Bisetol Medana ยารักษาโรคทางเดินหายใจ (80ml)

sulfamethoxazole อยู่ในกลุ่มซัลฟามิด ซึ่งยับยั้งการใช้กรดพาราอะมิโนเบนโซอิกในระหว่างการสังเคราะห์ไดไฮโดรโฟเลตของเซลล์แบคทีเรีย จึงมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

เมื่อรวมส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองนี้ไว้ในสูตรเดียวกันจะป้องกันไม่ให้เกิด 2 ขั้นตอนติดต่อกันในเส้นทางการสังเคราะห์พิวรีน หรือพูดกว้างกว่านั้น การสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อความอยู่รอดของแบคทีเรีย ดังนั้นการรวมกันนี้จึงถือว่ามีการผสมผสานของพลังงานเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาและในขณะเดียวกันก็ลดการต้านทานของแบคทีเรีย

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

trimethoprim และ sulfamethoxazole ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์หลังดื่ม และไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดคือประมาณ 1-4 ชั่วโมงหลังจากการย่อยอาหาร และขึ้นอยู่กับขนาดยา ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพในเลือดจะคงอยู่ประมาณ 24 ชั่วโมงหลังจากโหลดขนาดยาที่ใช้รักษา ความเข้มข้นในเลือดคงที่ในผู้ใหญ่ทำได้ 2-3 วันหลังดื่ม ส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของกันและกัน

การกระจาย

ไตรเมโทพริมประมาณ 50% ติดโปรตีนในพลาสมา Trimethoprim กระจายอยู่ในเนื้อเยื่อสูงกว่าในเลือด โดยเฉพาะในปอดและไต ความเข้มข้นของ Trimethoprim ในเลือดต่ำกว่าความเข้มข้นของ Trimethoprim ในน้ำดี การหลั่งของต่อมลูกหมาก เนื้อเยื่อ น้ำลาย เสมหะ และตกขาว ความเข้มข้นของ Trimethoprim ในของเหลวในน้ำ น้ำไขสันหลัง ต่อมนม น้ำในหูชั้นกลาง สารคัดหลั่ง และของเหลวในเนื้อเยื่อ เพียงพอต่อฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย Trimethoprim มีความสามารถในการส่งผ่านน้ำคร่ำไปยังเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์โดยมีความเข้มข้นในเลือดของมารดาเท่ากัน

ซัลฟาเมทอกซาโซลประมาณ 66% ติดอยู่กับโปรตีนในพลาสมา ความเข้มข้นของการออกฤทธิ์ของซัลฟาเมทอกซาโซลในน้ำคร่ำ ของเหลวในน้ำ น้ำดี น้ำไขสันหลัง น้ำในหูชั้นกลาง เสมหะ สารคัดหลั่ง และของเหลวในเนื้อเยื่อคิดเป็นประมาณ 20-50% ของความเข้มข้นในพลาสมา

การเผาผลาญอาหาร

sulfamethoxazole จะถูกกำจัดออกทางไตเริ่มแรก ซึ่งคิดเป็นประมาณ 15-30% ของขนาดยา Sulfamethoxazole ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางกว่า Trimethoprim ผ่านทางอะซิติเลชั่น ออกซิเดชัน และกรดกลูโคโรนิกที่ซับซ้อน หลังจากแต่ละรอบ 72 ชั่วโมง ประมาณ 85% ของขนาดยาสามารถพบได้ผ่านทางปัสสาวะในรูปแบบของการเผาผลาญอย่างต่อเนื่องและสม่ำเสมอ (n4-อะซิติเลชั่น)

การกำจัด

ระยะเวลาเสียของ Trimethoprim ในผู้ที่มีการทำงานของไตปกติคือ 8.6 - 17 ชั่วโมง และไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้สูงอายุ เวลานี้สามารถเพิ่มได้ 1.5 ถึง 3 เท่า เมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนน้อยกว่า 10 มล./นาที

เส้นทางการกำจัดหลักของ Trimethoprim คือไต โดยประมาณ 50% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตภายใน 24 ชั่วโมงในรูปแบบคงที่ สารเมตาบอไลต์อื่นๆ อีกมากมายยังพบได้ในปัสสาวะ ความเข้มข้นของไตรเมโทพริมในปัสสาวะค่อนข้างกว้าง

เวลากึ่งเสียของ Salfamethoxazole ในผู้ที่มีการทำงานของไตปกติคือประมาณ 9 - 11 ชั่วโมง ในผู้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต เวลาในการขายของซัลฟาเมทอกซาโซลจะไม่เปลี่ยนแปลง แต่ระยะเวลากึ่งเสียของการเผาผลาญหลัก (อะซิติเลชั่น) จะยาวนานขึ้น เมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนน้อยกว่า 25 มล./นาที

เส้นทางหลักในการกำจัดซัลฟาเมทอกซาโซลคือไต โดยประมาณ 15-30% ของขนาดยาที่พบในปัสสาวะอยู่ในรูปแบบออกฤทธิ์ ในผู้สูงอายุ การกำจัดซัลฟาเมทอกซาโซลทางไตลดลง ไม่พบการลดลงนี้สำหรับ Trimethoprim

ไม่มีข้อมูลเฉพาะ

การวัดความเข้มข้นของซัลฟาเมทอกซาโซลที่แนะนำในพลาสมาทุกๆ 2-3 วัน และควรใช้เวลา 12 ชั่วโมงหลังการดื่ม หากความเข้มข้นรวมของ sulfamethoxazole เกิน 150 mcg/ml ควรหยุดการรักษาชั่วคราวจนกว่าความเข้มข้นนี้จะลดลงต่ำกว่า 120 mcg/ml

สำหรับโรคปอดบวมที่เกิดจากการติดเชื้อ PNEMOCYSTIS JIROVECII

การรักษาในเด็กอายุ 6 สัปดาห์ - 2 ปี และเด็ก> 2 -

ข้อแนะนำสูงกว่าขนาดปกติ โดยใช้ไตรเมโทพริม 20 มก. และซัลฟาเมโทซาโซล 100 มก. ต่อกก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2 ครั้งต่อวัน นาน 2 สัปดาห์ เป้าหมายหลักคือการบรรลุความเข้มข้นสูงสุดของไตรเมโทพริม ≥5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร

การรักษาในเด็ก (> 12-

ข้อแนะนำสูงกว่าขนาดปกติ โดยใช้ไตรเมโทพริม 20 มก. และซัลฟาเมโทซาโซล 100 มก. ต่อกก. ต่อวัน แบ่งเป็น 2 ครั้งต่อวัน นาน 2 สัปดาห์ เป้าหมายหลักคือการบรรลุความเข้มข้นสูงสุดของไตรเมโทพริม ≥5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร

การป้องกันการติดเชื้อในผู้ใหญ่ (อายุ 18 ปี)

สามารถพิจารณาโหมดการให้ยาต่อไปนี้:

ขนาดยาปกติสำหรับเด็กจะเท่ากับไตรเมโทพริมประมาณ 6 มก. และซัลฟาเมโทซาโซล 30 มก. ต่อกก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาดที่เท่ากัน ปริมาณที่แนะนำขึ้นอยู่กับอายุ

การสำรองข้อมูลในเด็กอายุ 6 สัปดาห์ - 2 ปี และเด็ก> 2 -

ขนาดยาปกติสำหรับเด็กจะเท่ากับไตรเมโทพริมประมาณ 6 มก. และซัลฟาเมทอกซาโซล 30 มก. ต่อกก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาดที่เท่ากัน ปริมาณที่แนะนำขึ้นอยู่กับอายุ

การรักษาโรคติดเชื้อโนคาร์เดีย

ไม่มีความเห็นพ้องต้องกันในคำแนะนำขนาดยาที่เหมาะสม

การรักษาปรสิต Toxoplasma Gondii

ไม่มีความเห็นพ้องต้องกันในคำแนะนำขนาดยาที่เหมาะสม การตัดสินใจควรขึ้นอยู่กับประสบการณ์ทางคลินิก สำหรับการสำรองข้อมูล ขนาดยาอาจเทียบเท่ากับขนาดยาป้องกันโรคปอดบวมที่เกิดจากเชื้อ Pneumocystis Jirovecii

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสม คุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ง่วงซึม อาเจียน สูญเสียการรับรส ปวดท้อง ปวดศีรษะ ดีซ่าน ตาเหลือง มีเลือดออก เป็นไข้ สับสน หรือเป็นลม

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ