Biseptol 480 Adamed Medicine az érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzésekhez (1 hólyagos x 20 tabletta)

Farmakokológia

Farmakológiai csoport: a szulfamid és a trimetoprim kombinációja.

ATC kód: J01EE01.

A hatásmechanizmus

szulfametoxazol gátolja a para-aminobenzoesav alkalmazását a baktériumsejtek dihidrofolát szintézisében, ami baktériumokat eredményez. A trimetoprim gátolja a baktériumok reverzibilis enzimét a dihidrofolat -reduktáz (DHFR) egy enzim, amely aktiválja a folát -transzformációs útvonalat a tetrahidrofolátra való áttéréstől. Ennek eredményeként a trimetoprim baktericid hatással van. A trimetoprim és a szulfametoxazol gátolja a sok baktérium alapvető purin és nukleinsavak bioszintézisének következő 2 stádiumát. A gyógyszer affinitása a DHTR -vel az emlősökben körülbelül 500 000 -szer alacsonyabb, mint a baktériumok. A mutációk növelik a PABA koncentrációját, versenyezhetnek a szulfametoxazol -eredményekkel, amelyek csökkentik a dihidropteroat enzim -szintetáz gátlásának hatását. Egy másik mechanizmus az, hogy a plazmid -közvetítők révén, ezáltal megváltoztatva az enzim -dihidropteroat -szintetázt, a szulfametoxazollal rendelkező enzim affinitása csökken az eredeti enzimhez képest. Az enzim.

trimetoprim a plazma DHFR -hez kapcsolódik, de sokkal alacsonyabb, mint a baktériumokban. Az emlősökben a DHFR affinitása körülbelül 50 000 -szer alacsonyabb, mint a baktériumokban. Más antibiotikumokhoz hasonlóan az in vitro aktivitás nem jelenti a klinikai aktivitást. Maltophilia: érzékenység ≤ 4 és a gyógyszerrezisztencia> 4. Trimetoprim: szulfametoxazol arány 1:19. Az érzékeny törések a trimetoprim koncentrációt képviselik. Szükség esetén a szakértőkkel konzultáljon, ha gyanúsítják. saprophyticus

streptococcus pyogenes

Haemophilus influenzae

klebsiella oxytoca

moraxella catrhalis

Salmonella spp.

stenotrophomonas maltophilia

yersinia spp. Staphylococcus epidermidis

streptococcus pneumoniae

enerobacter aerogenes

escherichia coli

​​klebsiella pneumoniae *

klebsiella pneumonia

proteus mirabilis

proteus vulgaris

Providencia spp. Az anti -drug -rezisztens baktériumok rendelkezésre állnak

shigella spp. Az élelmiszer jelenléte nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. Az abszorpciós csúcsot a gyógyszer szedését követő 14 órától érik el, amely az adaghoz kapcsolódik, és 24 órán át tartja a dózis szintjét. A gyógyszer stabil koncentrációját felnőtteknél a gyógyszer szedése után 2-3 nap után érik el. Mindkét antibiotikum -komponens nem befolyásolja szignifikánsan a fennmaradó szérum koncentrációját. A szöveti trimetoprim koncentráció magasabb, mint a gyógyszerek koncentrációja a szérumban, a tüdőben és a vesében. A trimetoprim koncentráció az epefolyadékban, a prosztatában, a nyálban, a köpetben és a hüvelyi ürítésben magasabb a szérumban. A trimetoprim koncentráció az anyatejben, a cerebrospinális folyadékban, a középfülben, az ízületi folyadékban és az endothel folyadékban elegendő a működéséhez. A trimetoprim áthalad az amniotikus folyadékon és a placentába, elérve a gyógyszer koncentrációját a gyógyszer koncentrációja közelében az anya szérumban. A szulfametoxazol-koncentráció aktív amniotikus folyadékban, epe, cerebrospinális folyadékban, középfül-folyadékban, ízületi folyadékban, flegmában és endothel folyadékban, a szérumkoncentráció 20-50% -ában. A szulfametoxazol erősebb, mint a trimetoprim acetiláció, oxidáció és glükuronid révén. Körülbelül 72 órán belül a gyógyszer közel 85% -a a vesén keresztül nem metabolikus formájában, a fő metabolitjaival (N4-acetilezett). Ez az idő az 1,5 és 3 közötti együttható szerint növekszik, ha a kreatinin clearance kevesebb, mint 10 ml/perc. Nincs szignifikáns különbség az idősebb betegek és a fiatal betegek csoportja között. A trimetoprim elsősorban a veséken keresztül ürül ki, és az adagolás körülbelül 50% -a, amely 24 órán belül változatlan formájában kerül eliminálva. Néhány metabolitot találtak a vizeletben. Elsősorban a veséken keresztül ürítették ki, körülbelül 15–30% -ot találtak az aktivitás vizeletében. A normál vesefunkcióval rendelkező gyermekek farmakokinetikája azt mutatja, hogy mind a trimetoprim, mind a szulfametoxazol az életkortól függ. A trimetoprim/szulfametoxazol eliminációja az újszülötteknél az élet első 2 hónapjában csökken, majd még a trimetoprim -szulfametoxazol magasabb ürülést mutat, magasabb clearance és rövidebb eladási idővel. A csecsemők (31,7 hónap - 24 hónap) legszembetűnőbb különbsége, és az életkorral fokozatosan csökken, összehasonlítva a gyermekekkel (1 éves és 3,6 éves), a gyermekek (7,5 éves -

halálos esetek, bár nagyon ritkák, súlyos reakciók miatt fordultak elő, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát, a megmérgezett epidermális nekrózist, akut máj-nekrózist, granulocytosisot, vérszegénységet, egyéb vérbetegségeket és a légzőszerkezet érzékenységét.

A Stevens-Johnson-szindróma (SJS) és a mérgezett epidermális nekrózis (TEN) életét fenyegető bőrreakciókról számoltak be a kotrimoxazol használatakor. Az SJ vagy a tíz legnagyobb kockázata a kezelés első heteiben van.

Ha a betegnek tünetei vagy tünetei vagy tíz jele, ha ko-trimoxazolot használnak, akkor abba kell hagynia a gyógyszer szedését.

A jó kezelési SJ és tíz a korai diagnózisból származik, és azonnal abbahagyják a gyanúsított gyógyszerek használatát. A korai gyógyszerek szedése inkább a jobb prognózishoz kapcsolódik.

Ha a beteg SJS vagy tíznek jelenik meg ko-trimoxazol használatakor, akkor ne engedje, hogy a beteg bármikor újrafelhasználja a ko-trimoxazolt. A kezelés megkezdésekor az egész test lázának pustulákkal való megjelenésének gyanúja kell lennie az akut pustulák szindrómának (ADP), abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva ellenjavallt a ko-trimoxazol használatának.

veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében speciális megfigyelési intézkedéseket kell alkalmazni.

mindig meg kell őriznie a teljes vizeletmennyiséget. Bizonyítékok vannak a VIVO ritka kristályra, bár a szulfonamid kristályokat a gyógyszereket szedő betegekben hűtött vizeletben rögzítették. Alultáplált betegeknél, akiknek megnövekedett kockázata van.

Javasoljuk, hogy havonta vérképletet vizsgáljon, ha hosszú ideig vagy foláthiányt vagy időskorúat szed; A folát hiánya miatt a hematológiai vizsgálati mutatók hátrányos helyzetű változásainak köszönhetően. A folinsav -kiegészítők mérlegelhetők a kezelés során, de óvatosnak kell lennie, mivel ez befolyásolhatja az antibakteriális hatást.

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (G-6-PD) betegekben fordulhat elő. A ko-trimoxazolnak óvatosnak kell lennie a súlyos allergiás vagy hörgők asztmájában szenvedő betegek számára.

trimetoprimot a fenilalanin metabolizmusának csökkenéseként regisztrálták, de nincs értelme az étrend-fenil-ketonban szenvedő betegeknél, amelyek megfelelő étrenddel járnak. Mind a trimetoprim, mind a szulfonamid komolyan okozhatja a porfiriát.

Szorosan figyelemmel kell kísérni a szérum káliumot a hiperkalémia és a hypoglycry hypoglykaemia kockázatának kitett betegekben.

Ha nem gondosan ellenőrzik, a ko-trimoxazolt nem szabad súlyos hematológiai rendellenességekkel küzdő betegek esetén. Ko-trimoxazolt alkalmaztak kevés kemoterápiában szenvedő betegeknél, vagy nincs mellékhatás a csontvelőre vagy a perifériás vérre.

Az antibiotikumok és a ko-trimoxazol kombinációját csak akkor szabad használni, ha az orvos értékelése szerint a kezelés előnyei nagyobbak, mint bármely kockázat előfordulhat; Mérlegelnie kell egy hatékony antibakteriális szer használatát.

A gyógyszer hatása a vezetés és a működő gépek számára

Nem vizsgálta a gyógyszer hatását a gépek vezetésének és üzemeltetésének képességére. Az ilyen káros hatásokat nem lehet megjósolni a gyógyszer farmakológiájából. Meg kell azonban jegyezni a beteg klinikai állapotát, és a gyógyszer káros hatásainak nyilvántartásait, amikor a beteg gépi képességét mérlegeli.

Használjon gyógyszereket a nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőkben használva:

trimetoprim és a szulfametoxazol a placentán keresztül, és a terhes nőkben a gyógyszerek biztonságát nem hozták létre. A kontrollált tanulmányok kimutatták, hogy lehetnek összefüggések az expozíció és a folát antagonisták és az emberek születési rendellenességei között.

trimetoprim egy folát antagonista, és állatkísérletekben kimutatták, hogy mindkét hatóanyag a magzati hibák oka. A ko-trimoxazolt nem szabad használni a terhesség alatt, különösen az első három hónapban, kivéve, ha valóban szükséges. A folát-kiegészítőket akkor kell figyelembe venni, ha a terhesség alatt ko-trimoxazolt alkalmazzák. A szulfametoxazol a bilirubinnal versenyez, hogy összekapcsolódjon a plazma albuminnal. Ha a ko-trimoxazolt alkalmazzák az anyák számára a születési ideje közelében, a gyógyszer a csecsemőknél jelentős maradhat, ami súlyos kockázatot okozhat a csecsemők vérbilirubin növelésére. Ez az elméleti kockázat különösen az újszülötteknél kapcsolódik a vér bilirubin növelése érdekében, például korai csecsemők és glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányos csecsemők.

A gyógyszer összetevői (trimetoprim és szulfametoxazol az anyatejen keresztül ürülnek. A ko-trimoxazolt a terhesség végén és a szoptató anyákban kerülni kell, különösen akkor, ha az anya vagy az újszülött szenved a megnövekedett vér billók kockázatának kockázata, vagy ha a megnövekedett vér billenője, akkor elkerüli a kockázatot.

Kábítószer -interakció

kölcsönhatásba lép a laboratóriumi vizsgálatokkal:

A trimetoprim akadályozhatja a szérum/ plazma kreatinin mérését lúgos pikrátreakciók használatakor. Ez megnövekedett szérum/ plazma kreatinin -eredményekhez vezethet 10%-ot. A kreatinin clearance csökken: Az eltávolítási mérés eredményei 23% -ról 9% -ra csökkenthetők, míg a glomerulusok szűrési folyamata változatlan marad.

zidovudin: A zidovudinnal végzett egyidejű kezelés bizonyos esetekben növelheti a káros véráram -reakciók kockázatát. Ha kombinált kezelésre van szükség, akkor figyelemmel kell kísérnie a hematológiai mutatókat.

ciklosporin: A ciklosporinnal használt kotrimoxazol mérgező lehet a veseátültetésben lévő vesékre, de felépülhet.

rifampicin: Egyidejűleg használjon rifampicint és ko-trimoxazolt, csökkentve a trimetoprim plazma felezési idejét körülbelül egy hetes kezelés után. Ennek nincs sok klinikai jelentése.

Ha a trimetoprimot egyidejűleg alkalmazzák a fiziológiai pH -ban kation gyógyszerekkel, és részben ürülnek a vesék aktív kiválasztása miatt (például: prokainamid, amantadin), képes gátolni a kiválasztási versenyt, és a plazma vagy mindkét gyógyszer növekedéséhez vezet.

diuretikumok (tiazid): Idős betegeknél, és diuretikumokat, főleg tiazidot használnak, a thrombocytopenia kockázata vérzéssel vagy anélkül. Kimutatták, hogy javítja a warfarin antikoaguláns aktivitását az anyagcsere -folyamatok gátlásával. A szulfametoxazol helyettesítheti a warfarint a plazmafehérjékhez kapcsolódó helyzetből a kémcsövekben. Szigorúan ellenőrizni kell az antikoaguláns terápiát a ko-trimoxazol kezelése közben.

fenitoin: A ko-trimoxazol meghosszabbítja a fenitoin ártalmatlanítási idejét, és ha egyszerre használják, a fenitoinhoz vezethet. Szorosan figyelemmel kell kísérnie a beteg állapotát és a szérum fenitoin koncentrációját.

Digoxin: Kimutatták, hogy a trimetoprim és a digoxinnal történő felhasználás növeli a digoxin koncentrációját a plazmában idős betegekben. Ha ko-trimoxazolot kell alkalmazni olyan betegeknél, akik más anticid gyógyszereket, például metotrexátot szednek, akkor folátot kell hozzáadni. A trimetoprim befolyásolja a szérum -metotrexát -tesztet, amikor a tesztben dihidrofolát -reduktázt használnak a Lactobacillus casei -ből. Nincs olyan hatás, ha a metotrexátot radioimmuno teszttel mérik.

lamivudin: Használjon trimetoprim/szulfametoxazolt 160 mg/800 mg (ko-trimoxazol) növeli a lamivudin expozíciót a trimetoprim hatása miatt. A lamivudin nem befolyásolja a trimetoprim vagy a szulfametoxazol farmakokinetikáját.

kölcsönhatás a szulfonil -karea -hipoglikémiás gyógyszerekkel:

nem gyakori, de számoltak be róla.

Folininsav: Kimutatták, hogy a folinsav-kiegészítés csökkenti a trimetoprim-szulfametoxazol antibakteriális hatását. Ez a hatás megfigyelhető a pneumocystis jiroveci pneumonia profilaxisában. Ennek a hatásnak a mechanizmusát nem tisztázták. Az antibiotikumokat kezelő nőknek újabb fogamzásgátlást kell választaniuk.