ยา Cavinon Forte 10 มก. Gedeon รักษาความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในสมอง (2 แผล x 15 เม็ด)

Vinpocetine ปกป้องเซลล์ประสาท: ยาควบคุมผลที่เป็นอันตรายของปฏิกิริยาของเซลล์ที่เกิดจากการกระตุ้นกรดเอมีน สารยับยั้ง Na+ และ Ca2+ ขึ้นอยู่กับแรงดันไฟฟ้าเช่นเดียวกับตัวรับ NMDA และ AMPA ยานี้เพิ่มผลของการปกป้องเซลล์ประสาทของอะดีโนซีน

Vinpocetine ช่วยกระตุ้นการเผาผลาญในสมอง: ยาเพิ่มการได้มาและการบริโภคกลูโคสและออกซิเจนในเนื้อเยื่อสมอง การเพิ่มความทนทานต่อการขาดออกซิเจนของเซลล์สมอง เพิ่มการขนส่งกลูโคสของแหล่งพลังงานเพียงแห่งเดียวของสมองผ่านอุปสรรคของสมอง ทิศทางของการเผาผลาญกลูโคสไปสู่วัฏจักรแอโรบิกเป็นที่นิยมมากขึ้นในแง่ของพลังงาน การยับยั้งแบบเลือกสรรของ CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) ขึ้นอยู่กับ Ca2+-Calmodulin ซึ่งจะเป็นการเพิ่มระดับ Camp และ CGMP ในสมอง

เพิ่มระดับ ATP และ AMP/AMP เพิ่มการไหลของนอร์เอพิเนฟรินและเซโรโทนินของสมอง กระตุ้นระบบนอร์อะดรีเนอร์จิกขึ้นไป ยานี้มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ ผลลัพธ์ของผลกระทบข้างต้นช่วยให้ Vinpocetine มีฤทธิ์ในการปกป้องสมอง

Vinpocetine ช่วยเพิ่มจุลภาคของการไหลเวียนของสมองอย่างมีนัยสำคัญ: สารยับยั้งเกล็ดเลือด; ลดการเพิ่มขึ้นของความหนืดของเลือดทางพยาธิวิทยา เพิ่มการเสียรูปของเซลล์เม็ดเลือดแดงและยับยั้งการได้รับ อะดีโนซีน ของเซลล์เม็ดเลือดแดง เพิ่มการลำเลียงออกซิเจนเข้าสู่เนื้อเยื่อสมองโดยลดความสัมพันธ์ของออกซิเจนกับเซลล์เม็ดเลือดแดง

Vinpocetine เพิ่มการไหลเวียนของสมองโดยเลือก: ยาเพิ่มหัวใจของหัวใจที่สูบฉีดไปยังสมอง; ลดความต้านทานต่อสมองโดยไม่ส่งผลกระทบต่อพารามิเตอร์ของร่างกาย (ความดันโลหิต ปริมาณการเต้นของหัวใจ อัตราการเต้นของหัวใจ ความต้านทานต่ออุปกรณ์ต่อพ่วงทั้งหมด) ไม่ทำให้เกิดการจัดสรรเลือด นอกจากนี้ ในระหว่างการรักษา ยายังช่วยเพิ่มปริมาณเลือดไปยังบริเวณสมอง (แต่ไม่ทำให้เนื้อตาย) ต่ำ (ออกฤทธิ์ผกผันกับการจัดสรรเลือด)

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Vinpocetine ดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว การดูดซึมทางปากสัมบูรณ์คือ 7% ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาจะถึง 1 ชั่วโมงหลังดื่ม ตำแหน่งการดูดซึมหลักอยู่ที่ส่วนบนของระบบทางเดินอาหาร ยาจะไม่ถูกเผาผลาญเมื่อผ่านผนังลำไส้

การกระจาย

ในการศึกษาที่ดำเนินการกับหนูที่ใช้ไอโซโทปกัมมันตภาพรังสี Vinpocetine ซึ่งเป็นความเข้มข้นสูงสุดของสารกัมมันตภาพรังสีในตับและระบบทางเดินอาหาร ความเข้มข้นของยาสูงสุดในเนื้อเยื่อวัดที่ 2-4 ชั่วโมงหลังดื่ม ความเข้มข้นของสารกัมมันตภาพรังสีที่วัดในสมองไม่สูงกว่าในเลือด

ในมนุษย์ อัตราส่วนของการทำงานร่วมกันต่อโปรตีนในพลาสมาคือ 66% ปริมาณการกระจายอยู่ที่ 246.7 ± 88.5 ลิตร ซึ่งแสดงให้เห็นการยึดเกาะของเนื้อเยื่ออย่างมีนัยสำคัญ ค่าการกวาดล้างของ Vinpocetine (66.7 ลิตร/ชั่วโมง) เกินค่าพลาสมาของตับ (50 ลิตร/ชั่วโมง) ซึ่งแสดงถึงการเผาผลาญของตับ

กระบวนการเผาผลาญ

สารหลักของ Vinpocetine คือกรด ApovinCaminic (AVA) ซึ่งคิดเป็นประมาณ 25 - 30% เมื่อใช้กับมนุษย์ หลังจากดื่ม พื้นที่ใต้เส้นโค้งของ AVA มีขนาดใหญ่เป็นสองเท่าเมื่อใช้ทางหลอดเลือดดำ บ่งชี้ว่า AVA เกิดขึ้นหลังจากการเผาผลาญ Vinpocetine ครั้งแรก สารเมตาโบไลต์อื่น ๆ ถูกระบุว่าเป็นไฮดรอกซี - วินโปเซทีน, ไฮดรอกซี - เอวา, ไดไฮดรอกซี - เอวา - ไกลซิเนต และสารเชิงซ้อนของพวกมันด้วยกลูคูโรไนด์และ/หรือซัลเฟต ในสายพันธุ์การวิจัย ปริมาณวินโปเซทีนจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบคงที่เพียงไม่กี่เปอร์เซ็นต์ของขนาดยา

การกำจัด

การใช้ยา Vinpocetine ในขนาด 5 มก. หรือ 10 มก. ซ้ำจะแสดงไดนามิกเชิงเส้น ความเข้มข้นในพลาสมาที่เสถียรคือ 1.2 ± 0.27 ng/ml และ 2.1 ± 0.33 ng/ml ตามความเหมาะสมที่เกี่ยวข้อง ในมนุษย์ระยะเวลาการขายคือ 4.83 ± 1.29 ชั่วโมง ในการศึกษาที่ทำกับสารประกอบกัมมันตภาพรังสี พบว่ายาถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระเป็นหลักในอัตราส่วน 60/40

ในสุนัขและหนู กัมมันตภาพรังสีส่วนใหญ่พบได้จากแหล่งกำเนิดน้ำดี แต่ยังไม่ยืนยันบทบาทหลักของการไหลเวียนในลำไส้ กรด ApovinCaminic ถูกขับออกทางไตโดยกระบวนการกรองง่ายๆ ในไต ระยะเวลาการขายขึ้นอยู่กับขนาดยาและยา

คุณสมบัติที่สำคัญและเหนือกว่าของ Vinpocetine คือ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้กับผู้ที่มีตับหรือไต เนื่องจากยาไม่สะสม

การเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ภายใต้เงื่อนไขพิเศษ (อายุ โรคที่มาพร้อมกัน): Vinpocetine ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับผู้สูงอายุ ซึ่งเป็นเป้าหมายของการเปลี่ยนแปลงของยามีการเปลี่ยนแปลงมากมาย (ลดการดูดซึม ความแตกต่างในการกระจายและการเผาผลาญ การลดการขับถ่าย) ดังนั้นจึงจำเป็นต้องทำการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มอายุนี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในระยะยาว

ผลการวิจัยพบว่าพลวัตของยาในผู้สูงอายุไม่แตกต่างจากคนหนุ่มสาวอย่างมีนัยสำคัญ ในกรณีที่ตับ/ไตทำงานผิดปกติ อาจใช้ยาในขนาดปกติได้เนื่องจากวินโปเซทีนไม่สะสม จึงสามารถรับประทานยาระยะยาวได้

อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นเพียงเล็กน้อยและหายไปเอง หากผลข้างเคียงใดๆ ข้างต้นรุนแรง หรือหากคุณพบผลข้างเคียงอื่นๆ ที่ไม่ได้กล่าวถึงข้างต้น คุณต้องแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

คุณต้องแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณเป็นโรคใดๆ (โดยเฉพาะภาวะหัวใจล้มเหลว มีการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ)

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ควรวัดคลื่นไฟฟ้าหัวใจในกรณีที่มีอาการ QT เป็นเวลานาน หรือเมื่อใช้พร้อมกันกับยาอื่นที่ขยายช่วง QT

ความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของยาอาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้งานเครื่องจักรมากที่สุด ได้แก่ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ เวียนศีรษะ นอนไก่ อัตราการเต้นของหัวใจผิดปกติ ปฏิกิริยาทางจิต ปั่นป่วน และกระสับกระส่าย ผลกระทบเหล่านี้บางครั้งหรือแทบไม่เกิดขึ้นเลย ผู้ป่วยประสบกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้เมื่อใช้ Vinpocetine ควรปรึกษาแพทย์

การตั้งครรภ์

มีข้อห้ามในการใช้ Cavinton Forte ในระหว่างตั้งครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร

การใช้ Cavinon Forte มีข้อห้ามในระหว่างให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อรับประทาน Vinpocetine ร่วมกับ beta blockers (chloranolol, pinkolol), Clopamide , glibenclamide, digoxin , acenocoumarol หรือ hydrochlorothiazide ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยา ในบางกรณีที่พบไม่บ่อย อาจเกิดภาวะความดันโลหิตต่ำเล็กน้อยเมื่อใช้ Vinpocetine ร่วมกับ Alpha - Methyldopa ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจสอบความดันโลหิตเป็นประจำเมื่อใช้ร่วมกับยาทั้งสองชนิดนี้

แม้ว่าข้อมูลทางคลินิกจะไม่แสดงปฏิกิริยาโต้ตอบ แต่ก็จำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ Vinpocetine ร่วมกับยาในระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านการแข็งตัวของเลือด และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ