Cadigrel 75mg Cadila ngăn ngừa huyết khối động mạch (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách clopidogrel
Thành phần Xơ vữa động mạch, đột quỵ, nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên, đau thắt ngực

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
clopidogrel	75mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Cadigrel được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến không quá 35 ngày sau nhồi máu), đột quỵ do thiếu máu (từ 7 ngày đến không quá 6 tháng) hoặc đã được xác định mắc bệnh động mạch ngoại biên. Sử dụng kết hợp với axit acetylsalicylic (ASA). Ngoài ra còn có hội chứng nhồi máu cơ tim cấp phối hợp với ASA ở bệnh nhân đủ điều kiện áp dụng liệu pháp chống huyết khối. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP450 để tạo thành chất chuyển hóa có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosine diphosphate (ADP) trên P2Y, thụ thể tiểu cầu và dẫn đến hoạt động của phức hợp Glycoprotein Gpilb/ULA và ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết không thể đảo ngược nên tiểu cầu tiếp xúc với thuốc sẽ bị ảnh hưởng cho đến hết vòng đời của tiểu cầu (khoảng 7-10 ngày); Chức năng tiểu cầu trở lại bình thường sau thời gian này. Ngoài ADP, việc thu thập tiểu cầu do các tác nhân khác gây ra cũng bị ức chế do có tác dụng ngăn cản sự kích hoạt tiểu cầu của ADP.

Dược động học

hấp thu

Sau khi dùng liều đơn hoặc liều lặp lại Clopidogrel 75 mg mỗi ngày, clopidogrel được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ trung bình trong huyết tương ở dạng không chuyển hóa (khoảng 2,2 - 2,5 ng/ml sau khi uống liều duy nhất 75 mg) xuất hiện khoảng 45 phút sau khi uống. Khoảng 50% thuốc được hấp thu dựa trên sự bài tiết các chất chuyển hóa của clopidogrel qua nước tiểu.

Phân phối

Clopidogrel và chất vận chuyển chủ yếu qua máu (dạng bất hoạt) có liên quan đến protein huyết tương in vitro (tương đương 98% và 95,4%). Mức độ gắn kết trong thử nghiệm in vitro không bão hòa trên một chuỗi nồng độ rộng được khảo sát.

Trao đổi chất

Clopidogrel được chuyển hóa mạnh ở gan. Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy Clopidogrel được chuyển hóa qua hai con đường chính: một qua enzyme esterase giúp thủy phân clopidogrel thành chất chuyển hóa không có hoạt tính của axit cacboxylic (85% chất chuyển hóa trong máu) và qua con đường qua enzyme cytochrome P450. Clopidogrel lần đầu tiên được chuyển đổi thành 2-olo-clopidogrel. Quá trình chuyển hóa 2-oxo-clopidogrel sẽ tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính, đó là clopidogrel. In vitro, con đường trao đổi chất này được thực hiện bởi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6. Các chất chuyển hóa có hoạt tính có nhóm thiol gắn nhanh không hồi phục với thụ thể tiểu cầu và ức chế kết tập tiểu cầu.

Loại bỏ

Sau khi sử dụng Clopidogrel được đánh dấu bằng 14C ở người, khoảng 50% được thải trừ qua nước tiểu và 46% thải trừ qua phân trong 120 giờ sau khi uống. Sau khi dùng Clopidogrel liều duy nhất 75 mg, thời gian tác dụng của Clopidogrel khoảng 6 giờ. Thời gian bán chất chuyển hóa là khoảng 8 giờ sau khi dùng liều đơn hoặc liều lặp lại.

Trước khi dùng Cadigrel 75mg Cadila ngăn ngừa huyết khối động mạch (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Dùng bằng đường uống.

Clopidogrel được dùng với liều 75 mg mỗi ngày một lần, có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng

người lớn và bệnh nhân cao tuổi

Liều khởi đầu ban đầu của Clopidogrel là 300 mg cho bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính.

Hội chứng động mạch vành cấp tính (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng)

Clopidogrel được khởi đầu với liều 300 mg và sau đó tiếp tục cho bệnh nhân dùng liều 75 mg 1 lần/ngày (kết hợp với Acetylsalicylic Acid (ASA) 75 mg - 325 mg mỗi ngày). Liều cao có thể gây nguy cơ chảy máu, do đó không nên sử dụng ASA với liều vượt quá 100 mg. Thời gian điều trị tối ưu chưa được xác định nhưng các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể sử dụng tới 12 tháng.

Nhồi máu cơ tim có sự khác biệt.

Liều khởi đầu của Clopidogrel là 300 mg, sau đó là 75 mg một lần/ngày, kết hợp với ASA và có thể phối hợp hoặc không phối hợp với các thuốc chống huyết khối. Đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, không dùng liều khởi đầu cho bệnh nhân. Liệu pháp phối hợp nên được bắt đầu sớm, ngay sau khi có triệu chứng và tiếp tục điều trị trong vòng tối thiểu 4 tuần.

Bệnh nhân suy thận

Kinh nghiệm sử dụng thuốc điều trị bệnh nhân suy thận còn rất hạn chế.

Bệnh nhân suy gan

Kinh nghiệm sử dụng để điều trị ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, có thể còn rất hạn chế.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Khi dùng quá liều phải làm sao?

Khi chảy máu cần có liệu pháp điều trị phù hợp. Không có thuốc giải độc cho hoạt động của Clopidogrel. Nếu cần điều chỉnh thời gian tan chảy của máy kéo dài, tiểu cầu có thể được truyền đi.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Không sử dụng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Cadigrel, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng bất lợi xảy ra trong các nghiên cứu lâm sàng hoặc các báo cáo tự phát được trình bày trong bảng dưới đây. Tần suất xuất hiện được xác định như sau: thường xảy ra ( ≥1/100 đến

Rất phổ biến, 1/100

Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, có thể đau bụng, nôn mửa, chán ăn, viêm dạ dày, táo bón. Máu. Cúm.

Thường gặp, 1/100 Tim mạch: Rung nhĩ, suy tim, nhịp tim nhanh, ngất xỉu. Học: Thiếu máu, chảy máu.

Những ADR này hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, có thể đe dọa tính mạng: Suy gan cấp tính, bạch cầu hạt, dị ứng, sốc phản vệ, phát ban, phù mạch, thiếu máu, tăng lirubin máu, co thắt phế quản, tràn khí màng phổi, tràn khí màng phổi, viêm gan, viêm phổi kẽ, xuất huyết nội sọ, thiếu máu cục bộ, hoại tử, viêm tụy, viêm tụy, giảm nhẹ, giảm nhẹ, giảm nhẹ, giảm nhẹ, giảm nhẹ, giảm nhẹ hoại tử da nhiễm độc, viêm mạch, giảm bạch cầu trung tính nặng.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Cadigrel chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào.

Suy gan nặng.

Có các bệnh về xuất huyết như loét dạ dày, xuất huyết nội sọ.

Thận trọng khi sử dụng

rối loạn chảy máu và huyết học

Do nguy cơ xuất huyết và tác dụng phụ về huyết học, cần xác định công thức máu và các xét nghiệm cần thiết khác khi có triệu chứng lâm sàng nghi ngờ xuất huyết xảy ra trong quá trình điều trị (xem mục tác dụng không mong muốn). Tương tự như các thuốc chống tiểu cầu khác, cần thận trọng khi sử dụng clopidogrel ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật và các tình trạng bệnh lý khác hoặc ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế Asa, heparin, Glycoprotein ILB/LLA và thuốc chống viêm NSAID bao gồm thuốc ức chế COX-2.

Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về bất kỳ dấu hiệu xuất huyết nào, kể cả xuất huyết ẩn, đặc biệt trong những tuần đầu điều trị hoặc sau quá trình can thiệp tim mạch xâm lấn hoặc phẫu thuật. Không nên sử dụng đồng thời Clopidogrel với thuốc chống đông đường uống do tăng nguy cơ chảy máu (xem phần Tương tác thuốc).

Nếu bệnh nhân được chỉ định phẫu thuật không khẩn cấp và việc sử dụng thuốc kháng tiểu cầu trong thời gian này là không phù hợp thì cần điều trị bằng clopidogrel 7 ngày trước khi phẫu thuật. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ hoặc nha sĩ về việc sử dụng clopidogrel trước khi phẫu thuật và trước khi sử dụng bất kỳ phương pháp điều trị mới nào. Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu nên thận trọng khi dùng cho người bệnh có tổn thương dễ gây chảy máu (đặc biệt ở đường tiêu hóa và nhãn cầu).

Cần thông báo cho bệnh nhân biết thời gian chảy máu có thể kéo dài hơn bình thường khi bệnh nhân sử dụng clopidogrel (dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với ASA), đồng thời lưu ý bệnh nhân cần báo cáo bác sĩ về hiện tượng chảy máu bất thường (địa điểm hoặc thời gian).

Xuất huyết do giảm tiểu cầu (TTP) của xuất huyết do giảm tiểu cầu (TTP) được ghi nhận ở một số trường hợp hiếm gặp khi sử dụng clopidogrel, đôi khi chỉ sau một thời gian ngắn sử dụng. Tình trạng này được đặc trưng bởi tình trạng giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết ở các mạch máu nhỏ kèm theo các biểu hiện thần kinh, rối loạn chức năng thận hoặc sốt. TTP có thể gây tử vong; Therefore, it is necessary to treat promptly, including plasma replacement measures.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

clopidogrel không gây ra hoặc gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng clopidogrel ở phụ nữ mang thai nên không nên sử dụng clopidogrel ở phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy Clopidogrel có tác động trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi/phôi thai nhi, quá trình sinh nở và sự phát triển sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú

vẫn chưa xác định được clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Clopidogrel bài tiết qua sữa nên nên ngừng cho con bú khi đang điều trị bằng thuốc.

Thuốc tương tác

Thuốc chống đông đường uống: Không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với thuốc chống đông đường uống do tăng nguy cơ chảy máu (xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng).

Thuốc ức chế Glycoprotein ilb/lla: Hãy thận trọng khi sử dụng clopidogrel ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế glycoprotein ilb/Ulla (xem thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng).

Acetylsalicylic Acid (ASA): ASA không làm thay đổi hoạt tính ức chế thu thập tiểu cầu do ADP của clopidogrel, nhưng clopidogrel làm tăng tác dụng của Asa trên thu thập tiểu cầu do collagen. Tuy nhiên, sử dụng ASA liều 500 mg, 2 lần/ngày không làm tăng đáng kể thời gian chảy máu ở bệnh nhân dùng clopidogrel. Tương tác dược lực giữa clopidogrel và acid acetylsalicylic có thể xảy ra và làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này (xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng).

heparin: Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên đối tượng khỏe mạnh, việc sử dụng heparin đồng thời với clopidogrel không nhất thiết buộc phải điều chỉnh liều heparin hoặc thay đổi tác dụng của heparin trên quá trình đông máu. Heparin cũng không có tác dụng ức chế thu thập tiểu cầu của clopidogrel. Tương tác dược lý giữa clopidogrel và heparin có thể xảy ra và làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy hãy cẩn thận khi sử dụng chung các loại thuốc này (xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng).

Thuốc chống huyết khối: Độ an toàn khi sử dụng clopidogrel, fibrin hoặc thuốc chống huyết khối không đặc hiệu trên fibrin và heparin đã được đánh giá ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp. Tần suất xuất huyết có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng phối hợp thuốc trên tương tự như tần suất xuất huyết khi dùng đồng thời thuốc chống huyết khối và heparin với ASA (xem mục tác dụng không mong muốn).

NSAID: Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên đối tượng khỏe mạnh, việc sử dụng clopidogrel đồng thời với Naproxen làm tăng lượng máu mất qua đường tiêu hóa ẩn. Tuy nhiên, do chưa có đủ nghiên cứu về tương tác dopidogrel và các NSAID khác nên vẫn chưa rõ liệu tất cả các NSAID khác có làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa hay không. Tóm lại, cần thận trọng khi sử dụng clopidogrel với NSAID, kể cả thuốc ức chế COX-2 (xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng).

Các liệu pháp điều trị đồng thời khác: Do Clopidogrel được chuyển thành hoạt tính một phần nhờ CYP2C19 nên việc sử dụng các thuốc khác ức chế hoạt động của enzym này có thể làm giảm nồng độ chuyển hóa của clopidogrel. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được xác định, tuy nhiên, khuyến cáo không nên sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP2C19 với Clopidogrel (xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng và đặc tính dược lý).

Các chất ức chế CYP2C19 bao gồm omeprazole, Esomeprazole, Fluvoxamine, Fluoxetine, Moclobemide, Voriconazole, Fluconazole, Ticlopidine, Ciprofloxacin, Cimetidine, Carbamazepine, Oxcarbazepine và Chloramphenicol.

Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Có rất nhiều dữ liệu với kết quả không nhất quán về tương tác dược động học/dược phẩm giữa omeprazol và clopidogrel về các biến cố tim mạch đã được báo cáo từ quan sát lâm sàng và nghiên cứu lâm sàng. Vì vậy, không nên sử dụng đồng thời Omeprazol với clopidogrel (xem phần thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng). Không có kết luận nào về tương tác dược động học giữa clopidogrel và các thuốc ức chế bơm proton khác. Không có bằng chứng cho thấy thuốc làm giảm axit dạ dày như Histamine H, (trừ cimetidine có tác dụng ức chế CYP2C19) hoặc thuốc kháng axit tương tác với tác dụng ức chế tiểu cầu của clopidogrel.

Các thuốc khác: Không có tương tác dược phẩm có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận khi sử dụng clopidogrel cùng lúc với Atenolol, Nifedipine hoặc cả Atenolol và Nifedipine. Ngoài ra, tác dụng dược lý của Clopidogrel không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với phenobarbital hoặc estrogen.

Dược động học digodic của Digoxin hoặc Theophylline không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với clopidogrel. Thuốc kháng axit không làm thay đổi mức độ hấp thu của clopidogrel. Dữ liệu từ các nghiên cứu về microsome từ gan người cho thấy các chất chuyển hóa axit cacboxylic của clopidogrel có thể có hoạt tính ức chế Cytochrome P450 2C9. Điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của một số thuốc như Phenytoin, Tolbutamide và NSAID được chuyển hóa qua Cytochrome P450 2C19.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.