sĩ gây mê nên được thông báo rằng bệnh nhân đang được sử dụng thuốc đối kháng canxi.

Khả năng ức chế kênh đôi khi có thể làm giảm khả năng dung nạp glucose.

Kỵ binh ma túy: Chưa có thông tin về kỵ binh ma túy.