ยา Carhurol 20 BRV รักษาเลือดที่มีคอเลสเตอรอลสูง ป้องกันการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ (3 แผล x 10 เม็ด)

ห้ามใช้ยา 40 มก. สำหรับผู้ป่วยที่มีองค์ประกอบของโรคนำร่องกล้ามเนื้อ ปัจจัยเหล่านี้ได้แก่:

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ผลต่อไต

มีการสังเกตภาวะโปรตีนในปัสสาวะในผู้ป่วยที่รักษาในขนาดที่สูง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง 40 มก. โดยส่วนใหญ่แล้วจะเกิดขึ้นชั่วคราวหรือต่อเนื่องกัน จำเป็นต้องติดตามการประเมินการทำงานของไตระหว่างการใช้ยาในขนาด 40 มก.

ผลของกล้ามเนื้อโครงร่าง

มีรายงานผลกระทบของกล้ามเนื้อ เช่น ปวดกล้ามเนื้อ โรคของกล้ามเนื้อ และบางครั้งกล้ามเนื้อพริกไทยในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยานี้ในทุกขนาด และโดยเฉพาะที่ขนาด > 20 มก. หายากมากในกรณีของรูปแบบที่รายงานเมื่อใช้ Ezetimib ร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์ลด HMG-COA แต่ไม่สามารถแยกปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ออกได้และจำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน เช่นเดียวกับสารยับยั้งเอนไซม์ที่กำจัด HMG-COA อื่นๆ อัตราของรูปแบบสัมพันธ์กับยาจะสูงกว่าที่ 40 มก.

ตรวจสอบ Creatine Kinase (CK)

พิจารณาติดตาม Creatin Kinase ในกรณีต่อไปนี้:

ก่อนการรักษาควรทำการทดสอบ CK ในกรณีต่อไปนี้: การทำงานของไตบกพร่อง, ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานผิดปกติ, ประวัติตนเองหรือครอบครัวที่เป็นโรคกล้ามเนื้อทางพันธุกรรม, ประวัติโรคกล้ามเนื้อเนื่องจากการใช้ยากลุ่มสแตตินหรือไฟบราตมาก่อน, ประวัติโรคตับหรือการดื่มแอลกอฮอล์มาก, ผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 70 ปี) มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดโรคกล้ามเนื้อ, ความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาระหว่างยา และผู้ป่วยพิเศษบางราย ในกรณีเหล่านี้ ควรพิจารณาถึงประโยชน์และความเสี่ยงและติดตามผู้ป่วยทางคลินิกเมื่อรับการรักษาด้วยสแตติน หากผลการทดสอบ CK> 5 เท่าอยู่ในระดับปกติ ห้ามเริ่มการรักษาด้วยสแตติน

ในระหว่างการรักษาด้วยยากลุ่มสแตติน ผู้ป่วยจะต้องแจ้งให้แพทย์ทราบเมื่อมีอาการของกล้ามเนื้อ เช่น ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้อแข็งเกร็ง กล้ามเนื้ออ่อนแรง ... จากนั้น จะต้องได้รับการทดสอบเพื่อให้ CK ดำเนินการแก้ไขอย่างเหมาะสม อย่างไรก็ตาม เราไม่ควรวัด Creatin Kinase หลังจากออกกำลังกายอย่างหนักหรือมีสาเหตุอื่นที่สามารถเพิ่มการรบกวน CK ในการอ่านผลได้

ผลต่อตับ

เช่นเดียวกับยากลุ่มสแตตินอื่นๆ ใช้อย่างระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่ดื่มแอลกอฮอล์มากเกินไปและมีประวัติโรคตับ

แนะนำให้ทำการทดสอบการทำงานของตับก่อนเริ่มการรักษาและ 3 เดือนหลังจากเริ่มการรักษาด้วยยานี้ จำเป็นต้องหยุดยาหรือลดขนาดยาหากพลาสมา Trasaminase สูงกว่าขีดจำกัดปกติ 3 เท่า อัตราการเกิดเหตุการณ์ตับสูงเมื่อใช้ 40 มก.

การแข่งขัน

การศึกษาด้านเภสัชกรรมแสดงให้เห็นอัตราการสัมผัสที่เพิ่มขึ้นในอาสาสมัครชาวเอเชียเมื่อเทียบกับคนผิวขาว

สารยับยั้งโปรตีเอส

มีการสัมผัส rosuvastatin ในร่างกายเพิ่มขึ้น ซึ่งถูกค้นพบในผู้ป่วยที่ใช้ในเวลาเดียวกันกับสารยับยั้งโปรติเอสร่วมกับ Ritonavir สิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาถึงประโยชน์ของการลดไขมันในเลือดด้วยยานี้ในผู้ป่วย HIV ที่ใช้สารยับยั้งโปรตีเอส และความสามารถในการเพิ่มระดับของ rosuvastatin ในพลาสมาเมื่อเริ่มการรักษาและเพิ่มขนาดยา ห้ามใช้พร้อมกับสารยับยั้งโปรติเอสบางชนิด เว้นแต่จะมีการปรับขนาดยานี้

โรคปอดคั่นระหว่างหน้า

มีกรณีพิเศษหลายกรณีที่มีรายงานเกี่ยวกับปอดคั่นระหว่างหน้ากับยากลุ่มสแตตินบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อได้รับการรักษาในระยะยาว ลักษณะอาจรวมถึงหายใจถี่ ไอแห้ง และสภาวะโดยรวมบกพร่อง (เหนื่อยล้า น้ำหนักลด และมีไข้) หากสงสัยว่าผู้ป่วยเป็นโรคปอดคั่นระหว่างหน้าจะต้องหยุดยา

โรคเบาหวาน

มีหลักฐานบางประการที่แสดงว่ารัฐเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด และในผู้ป่วยบางราย มีความเสี่ยงสูงต่อโรคเบาหวานในอนาคต อาจทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น แม้ว่าโรคเบาหวานจะได้รับการรักษาอย่างเหมาะสมก็ตาม อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงนี้ได้รับการชื่นชมอย่างมากโดยการลดความเสี่ยงของหลอดเลือดเนื่องจากสแตติน ดังนั้นจึงไม่ใช่เหตุผลที่จะหยุดการรักษาด้วยสแตติน ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง (กลูโคสที่ 5.6 ถึง 6.9 มิลลิโมล/1, BMI> 30 กก./มล., ไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้น, ความดันโลหิตสูง) ควรได้รับการตรวจสอบทั้งทางคลินิกและทางชีวเคมี การศึกษาของดาวพฤหัสบดีแสดงให้เห็นว่าความถี่ของโรคเบาหวานโดยทั่วไปอยู่ที่ 2.8% ในกลุ่มยาโรสุวาสแตติน และ 2.3% ในกลุ่มยาหลอก โดยส่วนใหญ่อยู่ในผู้ป่วยที่มีระดับน้ำตาลในเลือดอยู่ที่ 5.6 ถึง 6.9 มิลลิโมล/ลิตร

คูร์มารินและยาต้านการแข็งตัวของเลือด

ควรระมัดระวังเมื่อรับประทานยานี้พร้อมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด เนื่องจากศักยภาพของสารต้านการแข็งตัวของเลือดของ COUMARIN สามารถทำให้เกิด prothrombin/ INR ได้ ควรตรวจสอบ Inr ก่อนใช้ยานี้และสม่ำเสมอในระยะแรกของการรักษาเพื่อตรวจพบการเปลี่ยนแปลงของ INR

เด็ก

การประเมินการพัฒนาส่วนสูง น้ำหนัก BMI และคุณลักษณะของวุฒิภาวะทางเพศของแทนเนอร์ในเด็กอายุ 6 ถึง 17 ปี เมื่อใช้ Rosuvastatin นั้นจำกัดอยู่ที่ระยะเวลาสองปี หลังจากการรักษาเป็นเวลา 2 ปี ไม่มีผลกระทบต่อพัฒนาการ น้ำหนัก ค่าดัชนีมวลกาย หรือพัฒนาการของเพศ

ในการทดลองทางคลินิกในเด็กและวัยรุ่นที่ใช้โรสุวาสแตตินเป็นเวลา 52 สัปดาห์ พบว่าการเพิ่มขึ้นของ CK> 10 เท่าตามปกติ และอาการของกล้ามเนื้อหลังการออกกำลังกายหรือการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้นจะสังเกตได้มากกว่าการทดสอบทางคลินิกในผู้ใหญ่

แลคโตส

เนื่องจากผลิตภัณฑ์นี้มีสารเพิ่มปริมาณแลคโตสโมโนไฮเดรต จึงไม่แนะนำให้ใช้กับผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบได้ยากในกาแลคโตส การขาดแลคเตส หรืออยู่ภายใต้การดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส

การระบายสีทะเลสาบอีรีโธรซิน

เนื่องจากผลิตภัณฑ์มีสารสีทะเลสาบอีรีโธรซินจำนวนเล็กน้อย ที่สามารถทำให้เกิดอาการแพ้หรือส่งผลต่อการทำงานของต่อมไทรอยด์ได้

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ยังไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนรถไฟ การใช้เครื่องจักร แม้ว่ายาจะมีโอกาสน้อยที่จะส่งผลต่อเภสัชวิทยา แต่ก็อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะในผู้ป่วยบางรายได้

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ที่ห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร

ผู้หญิงที่อาจตั้งครรภ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่เหมาะสม หากผู้ป่วยตั้งครรภ์ระหว่างใช้ผลิตภัณฑ์นี้ ควรหยุดยาทันที

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของยาอื่น ๆ เมื่อใช้พร้อมกับโรสุวาสแตติน

สารยับยั้งโปรตีนขนส่ง:

โรสุวาสแตตินเป็นสารตั้งต้นของโปรตีนการขนส่งบางชนิด ซึ่งรวมถึงสารดูดซับในตับ OATP1B1 และการขนส่งไปยัง BCRP การใช้ยานี้ควบคู่กับยาที่ยับยั้งการขนส่งโปรตีนที่สามารถเพิ่มระดับโรวาสแตตินในพลาสมา และเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อ

ไซโคลสปอริน:

ใช้บุหรี่ผสมนี้ร่วมกับไซโคลสปอริน ซึ่งจะเพิ่ม AUC ของโรซูวาสแตติน สูงกว่าค่าปกติถึง 7 เท่า ดังนั้นจึงห้ามใช้ยานี้ร่วมกับ ciclosporin การรวมกันนี้ไม่ส่งผลต่อระดับไซโคลสปอรินในพลาสมา

สารยับยั้งโปรตีเอส:

แม้ว่าจะไม่ทราบกลไกการโต้ตอบที่แน่นอน แต่การใช้สารยับยั้งโปรตีเอสและเพิ่มการสัมผัสของ rosuvastatin ตัวอย่างเช่น ในการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ การใช้ Rosuvastatin 10 มก. ร่วมกับผลิตภัณฑ์ผสมของสารยับยั้งโปรติเอส 2 ชนิด (Atazanavir 300 มก./Ritonavir 100 มก.) ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีจะเพิ่ม AUC และ CMAX ของ Rosuvastatin 3 เท่าและ 7 เท่า อาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับสารยับยั้งโปรตีเอส หลังจากพิจารณาปรับขนาดยาของยานี้ตามความเสี่ยงในการเพิ่มการสัมผัสยาโรซูวาสแตติน

เจมไฟโบรซิลและผลิตภัณฑ์ไขมันอื่นๆ:

การใช้ยานี้ร่วมกับ Gemfibrozil จะทำให้ระดับ CMAX และ AUC ของ Rosuvastatin เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า

จากข้อมูลจากการศึกษาแบบโต้ตอบเฉพาะทาง แสดงให้เห็นว่าไม่มีความสามารถในการโต้ตอบกับเภสัชจลนศาสตร์กับฟีโนไฟเบรต แต่อาจเกิดการโต้ตอบกันทางเภสัชกรรมได้ Gemfibrozil, fenofibrat, ไฟบราตอื่นๆ และไนอาซิน (กรดนิโคตินิก) ในปริมาณที่ลดไขมัน (1 กรัม/วัน) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อเมื่อใช้พร้อมกันกับสารยับยั้งเอนไซม์ลด HMG-COA อาจเป็นเพราะสารเหล่านี้อาจทำให้เกิดโรคกล้ามเนื้อเมื่อใช้แยกกัน

ห้ามใช้ขนาด 40 มก. เมื่อใช้พร้อมกับไฟบราต ผู้ป่วยเหล่านี้ยังต้องเริ่มต้นที่ขนาด 5 มก.

เอเซติมิบ:

การใช้ยานี้พร้อมกัน 10 มก. และอีเซติมิบ 10 มก. ส่งผลให้ AUC ของโรซูวาสแตตินเพิ่มขึ้น 1.2 เท่าในวัตถุที่มีคอเลสเตอรอลในเลือดสูง ไม่รวมปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยาในแง่ของผลข้างเคียงระหว่างยานี้กับอีเซทิมิบ

ยาลดกรด:

การใช้ยานี้ร่วมกับยาลดกรดอะลูมิเนียมและแมกเนซี ไฮดรอกซีดจะช่วยลดโรโซเฟอร์ในโรโซมพลาสมาได้ประมาณ 50% ผลกระทบนี้จะลดลงเมื่อรับประทานยาลดกรดเป็นเวลา 2 ชั่วโมงหลังรับประทานยานี้ ยังไม่มีการศึกษาการมีส่วนร่วมทางคลินิกของการโต้ตอบนี้

อีรีโทรมัยซิน:

การใช้ยานี้ร่วมกับอีรีโทรมัยซินพร้อมกันจะช่วยลด AUC ของโรซูวาสแตตินได้ 20% และลด cmax ลง 30% ปฏิกิริยานี้อาจเกิดจากการเคลื่อนไหวของลำไส้ที่เพิ่มขึ้นซึ่งเกิดจากอีรีโธรมัยซิน

เอนไซม์ไซโตโครม P450:

ผลลัพธ์จากการศึกษาในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า rosuvastatin ไม่ใช่สารยับยั้งและไม่ทำให้เกิดการเหนี่ยวนำของ cytochrome cytochrome p450 นอกจากนี้ Rosuvastatin ยังเป็นสารตั้งต้นที่อ่อนแอสำหรับไอเอ็นไซม์เหล่านี้ ดังนั้นจึงไม่สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยาได้เนื่องจากการเผาผลาญไซโตโครม P450 ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกระหว่าง rosuvastatin และ fluconazole (ตัวยับยั้ง CYP2C9 และ CYP3A4) หรือ ketoconazole (ตัวยับยั้ง CYP2A6 และ CYP3A4)

ปฏิกิริยาโต้ตอบจำเป็นต้องปรับขนาดของ rosuvastatin:

เมื่อจำเป็นต้องใช้ยานี้ร่วมกับยาอื่น อาจมีความเสี่ยงในการเพิ่มการสัมผัสยาโรสุวาสแตติน ซึ่งจำเป็นต่อการปรับขนาดของยา หากคาดว่าการสัมผัส (AUC) เพิ่มขึ้นประมาณสองเท่าหรือสูงกว่า ควรเริ่มยานี้ในขนาด 5 มก. วันละครั้ง ควรปรับขนาดยาสูงสุดในแต่ละวันเพื่อให้การสัมผัส RosuVastatin ไม่เกินขนาด 40 มก. ต่อวัน และไม่ก่อให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยา เช่น ยานี้ 20 มก. ร่วมกับ gemfibrozil (เพิ่มขึ้น 1.9 เท่า) และ 10 มก. ร่วมกับ Ritonavir/Atazanavir (เพิ่มขึ้น 3.1 เท่า)

ผลของโรซูวาสแตตินต่อยาที่ใช้

ต่อต้านวิตามินเค:

เช่นเดียวกับยากลุ่มสแตตินอื่นๆ การเริ่มการรักษาหรือการเพิ่มขนานยาของยานี้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยการดื้อต่อวิตามินเค (เช่น วาร์ฟารินหรือยาต้านการแข็งตัวของเลือด COMARIN อื่นๆ) สามารถเพิ่ม INR ได้ การหยุดหรือลดขนาดยานี้อาจลด INR ได้ ในสถานการณ์เช่นนี้ INR จำเป็นต้องได้รับการตรวจสอบอย่างเหมาะสม

ยาคุมกำเนิด/ การบำบัดทดแทนฮอร์โมน:

การใช้ร่วมกันระหว่างยานี้กับยาคุมกำเนิดจะเพิ่มระดับ AUC ของ Ethinyl Estradiol และ Norgestrel เป็น 26% และ 34% ตามลำดับ ควรพิจารณาความเข้มข้นในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นนี้เมื่อเลือกใช้ยาคุมกำเนิด ไม่มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ในยาและการบำบัดด้วยฮอร์โมนเหล่านี้แทน ดังนั้นจึงไม่สามารถแยกผลที่คล้ายกันได้ อย่างไรก็ตาม การรวมกันนี้มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในสตรีในการทดลองทางคลินิกและได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี

ยาอื่นๆ:

ดิจอกซิน: จากข้อมูลจากการศึกษาเชิงโต้ตอบเฉพาะทาง ยานี้ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกกับดิจอกซิน

กรดฟิวซิดิก: ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับอันตรกิริยาของโรซูวาสแตตินและกรดฟิวซิดิก ความเสี่ยงของพยาธิสภาพของกล้ามเนื้อ รวมถึงรูปแบบของกล้ามเนื้อ อาจเพิ่มขึ้นได้เมื่อใช้พร้อมกับกรดไอดิคในร่างกายพร้อมกับสภาวะของร่างกาย กลไกการโต้ตอบนี้ (เนื่องจากเภสัชจลนศาสตร์หรือเภสัชจลนศาสตร์ หรือทั้งสองอย่าง) ยังไม่ทราบแน่ชัด มีรายงานเกี่ยวกับ Tieu Co Van (รวมถึงการเสียชีวิตด้วย) ในผู้ป่วยที่ใช้ชุดค่าผสมนี้ หากร่างกายจำเป็นต้องใช้กรดฟิวซิดิก ควรหยุดยานี้ในระหว่างช่วงการรักษากรดฟิวซิดิก

เด็ก:

การศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยาได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้น ไม่ทราบระดับปฏิสัมพันธ์ในเด็ก