Thuốc Biseol Medana điều trị nhiễm trùng đường hô hấp (80ml)

sulfamethoxazole thuộc nhóm sulfamid, ức chế sử dụng axit para-aminobenzoic trong quá trình tổng hợp dihydrofolate của tế bào vi khuẩn, từ đó có tác dụng diệt khuẩn.

Khi kết hợp 2 hoạt chất này trong cùng một công thức sẽ ngăn cản 2 bước liên tiếp trên con đường sinh tổng hợp purine, hay nói rộng hơn là tổng hợp axit nucleic cần thiết cho sự sống sót của vi khuẩn. Vì vậy, sự kết hợp này được coi là sự kết hợp năng lượng giúp tăng hiệu quả điều trị, đồng thời làm giảm sức đề kháng của vi khuẩn.

Dược động học

hấp thu

trimethoprim và sulfamethoxazole hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong máu đạt khoảng 1-4 giờ sau khi tiêu hóa và phụ thuộc vào liều dùng. Nồng độ hiệu quả trong máu duy trì khoảng 24 giờ sau khi nạp liều điều trị. Nồng độ ổn định trong máu ở người lớn đạt được 2-3 ngày sau khi uống rượu. Cả hai hoạt chất đều không ảnh hưởng đến nồng độ của nhau.

Phân phối

khoảng 50% trimethoprim gắn protein huyết tương. Trimethoprim được phân bố ở các mô cao hơn trong máu, đặc biệt là ở phổi và thận. Nồng độ trimethoprim trong máu thấp hơn nồng độ trimethoprim trong mật, dịch tiết tuyến tiền liệt, mô, nước bọt, đờm và dịch tiết âm đạo. Nồng độ trimethoprim trong dịch thủy sinh, dịch não tủy, tuyến sữa, dịch tai giữa, dịch tiết và dịch mô đủ cho tác dụng kháng khuẩn. Trimethoprim có khả năng thẩm thấu qua nước ối vào mô của thai nhi với nồng độ tương ứng trong máu mẹ.

khoảng 66% sulfamethoxazole được gắn vào protein huyết tương. Nồng độ hoạt tính của sulfamethoxazole trong nước ối, dịch thủy sinh, mật, dịch não tủy, dịch tai giữa, đờm, dịch tiết và dịch mô chiếm khoảng 20-50% nồng độ trong huyết tương.

Trao đổi chất

sulfamethoxazole được thải trừ qua thận ban đầu, chiếm khoảng 15-30% liều dùng. Sulfamethoxazole được chuyển hóa rộng rãi hơn trimethoprim, thông qua phức hợp acetyl hóa, oxy hóa và axit glucuronic. Sau mỗi chu kỳ 72 giờ, khoảng 85% liều dùng có thể được tìm thấy qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa liên tục và liên tục (n4-acetylation).

Loại bỏ

Thời gian thải độc của Trimethoprim ở người có chức năng thận bình thường là 8,6 - 17 giờ và không thay đổi đáng kể ở người cao tuổi. Thời gian này có thể tăng lên từ 1,5 đến 3 lần khi độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút.

Đường thải trừ chính của Trimethoprim là qua thận với khoảng 50% liều dùng được đào thải qua thận trong vòng 24 giờ dưới dạng hằng số. Nhiều chất chuyển hóa khác cũng được tìm thấy trong nước tiểu. Nồng độ trimethoprim trong nước tiểu khá rộng.

Thời gian bán thải của Salfamethoxazole ở người có chức năng thận bình thường khoảng 9 - 11 giờ. Ở người suy thận, thời gian bán của sulfamethoxazole không thay đổi nhưng có sự kéo dài thời gian bán thải của quá trình chuyển hóa chính (acetyl hóa) khi độ thanh thải creatinin dưới 25 ml/phút.

Đường thải trừ chính của sulfamethoxazole là qua thận với khoảng 15-30% liều tìm thấy trong nước tiểu ở dạng có hoạt tính. Ở người cao tuổi, khả năng đào thải sulfamethoxazole qua thận bị giảm. Sự suy giảm này chưa được tìm thấy đối với trimethoprim.

Không có dữ liệu cụ thể.

Khuyến cáo đo nồng độ sulfamethoxazole trong huyết tương 2-3 ngày một lần và nên thực hiện sau 12 giờ uống rượu. Nếu tổng nồng độ sulfamethoxazole vượt quá 150 mcg/ml thì nên tạm dừng điều trị cho đến khi nồng độ này giảm xuống dưới 120 mcg/ml.

Đối với bệnh viêm phổi do nhiễm PNEMOCYSTIS JIROVECII

Điều trị ở trẻ 6 tuần - 2 tuổi và trẻ em> 2 -

Khuyến cáo cao hơn liều thông thường, sử dụng 20 mg trimethoprim và 100 mg sulfamethoxazole trên kg mỗi ngày chia làm 2 lần kéo dài 2 tuần. Mục tiêu chính là đạt được nồng độ đỉnh của trimethoprim ≥5 mcg/ml.

Điều trị ở trẻ em (> 12-

Khuyến cáo cao hơn liều thông thường, sử dụng 20 mg trimethoprim và 100 mg sulfamethoxazole trên kg mỗi ngày chia làm 2 lần kéo dài 2 tuần. Mục tiêu chính là đạt được nồng độ đỉnh của trimethoprim ≥5 mcg/ml.

Phòng ngừa nhiễm trùng ở người lớn (18 tuổi)

Có thể cân nhắc các chế độ liều lượng sau:

Liều thông thường cho trẻ em tương đương khoảng 6 mg trimethoprim và 30 mg sulfamethoxazole trên kg mỗi ngày, chia làm 2 liều bằng nhau. Liều khuyến cáo tùy thuộc vào độ tuổi.

Dự phòng ở trẻ 6 tuần - 2 tuổi và trẻ em> 2 -

Liều thông thường cho trẻ em tương đương khoảng 6 mg trimethoprim và 30 mg sulfamethoxazole trên kg mỗi ngày chia làm 2 liều bằng nhau. Liều khuyến cáo tùy thuộc vào độ tuổi.

Điều trị nhiễm trùng Nocardia

Không có sự đồng thuận về liều lượng khuyến cáo thích hợp.

Điều trị ký sinh trùng Toxoplasma Gondii

Không có sự đồng thuận về khuyến cáo liều lượng thích hợp. Quyết định nên dựa trên kinh nghiệm lâm sàng. Để dự phòng, liều lượng có thể tương đương với liều phòng ngừa viêm phổi do Pneumocystis Jirovecii gây ra.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Sử dụng quá liều phải làm sao? Quá liều thuốc này có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, nôn mửa, mất vị giác, đau bụng, nhức đầu, vàng da, vàng mắt, chảy máu, sốt, lú lẫn hoặc ngất xỉu.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.