Thuốc Carhurol 20 BRV điều trị tăng cholesterol máu, ngăn ngừa biến cố tim mạch (3 vỉ x 10 viên)

Chống chỉ định 40 mg đối với bệnh nhân có các yếu tố bệnh cơ thí điểm, những yếu tố này bao gồm:

Cẩn trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng đến thận

protein niệu đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị ở liều cao, đặc biệt là 40 mg, trong hầu hết các trường hợp là thoáng qua hoặc liên tục. Cần theo dõi đánh giá chức năng thận trong thời gian sử dụng thuốc với liều 40 mg.

Tác dụng của cơ xương

Các tác dụng trên cơ như đau cơ, bệnh cơ và đôi khi bị tiêu cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc này ở mọi liều lượng và đặc biệt ở liều> 20 mg. Rất hiếm khi xảy ra trường hợp được báo cáo khi sử dụng Ezetimib kết hợp với thuốc ức chế men khử HMG-COA. Nhưng không thể loại trừ tương tác dược động học và cần thận trọng khi sử dụng phối hợp. Cũng như các chất ức chế enzym loại bỏ HMG-COA khác, tỷ lệ hình thành liên quan đến thuốc cao hơn ở liều 40 mg.

theo dõi Creatine Kinase (CK)

Cân nhắc theo dõi Creatin Kinase trong các trường hợp sau:

Trước khi điều trị nên tiến hành xét nghiệm CK trong các trường hợp: suy giảm chức năng thận, suy giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi) có yếu tố nguy cơ bị bệnh panoda cơ, khả năng tương tác thuốc và một số bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này, cần cân nhắc lợi ích và rủi ro và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần mức bình thường thì không bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… và sau đó cần được xét nghiệm CK để có biện pháp can thiệp phù hợp. Tuy nhiên, chúng ta không nên đo Creatin Kinase sau khi vận động mạnh hoặc có nguyên nhân khác có thể làm tăng nhiễu CK cho kết quả đọc.

Tác dụng với gan

Giống như các statin khác, sử dụng thận trọng đối với bệnh nhân uống quá nhiều rượu và hoặc có tiền sử bệnh gan.

Khuyến nghị kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này. Cần ngừng thuốc hoặc giảm liều nếu Trasaminase huyết tương cao gấp 3 lần giới hạn bình thường. Tỷ lệ các biến cố về gan cao khi dùng 40 mg.

cuộc đua

Các nghiên cứu về dược phẩm cho thấy tỷ lệ phơi nhiễm ở người châu Á tăng lên so với người da trắng.

Chất ức chế protease

Có sự gia tăng mức phơi nhiễm của cơ thể với rosuvastatin đã được phát hiện ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc ức chế protease kết hợp với Ritonavir. Điều quan trọng là phải xem xét lợi ích của việc hạ lipid máu bằng thuốc này ở bệnh nhân HIV đang sử dụng thuốc ức chế protease và khả năng tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khi họ bắt đầu điều trị và tăng liều. Không sử dụng đồng thời với một số thuốc ức chế protease trừ khi điều chỉnh liều này.

bệnh phổi kẽ

Có một số trường hợp đặc biệt với bệnh phổi kẽ đã được báo cáo khi sử dụng một số statin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các đặc điểm có thể bao gồm khó thở, ho khan và tình trạng suy giảm toàn diện (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân mắc bệnh phổi kẽ thì phải ngừng thuốc.

bệnh tiểu đường

Có một số bằng chứng cho thấy tình trạng đường huyết tăng cao và ở một số bệnh nhân, có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường trong tương lai, có thể gây tăng lượng đường trong máu, mặc dù bệnh tiểu đường đã được điều trị đúng cách. Tuy nhiên, nguy cơ này được đánh giá cao do giảm nguy cơ mạch máu do statin và do đó không phải là lý do để ngừng điều trị bằng statin. Bệnh nhân có nguy cơ cao (glucose ở mức 5,6 đến 6,9 mmol/1, BMI > 30 kg/ml, tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi cả về lâm sàng và sinh hóa. Nghiên cứu của Jupiter cho thấy tần suất mắc bệnh tiểu đường nói chung là 2,8% ở nhóm rosuvastatin và 2,3% ở nhóm giả dược, chủ yếu ở những bệnh nhân có lượng đường trong máu từ 5,6 đến 6,9 mmol/l.

Courmarin và thuốc chống đông máu

Thận trọng khi dùng thuốc này cùng lúc với thuốc chống đông máu vì khả năng chống đông máu COUMARIN có thể gây ra protrombin/INR. Nên theo dõi chỉ số INR trước khi dùng thuốc này và thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để phát hiện những thay đổi đối với chỉ số INR.

Trẻ em

Việc đánh giá sự phát triển chiều cao, cân nặng, chỉ số BMI và các đặc điểm trưởng thành về giới tính của Tanner ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi khi sử dụng Rosuvastatin được giới hạn trong khoảng thời gian hai năm. Sau hai năm điều trị, không ảnh hưởng đến sự phát triển, cân nặng, chỉ số BMI hay sự phát triển giới tính.

Trong một thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên sử dụng rosuvastatin trong 52 tuần, nồng độ CK tăng > 10 lần bình thường và các triệu chứng về cơ sau khi tập thể dục hoặc tăng cường hoạt động thể chất được quan sát nhiều hơn so với các xét nghiệm lâm sàng ở người lớn.

đường sữa

Vì sản phẩm này có chứa tá dược Lactose Monohydrate nên không nên sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như thiếu hụt galactose, lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Màu hồ erythrosin

Vì sản phẩm có chứa một lượng nhỏ chất tạo màu hồ erythrosin có thể gây dị ứng hoặc ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc. Mặc dù thuốc ít có tác dụng dược lý nhưng có thể gây chóng mặt ở một số người sử dụng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Phụ nữ có khả năng mang thai nên áp dụng biện pháp tránh thai thích hợp. Nếu bệnh nhân mang thai trong thời gian sử dụng sản phẩm này thì nên ngừng thuốc ngay lập tức.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các thuốc khác khi dùng cùng lúc với rosuvastatin

Chất ức chế protein vận chuyển:

Rosuvastatin là cơ chất của một số protein vận chuyển bao gồm chất hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​chất vận chuyển đến BCRP. Sử dụng thuốc này cùng lúc với các thuốc ức chế protein vận chuyển có thể làm tăng nồng độ rosvastatin trong huyết tương và làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ.

cyclosporin:

Dùng kết hợp thuốc lá này với ciclosporin, làm tăng AUC của rosuvastatin gấp 7 lần giá trị bình thường. Do đó chống chỉ định dùng thuốc kết hợp với ciclosporin. Sự kết hợp này không ảnh hưởng đến nồng độ ciclosporin trong huyết tương.

Chất ức chế protease:

Mặc dù chưa rõ cơ chế tương tác chính xác nhưng việc sử dụng thuốc ức chế protease và làm tăng sự tiếp xúc của rosuvastatin. Ví dụ, trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp Rosuvastatin 10 mg và sản phẩm kết hợp của hai chất ức chế protease (300 mg Atazanavir/100 mg Ritonavir) ở những người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng AUC và CMAX của Rosuvastatin lên 3 lần và 7 lần. Có thể cân nhắc sử dụng thuốc này kết hợp với thuốc ức chế protease sau khi cân nhắc điều chỉnh liều của thuốc này dựa trên nguy cơ tăng phơi nhiễm với Rosuvastatin.

gemfibrozil và các sản phẩm lipid khác:

Dùng đồng thời thuốc này với Gemfibrozil làm tăng gấp đôi nồng độ CMAX và AUC của Rosuvastatin.

Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác chuyên ngành, cho thấy rằng không có khả năng tương tác về dược động học với fenofibrat, nhưng có thể xảy ra sự tương ứng về mặt dược động học. Gemfibrozil, fenofibrat, các fibrat khác và niacin (nicotinic acid) ở liều làm giảm lipid (1g/ngày) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với thuốc ức chế men khử HMG-COA, có thể do các chất này có thể gây bệnh cơ khi dùng riêng lẻ.

Chống chỉ định liều 40 mg khi dùng cùng lúc với fibrat. Những bệnh nhân này cũng phải bắt đầu với liều 5 mg.

ezetimib:

Dùng đồng thời 10 mg thuốc này và 10 mg ezetimib làm tăng AUC của rosuvastatin lên 1,2 lần ở đối tượng tăng sản cholesterol. Không loại trừ tương tác dược lý về mặt tác dụng phụ giữa thuốc này và Ezetimib.

thuốc kháng axit:

Việc kết hợp thuốc này với thuốc kháng axit nhôm và Magnesi hydroxyd làm giảm khoảng 50% hồng cầu trong huyết tương. Tác dụng này đã giảm khi dùng thuốc kháng axit trong 2 giờ sau khi dùng thuốc này. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được nghiên cứu.

erythromycin:

Sử dụng đồng thời thuốc này và erythromycin làm giảm 20% AUC của rosuvastatin. và giảm cmax 30%. Sự tương tác này có thể do tăng nhu động ruột do erythromycin gây ra.

Enzim Cytochrom P450:

Kết quả từ các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là chất ức chế cũng như không gây cảm ứng cytochrome cytochrome p450. Ngoài ra, Rosuvastatin là chất nền yếu cho các isenzym này. Vì vậy, không thể gây tương tác thuốc do chuyển hóa cytochrom P450. Không có tương tác lâm sàng giữa rosuvastatin và fluconazole (thuốc ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (thuốc ức chế CYP2A6 và CYP3A4).

Tương tác cần điều chỉnh liều rosuvastatin:

Khi cần kết hợp thuốc này với các thuốc khác, sẽ có nguy cơ tăng phơi nhiễm với Rosuvastatin, cần phải điều chỉnh liều của thuốc này. Nếu mức phơi nhiễm (AUC) dự kiến ​​sẽ tăng khoảng hai lần hoặc cao hơn, thì nên bắt đầu dùng thuốc này với liều 5 mg, một lần mỗi ngày. Nên điều chỉnh liều tối đa hàng ngày của thuốc để mức tiếp xúc với RosuVastatin không vượt quá liều 40 mg hàng ngày và không gây tương tác thuốc, ví dụ thuốc này 20 mg với gemfibrozil (tăng 1,9 lần) và 10 mg với Ritonavir/Atazanavir (tăng 3,1 lần).

Tác dụng của rosuvastatin đối với thuốc sử dụng

kháng vitamin K:

Cũng như các statin khác, việc bắt đầu điều trị hoặc tăng liều thuốc này ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc kháng vitamin K (chẳng hạn như warfarin hoặc các thuốc chống đông máu COMARIN khác) có thể làm tăng INR. Ngừng hoặc giảm liều thuốc này có thể làm giảm INR. Trong những tình huống như vậy, INR cần được theo dõi đúng cách.

Thuốc tránh thai/liệu pháp thay thế hormone:

Dùng đồng thời thuốc này và thuốc tránh thai đường uống làm tăng nồng độ AUC của Ethinyl Estradiol và Norgestrel lần lượt lên 26% và 34%. Sự gia tăng nồng độ trong huyết tương này cần được cân nhắc khi lựa chọn sử dụng thuốc tránh thai. Thay vào đó, không có dữ liệu dược động học của các loại thuốc này và liệu pháp hormone và do đó không thể loại trừ các tác dụng tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp này đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và dung nạp tốt.

Các loại thuốc khác:

Digoxin: Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác chuyên ngành, thuốc không có tương tác lâm sàng với digoxin.

Axit fusidic: chưa có nghiên cứu về tương tác giữa rosuvastatin và axit fusidic. Nguy cơ bệnh lý cơ, bao gồm cả mô cơ, có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời axit bodyIdic với các trạng thái cơ thể. Cơ chế tương tác này (do dược động học hoặc dược động học hoặc cả hai) vẫn chưa được biết rõ. Đã có báo cáo về Tiêu Cố Vân (trong đó có một số trường hợp tử vong) ở bệnh nhân sử dụng phối hợp này. Nếu cơ thể cần axit fusidic thì nên ngừng thuốc này trong thời gian điều trị bằng axit fusidic.

Trẻ em:

Các nghiên cứu về tương tác thuốc chỉ được tiến hành ở người lớn. Mức độ tương tác ở trẻ em chưa được biết rõ.