Bluetine 20 มก. ยาบลูฟาร์มารักษาภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรงความผิดปกติของความตื่นตระหนกความผิดปกติของความเครียดหลังจากได้รับบาดเจ็บ (6 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: N06AB05

paroxetin เป็นตัวยับยั้งการเลือกที่แข็งแกร่งสำหรับการดูดซึมของ 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin), ยากล่อมประสาทและผลกระทบที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการของโรคที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวล 5 ถึงยากล่อมประสาทสามรอบ paroxetin ที่มีความสัมพันธ์ต่ำกับตัวรับ cholinergic muscarinic, การศึกษาสัตว์แสดงให้เห็นถึงการดื้อยา cholinergic ที่อ่อนแอ ด้วยผลการคัดเลือกนี้การศึกษา Invitro ได้รับการแสดงแตกต่างจากยาแก้ซึมเศร้าสามรอบ paroxetinite มีความสัมพันธ์กับตัวรับอัลฟ่าอัลฟ่า 2 และเบต้าโดปามีน (D2) ตัวรับฮิสตามีน (H1), 5-HT1 และ 5-HT2 ที่คล้ายกัน คุณสมบัติของยูโทเปียที่มีตัวรับต่อไปนี้ในการศึกษาในหลอดทดลองยังแสดงให้เห็นอย่างชัดเจนในการศึกษาในร่างกาย: ไม่ยับยั้งระบบประสาทส่วนกลางไม่ก่อให้เกิดความดันเลือดต่ำ

เภสัชจลนศาสตร์

ดูดซับ

paroxetin ดูดซึมได้ดีหลังจากดื่มและผ่านการเผาผลาญครั้งแรก เนื่องจากการเผาผลาญครั้งแรกปริมาณของ paroxetin จะเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิตนั้นน้อยกว่าปริมาณที่ดูดซึมเข้าไปในทางเดินอาหาร ส่วนแรกของผลการเผาผลาญและการลดลงของการกวาดล้างพลาสมาที่ลดลงเมื่อปริมาณยาในร่างกายเพิ่มขึ้นเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของปริมาณหรือปริมาณครั้งเดียว สิ่งนี้จะเพิ่มความเข้มข้นของ paroxetin ในพลาสมาที่ไม่ได้อยู่ในสัดส่วนส่งผลให้พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ไม่เสถียรและไม่ใช่แบบไดนามิกเชิงเส้น อย่างไรก็ตามคุณสมบัติที่ไม่ใช่เชิงเส้นมักจะมีขนาดเล็กและ จำกัด เฉพาะผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของพลาสม่าต่ำในปริมาณที่ต่ำ

สถานะความเข้มข้นที่มั่นคงจะเกิดขึ้นหลังจาก 7-14 วันของการใช้ยาที่มีการปล่อยทันทีหรือปล่อยช้าและไม่ได้รับการแก้ไขเมื่อการรักษาระยะยาว

การกระจาย

paroxetin มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อการคำนวณทางเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่ามีเพียงประมาณ 1% ของ paroxetin ในร่างกายที่มีอยู่ในพลาสมา

ประมาณ 95% paroxetin ผูกโปรตีนที่ความเข้มข้นของการรักษา ไม่พบการเชื่อมต่อระหว่างพลาสมาของ Paroxetin และผลทางคลินิก (ประสิทธิภาพและผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์)

การเผาผลาญทางชีวภาพ

เมตาโบไลต์หลักของ paroxetin เป็นโพลาไรซ์ผลิตภัณฑ์รวมของออกซิเดชันและเมทิลเลชั่นนั้นง่ายต่อการย้อนกลับ สารเหล่านี้ไม่มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและไม่ได้มีส่วนช่วยในการรักษาของ Paroxetin

การกำจัด

น้อยกว่า 2% paroxetin ถูกขับออกมาในรูปแบบของไม่เปลี่ยนแปลงประมาณ 64% ในรูปแบบของสาร ประมาณ 36% ของปริมาณที่ถูกขับออกมาในอุจจาระส่วนใหญ่ผ่านน้ำดีซึ่ง paroxetin ที่ยังไม่ผ่านกระบวนการคิดประมาณ 1% ของปริมาณ ดังนั้น Paroxetin จึงถูกกำจัดส่วนใหญ่เป็นเมตาโบไลต์

การหลั่งสารเมตาโบไลต์ประกอบด้วย 2 เฟสระยะแรกเป็นผลมาจากการเผาผลาญครั้งแรกระยะต่อไปคือการขับถ่ายของ paroxin ร่างกายทั้งหมด เวลาการขายเปลี่ยนไปมาก แต่มักจะประมาณ 1 วัน กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ

ผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีตับ/ไตวาย

ความเข้มข้นของพลาสม่าของ Paroxetin เพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงหรือตับวาย แต่ความเข้มข้นในผู้ป่วยเหล่านี้ครอบคลุมความเข้มข้นของคนปกติที่มีสุขภาพดี

ระมัดระวังเมื่อใช้

ผู้ป่วยเด็ก

อย่าใช้ paroxetin เพื่อรักษาเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี การกระทำที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย (พยายามฆ่าตัวตายความคิดฆ่าตัวตาย) และย้อนกลับได้ หากตามความต้องการทางคลินิกจำเป็นต้องใช้ยานี้เพื่อการรักษาการตรวจสอบอย่างระมัดระวังเกี่ยวกับการปรากฏตัวของอาการฆ่าตัวตาย ยิ่งไปกว่านั้นยังมีข้อมูลความปลอดภัยระยะยาวในเด็กที่มีความกังวลเกี่ยวกับการพัฒนาวุฒิภาวะการมีสติและพฤติกรรม

monoamin oxidase inhibitors (MAII)

tu tu/ การฆ่าตัวตายหรืออาการทางคลินิกที่เลวร้ายยิ่งกว่า

ภาวะซึมเศร้ารวมถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการฆ่าตัวตาย, การฆ่าตัวตายและการฆ่าตัวตาย (เหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย) ความเสี่ยงนี้จะใช้เวลาจนกว่าโรคจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ การปรับปรุงอาจไม่เกิดขึ้นสองสามสัปดาห์เพื่อเริ่มการรักษาอาจจะนานกว่าดังนั้นผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดจนกว่าสถานการณ์จะดีขึ้น ประสบการณ์ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการฆ่าตัวตายสามารถเพิ่มขึ้นในจุดเริ่มต้นของการฟื้นตัว

ความเจ็บป่วยทางจิตอื่น ๆ ที่ระบุว่าใช้ paroxetin ก็มีความเสี่ยงที่จะเพิ่มเหตุการณ์การฆ่าตัวตาย ยิ่งไปกว่านั้นโรคเหล่านี้สามารถเกิดขึ้นพร้อมกันกับช่วงเวลาหลักของภาวะซึมเศร้า ตำแหน่งเมื่อรักษาผู้ป่วยในระยะของโรคซึมเศร้าหลักจำเป็นต้องตรวจสอบว่าผู้ป่วยมีความผิดปกติทางจิตอื่น ๆ หรือไม่

ผู้ป่วยที่มีประวัติเหตุการณ์ฆ่าตัวตายหรือผู้ป่วยที่ฆ่าตัวตายก่อนการรักษาจะมีความเสี่ยงสูงต่อการฆ่าตัวตายดังนั้นควรควบคุมการควบคุมอย่างเข้มงวดในช่วงระยะเวลาการรักษา การวิเคราะห์ที่ครอบคลุมของการศึกษาทางคลินิกยาแก้ซึมเศร้าด้วยยาหลอกแสดงให้เห็นถึงการเพิ่มขึ้นของพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในกลุ่มโดยใช้ยากล่อมประสาทเมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอกในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 25 ปี

หัวใจ

ตับ/ไตวาย

คำแนะนำข้อควรระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงหรือผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของตับ

โรคเบาหวาน

สารยับยั้งการดูดซับแบบเลือกเซโรโทนินสามารถเปลี่ยนการควบคุมน้ำตาลในเลือดได้ อาจมีการปรับยาอินซูลินและ/หรือยาต้านโรคเบาหวาน นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเกี่ยวกับภาวะน้ำตาลในเลือดสูงเมื่อใช้ paroxetin และ pravastatin พร้อมกัน

Dong Kinh

เช่นเดียวกับยากล่อมประสาทอื่น ๆ ควรระมัดระวังเมื่อใช้ paroxetin สำหรับผู้ป่วยโรคลมชัก

ชัก

ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย paroxetin การชักเป็น 0.1% ควรหยุดทานยาเมื่อผู้ป่วยมีอาการชัก

โรคต้อหิน

เช่นเดียวกับสารยับยั้งการสร้างเซโรโทนินอื่น ๆ paroxetin สามารถทำให้นักเรียนได้ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อทานยานี้สำหรับผู้ป่วยที่มีมุมปิด pluis หรือประวัติของโรคต้อหินโรคหัวใจ

ควรระมัดระวังในการตรวจสอบผู้ป่วยหัวใจ

hypoglyc โซเดียม

มีรายงานเกี่ยวกับภาวะน้ำตาลในเลือดโซเดียม แต่หายากปรากฏชัดในผู้สูงอายุ ระวังเมื่อทานยานี้สำหรับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเช่นทานยาและโรคตับแข็งอื่น ๆ โซเดียมน้ำตาลในเลือดมักจะสิ้นสุดเมื่อหยุด paroxetin

เลือดออก

มีรายงานเกี่ยวกับการมีเลือดออกผิดปกติภายใต้กระเพาะอาหารเช่น hematoma หรือผื่น hemorrhagic โดยใช้ serotonin reconfacelation inhibitors นอกจากนี้ยังมีรายงานเกี่ยวกับอาการตกเลือดอื่น ๆ เช่นเลือดออกในทางเดินอาหาร ผู้ป่วยสูงอายุมีความเสี่ยงสูง

ควรระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการใช้สารยับยั้ง serotonin selective พร้อมกันกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดซึ่งส่งผลกระทบต่อการทำงานของเกล็ดเลือดหรือการใช้งานพร้อมกันกับยาที่เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก ประวัติศาสตร์.

ปฏิสัมพันธ์กับ tamoxifen

paroxetin ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP2D6 ที่แข็งแกร่งสามารถลดระดับ endoxifen ซึ่งเป็นหนึ่งในเมตาโบไลต์ที่สำคัญที่สุดของ tamoxifen ดังนั้นหากเป็นไปได้ให้หลีกเลี่ยงการใช้ paroxetin ในระหว่างการรักษา tamoxifen

อาการของการหยุดอาจเกิดขึ้นเมื่อหยุดด้วย paroxetin

ผลกระทบของยาเสพติดต่อการขับขี่และเครื่องจักรปฏิบัติการ

paroxetin ไม่มีอิทธิพลหรือมีผลกระทบเล็กน้อยต่อการขับขี่และเครื่องจักรปฏิบัติการ

ประสบการณ์ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรักษา paroxetin ไม่เกี่ยวข้องกับการลดลงของความรู้ความเข้าใจหรือการทำงานทางจิต อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาจิตควรทราบว่าผู้ป่วยเกี่ยวกับความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร แม้ว่า Paroxetin จะไม่เพิ่มผลกระทบของแอลกอฮอล์ในการลดทักษะทางจิตและการเคลื่อนไหว แต่ก็ขอแนะนำให้ไม่ใช้ paroxetin พร้อมกับแอลกอฮอล์

ใช้ยาเสพติดสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นม

ตัวเลขสัตว์แสดงให้เห็นว่า paroxetinc อาจส่งผลกระทบต่อคุณภาพของอสุจิ ตัวเลขในหลอดทดลองยังแสดงให้เห็นว่ามันมีผลต่อคุณภาพของสเปิร์มของมนุษย์ อย่างไรก็ตามรายงานเกี่ยวกับสารยับยั้งการดูดซึม serotonin selective (รวมถึง paroxe- tin) แสดงให้เห็นถึงผลกระทบต่อคุณภาพของสเปิร์มของมนุษย์สามารถย้อนกลับได้ ไม่ได้รับการตรวจสอบเกี่ยวกับผลกระทบต่อความคิดในมนุษย์

หญิงตั้งครรภ์

การศึกษาทางระบาดวิทยาเสนอความเสี่ยงของการเกิดข้อบกพร่องโดยเฉพาะอย่างยิ่งหัวใจและหลอดเลือด (ตัวอย่างเช่นความพิการของหัวใจห้องบนและหัวใจห้องล่าง) เมื่อใช้ paroxetin ในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ กลไกที่ไม่รู้จัก ข้อมูลแสดงให้เห็นว่าสัดส่วนของเด็กที่มีความพิการหัวใจและหลอดเลือดคือ 2/100 เมื่อแม่ใช้ paroxetin เมื่อเทียบกับอัตราปกติประมาณ 1/100

ใช้ paroxetin เฉพาะในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อมีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวด แพทย์คนเดียวควรพิจารณาเลือกการรักษาทางเลือกเมื่อผู้ป่วยตั้งครรภ์หรือมีแผนการตั้งครรภ์

หลีกเลี่ยงการหยุดยาอย่างกะทันหันในระหว่างตั้งครรภ์

ควรตรวจสอบทารกหากใช้ paroxetin อย่างต่อเนื่องจนถึงระยะต่อไปของการตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสามเดือนที่ผ่านมา