Thuốc bluetine 20mg bluepharma điều trị trầm cảm nặng, rối loạn hoảng loạn, rối loạn căng thẳng sau chấn thương (6 máy tính X 10)

Mã ATC: N06AB05

paroxetin là một chất ức chế chọn lọc mạnh để tái hấp thu 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin), chống trầm cảm và tác dụng hiệu quả trong điều trị hội chứng obscet-h. Paroxetin chống trầm cảm ba với ái lực thấp với các thụ thể muscarinic cholinergic, các nghiên cứu trên động vật cho thấy kháng cholinergic yếu. Với tác dụng chọn lọc này, các nghiên cứu Invitro đã được thể hiện khác với thuốc chống trầm cảm ba vòng, paroxetinite có ái lực với thụ thể alpha, alpha 2 và beta, dopamine (D2), thụ thể histamine (H1), tương tự 5-HT1 và 5-HT2. Các đặc tính không tưởng với các thụ thể sau trong các nghiên cứu in vitro cũng được thể hiện rõ ràng trong các nghiên cứu in vivo: không ức chế các hệ thần kinh trung ương, không gây ra hạ huyết áp.

Dược động học

hấp thụ

paroxetin được hấp thụ tốt sau khi uống, và trải qua quá trình trao đổi chất đầu tiên. Do sự trao đổi chất đầu tiên, lượng paroxetin đi vào hệ thống tuần hoàn ít hơn lượng hấp thụ vào đường tiêu hóa. Phần đầu tiên của hiệu ứng trao đổi chất và giảm độ thanh thải huyết tương xảy ra khi lượng thuốc trong cơ thể tăng do sự gia tăng liều đơn hoặc liều. Điều này làm tăng nồng độ paroxetin trong huyết tương không theo tỷ lệ, dẫn đến các thông số dược động học không ổn định và không động tuyến tính. Tuy nhiên, các đặc tính phi tuyến thường nhỏ và giới hạn ở những bệnh nhân có nồng độ huyết tương thấp ở liều thấp.

Tình trạng nồng độ ổn định đạt được sau 7-14 ngày sử dụng thuốc có giải phóng tức thì hoặc giải phóng chậm và không được sửa đổi khi điều trị lâu dài.

Phân phối

paroxetin được phân phối rộng rãi thành các mô, tính toán dược động học cho thấy chỉ có khoảng 1% paroxetin trong cơ thể có trong huyết tương.

Khoảng 95% paroxetin liên kết protein ở nồng độ điều trị. Mối liên hệ giữa paroxetin không tìm thấy huyết tương và hiệu quả lâm sàng (hiệu quả và hiệu quả không mong muốn).

Chuyển hóa sinh học

Các chất chuyển hóa chính của paroxetin được phân cực, các sản phẩm kết hợp của quá trình oxy hóa và methyl hóa rất dễ đảo ngược. Những chất chuyển hóa này không có đặc tính dược lý và không đóng góp vào hiệu quả của điều trị paroxetin.

Loại bỏ

Ít hơn 2% paroxetin được bài tiết ở dạng không thay đổi, khoảng 64% dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 36% liều được bài tiết qua phân, chủ yếu thông qua mật, trong đó paroxetin chưa qua chế biến chiếm khoảng 1% liều. Vì vậy, paroxetin được loại bỏ chủ yếu là chất chuyển hóa.

Sự bài tiết của các chất chuyển hóa bao gồm 2 giai đoạn, giai đoạn đầu tiên là kết quả của quá trình chuyển hóa đầu tiên, giai đoạn tiếp theo là sự bài tiết của toàn bộ paroxin cơ thể. Thời gian bán hàng thay đổi rất nhiều, nhưng thường là khoảng 1 ngày. Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi và bệnh nhân bị suy gan/thận

Nồng độ huyết tương của paroxetin tăng ở người cao tuổi và bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan, nhưng nồng độ ở những bệnh nhân này bao gồm nồng độ của những người bình thường khỏe mạnh.

Không sử dụng paroxetin để điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi liên quan đến tự tử (cố gắng tự tử, suy nghĩ tự tử) và có thể đảo ngược (hung hăng, chống lại và tức giận) thường được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với giả dược. Nếu theo nhu cầu lâm sàng, cần phải sử dụng thuốc này để điều trị, theo dõi cẩn thận sự xuất hiện của các triệu chứng tự tử. Hơn nữa, vẫn còn thiếu dữ liệu an toàn dài hạn ở trẻ em quan tâm đến sự phát triển, trưởng thành, ý thức và hành vi.

Các chất ức chế oxyase monoamin (MAII)

tu tu/ tự tử hoặc biểu hiện lâm sàng tồi tệ hơn

Trầm cảm kết hợp tăng nguy cơ tự tử, tự tử và tự tử (các sự kiện liên quan đến tự tử). Nguy cơ này kéo dài cho đến khi bệnh giảm đáng kể. Sự cải thiện có thể không xảy ra trong một vài tuần để bắt đầu điều trị, có thể lâu hơn, vì vậy bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi tình hình được cải thiện. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy rằng tự tử có thể tăng lên khi bắt đầu phục hồi.

Các bệnh tâm thần khác được chỉ định sử dụng paroxetin cũng có nguy cơ tăng các sự kiện tự tử. Hơn nữa, những bệnh này có thể xảy ra đồng thời với thời kỳ trầm cảm chính. Vị trí khi điều trị bệnh nhân ở giai đoạn của rối loạn trầm cảm chính, cần phải theo dõi nếu bệnh nhân bị rối loạn tâm thần khác.

Bệnh nhân có tiền sử các sự kiện tự tử, hoặc bệnh nhân tự tử trước khi điều trị sẽ có nguy cơ tự tử cao hơn, vì vậy nên kiểm soát nghiêm ngặt trong thời gian điều trị. Một phân tích toàn diện về các nghiên cứu lâm sàng thuốc chống trầm cảm với giả dược, cho thấy sự gia tăng hành vi tự tử trong nhóm sử dụng thuốc chống trầm cảm so với nhóm giả dược ở bệnh nhân dưới 25 tuổi.

tim

Suy gan/Thận

Khuyến nghị thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc bệnh nhân bị suy gan.

Bệnh tiểu đường

Các chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin có thể thay đổi kiểm soát lượng đường trong máu. Các thuốc insulin và/hoặc thuốc chống đái tháo đường có thể được điều chỉnh. Hơn nữa, đã có những nghiên cứu về tăng đường huyết khi sử dụng đồng thời paroxetin và pravastatin.

Dong KiM

Giống như các thuốc chống trầm cảm khác, nên thận trọng khi sử dụng paroxetin cho bệnh nhân động kinh.

co giật

Ở những bệnh nhân được điều trị bằng paroxetin, co giật là 0,1%. Nên ngừng dùng thuốc khi bệnh nhân bị co giật.

Glaucoma

cũng như các chất ức chế tái tạo serotonin khác, paroxetin có thể gây ra đồng tử, vì vậy hãy cẩn thận khi dùng thuốc này cho bệnh nhân có góc kín pluis hoặc tiền sử bệnh tăng nhãn áp.

nên cẩn thận để theo dõi bệnh nhân tim.

natri hypoglyc

Có các báo cáo về hạ đường huyết natri nhưng hiếm gặp, được biểu hiện rõ ràng ở người cao tuổi. Hãy cẩn thận khi dùng thuốc này cho bệnh nhân có nguy cơ bị hạ đường huyết natri, ví dụ, dùng các loại thuốc khác và xơ gan. Hạ đường huyết thường sẽ kết thúc khi ngừng paroxetin.

Chảy máu

Đã có các báo cáo về chảy máu bất thường dưới dạ dày như khối máu tụ hoặc phát ban xuất huyết bằng cách sử dụng các chất ức chế phục hồi serotonin. Ngoài ra còn có các báo cáo về các biểu hiện xuất huyết khác như chảy máu tiêu hóa. Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ cao hơn.

nên thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các chất ức chế chọn lọc serotonin với thuốc chống đông máu bằng miệng, ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, hoặc sử dụng đồng thời với các loại thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu (ví dụ như thuốc tâm thần như clozapin, phenothia lịch sử.

Tương tác với tamoxifen

paroxetin, là chất ức chế CYP2D6 mạnh, có thể làm giảm nồng độ endoxifen, một trong những chất chuyển hóa quan trọng nhất của tamoxifen. Do đó, nếu có thể, hãy tránh sử dụng paroxetin trong quá trình điều trị tamoxifen.

Các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra khi ngừng paroxetin.

Tác dụng của thuốc đối với máy móc lái xe và vận hành

paroxetin không có ảnh hưởng, hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến máy móc lái xe và vận hành.

Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy điều trị paroxetin không liên quan đến suy giảm nhận thức hoặc chức năng tâm thần. Tuy nhiên, giống như tất cả các loại thuốc tâm thần, nên lưu ý rằng bệnh nhân về khả năng lái xe và vận hành máy móc. Mặc dù paroxetin không làm tăng tác dụng của rượu trong việc giảm các kỹ năng tâm thần và chuyển động, nhưng không nên sử dụng paroxetin cùng với rượu. Các nhân vật in vitro cũng cho thấy nó ảnh hưởng đến chất lượng tinh trùng của con người. Tuy nhiên, các báo cáo về các chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (bao gồm cả paroxe) cho thấy ảnh hưởng đến chất lượng của tinh trùng người có thể đảo ngược. Không được theo dõi về tác động đến việc thụ thai ở người.

Phụ nữ mang thai

Các nghiên cứu dịch tễ học đề xuất nguy cơ dị tật bẩm sinh, đặc biệt là tim mạch (ví dụ, khuyết tật tâm nhĩ và tâm thất) khi sử dụng paroxetin trong ba tháng đầu mang thai. Cơ chế chưa biết. Dữ liệu cho thấy tỷ lệ trẻ bị khuyết tật tim mạch là 2/100 khi người mẹ sử dụng paroxetin, so với tỷ lệ bình thường khoảng 1/100.

Chỉ sử dụng paroxetin trong khi mang thai khi có chỉ định nghiêm ngặt. Một bác sĩ duy nhất nên xem xét chọn một phương pháp điều trị thay thế khi bệnh nhân mang thai hoặc có kế hoạch mang thai.

Tránh dừng thuốc đột ngột khi mang thai.

nên theo dõi trẻ sơ sinh nếu paroxetin được sử dụng liên tục cho đến giai đoạn sau của thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng qua.