Bisoprolol Fumarate 2,5mg Actavis điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mãn tính (2 vỉ x 14 viên)

Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, việc lựa chọn thụ thể, làm giảm hoạt động của tim do đó làm giảm nhu cầu oxy. Bisoprolol còn có đặc tính giảm đau tại chỗ như propranolol.

dược động học

bisoprolol fumarate 2,5 mg được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Do một lượng rất nhỏ vượt quá tác động ở gan nên khả dụng rất cao, khoảng 90%.

Độ gắn kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố là 3,1 lít/kg. Tổng lượng thanh thải là khoảng 15 lít/giờ. Thời gian bán hủy trong huyết tương (trong 10 - 12 giờ) có hiệu lực trong 24 giờ sau khi dùng liều một lần mỗi ngày.

Bisoprolol Fumarate 2,5 mg được thải trừ theo hai cách, 50% được chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính và sau đó bài tiết qua thận.

50% liều duy trì được bài tiết qua thận ở dạng không đổi. Do đào thải ở gan và thận như nhau nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, suy thận.

Tính năng động của Bisoprolol không phụ thuộc vào tuổi tác. Bệnh nhân suy tim nhiễm mặn (NYHA độ III) Nồng độ Bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh. Đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định là 6421 ng/ml với liều 10 mg mỗi ngày và thời gian thải độc là 17 + 5 giờ.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận nặng (độ thanh lọc creatinine

Bệnh nhân suy gan nặng:

Cần theo dõi cẩn thận, liều bisoprolol không được vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi:

Không cần điều chỉnh liều lượng, khuyên nên bắt đầu với liều tối thiểu.

Khi dùng quá liều phải làm sao?

Nói chung khi dùng quá liều nên ngừng thuốc, điều trị triệu chứng và hỗ trợ điều trị. Nên tránh tái hấp thu bisoprolol qua đường tiêu hóa. Nên rửa dạ dày hoặc uống chất hấp thụ (than hoạt tính) và thuốc nhuận tràng (natri sunfat). Nên theo dõi tình trạng hô hấp và nếu cần thì hỗ trợ thông khí. Thuốc giãn phế quản nên điều trị giãn phế quản như tiêm tĩnh mạch isoprenaline hoặc thuốc kích thích ba thuốc.

Các biểu hiện cấp tính của chức năng tim cần được điều trị bằng triệu chứng: Block A - V (độ || hoặc III) phải được theo dõi cẩn thận và nên điều trị bằng isoprenaline tiêm tĩnh mạch hoặc máy tạo nhịp tĩnh mạch.

Nhịp chậm nên điều trị bằng atropine tiêm tĩnh mạch (hoặc methyldopa). Hạ huyết áp hoặc sốc nên được điều trị bằng thuốc tiêm truyền và thuốc co mạch.

Hạ đường huyết có thể được điều trị bằng glucose tiêm tĩnh mạch.

Khi quên liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Không uống hai lần theo quy định.

Thận trọng khi dùng thuốc

thuốc có chứa thành phần bisoprolol được dùng để điều trị suy tim. Cần thận khi sử dụng thuốc chẹn beta trong chỉ định này và nên bắt đầu với liều dự trữ.

Không nên kết hợp bisoprolol với amiodarone do nguy cơ rối loạn tự động co bóp và dẫn truyền cơ, phải sử dụng thận trọng Bisoprolol trong các cơn co thắt phế quản (hen phế quản, bệnh tắc nghẽn đường hô hấp): Trong bệnh hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính có thể gây triệu chứng, nên điều trị đồng thời chứng giãn phế quản.

Đôi khi sự gia tăng sức cản đường thở có thể xảy ra ở bệnh nhân hen suyễn, do đó nên tăng cường dùng thuốc giao cảm. Trước khi bắt đầu điều trị, nên tiến hành chức năng hô hấp.

Điều trị đồng thời bằng gây mê, gây mê hô hấp.

bệnh tiểu đường với lượng đường trong máu dao động lớn; Các triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che khuất. Trong quá trình điều trị bằng Bisoprolol Fumarate 2,5 mg nên theo dõi lượng đường trong máu.

Ngộ độc tuyến giáp - Khi điều trị bằng bisoprolol, các triệu chứng có thể bị che lấp.

Ăn chay nghiêm ngặt.

Giống như các thuốc chẹn Beta khác, bisoprolol có thể làm tăng tính nhạy cảm đối với các dị ứng ban đầu và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng quá mẫn. Adrenalin thường không có tác dụng Khối A - V.

Đau thắt ngực Prinzmetal: Thuốc chẹn B có thể làm tăng số lượng và thời gian cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal. B - Thuốc chẹn chọn lọc có thể dùng ở dạng trung bình và chỉ dùng phối hợp với thuốc giãn mạch.

bệnh động mạch ngoại biên như hội chứng Raynaud và các bằng chứng khác khi hồi phục; Những bệnh này có thể nặng hơn, đặc biệt là trong thời gian đầu điều trị.

Bệnh nhân có khối u da crom ở tủy thượng thận, chỉ sử dụng Bisoprolol Fumarate 2,5 mg sau khi chọn thụ thể Alpha.

Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử bệnh vẩy nến, chỉ nên sử dụng Bisoprolol sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro.

Việc bắt đầu điều trị bằng Bisoprolol Fumarate 2,5 mg cần phải được theo dõi thường xuyên, đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuổi. Không ngừng thuốc đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng. Có nguy cơ nhồi máu cơ tim và tử vong đột ngột nếu ngừng thuốc đột ngột ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim. Thuốc này chứa 1 hoạt chất có thể được kiểm tra chống doping.

Thuốc này chứa 65 mg lactose monohydrat.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

trong một nghiên cứu với bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành không ảnh hưởng đến khả năng vận hành tàu. Tuy nhiên, tùy theo sự khác biệt về phản ứng với thuốc của mỗi cá nhân mà khả năng điều khiển tàu hoặc vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Điều này cần được cân nhắc đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi thay đổi loại thuốc cũng như khi uống rượu.

Mang thai

Bisoprolol Fumarate 2,5 mg có tác dụng dược lý có thể gây hại cho phụ nữ mang thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nhìn chung, thuốc chẹn Beta làm giảm dinh dưỡng qua nhau thai, chậm phát triển, tử vong, sẩy thai và sinh non.

Tác dụng phụ (như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần điều trị bằng thuốc chẹn beta thì nên chọn nhóm chọn lọc Beta1 bisoprolol fumarate 2,5 mg không nên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi cần thiết.

Nếu cần điều trị bằng bisoprolol, cần theo dõi lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi. Nên xem xét tác động gây hại cho phụ nữ mang thai hoặc thai nhi. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi cẩn thận. Triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim nhanh trong 3 ngày đầu.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không nên không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng bisoprolol.

Môn học đặc biệt

Trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên.

Chưa có kinh nghiệm sử dụng thuốc này cho trẻ em nên không khuyến khích sử dụng.

Tương tác thuốc

Phối hợp chống chỉ định:

Floctafenine: Thuốc chẹn Beta có thể ức chế phản ứng bù trừ tim mạch gây hạ huyết áp hoặc sốc do Floctafenine.

Softoprid: Không nên dùng đồng thời Bisoprolol với sultoprid do tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất.

Tọa độ không được đề xuất:

Thuốc đối kháng canxi (Verapamil, Diltiazem, Bepridil): tác động tiêu cực đến sự co cơ, dẫn truyền tâm nhĩ và huyết áp.

Clonidine: Tăng nguy cơ "tăng huyết áp" cũng như giảm nhịp tim và dẫn truyền tim.

Thuốc ức chế monoamine oxidase (trừ thuốc ức chế Mao - b): Tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn B - nhưng cũng có nguy cơ tăng huyết áp.

Chống loạn nhịp tim loại I (như Quinidine, Disopyramide): có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ và tăng hiệu quả âm tính của cơ (theo dõi lâm sàng và ECG).

Chống rối loạn nhịp tim loại III (như amiodarone): có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ.

Thuốc đối kháng canxi (như dẫn xuất dihydropyridine): tăng nguy cơ hạ huyết áp. Bệnh nhân bị suy tim, điều trị kết hợp với thuốc chẹn beta có thể dẫn đến suy tim.

Thuốc giao cảm (kể cả tacrine): có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ. Các thuốc chẹn B khác, kể cả thuốc nhỏ mắt, làm tăng tác dụng.

insulin và thuốc hạ đường huyết đường uống: làm tăng tình trạng hạ đường huyết. Các thụ thể beta giao cảm có thể làm mờ các triệu chứng hạ đường huyết.

Gây mê, gây mê: Giảm nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ tụt huyết áp.

Chọn thụ thể beta liên tục làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim khi đặt nội khí quản. Nên thông báo cho bác sĩ gây mê khi bệnh nhân đang điều trị bằng Bisoprolol Fumarate 2,5 mg.

Dẫn xuất Ergotamine: Làm nặng thêm các rối loạn ngoại biên.

Thuốc kích thích thần kinh giao cảm: kết hợp với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai loại thuốc. Tăng huyết áp và nhịp điệu chậm quá mức có thể được ghi lại. EPINE cao hơn có thể cần thiết để điều trị phản ứng dị ứng.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin cũng như các thuốc hạ huyết áp khác: tăng hiệu quả hạ huyết áp.

Rifampicin: Thời gian tác dụng của bisoprolol giảm nhẹ có thể do cảm ứng các enzym chuyển hóa ở gan. Thường không cần chỉnh liều.

baclofen: Tăng hoạt động điện áp thấp.

Thuốc đối kháng lodine: Thuốc chẹn beta có thể ức chế phản ứng thanh lọc gây hạ huyết áp hoặc sốc do thuốc đối kháng iốt.

Tọa độ cần xem xét:

mefloquine: Tăng nguy cơ nhịp chậm.

moxisylyte: có thể gây tụt tư thế nghiêm trọng.

Thuốc đối kháng dihydropyridine như Felodipine và Amlodipine: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, làm tăng nguy cơ xấu đi chức năng bơm máu của bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.

Thuốc huyết áp trung tâm như Clonidine và các thuốc khác (methyldopa, moxonodine, filmenidine): Sử dụng tập trung các thuốc huyết áp tác động trung tâm có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim do giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và thiếu máu cơ tim, co mạch). Ngừng thuốc, đặc biệt nếu ngừng thuốc chẹn beta trước, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp. "

Dùng Verapamil tiêm tĩnh mạch trên bệnh nhân điều trị bằng bisoprolol có thể dẫn đến Block A - V và hạ huyết áp.

digitalis glycoside: Giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ thấp tác dụng của bisoprolol của thuốc kích thích thần kinh giao cảm B (isoprenaline, dobutamine), việc kết hợp với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc.

Thuốc kích thích thần kinh giao cảm cả B và C (Noradrenaline, Adrenaline): Phối hợp với bisoprolol có thể bộc lộ tác dụng co mạch liên quan đến thuốc G của các thuốc này, dẫn đến tăng huyết áp và làm tình trạng khập khiễng trầm trọng hơn. Những tương tác này cũng có thể được tìm thấy trong các thuốc chặn beta không đạt yêu cầu. Sử dụng tập trung các thuốc hạ huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm giảm huyết áp (thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.