Bột tiêm Butapenem 500 HQ Pharma Điều trị nhiễm trùng (10 lọ)

Dạng bào chế Hộp 10 lọ
Quy cách Doripenem
Thành phần Công ty Cổ phần Dược phẩm Miền Trung 2

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Doripenem	500mg

Công dụng

Chỉ định

Bột tiêm Butapenem dùng cho các trường hợp nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc bao gồm: nhiễm trùng phức tạp ở khoang bụng, nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp, nhiễm trùng đường hô hấp kể cả viêm phổi nhiễm khuẩn tại bệnh viện và kể cả bệnh nhân viêm phổi thở cơ học) và viêm phổi ở bệnh nhân u nang.

Dược lý

Doripenem là kháng sinh tổng hợp Carbapenem, có cấu trúc và hoạt tính hợp lý tương tự Imipenem. Doripenem bền bỉ với tác dụng thủy phân Dehydropeptidase-I (DHP-1) trong micro của tế bào ống thận gần đó so với imipenem nên không cần dùng chung với thuốc ức chế DHP-1 như Cilastatin.

Doripenem ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn các protein liên kết penicillin (PBP) để kích hoạt các protein này, từ đó tiêu diệt tác dụng diệt khuẩn. Thuốc có ái lực mạnh nhất với PBP 2 và PBP 3 của Pseudomonas Aeruginosa và PBP 2 của Escherichia Coli.

Trong ống nghiệm, Doripenem có khả năng ức chế hoặc bị ức chế chủ yếu bởi các thuốc kháng khuẩn khác. Thuốc có tác dụng cộng hoặc yếu với amikacin và levofloxacin đối với pseudomonas aegurinosa, với daptomycin, linezolid levofloxacin và vancomycin đối với vi khuẩn gram dương.

Doripenem có phổ rộng, trên nhiều loại vi khuẩn gram âm, gram hiếu khí và một số vi khuẩn kỵ khí. Phổ của doripenem tương tự như Meropenem và Imipenem, nhưng Doripenem mạnh hơn một chút so với các carbapenem khác trên Enterobacteriaceae và Pseudomonas Aeruginosa.

Doripenem có tác dụng Vitro và tác dụng lâm sàng trên vi khuẩn gram dương khi tùy ý, bao gồm Streptococus Intermedius và Streptococcus Constellatus. Thuốc còn có tác dụng in vitro đối với Staphylococcus Aureus (kể cả các chủng nhạy cảm với oxacilin/methicillin). S. Biểu bì. S. Agalactiae (Streptococci nhóm B) và S. Pyogenes (nhóm Streptococci thuộc nhóm tan máu).

Doripenem có tác dụng Vitro và lâm sàng trên vi khuẩn gram âm khi tùy ý, bao gồm Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae. Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa và Acinetobacter baumannii. Thuốc còn có tác dụng in vitro trên citrobacter freundii, Enerobacter Clocae. E. Derogenes, K. Oxytoca, Morganella Morganii, Serratia Marcescens và một số chủng Burkhoderia Cepacia.

Doripenem có tác dụng Vitro và có tác dụng lâm sàng trên nhiều vi khuẩn kỵ khí, bao gồm cả Bacteroides Fragilis. B caccae, b thetaio-taomicron. B Đồng phục. B Vulgatus và peptostreptococcus micros.

Cơ chế đề kháng của vi khuẩn đối với doripenem bao gồm thuốc bị bất hoạt bởi các enzyme thủy phân carbapenem (metallo-dama-lactamase), PBP đột biến hoặc thu được. Doripenem bền vững với hầu hết các beta-lactamase kể cả penicillinase và cephalosporinase do vi khuẩn Gram dương và gram gây ra, nhưng không bền với tác dụng thủy phân của lactamase thủy phân carbapenem. Staphylococcus anti-meticillin staphylococcus luôn được coi là kháng antipenem.

Dược động học động học

Dược động học động học của doripenem tuyến tính khi tiêm tĩnh mạch liều 0,5 - 1g. Sau khi truyền tĩnh mạch 500 mg doripenem trong 1 giờ, nồng độ tối đa đo được trong huyết tương là 23 microgam/ml, giảm xuống 10 microgam/ml sau 1,5 giờ và 1 microgam/ml sau 6 giờ. Doripenem liên kết với protein huyết tương dưới 10% và được phân bố rộng rãi đến các mô và dịch của cơ thể, bao gồm các tổ chức ở bụng, rò bụng, mật, túi mật và nước tiểu. Sự phân bố trạng thái cân bằng ở người trưởng thành khỏe mạnh là 16,8 lít (dao động từ 8,09 - 55,5 lít). Doripenem chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa mở vòng mở (Doripenem M1), chủ yếu nhờ Dehydropeptidase.

Nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc không bị chuyển hóa bởi men gan cytochrom P450. Doripenem thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi nhờ bài tiết ở ống thận và được lọc qua cầu thận. Sau khi uống một liều duy nhất 500 mg doripenem, 75% liều ban đầu không thay đổi và 15% liều ban đầu ở dạng chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ ít hơn 1% liều thải trừ qua phân. Doripenem không được tích lũy khi sử dụng chế độ liều lặp lại ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán hủy thải trừ huyết thanh của thuốc lâu hơn khoảng 1 giờ ở bệnh nhân suy thận. Thuốc được loại trừ do xuất huyết.

Dược động học/dược động học liên quan đến

Các nghiên cứu sơ bộ đã chỉ ra rằng, giống như các kháng sinh Beta-lactam khác, thời điểm nồng độ doripenem trong huyết tương cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là thông số tương quan tốt nhất với hiệu quả. Tương tự như các kháng sinh khác, Doripenem có tác dụng diệt khuẩn khi nồng độ trong huyết tương cao hơn mic (T > Mic) dưới 40% và có tác dụng diệt khuẩn khi T > Mic trên 40%. Kéo dài thời gian truyền thuốc (lên đến 4 giờ) có tác dụng tăng T>mic trên 40% đến 81%, do đó nên truyền thuốc trong 4 giờ đối với bệnh nhân viêm phổi đủ viêm phổi tại bệnh viện, kể cả viêm phổi khi họ phải hỗ trợ.

Ở những bệnh nhân nhiễm trùng nặng hoặc suy giảm miễn dịch, thời gian truyền thuốc trong 4 giờ sẽ phù hợp hơn vì nồng độ mic của Doripenem đối với vi khuẩn gây bệnh trong những trường hợp này đã được xác định hoặc nghi ngờ lớn hơn 0,5 mg/ml. Liều 500 mg doripenem truyền trong 4 giờ, cứ 8 giờ một lần ưu tiên ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường và nhiễm vi khuẩn gây bệnh có mic doripenem ≤ 4 mg/lít.

Trước khi dùng Bột tiêm Butapenem 500 HQ Pharma Điều trị nhiễm trùng (10 lọ)

Cách sử dụng

doripenem truyền trong 1 giờ hoặc 4 giờ.

Hoàn hảo: Thêm 10 ml nước cất hoặc dung dịch tiêm natri clorid 0,9% vào 500 mg doripenem, lắc nhẹ để tạo thành hỗn hợp 50 mg/ml. Dịch bệnh này phải được pha loãng trước khi truyền cho bệnh nhân.

Pha loãng trước khi truyền: Hỗn hợp sau khi hòa giải được pha loãng bằng cách bơm vào truyền 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%, lắc đều để tạo thành dung dịch trong suốt.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn:

Doripenem được sử dụng ở dạng monohydrat nhưng liều khuyến cáo là doripenem khan 1,04 g doripenem monohydrat, tương đương với khoảng 1 g donipenem khan.

Liều Doripenem thông thường là 500 mg, cách 8 giờ một lần, tiêm tĩnh mạch trong 1 giờ. Trường hợp nhiễm khuẩn rất nặng hoặc do chủng vi khuẩn kém nhạy cảm cần truyền thuốc trong 4 giờ. Thời gian điều trị có thể là 5-14 ngày tùy thuộc vào vị trí nhiễm trùng, mức độ nghiêm trọng và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Sau ít nhất 3 ngày điều trị bằng doripenem tiêm tĩnh mạch, tùy theo đáp ứng lâm sàng của người bệnh có thể chuyển sang dùng kháng sinh đường uống phù hợp.

Liều dùng ở trẻ em:

Không sử dụng Doripenem cho trẻ em dưới 18 tuổi do tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định.

Bệnh nhân suy thận:

Cần giảm liều doripenem khi dùng cho bệnh nhân có ClCr

Doripenem được đào thải trong quá trình tách thuốc, nhưng chưa có đủ dữ liệu khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân tiểu máu nên tránh dùng thuốc cho những đối tượng này.

Bệnh nhân suy gan: Không có thông số dược động học của Doripenem ở bệnh nhân suy gan. Do Doripenem không chuyển hóa qua gan nên chức năng gan sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dospenem ở bệnh nhân trên 65 tuổi có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, nên lựa chọn liều lượng cẩn thận vì bệnh nhân cao tuổi thường có chức năng thận giảm hoặc tăng nitơ máu trước thận so với người trẻ.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Phải làm gì khi dùng quá liều?

Xử lý: Quá liều Doripenem nên ngừng dùng thuốc và điều trị triệu chứng cho đến khi thuốc đào thải qua thận. Dorpenem có thể được loại bỏ do xuất huyết nhưng không có thông tin thích hợp về nguyên nhân gây xuất huyết khi dùng quá liều Doripenem.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Trong nghiên cứu pha 2 và 3, khi sử dụng Doripenem với liều 500mg mỗi 8 giờ, tỷ lệ ADR là 32%. Tỷ lệ bệnh nhân sử dụng Doripenem phải ngừng thuốc vì ADR là 0,1%.

Rất phổ biến, ADR> 1/10:

TKTW: nhức đầu.

tiêu hóa buồn nôn, tiêu chảy.

Nhiễm khuẩn: Nhiễm nấm Candida ở miệng, nhiễm nấm âm đạo. Quả thận.

tiêu hóa: viêm đại tràng do C. Difficile.

Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra ở bệnh nhân sử dụng Doripenem, cần ngừng thuốc và áp dụng các phương pháp điều trị thích hợp (ví dụ: epinephrine, corticosteroid, truyền dịch, truyền thuốc kháng histamine, tăng huyết áp amin, thở oxy và duy trì đường thở).

Nếu bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi điều trị bằng Doripenem thì cần theo dõi và có chẩn đoán, điều trị thích hợp. Một số trường hợp tiêu chảy, viêm đại tràng giả có thể hết khi ngừng thuốc, nhưng trường hợp nặng phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và dùng thuốc có tác dụng diệt D. Difficile (metronidazole uống hoặc vancomycin).

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc butapenem chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với doripenem hoặc các thuốc khác cùng nhóm carbapenem.

Có tiền sử phản ứng phản vệ khi sử dụng beta - lactam.

Thận trọng khi sử dụng

không dùng doripenem trong ống hít vì có thể gây viêm phổi.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân quá mẫn khác với carbapenem, penicillin hoặc cephalosporin, do tăng nguy cơ phản ứng phản vệ.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với nhiều chất gây dị ứng khác nhau cũng làm tăng nguy cơ bị phản ứng đe dọa tính mạng với beta - lactam.

Không sử dụng đồng thời doripenem với thăm dò. Thận trọng khi sử dụng đồng thời với axit Valproic, cần theo dõi nồng độ axit valproic trong huyết thanh.

Cần giảm liều khi dùng cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng và thường xuyên theo dõi bệnh nhân.

Co giật và phản ứng bất lợi đối với TKTW đã được báo cáo khi sử dụng carbapenem khác (imipenem, ertapenem, meropenem), nguy cơ tăng nguy cơ ở những người mắc các bệnh thuộc hệ thống TKTW (như tổn thương não, tiền sử động kinh) hoặc suy chức năng thận. Đã có báo cáo về trường hợp bệnh nhân bị co giật khi sử dụng Doripenem nhưng chưa xác định được mối quan hệ nhân quả.

Việc sử dụng kháng sinh có thể gây bội nhiễm các loại nấm và vi khuẩn không nhạy cảm, trong đó có bệnh tiêu chảy do C. biệt hóa và viêm đại tràng giả. Vì vậy, cần theo dõi và có chẩn đoán thích hợp nếu bệnh nhân bị tiêu chảy thứ phát khi điều trị bằng Doripenem.

Để hạn chế sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của Doripenem cũng như các kháng sinh khác, chỉ sử dụng Doripenem cho những trường hợp đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ chắc chắn là nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc. Cần căn cứ vào xét nghiệm vi khuẩn (nếu có) khi lựa chọn kháng sinh.

Theo dõi bệnh nhân cẩn thận trong quá trình điều trị, nếu xảy ra bội nhiễm cần có biện pháp can thiệp thích hợp. Tránh sử dụng doripenem trong thời gian dài.

Các chỉ số cần theo dõi trong quá trình điều trị. Biểu hiện phản ứng phản vệ khi dùng liều đầu tiên, theo dõi định kỳ chức năng thận, cân nhắc theo dõi các chỉ số huyết học nếu dùng kéo dài.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

dành cho phụ nữ có thai:

Trong các nghiên cứu trên động vật, Doripenem không có bất kỳ tác dụng phụ nào đối với thai nhi. Chưa có nghiên cứu đối chứng nào được thực hiện trên phụ nữ mang thai và cũng chưa rõ thuốc có gây hại cho thai nhi hay không khi sử dụng Defipenem cho phụ nữ mang thai sau khi cân nhắc kỹ lưỡng, thấy lợi ích vượt trội.

Cho con bú:

Hiện chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên chuột cho thấy Doripenem và các chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa. Cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ ăn hoặc ngừng cho con bú khi sử dụng Doripenem cho phụ nữ đang cho con bú.

Chưa ghi nhận tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Tương tác thuốc

Acid valproic: Doripenem làm giảm nồng độ acid valproic đến giới hạn điều trị mong muốn, có thể làm tăng nguy cơ co giật, cần thận trọng khi dùng phối hợp. Cơ chế tương tác chưa được biết rõ nhưng carbapenem có thể ức chế quá trình thủy phân glucuronid của axit Valproic.

Probenecid: Probenecid làm giảm đào thải doripenem qua ống thận, làm tăng nồng độ trong máu và kéo dài thời gian thải trừ thuốc. Nên tránh sử dụng đồng thời.

Các kháng sinh khác: Nghiên cứu in vitro cho thấy ít có khả năng có doripenem đối kháng hoặc ít có khả năng tác dụng kháng sinh bởi các kháng sinh khác (như amikacin, co - tripoxazol, daptomycin, levofloxacin, linezolid, vancomycin).

Thuốc tác động hoặc chuyển hóa bởi enzym microsom gan. Nghiên cứu in vitro cho thấy điều đó khó có thể xảy ra.

Thuốc chuyển hóa bằng Uridin Diphosphate - Glucuronosyl - Transferase 1A1 (UGT 1A1).

Nghiên cứu in vitro cho thấy Doripenem không gây UGT 1A1.

Kỵ binh:

Ngoài dung dịch natri clorua 0,9% hoặc glucose 5%, không trộn doripenem với bất kỳ loại thuốc nào khác.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.